Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van noradrenalinetartraat cas 3414-63-9 in China. Welkom bij groothandel bulk noradrenalinetartraat cas 3414-63-9 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Noradrenalinetartraatis een cruciaal vasoactief medicijn. Het kernbestanddeel ervan, noradrenaline, is een natuurlijk geproduceerde catecholamine in het menselijk lichaam en is een krachtige agonist van beide adrenerge receptoren. In klinische noodsituaties wordt het voornamelijk gebruikt om de bloeddruk van patiënten met ernstige hypotensie snel te verhogen door de perifere bloedvaten sterk samen te trekken (met een krachtig effect). Vooral bij levens-bedreigende aandoeningen zoals septische shock en cardiogene shock is dit de "drukverhogende hoeksteen" voor het handhaven van de perfusiedruk van kritieke organen. De tartraatvorm zorgt voor de stabiliteit en oplosbaarheid van het medicijn.
Het medicijn werkt zeer snel, maar heeft een korte halfwaardetijd- en vereist een continu intraveneus infuus om een nauwkeurige concentratie van het geneesmiddel in het bloed te behouden. Het behandelingsvenster is smal en moet nauwlettend worden gecontroleerd op bloeddruk, hartslag en perifere circulatie op een intensive care-omgeving om overmatige vasoconstrictie te voorkomen die leidt tot weefselischemie of aritmieën. Het vertegenwoordigt een krachtige interventiemethode voor het herstellen van de dynamiek van de bloedstroom als levensreddende lijn op het moment van falen van de bloedsomloop.
|
|
|
|
Chemische formule |
C12H17NO9 |
|
Exacte massa |
319 |
|
Moleculair gewicht |
319 |
|
m/z |
319 (100.0%), 320 (13.0%), 321 (1.8%) |
|
Elementaire analyse |
C, 45.14; H, 5.37; N, 4.39; O, 45.10 |
|
Kookpunt |
360 graden C |
|
Dikte |
3,38 g/ml bij 25 graden C (letterlijk) |
|
Opslagomstandigheden |
sfeer invoegen |
|
oplosbaarheid alcohol |
oplosbaar oplosbaar 40 delen oplosmiddel |
|
Vlampunt |
221,5 graden C |
Noradrenalinetartraatis een belangrijk bioactief molecuul met een breed scala aan toepassingen.
Cardiovasculair systeem
Het wordt vaak gebruikt als cardiotonicum om ernstige hypotensie en shocktoestanden te behandelen. Het verhoogt de bloeddruk door de bloedvaten samen te trekken, waardoor de contractiliteit en output van het hart toenemen; Het kan ook het herstel van de geleidingsfunctie in het hart bevorderen. In de spoedeisende geneeskunde wordt het veel gebruikt voor ondersteuning van het hart en de bloedsomloop in noodsituaties.
Orgaanbescherming
Het kan worden gebruikt voor de bescherming van de nierfunctie, vooral tijdens operaties of op de intensive care. Het kan het risico op nierbeschadiging verminderen door de glomerulaire perfusie te verhogen en de microcirculatie van de nieren te verbeteren.
Neurologische aandoeningen
Het kan als voorlopermolecuul van neurotransmitters worden gebruikt voor het onderzoek en de behandeling van neurologische ziekten. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van ziekten zoals ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) en depressie. Bovendien is Norepinephrine-doelwit ook toegepast op in vitro cultuur en onderzoek van neuronen.
Neurogeleidende mediatoren
Het kan dienen als neurotransmitter en een belangrijke rol spelen in neurowetenschappelijk onderzoek. Het kan worden gebruikt voor het bestuderen van het mechanisme van de afgifte van neurotransmitters en de impact ervan op de neuronale en synaptische functie. Deze onderzoeken zijn van groot belang voor het begrijpen van de normale functie en ziektemechanismen van het zenuwstelsel.
Toepassingen op het ademhalingssysteem
Het wordt ook toegepast bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Het kan bijvoorbeeld worden gebruikt ter ondersteuning van de behandeling van acute ademnood veroorzaakt door ziekten zoals astma en chronische obstructieve longziekte (COPD). Het contracteert de gladde spieren van de luchtwegen, vermindert de slijmafscheiding en verbetert de longventilatiecapaciteit.
Experimentele onderzoeksinstrumenten
Het is een veelgebruikt reagens in laboratoriumonderzoek. Het kan worden gebruikt voor in vitro- en in vivo-experimenten, zoals celkweek, diermodellen, enz. Onderzoekers kunnen het noradrenalinedoelwit gebruiken om een reeks fysiologische en pathologische processen te simuleren en te bestuderen die verband houden met het cardiovasculaire systeem, het zenuwstelsel en het metabolisme.
Mechanisme van specifieke binding aan adrenerge receptoren
Adrenerge receptoren behoren tot de superfamilie van G-eiwit-gekoppelde receptoren en vormen de moleculaire basis die ten grondslag ligt aan de farmacologische werking vannoradrenalinetartraat. Verschillen in weefseldistributie en stroomafwaartse signaalroutes tussen receptorsubtypen bepalen de gerichte therapeutische effecten van het medicijn. Na intraveneuze opname in de bloedsomloop diffundeert het medicijn snel naar doelweefsels, waaronder systemische bloedvaten, het hart en de zenuwuiteinden, waar het zich specifiek bindt aan verwante receptoren en stroomafwaartse signaaltransductie initieert.
₁-receptoren worden overvloedig tot expressie gebracht op de celmembranen van vasculaire gladde spieren in systemische arteriolen en venulen, met de hoogste dichtheid in cutane en mucosale bloedvaten, niervaten, mesenteriale vaten, hersenvaten en het vaatstelsel van skeletspieren.
De binding ervan aan ₁-receptoren activeert receptor-gekoppelde Gq-eiwitten en activeert stroomafwaartse signaalcascades; dit vertegenwoordigt het kernmechanisme dat vasoconstrictie en verhoogde perifere vasculaire weerstand bemiddelt. ₂-receptoren bevinden zich voornamelijk op het presynaptische membraan van sympathische zenuwuiteinden, met geringe expressie in het centrale zenuwstelsel en de vasculaire gladde spieren.
Na binding aan presynaptische ₂-receptoren activeert het medicijn remmende Gi-eiwitten om negatieve feedbackregulatie uit te oefenen, waardoor de verdere afgifte van endogene noradrenaline uit sympathische zenuwuiteinden wordt onderdrukt, overmatige sympathische activering wordt voorkomen en zelfregulering van farmacologische effecten mogelijk wordt gemaakt.
₁-receptoren zijn voornamelijk geconcentreerd op de membranen van hartspiercellen, de sinoatriale knoop en de atrioventriculaire knoop.
Geneesmiddelbinding aan ₁-receptoren activeert Gs-eiwitten om stroomafwaartse signalering te mediëren en de contractiliteit van het myocard en de hartslag zachtjes te moduleren. Omdat het medicijn een aanzienlijk lagere affiniteit voor ₁-receptoren vertoont dan voor receptoren, is het hartstimulerende effect zwakker dan het vasoconstrictieve effect, en treedt er geen significante tachycardie op. Dit vormt een belangrijke reden voor de superieure hemodynamische stabiliteit ervan in vergelijking met andere catecholamines in de klinische praktijk.
Farmacologische mechanismen in kerndoelorganen
(I) Mechanisme van perifere vasoconstrictie en regulatie van perifere weerstand
Het vasculaire systeem is het belangrijkste doelwit ervan. Het medicijn veroorzaakt een krachtige vasoconstrictie met een breed- spectrum door de ₁-receptoren op de gladde spieren van de bloedvaten volledig te activeren. Op het niveau van de microcirculatie verhoogt de vernauwing van de arteriolen, de weerstandsvaten, de totale perifere weerstand aanzienlijk; vernauwing van venulen, de capaciteitsvaten, vermindert de ophoping van perifeer bloed en verhoogt de veneuze terugkeer. Samen reguleren deze twee effecten het circulerende bloedvolume en de arteriële druk.
De vasculaire responsiviteit varieert geleidelijk tussen de weefsels.
De vasoconstrictie van de huid en het slijmvlies is het meest uitgesproken, waardoor de perifere perfusie effectief wordt verbeterd en de koele, klamme huid die bij shock wordt waargenomen, wordt omgekeerd.
De vasoconstrictie van de nieren en het mesenterium is intermediair, waardoor het bloed weggeleid wordt van minder vitale viscerale bedden om prioriteit te geven aan de perfusie van het hart en de hersenen. De beperkende effecten op de cerebrale en coronaire vaten zijn zwak; compenserende bloeddrukverhoging verbetert in plaats daarvan de perfusie in deze gebieden. Dit patroon van gerichte vasoconstrictie keert nauwkeurig de shock-gerelateerde vasodilatatie om en vermindert de perifere weerstand, verhoogt snel de gemiddelde arteriële druk en-herstelt een stabiele systemische drukgradiënt.
(II) Mechanisme van bidirectionele hartregulatie
Noradrenalinetartraatoefent bidirectionele cardiale effecten uit, bestaande uit directe farmacologische werking en indirecte reflexmodulatie. Het medicijn activeert direct de myocardiale ₁-receptoren, stimuleert intracellulaire adenylylcyclase, verhoogt de concentraties van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP), verbetert de transmembraancalciuminstroom en verhoogt daardoor de contractiliteit van het myocard, versnelt de geleiding en verhoogt het slagvolume matig.
Het indirecte reflexpad domineert de hartregulatie. Krachtige perifere vasoconstrictie veroorzaakt door het medicijn verhoogt snel de arteriële druk, stimuleert baroreceptoren in de halsslagader en de aortaboog, activeert de vagale reflex en onderdrukt de sympathische uitstroom.
Het netto resultaat is bradycardie en een verminderde zuurstofbehoefte van het myocard. Dit gecombineerde profiel van 'positieve inotropie plus hartslag{1}}vertraging' maakt verhoging van de bloeddruk mogelijk zonder de hartbelasting substantieel te verhogen, waardoor ongewenste voorvallen zoals tachyaritmieën en myocardischemie effectief worden verminderd. Het is daarom geschikt voor patiënten met shock of hypotensie gecompliceerd door hartdisfunctie.
Over het geheel genomen oefent het medicijn een bescheiden effect uit op het hartminuutvolume, waardoor de circulatiestabilisatie wordt ondersteund en tegelijkertijd een stabiele hartprestatie behouden blijft.
(III) Mechanisme van neuro-endocriene negatieve feedback
Naast perifere effecten op de bloedsomloop initieert het medicijn neuro-endocriene negatieve feedback door presynaptische ₂-receptoren op sympathische zenuwuiteinden te activeren. ₂-receptoractivatie werkt via Gi-eiwitten om adenylylcyclase te remmen, de intraterminale cAMP-concentraties te verlagen, de calciuminstroom te verminderen en de vesiculaire afgifte van neurotransmitters te onderdrukken.
Dit blokkeert de overmatige uitscheiding van endogeen noradrenaline en epinefrine. Het mechanisme balanceert het pressoreffect van exogeen geneesmiddel om overmatige hypertensie te voorkomen, terwijl aanhoudende sympathische overactivatie wordt tegengegaan en door catecholamine-gemedieerde vasospasmen en myocardletsel wordt beperkt, waardoor de neuro-endocriene homeostase behouden blijft.
Mechanismen voor cellulaire signaalroutes
De macroscopische farmacologische effecten ervan komen fundamenteel voort uit de activering van specifieke intracellulaire signaalcascades in doelcellen. Duidelijke G-eiwitkoppeling tussen receptorsubtypen produceert uiteenlopende cellulaire reacties en vormt het volledige moleculaire werkingsmechanisme.
₁ receptor-gemedieerde vasoconstrictieve route: medicijnbinding aan ₁ receptoren activeert Gq-eiwitten, waardoor de hydrolyse van fosfatidylinositolbisfosfaat in inositoltrisfosfaat (IP₃) en diacylglycerol (DAG) wordt bevorderd. IP₃ activeert de calciumafgifte uit intracellulaire winkels en verhoogt de cytosolische vrije calciumconcentraties; DAG activeert proteïnekinase C en versterkt synergetisch de calcium-afhankelijke contractiele reacties.
Calcium bindt zich aan troponine, waardoor het myofilament in de gladde spieren van de bloedvaten glijdt en uiteindelijk vasoconstrictie en verhoogde perifere weerstand veroorzaakt.
₂-receptor-gemedieerde remmende route: geactiveerde ₂-receptoren koppelen aan Gi-eiwitten, remmen adenylylcyclase, verlagen intracellulair cAMP, verminderen proteïnekinase A-activiteit, verminderen de calciuminstroom bij zenuwuiteinden en onderdrukken de afgifte van neurotransmitters om de negatieve feedback te voltooien. Deze route beperkt ook op milde wijze de overmatige samentrekking van vasculaire gladde spieren, waardoor het krachtige constrictieve signaal van ₁-receptoren in evenwicht wordt gebracht en occlusie van de microcirculatie wordt vermeden.
₁ receptor-gemedieerde myocardiale regulatieroute: geactiveerde ₁ receptoren koppelen aan Gs-eiwitten, stimuleren adenylylcyclase, verhogen de cAMP-niveaus in het myocard en activeren proteïnekinase A. Dit opent L--type calciumkanalen op hartspiercellenmembranen, verhoogt de calciuminstroom en verbetert de contractiliteit; het versnelt ook de sinoatriale automatisering en atrioventriculaire geleiding om milde positieve inotropie te produceren. Het directe effect van de route is bescheiden en wordt gedeeltelijk tenietgedaan door de vagale baroreflex die wordt veroorzaakt door verhoging van de bloeddruk, zodat er geen sprake is van overmatige hartstimulatie.
De syntheseroute vannoradrenalinetartraatomvat hoofdzakelijk de volgende stappen: bereiding van uitgangsmaterialen, synthese van belangrijke tussenproducten, synthese van noradrenaline en bereiding van tartraat. Elke stap omvat specifieke chemische reacties en conditiecontroles om de zuiverheid en werkzaamheid van het eindproduct te garanderen.
1. Bereiding van uitgangsmaterialen
De uitgangsmaterialen omvatten voornamelijk chlooracetylcatechol, ethanol, ammoniak-ethanoloplossing, ammoniakwater, natriumbisulfiet, enz. De zuiverheid en kwaliteit van deze grondstoffen hebben een aanzienlijke impact op de daaropvolgende synthesestappen en de kwaliteit van het eindproduct.
De bereiding van chlooracetylcatechol (geen directe stap in deze syntheseroute, maar een belangrijke grondstof): deze stap wordt meestal verkregen door de veresteringsreactie van catechol met chlooracetylchloride.
De chemische vergelijking is: C6H6(OH)2+ClCH2COCl → C6H6(OH)CH2COCl+HCl.
2. Synthese van belangrijke tussenproducten
Ammonificatiereactie
Meng chlooracetylcatechol, ethanol en ammoniak-ethanoloplossing om een amineringsreactie onder geschikte temperatuur- en roeromstandigheden te ondergaan. De ammoniakreactie is een van de belangrijkste stappen in de synthese van noradrenaline, die chlooracetylcatechol kan omzetten in overeenkomstige amineverbindingen.
C6H6(OH)CH2COCl+NH3 → C6H6(OH)CH2CONH2+HCl.
Katalytische hydrogeneringsreactie
Voeg aminetussenproducten toe aan een gemengde oplossing die zoutzuur en ethanol bevat voor een katalytische hydrogeneringsreactie. Door katalysatoren (zoals palladiumkoolstof) en waterstofgas toe te voegen, kunnen de carbonylgroepen in aminetussenproducten worden gereduceerd tot hydroxylgroepen, wat resulteert in het belangrijkste tussenproduct: noradrenaline.
C6H6(OH)CH2CONH2+H2 → C8H11NO3+H2O.
De synthese van noradrenaline
Nadat het belangrijkste tussenproduct is verkregen, moet het verder worden omgezet om noradrenaline te synthetiseren. Deze stap omvat gewoonlijk enkele complexe chemische reacties en scheidings- en zuiveringsoperaties. De specifieke synthesemethoden kunnen variëren afhankelijk van de experimentele omstandigheden en grondstoffen. Maar over het algemeen is het doel van deze stap het omzetten van belangrijke tussenproducten in biologisch actieve noradrenalinemoleculen.
De synthese van noradrenaline
Nadat het belangrijkste tussenproduct is verkregen, moet het verder worden omgezet om noradrenaline te synthetiseren. Deze stap omvat gewoonlijk enkele complexe chemische reacties en scheidings- en zuiveringsoperaties. De specifieke synthesemethoden kunnen variëren afhankelijk van de experimentele omstandigheden en grondstoffen. Maar over het algemeen is het doel van deze stap het omzetten van belangrijke tussenproducten in biologisch actieve noradrenalinemoleculen.
Bereiding van tartraat
De laatste stap is het ondergaan van een zoutreactie tussen noradrenaline en wijnsteenzuur om het product te verkrijgen. De reactieomstandigheden bij deze stap zijn gewoonlijk mild en kunnen worden bereikt door eenvoudig mengen en roeren.
C8H11NO3+C4H6O6 → C8H11NO3 · C4H6O6
3. Synthetiseren van noradrenalinedoelwit
Bereiding van epinefrine: Ten eerste moet epinefrine worden bereid. De specifieke synthesestappen omvatten verschillende chemische reacties, waaronder de carbonylreductiereactie van fenylaceetaldehyde, acylchloride, condensatiereactie, enz. Het verkregen eindproduct is epinefrine.
C8H8O+H2 → C9H13NEE3
Verestering van tartraat: Veresteringsreactie tussen wijnsteenzuur en epinefrine om tartraatester te produceren. Deze stap omvat meestal het controleren van meerdere omstandigheden, zoals omgevingstemperatuur en reactietijd.
C4H6O6+C9H13NEE3 → C12H17NEE9-ester
Lon-uitwisselingsreactie: De gegenereerde tartraatester wordt onderworpen aan een ionenuitwisselingsreactie met het overeenkomstige alkalimetaalzout om product te verkrijgen.
C12H17NEE9-ester+alkalimetaalzout → C12H17NEE9
De ontwikkelingsvooruitzichten van dit middel worden voornamelijk beïnvloed door meerdere factoren, zoals de toepassing ervan op medisch gebied, de marktvraag, technologische vooruitgang en concurrentie in de industrie.
Op grote schaal gebruikt op medisch gebied
Deze verbinding heeft als belangrijk stresshormoon en neurotransmitter een breed scala aan toepassingen op medisch gebied. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van noodsituaties zoals hypotensie en shock, door de vasculaire weerstand te verhogen en de bloeddruk te verhogen om stabiele vitale functies te behouden. Bovendien hebben, met de verdieping van het onderzoek, de therapeutische effecten ervan op neurometabolische stoornissen, hart- en vaatziekten en andere gebieden geleidelijk aandacht gekregen.
De marktvraag blijft groeien
Met de intensivering van de vergrijzing van de wereldbevolking en de voortdurende toename van chronische ziekten blijft de vraag naar dergelijke noodmedicijnen ook groeien. Vooral op het gebied van de spoedeisende geneeskunde, met de voortdurende vooruitgang van de noodtechnologie en de voortdurende modernisering van noodapparatuur, zal de marktvraag verder toenemen.
Technologische vooruitgang stimuleert de ontwikkeling
Formuleringsinnovatie: Door de ontwikkeling van nanotechnologie en systemen met aanhoudende afgifte- is het de bedoeling de werkingsduur van geneesmiddelen te verlengen, de toedieningsfrequentie te verminderen en het comfort en de therapietrouw van de patiënt te verbeteren.
Precisiegeneeskunde: Met de vooruitgang van genomica en gepersonaliseerde geneeskunde, onderzoek naar dosisaanpassing op basis van genetische kenmerken van de patiënt om de werkzaamheid van de behandeling te optimaliseren en bijwerkingen te verminderen.
Veelgestelde vragen
1. Waar wordt noradrenalinetartraat voor gebruikt?
+
-
Noradrenaline is een sympathicomimetisch middel dat wordt gebruikt bij de controle van de bloeddruk tijdens verschillende hypotensieve toestanden en als aanvullende behandeling tijdens een hartstilstand.
2. Wat is het verschil tussen noradrenaline en noradrenaline?
+
-
Noradrenaline, ook bekend als noradrenaline, werd voor het eerst geïdentificeerd in de jaren veertig door de Zweedse fysioloog Ulf von Euler en is een neurotransmitter van de hersenen die een essentiële rol speelt bij de regulatie van opwinding, aandacht, cognitieve functie en stressreacties.
3. Wat gebeurt er als je noradrenaline mist?
+
-
Uitbarstingen van noradrenaline kunnen leiden tot euforische (zeer gelukkige) gevoelens, maar houden ook verband met paniekaanvallen, verhoogde bloeddruk en hyperactiviteit. Lage niveaus kunnen lethargie (gebrek aan energie), gebrek aan concentratie, aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit (ADHD) en mogelijk depressie veroorzaken.
Populaire tags: noradrenalinetartraat cas 3414-63-9, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop