Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van naproxen-natriumpoeder cas 26159-34-2 in China. Welkom bij groothandel bulk naproxen-natriumpoeder cas 26159-34-2 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Naproxen natriumpoeder, wit of gebroken wit kristallijn poeder; Geurloos; Enigszins hygroscopisch. Het product is gemakkelijk oplosbaar in water, enigszins oplosbaar in ethanol, enigszins oplosbaar in aceton en vrijwel onoplosbaar in chloroform of tolueen. Het is een lipofiele, niet-zure, inactieve naproxen-prodrug. Eenmaal geabsorbeerd, wordt het gehydrolyseerd tot farmacologisch actief naproxen. Medische producten zijn niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Het is geschikt voor het verlichten van allerlei milde tot matige pijn, zoals pijn na tandextractie en andere operaties, primaire dysmenorroe en hoofdpijn. Het is ook toepasbaar bij reumatoïde artritis, artrose, spondylitis ankylopoetica, juveniele artritis, tendinitis, bursitis en acute jichtartritis. Het kan de pijn, zwelling en beperkte activiteit van artritis verlichten. De producten van dit laboratorium zijn basischemicaliën uitsluitend bestemd voor wetenschappelijk onderzoek.
|
Chemische formule |
C14H13NaO3 |
|
Exacte massa |
252 |
|
Moleculair gewicht |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; O, 19.03 |
|
|
|
Caipusheng werd voor het eerst gesynthetiseerd door Harrison et al. Eind jaren tachtig, toen syntex, de Verenigde Staten, het monopoliseerden. De jaarlijkse productie van het farmaceutische bedrijf Syntex in de Verenigde Staten bedroeg 800 ton. Het werd eerst gepatenteerd en in industriële productie gebracht. In 1992 overschreed het de grens van 1 miljard dollar en werd het opnieuw een antipyretisch en analgetisch medicijn dat de grens van 1 miljard dollar overschreed nadat het patent van ibuprofen in 1993 afliep. In 1994, dankzij het goede genezende effect van gongpusheng en het nieuwe medicijnafgiftesysteem dat de afgelopen jaren op de markt is gekomen.
Het medische medicijn is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir medicijn. Het is geschikt voor het verlichten van allerlei milde tot matige pijn, zoals pijn na tandextractie en andere operaties, primaire dysmenorroe en hoofdpijn. Het is ook toepasbaar bij reumatoïde artritis, artrose, spondylitis ankylopoetica, juveniele artritis, tendinitis, bursitis en acute jichtartritis. Het kan de pijn, zwelling en beperkte activiteit van artritis verlichten. Vergeleken met aspirine en indomethacine is het effect van symptoomverlichting vergelijkbaar, maar de incidentie en ernst van bijwerkingen aan het maag-darmstelsel en het zenuwstelsel zijn laag.
Het medische medicijn is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir medicijn. Het is geschikt voor het verlichten van allerlei milde tot matige pijn, zoals pijn na tandextractie en andere operaties, primaire dysmenorroe en hoofdpijn. Het is ook toepasbaar bij reumatoïde artritis, artrose, spondylitis ankylopoetica, juveniele artritis, tendinitis, bursitis en acute jichtartritis. Het kan de pijn, zwelling en beperkte activiteit van artritis verlichten. Vergeleken met aspirine en indomethacine is het effect van symptoomverlichting vergelijkbaar, maar de incidentie en ernst van bijwerkingen aan het maag-darmstelsel en het zenuwstelsel zijn laag.
Naproxen natriumpoederheeft als niet-steroïde anti{0}}inflammatoir geneesmiddel (NSAID) analgetische, anti-inflammatoire en antipyretische effecten door de prostaglandinesynthese te remmen, en wordt veel gebruikt bij de behandeling van verschillende pijn- en ontstekingsziekten. Het gebruik ervan bestrijkt meerdere gebieden, zoals artritisgerelateerde ziekten, ontstekingen van zacht weefsel, postoperatieve pijn, primaire dysmenorroe en koortsbeheersing.
1. Ziekten gerelateerd aan artritis
Reumatoïde artritis (RA) en artrose (OA): Naproxen-natrium kan gewrichtspijn, zwelling en ochtendstijfheid aanzienlijk verlichten en de gewrichtsmobiliteit verbeteren. Uit een dubbel-blind onderzoek is gebleken dat de effectiviteit ervan bij de behandeling van RA 94% bedraagt, en dat langdurig gebruik-schade aan de gewrichtsstructuur kan vertragen. Het ontstekingsremmende effect is ongeveer 11 keer sterker dan dat van een equivalente dosis prednison, en de pijnstillende en koortswerende effecten zijn 7 keer en 22 keer sterker dan die van aspirine. Het heeft een sterker selectief remmend effect op COX-2, waardoor de gastro-intestinale bijwerkingen relatief klein zijn.
Spondylitis ankylopoetica (AS): Door de ontstekingsreactie van de wervelkolom te remmen, pijn en stijfheid in de onderrug te verminderen en de levenskwaliteit van patiënten te verbeteren.
Juveniele artritis (JIA): Geschikt voor kinderen met chronische gewrichtsontsteking. De dosering moet worden aangepast aan het lichaamsgewicht (meestal 10-15 mg/kg per dag, verdeeld over 2 orale doses).
Acute jichtartritis: verlicht snel roodheid, zwelling, hitte en pijn in de gewrichten, maar gecombineerd met colchicine of glucocorticoïden om de ziekteprogressie onder controle te houden.
2. Ontsteking van zacht weefsel
Tendinitis en bursitis: Door de afgifte van lokale ontstekingsmediatoren te remmen, vermindert het de pijn en zwelling van pezen of slijmbeurzen, en wordt het vaak gebruikt bij ziekten zoals schouderperiartritis en tenniselleboog.
Acute post-traumatische pijn: zoals verstuikingen en kneuzingen, kan gedurende een korte periode worden gebruikt om ontstekingsreacties onder controle te houden en functioneel herstel te bevorderen.
3. Pijnbestrijding
Postoperatieve pijn: Als onderdeel van een multimodaal analgesieregime kan het het gebruik van opioïde geneesmiddelen verminderen en het risico op ademhalingsdepressie verlagen.
Primaire dysmenorroe: Door de synthese van prostaglandinen in het endometrium te remmen, kan menstruatiepijn worden verlicht met een effectief percentage van ongeveer 70% -80%.
Hoofdpijn en kiespijn: Het heeft een snel analgetisch effect op migraine, spanningshoofdpijn en kiespijn, maar organische laesies moeten worden uitgesloten.
4. Warmtebeheer
Infectieuze of niet-infectieuze koorts: werkt in op het thermoregulerende centrum van de hypothalamus, blokkeert de invloed van pyrogenen op het thermoregulerende punt en bevordert het herstel van de lichaamstemperatuur van koortspatiënten naar normaal. Het is geschikt voor koortstoestanden veroorzaakt door verkoudheid, longontsteking, enz., maar vereist een etiologische behandeling.
1. Remming van de prostaglandinesynthese
Naproxennatrium vermindert de productie van ontstekingsmediatoren zoals prostaglandine E2 (PGE2) door cyclo-oxygenase (COX-1 en COX-2) niet-selectief te remmen, waardoor de gevoeligheid van pijnzenuwuiteinden voor pijnstimuli wordt verminderd en roodheid, zwelling en thermische pijn veroorzaakt door vasodilatatie en exsudatie worden verlicht. Het heeft een sterk selectief remmend effect op COX-2, waardoor de gastro-intestinale bijwerkingen relatief mild zijn.
2. Het blokkeren van de afgifte van ontstekingsmediatoren
Door het arachidonzuurmetabolisme te remmen en de afgifte van chemokinen in witte bloedcellen (zoals leukotrieen B4) te verminderen, kan de infiltratie en activering van witte bloedcellen in ontstekingsplaatsen worden geremd, waardoor weefselschade wordt verminderd.
3. Tussenkomst van een temperatuurregelcentrum
Inwerkend op het thermoregulatiecentrum van de hypothalamus, bevordering van het warmteafvoerproces, geschikt voor beheer van lage koorts, maar onmiddellijk medische hulp inroepen als de lichaamstemperatuur hoger is dan 39 graden of als de koorts aanhoudt.
Er zijn drie synthetische routes voornaproxen natriumpoeder, die als volgt zijn:
1. Synthetische route met 6-methoxy-2-acetylnaftaleen als grondstof.
De syntheseroute van naproxennatrium uit 6-methoxy-2-acetylnaftaleen omvat voornamelijk meerdere chemische reacties om de grondstoffen om te zetten in het doelproduct.
Ten eerste,
6-methoxy-2-acetylnaftaleen wordt gebruikt als uitgangsmateriaal om de conversie en herschikking van functionele groepen te ondergaan door middel van specifieke chemische reacties (zoals carbonyladditie) in aanwezigheid van een katalysator. Deze stap heeft tot doel belangrijke functionele groepen in de moleculaire structuur te introduceren of aan te passen, en zo de basis te leggen voor daaropvolgende reacties.
Vervolgens,
via een reeks reactiestappen zoals oxidatie, reductie, verestering, enz. wordt de grondstof geleidelijk omgezet in een tussenproduct van naproxen. Deze reactieomstandigheden moeten strikt worden gecontroleerd om een hoge opbrengst en een lage productie van- producten te garanderen. Tijdens dit proces kunnen chemische reagentia zoals cyaniden, zuren, basen en geschikte oplosmiddelen worden gebruikt om de reactie te bevorderen.
Eindelijk,
Onder geschikte omstandigheden wordt het tussenproduct omgezet in naproxen en verder gecombineerd met natriumionen via een zoutvormingsreactie om naproxennatrium te produceren. Deze stap omvat doorgaans aanpassing van de pH van de oplossing, temperatuurregeling en mogelijke kristallisatieprocessen om hoog-zuivere en stabiele naproxen-natriumproducten te verkrijgen.
2. Synthetische route met 6-methoxy-2-propionylthee als grondstof.
De synthetische route voor het produceren van naproxennatrium uit 6-methoxy-2-propionylnaftaleen (merk op dat "theezuur" een spelfout kan zijn van "naftaleen") omvat gewoonlijk een reeks chemische conversiestappen.
Ten eerste,
Er moet worden verduidelijkt dat 6-methoxy-2-propionylnaftaleen een belangrijk tussenproduct is bij de synthese van naproxen.
Bij de syntheseroute kan 6-methoxy-2-propionylnaftaleen herschikkingsreacties of soortgelijke conversieprocessen ondergaan om functionele groepen in het molecuul te introduceren of aan te passen, waardoor het dichter bij de structuur van naproxen komt. Deze stap kan het gebruik van katalysatoren, zoals Lewis-zuren, met zich meebrengen om de reactie te vergemakkelijken.
Vervolgens,
Via een reeks reactiestappen zoals oxidatie, reductie, verestering, enz. wordt het tussenproduct verder omgezet in naproxen. Deze reactieomstandigheden moeten strikt worden gecontroleerd om een hoge opbrengst en een lage productie van- producten te garanderen. Tijdens dit proces kunnen verschillende chemische reagentia en oplosmiddelen worden gebruikt om de reactieomstandigheden te optimaliseren.
Eindelijk,
Naproxen wordt gecombineerd met natriumionen om naproxennatrium te genereren. Deze stap omvat doorgaans aanpassing van de pH van de oplossing, temperatuurregeling en mogelijke kristallisatieprocessen om hoog-zuivere en stabiele naproxen-natriumproducten te verkrijgen.
3. Synthetische route met 2-methoxynaftaleen als grondstof
De syntheseroute vannaproxen natriumpoederuit 2-methoxynaftaleen zijn meestal meerdere chemische transformaties nodig, met als doel geleidelijk de kernstructuur van naproxen te construeren en uiteindelijk het natriumzout te introduceren.
Ten eerste,
2-methoxynaftaleen als uitgangsmateriaal vereist een specifieke chemische reactie, zoals Friedel Crafts-acylatie, om een acylgroep (zoals acetyl of propionyl) te introduceren om het overeenkomstige ketontussenproduct te vormen. Deze stap is een cruciale stap bij het construeren van de belangrijkste carbonylgroep in naproxenmoleculen.
Vervolgens,
Het ketontussenproduct moet een reeks complexe transformaties ondergaan, waaronder mogelijke oxidatie, reductie, herschikking en andere reacties, om de moleculaire structuur aan te passen en andere noodzakelijke functionele groepen te introduceren. Deze reactieomstandigheden moeten nauwkeurig worden gecontroleerd om de zuiverheid en opbrengst van het product te garanderen.
Volgende,
In het stadium dat het doelproduct naproxen benadert, wordt gewoonlijk een veresteringsreactie uitgevoerd om carbonzuurgroepen in het molecuul te introduceren, waardoor de voorloper van naproxen wordt gevormd. Deze stap is een van de belangrijkste stappen bij het synthetiseren van naproxen, omdat deze rechtstreeks de structuur en eigenschappen van het eindproduct bepaalt.
Eindelijk,
De voorloper van naproxen wordt gecombineerd met natriumionen om naproxennatrium te bereiden via een zoutvormingsreactie. Deze stap omvat doorgaans aanpassing van de pH van de oplossing, temperatuurregeling en mogelijke kristallisatieprocessen om zeer zuivere en goed stabiele natriumnaproxenproducten te verkrijgen.
4. Asymmetrische synthese
Asymmetrische synthesemethoden gaan doorgaans uit van uitgangsmaterialen met chirale centra, zoals chirale alcoholen, chirale zuren of chirale katalysatoren. Bij de synthese van naproxennatrium kunnen chirale reagentia zoals (2R, 3R) - dimethyltartraat worden gekozen als uitgangsmaterialen of hulpreagentia. De belangrijkste stappen omvatten asymmetrische inductiereacties, zoals asymmetrisch cyanide, asymmetrische hydrocyanide, asymmetrische katalytische hydrogenering, enz. Deze reacties kunnen onder milde omstandigheden selectief tussenproducten of producten met specifieke configuraties genereren. Deze methode is een efficiënte en directe methode voor het bereiden van optisch zuiver naproxennatrium. Asymmetrische synthesemethode heeft de voordelen van een korte route, lage kosten en hoge optische zuiverheid van het product, en is een belangrijk middel voor het bereiden van optisch zuivere geneesmiddelen.
Overzicht synthetische routes
Asymmetrische inductiereactie:
Ten eerste wordt het uitgangsmateriaal via asymmetrische inductiereacties, zoals asymmetrische cyanide- of waterstofcyanidereacties gekatalyseerd door chirale katalysatoren, omgezet in tussenproducten die chirale centra bevatten.
Omzetting van tussenproducten:
Vervolgens wordt een reeks omzettingsreacties uitgevoerd op de tussenproducten, zoals hydrolyse, herschikking, verestering, enz., om de kernstructuur van naproxen te construeren. Deze reacties moeten onder strikt gecontroleerde omstandigheden worden uitgevoerd om het behoud van chirale centra en de zuiverheid van de producten te garanderen.
Zoutvormingsreactie:
Tenslotte wordt de verkregen naproxenvoorloper gecombineerd met natriumionen om naproxennatrium te bereiden via een zoutvormingsreactie. Deze stap omvat doorgaans aanpassing van de pH van de oplossing, temperatuurregeling en mogelijke kristallisatieprocessen.
De equivalente dosering vannaproxen natriumpoeder is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5%). Het kan over het hele lichaam worden verspreid, de effectieve concentratie in de synoviale vloeistof bereiken en via de placenta de foetus binnendringen. Het wordt gemetaboliseerd door de lever en uitgescheiden door de nieren. Het grootste deel van de uitscheiding bestaat uit metabolieten, met een kleine hoeveelheid prototype. Ongeveer 3% wordt uitgescheiden via de ontlasting en 1% wordt uitgescheiden via de melk. Plasma t1/2 was 13 uur. Het kan ook rectaal worden toegediend, maar de absorptiesnelheid is langzamer dan bij orale toediening.
Populaire tags: naproxen natriumpoeder cas 26159-34-2, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop