Furazolidon poederis een op nitrofuran gebaseerd antimicrobieel middel gekenmerkt door zijn felgele kristallijne uiterlijk en lichte oplosbaarheid in water, vaak gebruikt in veterinaire en aquacultuuromgevingen om bacteriële en protozoale infecties te bestrijden. Dit fijne, geurloze poeder vertoont brede spectrumactiviteit tegen grampositieve en gramnegatieve bacteriën, waaronder Salmonella, Escherichia coli en Vibrio-soorten, evenals bepaalde parasieten zoals Giardia en Trichomonas. Het werkingsmechanisme omvat het remmen van meerdere bacteriële enzymsystemen, met name interfereren met nucleïnezuursynthese en cellulair metabolisme, wat leidt tot microbiële celdood. Het poeder is stabiel onder normale opslagomstandigheden, maar degradeert bij langdurige blootstelling aan licht of vocht, waarvoor bescherming nodig is in luchtdichte, ondoorzichtige containers. Wanneer het wordt toegediend, vertoont het snelle absorptie en verdeling, hoewel het gebruik ervan zorgvuldig wordt gereguleerd vanwege potentiële residuen en milieuproblemen. In wateromgevingen regelt het effectief infecties bij vissen en schelpdieren, terwijl het in vee enterische infecties behandelt, vaak opgenomen in voeder- of watersystemen. De werkzaamheid van de verbinding, gecombineerd met zijn betaalbaarheid, heeft het een historisch belangrijk hulpmiddel gemaakt bij het management van dierengezondheid, hoewel alternatieven in toenemende mate worden gezocht vanwege opkomende weerstand en regulerende beperkingen op nitrofurans. Juiste afhandeling en dosering zijn van cruciaal belang om onbedoelde ecologische effecten te minimaliseren met behoud van therapeutische effectiviteit.
|
|
|
|
Chemische formule |
C8H7N3O5 |
|
Exacte massa |
225 |
|
Molecuulgewicht |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Elementaire analyse |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Furazolidon poederis een medicijn dat wordt gebruikt om verschillende neurologische aandoeningen te behandelen, en het werkingsmechanisme omvat voornamelijk de regulatie van calciumionkanalen. Het volgende is een gedetailleerde uitleg van het werkingsmechanisme van furazolidon:
Het oefent hoofdzakelijk zijn farmacologische effecten uit door calciumionkanalen op het celmembraan te remmen. Calciumionkanalen spelen een cruciale regulerende rol in neuronen en cardiomyocyten, die veranderingen in de intracellulaire calciumionconcentratie reguleren, waardoor meerdere fysiologische processen zoals celpretabiliteit, neurotransmitterafgifte en cellulair metabolisme worden beïnvloed.
1.1 soorten calciumionkanalen
Er zijn verschillende soorten calciumionkanalen op het celmembraan, voornamelijk inclusief:
L-type calciumkanalen:
Op grote schaal verdeeld in het hart en gladde spiercellen, reguleren ze spiercontractie en gladde spierspanning.
N-type calciumkanalen:
Gelegen op het presynaptische membraan van neuronale terminals, reguleren de afgifte van neurotransmitters.
T-type calciumkanalen:
Gevonden in neuronen en cardiomyocyten zijn ze betrokken bij het reguleren van cellulaire prikkelbaarheid.
1.2 Doel van actie
Het oefent hoofdzakelijk zijn farmacologische effecten uit door het calciumionkanalen van het L-type en N-type te beïnvloeden.
L-type calciumkanaalremming:
Furazolidon kan selectief calciumkanalen van het L-type in myocardiale cellen blokkeren, waardoor de instroom van calciumionen wordt verminderd, waardoor de prikkelbaarheid en contractiliteit van myocardiale cellen wordt verlaagd en cardiovasculaire ziekten zoals coronaire hartaandoeningen en aritmie helpen behandelen.
Remming van n-type calciumionkanalen:
Furazolidon speelt een rol bij de behandeling van migraine en andere neurologische ziekten door de calciumionkanalen van het N-type aan het einde van neuronen te remmen, waardoor de afgifte van neurotransmitters zoals dopamine en norepinefrine wordt verminderd en daarbij neurotransmissie te reguleren.
Naast het directe effect van calciumionkanalen heeft furazolidon ook antihistamine -eigenschappen. Histamine is een neurotransmitter die betrokken is bij verschillende fysiologische en pathologische processen, waaronder vasculaire regulatie, neurotransmissie en inflammatoire respons. Furazolidon kan de histamine H1 -receptor remmen, waardoor het effect van histamine wordt verminderd, dat een belangrijke rol speelt bij de behandeling van allergische ziekten en de verlichting van oedeem veroorzaakt door verhoogde vasculaire permeabiliteit.
Recente studies hebben aangetoond dat furazolidon ook antioxiderende eigenschappen kan hebben. Oxidatieve stress is een van de gemeenschappelijke pathofysiologische mechanismen bij veel neurologische ziekten, waarbij schade aan celmembranen, eiwitten en DNA door vrije radicalen en oxidatiemiddelen betrokken zijn. Furazolidon kan de neurologische gezondheid helpen beschermen door de respons van de oxidatieve stress te remmen en cellulaire oxidatieve schade te verminderen.
4.1 Klinische toepassing
Furazolidon wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van de volgende ziekten:
Migraine:
Door de afgifte van neurotransmitter te remmen en vasomotorische respons te verminderen, worden de frequentie en intensiteit van migraine -aanvallen verminderd.
Flauwvallen:
Het voorkomen van flauwvallen veroorzaakt door hemodynamische stoornissen door de samentrekkingskracht van hartspieren en het hartgeleidingssysteem te reguleren.
Coronaire hartziekten en aritmie:
Door het remmen van l-type calciumionkanalen in het hart, wordt de toename van de calciumionconcentratie in myocardiale cellen verminderd, waardoor de cardiale functie wordt verbeterd.
4.2 Bijwerkingen
Hoewel furazolidon een effectief medicijn is, kan het ook enkele nadelige reacties veroorzaken, waaronder:
Slaapheid:
Vanwege het remmende effect op het centrale zenuwstelsel kan furazolidon slaperigheid en gebrek aan concentratie veroorzaken.
Gewichtstoename:
Het gebruik op lange termijn kan leiden tot gewichtstoename, vooral bij adolescenten en jonge volwassenen.
Bewegingsstoornissen:
Een klein aantal patiënten kan bewegingsstoornissen ervaren, zoals gebrek aan coördinatie of tremoren.
Ander:
Kan ook indigestie, huidallergieën, etc. omvatten
Het belangrijkste werkingsmechanisme van furazolidon is het remmen van bacteriële groei en reproductie door interfereren met DNA -synthese en celwandvorming. In het bijzonder kan het de activiteit van bacteriële DNA -gyrase remmen, bacteriële DNA -synthese voorkomen en dus bactericide effecten uitoefenen. Bovendien kan furazolidon de bacteriegroei verder remmen door te interfereren met bacteriële oxidoreductasen.
Gastro -intestinale infectie:
Furazolidon heeft goede therapeutische effecten op gastro -intestinale infecties zoals enteritis en dysenterie veroorzaakt door Escherichia coli en Shigella. Het kan infecties effectief regelen door de DNA -synthese en celwandvorming van deze bacteriën te remmen.
Furazolidon heeft ook een bepaald therapeutisch effect op gastro -intestinale ziekten zoals maagzweren, die verband kunnen houden met de remming van bacteriële groei en vermindering van de inflammatoire respons.
Helicobacter pylori -infectie:
Furazolidon wordt vaak gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen om Helicobacter Pylori uit te roeien. Helicobacter pylori is een belangrijke pathogeen die maagziekten veroorzaakt, zoals gastritis en maagzweren, en het breedspectrum antibacteriële effect van furazolidon maakt het een van de belangrijke medicijnen voor de behandeling van Helicobacter pylori-infectie.
Urineweginfectie:
Furazolidon kan ook worden gebruikt om urineweginfecties zoals cystitis en urethritis te behandelen. Deze infecties worden meestal veroorzaakt door ziekteverwekkers zoals Neisseria gonorrhoeae en chlamydia, en furazolidon heeft een sterke antibacteriële activiteit tegen deze pathogenen.
Andere besmettelijke ziekten:
Naast het hierboven genoemde belangrijkste gebruik, kan furazolidon ook worden gebruikt om ziekten zoals Trichomonas vaginitis, amoebische dysenterie en Giardia te behandelen. Deze ziekten worden meestal veroorzaakt door verschillende pathogenen, maar het breed-spectrum antibacteriële effect van furazolidon maakt het ook effectief tegen deze pathogenen.
De synthese vanFurazolidon poederOver het algemeen begint bij ethanolamine of gerelateerde verbindingen en gaat door meerdere reacties om het doelproduct te verkrijgen. Een veel voorkomende synthetische route wordt verkregen door te reageren 3-amino-2-oxazolidinon (of soortgelijk intermediair) met 5-nitrofurfural of zijn derivaten. Hier is een vereenvoudigde synthese -route voorbeeld:
Gedetailleerde stappen en chemische vergelijkingen
Stappen:
Ethanolamine reageert met ureum onder passende omstandigheden om - hydroxyethyl ureum te produceren.
Verdere reactie van-Hydroxyethyl-ureum, gevolgd door nitrosylatie, diazotisatie en andere stappen, levert 3-amino-2-oxazolidinon op.
C2H7NO+H4N2O → - Hydroxyethyl -ureum → (een reeks reacties) → C3H6N2O2
Stappen:
(1) Reageren 3-amino-2-oxazolidinon met 5-nitrofurfural of zijn esters (zoals 5-nitrofurfural diethylester) in aanwezigheid van een geschikt oplosmiddel en katalysator.
(2) De reactie wordt meestal bij een bepaalde temperatuur uitgevoerd en vereist controle van reactietijd en temperatuur om een hoge opbrengst en zuiverheid te garanderen.
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ BYPRODUCT
Opmerking: de bijproducten hier kunnen water, alcohol, enz. Omvatten, afhankelijk van de reactieomstandigheden en selectie van oplosmiddelen.
Stappen:
(1) Nadat de reactie is voltooid, koel de reactieoplossing tot kamertemperatuur en filter deze om onoplosbare stoffen te verwijderen.
(2) Was en droog het filtraat om oplosmiddelen en residuen te verwijderen.
(3) Indien nodig kunnen methoden zoals herkristallisatie worden gebruikt om de zuiverheid van het product verder te verbeteren.
Ethanolamine (HOCH2CH2NH2) en ureum (H2NCONH2) ondergaan condensatiereactie in aanwezigheid van zure katalysator (zoals zoutzuur) bij een geschikte temperatuur. Deze reactie zal één molecuul water verwijderen en vormen - hydroxyethyl ureum (ook bekend als n -aminoformylethanolamine).
Hoch2ch2nh 2+ h2nconh2 → hclh2ncOch2ch2nhconh 2+ h2o
- Hydroxyethylurea reageert met stikstofzuur (meestal gegenereerd door reageren natriumnitriet met zuur) onder zure omstandigheden voor nitrosatie. Deze stap introduceert nitro (- no2) groepen, maar het specifieke product hangt af van de reactieomstandigheden en de daaropvolgende verwerking. In deze veronderstelling nemen we aan dat een nitratie -tussenproduct wordt gegenereerd, dat vervolgens cyclisatie zal ondergaan.
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 → Intermediate (Nitration)
Vanwege de complexiteit van het nitrosatieproces en de mogelijke betrokkenheid van meerdere stappen en tussenproducten is er geen specifieke productstructuur verstrekt.
Het tussenproduct dat nitrosatie heeft ondergaan, ondergaat de cyclisatiereactie onder passende omstandigheden (zoals verwarming, aanwezigheid van katalysator, enz.) Om een structuur te vormen die een oxazolidinonring bevat. Deze stap is cruciaal voor de vorming van 3-nitro-2-oxazolidinon (of vergelijkbare nitroverbindingen, die vervolgens moeten worden gereduceerd tot aminogroepen). Vervolgens moet 3-nitro-2-oxazolidinon worden gereduceerd tot 3-amino-2-oxazolidinon, dat kan worden bereikt door ijzerpoeder of andere reducerende middelen onder zure of alkalische omstandigheden.
3-amino-2-oxazolidinon (ervan uitgaande dat ze een reductiebehandeling hebben ondergaan, hoewel het mogelijk niet direct wordt gereduceerd bij standaardsynthese) reageert met 5-nitrofurfural-diethylester in aanwezigheid van geschikte oplosmiddelen en katalysatoren (zoals base) om het diethylderivaat van furazolidon te produceren. Deze stap is de kernstap in de synthese van furazolidon.
3-amino-2-oxazolidinon +5- Nitrofurfural Diethylester → Furazolidon Diethylester
Gebruik een conventionele zuur- of base -gekatalyseerde hydrolysereactie om furazolidon te verkrijgen uit diethyl furazolidon.
Furazolidon diethylester+zuur/base → furazolidon+ethylethanoaat
(Opmerking: in werkelijke reacties kunnen andere bijproducten zoals ethanol worden gegenereerd, die hier worden weggelaten voor eenvoud.)
Na hydrolysereactie moet het verkregen furazolidonmengsel een reeks zuiveringsstappen ondergaan om onzuiverheden zoals niet-gereageerde grondstoffen, bijproducten en oplosmiddelen te verwijderen. Dit omvat meestal stappen zoals filtratie, wassen, drogen, kristallisatie of destillatie. De specifieke zuiveringsmethode hangt af van de aard van de onzuiverheden en de zuiverheidseisen van het doelwitFurazolidon poeder.
Populaire tags: Furazolidon Powder CAS 67-45-8, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop