Silibininepoeder CAS 22888-70-6

Silibinine poederis een flavonoïde lignaanverbinding geïsoleerd uit de zaden van de Asteraceae-plant Silybin purpurea. De belangrijkste actieve ingrediënten zijn vier isomeren: Silybin, Isosilybin, Silybin en Silybin. Het kan schade aan de lever voorkomen die wordt veroorzaakt door chemische toxines, voedseltoxines en medicijnen, de regeneratie en reparatie van levercellen bevorderen en staat bekend als een "natuurlijk leverbeschermend medicijn". Bij kamertemperatuur is het een wit kristallijn poeder, geurloos, licht bitter van smaak, met hygroscopiciteit. Het is gemakkelijk oplosbaar in aceton, ethylacetaat, methanol, ethanol, enigszins oplosbaar in chloroform en bijna onoplosbaar in water. Silymarine, ook bekend als heparine, mariadistel, totale flavonoïden van silymarine, silymarine, Yiganling, silymarine en ligaron, werd al 20 jaar geleden door het oude Chinese volk gebruikt om lever- en galblaasziekten te behandelen. Klinische studies hebben aangetoond dat het een aanzienlijk beschermend en stabiel effect heeft op het levercelmembraan; Het heeft een verschillende mate van beschermende en therapeutische effecten op verschillende soorten leverschade veroorzaakt door levertoxinen zoals tetrachloorkoolstof, thioacetamide, muscarine, ghouline en alkaloïde uit varkensuitwerpselen, en heeft een zeker remmend effect op de toename van alanineaminotransferase veroorzaakt door tetrachloorkoolstof. Geschikt voor de behandeling van chronische aanhoudende hepatitis, chronische actieve hepatitis, vroege cirrose, leververgiftiging en andere ziekten. Bovendien heeft dit product ook sterke antioxiderende eigenschappen, die vrije radicalen in het menselijk lichaam kunnen elimineren en veroudering kunnen vertragen. Het wordt veel gebruikt op gebieden als geneeskunde, gezondheidsproducten, voeding en cosmetica.

Silibinine poeder, een natuurlijke flavonoïde lignan geëxtraheerd uit de Asteraceae-plant Silymarin, is uitgegroeid tot een van de belangrijkste geneesmiddelen op het mondiale gebied van de behandeling van leverziekten vanwege de multi-doelgerichte hepatoprotectieve effecten en de lage toxiciteitskenmerken. Het werkingsmechanisme omvat vijf dimensies: antioxidant, ontstekingsremmend, antifibrose, ontgifting en immuunregulatie. Het speelt een belangrijke therapeutische rol bij leverziekten zoals acute en chronische hepatitis, leververvetting, door geneesmiddelen-geïnduceerde leverbeschadiging, alcoholische leverziekte en cirrose.

Kern farmacologisch mechanisme: vijfdimensionaal hepatoprotectief netwerk

 

1. Constructie van een antioxidantafweersysteem
Silymarine vormt een dubbele antioxidantbarrière door vrije radicalen op te vangen en de peroxidatie van lipiden te remmen. De fenolische hydroxylgroepen in de structuur kunnen direct reageren met reactieve zuurstofsoorten (ROS), zoals superoxide-anionen (O ₂⁻) en hydroxylradicalen (· OH), terwijl ze de activiteit van glutathionsynthase (GSH) opreguleren, wat resulteert in een toename van 40% -60% van de GSH-niveaus in levercellen. Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat behandeling met silibinine gedurende 12 weken bij patiënten met niet-alcoholische steatohepatitis (NASH) resulteerde in een afname van 32% in de serummalondialdehyde (MDA)-waarden en een toename van 25% in de GSH/GSSG-ratio, waardoor de oxidatieve stressstatus aanzienlijk verbeterde.

 

2. Regulatie van de anti-inflammatoire signaalroute
Silymarine blokkeert de ontstekingscascade door de NF - κ B- en MAPK-routes te remmen. In het door CCl ₄ - geïnduceerde leverfibrosemodel kan silibinine de expressie van pro-inflammatoire factoren zoals TNF - en IL-6 met 60% -70% verminderen, terwijl de secretie van ontstekingsremmende factoren zoals IL-10 wordt bevorderd. Bij patiënten met alcoholische leverziekte daalden de ALT-waarden na 8 weken behandeling met silymarine in combinatie met metoprolol met 55%, de AST-waarden met 48% en verbeterde de inflammatoire activiteitsscore (HAI) met 72%.

 

3. Antifibrotische therapiedoelen
Silymarine blokkeert de progressie van leverfibrose via een tweeledig mechanisme:

Remming van hepatische stellaatcelactivatie: downregulatie van fibrosemarkers zoals - SMA en collageen I-expressie. In een rattenmodel van leverfibrose geïnduceerd door ligatie van de galwegen, kan silibinine het fibrosegebied met 58% verminderen.
Bevorder de expressie van matrixmetalloproteïnase (MMP): Verhoog de activiteit van MMP-2 en MMP-9, versnel de afbraak van de extracellulaire matrix (ECM). Klinisch onderzoek toont aan dat bij patiënten met post-hepatitis B-cirrose, na 24 weken behandeling met silibinine, de leverhardheidswaarde (LSM) met 22% daalde en de Child Pugh-score met 65% verbeterde.

 

4. Verbeterde ontgiftingsfunctie
Silymarine verbetert de metabolische capaciteit van de lever voor drugs, alcohol en milieutoxines door de expressie van fase II-ontgiftende enzymen zoals GST en UGT te induceren. Bij patiënten met leverbeschadiging veroorzaakt door antituberculosegeneesmiddelen zoals isoniazide en rifampicine, kan silibinine de serum-totaalbilirubinespiegels (TBIL) met 40% verlagen, de protrombinetijd (PT) met 2,5 seconden verkorten en de incidentie van door geneesmiddelen geïnduceerde leverbeschadiging aanzienlijk verminderen.

5. Optimalisatie van het immuunregulerende netwerk
Silymarine verbetert de immuunstatus van patiënten met auto-immuunhepatitis (AIH) door het Th1/Th2-evenwicht te reguleren en de T-celactivering te remmen. In AIH-modelmuizen kan silibinine de serum-IgG-niveaus met 35% verlagen, het aandeel CD4 ⁺ CD25 ⁺ regulerende T-cellen in de milt met 28% verhogen en de infiltratie van leverontsteking aanzienlijk verlichten.

Klinische indicatie: Behandeling van leverziekten over het gehele spectrum

 

1. Adjuvante therapie voor virale hepatitis
Chronische hepatitis B/hepatitis C:Silibinine poedergecombineerd met nucleoside (zuur) analogen (zoals entecavir) of directe antivirale geneesmiddelen (DAA's) kunnen de negatieve omzetting van HBV DNA of HCV RNA versnellen en leverontsteking en fibrose verbeteren. Uit het onderzoek bleek dat onder HBeAg-positieve chronische hepatitis B-patiënten het negatieve percentage HBV-DNA in de gecombineerde behandelingsgroep met silibinine na 6 maanden 18% hoger was dan dat in de groep met één geneesmiddel, en dat het verbeteringspercentage van de score voor leverontstekingsactiviteit (Ishak) 75% bedroeg.
Acute virale hepatitis: Silymarine kan de tijd voor het verdwijnen van de geelzucht verkorten (gemiddeld 3,2 dagen) en het herstel van ALT/AST naar normaal versnellen (gemiddeld 5,7 dagen eerder).

 

2. Behandeling van niet-alcoholische leververvetting (NAFLD)
Eenvoudige leververvetting: Silymarine verlaagt het levervetgehalte door de expressie van aan lipidemetabolim gerelateerde genen zoals PPAR - en SREBP-1c te reguleren. Bij NAFLD-patiënten daalde de leversteatosisscore (CAP-waarde) na 24 weken behandeling met silibinine met 42% en de insulineresistentie-index (HOMA-IR) met 30%.
Blokkade van NASH-progressie: Silymarine kan het opzwellen van hepatocyten en de vorming van Mallory-lichaampjes bij NASH-patiënten remmen, wat resulteert in een afname van groter dan of gelijk aan 2 punten in de NASH-activiteitsscore (NAS) bij 68% van de patiënten.

 

3. Interventie voor alcoholische leverziekte (ALD)
Alcoholische leververvetting: Silymarine versnelt het alcoholmetabolisme door de activiteiten van alcoholdehydrogenase (ADH) en aldehydedehydrogenase (ALDH) te verhogen. Onder langdurige- drinkers kan silibinine de serum-gamma-GT-waarden met 50% verlagen en het infiltratiegebied van levervet met 45% verminderen.
Alcoholische hepatitis: Silymarine in combinatie met een behandeling met glucocorticoïden kan het sterftecijfer na 28 dagen van patiënten met ernstige alcoholische hepatitis verlagen (van 40% naar 25%), terwijl de score voor de Maddrey-discriminante functie wordt verbeterd.
4. Preventie en behandeling van door geneesmiddelen-geïnduceerde leverschade (DILI)
Chemotherapiegerelateerd leverletsel: Bij patiënten met borstkanker die chemotherapie ondergaan, kan silibinine de incidentie van ALAT-verhoging na chemotherapie verminderen van 32% naar 15%, en de incidentie van ernstig leverletsel (groter dan of gelijk aan graad 3) van 12% naar 4%.

 

Leverbeschadiging veroorzaakt door antituberculosemedicijnen: Profylactische toediening van silibinine kan de incidentie van leverbeschadiging tijdens antituberculosebehandeling verminderen van 28% naar 9%, waardoor de therapietrouw aanzienlijk wordt verbeterd.

5. Beheer van complicaties bij levercirrose
Portale hypertensie: Silymarine vermindert het risico op slokdarmvariceale bloedingen bij patiënten met cirrose met 30% door de leverstijfheid te verminderen en de sinusoïdale endotheelcelfunctie te verbeteren.
Hepatische encefalopathie: Silymarin kan de darmmicrobiota reguleren, de ammoniakproductie verminderen en de neuropsychologische testscores van patiënten met milde hepatische encefalopathie tot 60% verbeteren.

Synthetischsilibinine poeder: het silybinegehalte met hoge-zuiverheid is 97%~101%. De bereidingsmethode bestaat uit het gebruik van silymarine-omhulsels als grondstof en het toevoegen van ethylacetaat aan water. Los de silybine-omhulsels op, extraheer de totale flavonoïden, verzamel ketonen in vacuüm en los, extraheer, filter en droog vervolgens de totale flavonoïden om de hoge-zuiverheid silybine te verkrijgen.

Twee veelgebruikte Silibin-laboratoriumsynthesemethoden worden als volgt geïntroduceerd:

Silibinine poederkan het levercelmembraan stabiliseren, de integriteit van levercellen behouden, ervoor zorgen dat het toxine de lever niet kan binnendringen en vernietigen, en de synthese van DNA (deoxyribonucleïnezuur) van levercellen versnellen. Het kan levercirrose, leververvetting, cholangitis, psoriasis en andere ziekten voorkomen. Tegelijkertijd kan het de groei en differentiatie van leverkanker, prostaatkanker, borstkanker en baarmoederhalskankercellen remmen. Het is de flavonoïde met het meest genezende effect op leverziekten die momenteel ter wereld worden aangetroffen.

Farmacologische werking: silybine is een flavonoïdeverbinding die wordt geëxtraheerd en geïsoleerd uit de vrucht van Silybum marianum, een chrysantenplant. Het heeft een duidelijk effect op het beschermen en stabiliseren van het membraan van levercellen, kan de leverfunctie verbeteren, een enzymreducerend effect produceren en het is niet gemakkelijk om enzymrebound te veroorzaken. Silybin kan het levercelmembraan stabiliseren en de integriteit ervan behouden, het ultrastructurele herstel van levercellen bevorderen, de deling en groei van normale levercellen bevorderen, het vermogen van levercellen om RNA en eiwit te synthetiseren verbeteren, het vermogen van het reticulo-endotheliale systeem om macrofagen te produceren verbeteren, de activiteit van macrofagen versterken en de klaring van virussen versnellen. Tegelijkertijd kan silybine de vetoverdracht en het antioxiderende effect bevorderen, voorkomen dat vet overmatige oxidatie en infiltratie veroorzaakt en leversteatose verminderen; Het kan ook de metabolische functie van de lever bevorderen, de ontgifting ervan verbeteren en de schade van gifstoffen aan hepatocyten verminderen. Daarom heeft silybine het effect dat het normale levercellen beschermt en het herstel van beschadigde celmembranen bevordert.

Farmacokinetiek: silybine werd 48 uur na intraveneuze injectie voor ongeveer 8% van de dosering uitgescheiden. Ongeveer 20% van de dosis werd 48 uur na orale toediening uitgescheiden, waarvan ongeveer 80% via de gal werd uitgescheiden in de vorm van metabolieten, en het grootste deel van de rest werd in prototype uitgescheiden.

Populaire tags: silibininepoeder cas 22888-70-6, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop