Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van oridonine cas 28957-04-2 in China. Welkom bij groothandel bulk oridonine cas 28957-04-2 van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Oridonine, is een lichtgeel naaldvormig kristal met CAS 28957-04-2 en molecuulformule C20H28O6. Het is een bioactieve natuurlijke stof geïsoleerd uit Rabdosia-planten uit de familie Lamiaceae. De belangrijkste componenten zijn natuurlijke organische verbindingen van het ent kau rode diterpenoïde type, dit zijn kleurloze prismatische kristallen met een extreem bittere smaak. Ze zijn onoplosbaar in water, maar oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ether, methanol en ethanol. Het heeft de effecten van het opruimen van warmte en het ontgiften, het verminderen van zwelling en het verspreiden van knobbeltjes, het bevorderen van de bloedcirculatie en het verlichten van pijn. Het is een effectief ingrediënt dat wordt gewonnen uit wintergras en dat de warmte afvoert en ontgift, zwellingen en knobbeltjes vermindert, de bloedcirculatie bevordert en pijn verlicht. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van ziekten zoals tonsillitis, faryngitis, lymfadenitis, bof, mastitis, gingivitis, artritis, enz.
|
|
|
|
Chemische formule |
C20H28O6 |
|
Exacte massa |
364.19 |
|
Moleculair gewicht |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Elementaire analyse |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridonineis een biologisch actieve natuurlijke substantie geïsoleerd uit planten van het geslacht Rabdosia in de Labiatae-familie. Het is ook bekend als Yanming Caoning. De chemische formule is C20H28O6 (sommige gegevens geven ook aan dat de molecuulformule C20H24NO4 is, wat te wijten kan zijn aan verschillen in bronnen of bereidingsmethoden), het molecuulgewicht is 364,433 en het CAS-registratienummer is 28957-04-2. Ophiopogon methyl is een kleurloos prismatisch kristal of lichtgeel naaldvormig kristal met een extreem bittere smaak. Het is moeilijk op te lossen in water, maar oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ether, methanol en ethanol. De belangrijkste componenten zijn natuurlijke organische verbindingen van de tetracyclische diterpenen van het kaempferol-type, die verschillende farmacologische activiteiten hebben, en vooral significante effecten vertonen op het gebied van antitumorale, ontstekingsremmende, neuroprotectieve en antibacteriële aspecten. Het volgende is een gedetailleerde verkenning van het werkingsmechanisme van het extract van de wintergraskever.
Het heeft aanzienlijke activiteit laten zien op het gebied van anti-tumor en is een onderzoekshotspot geworden voor wetenschappers in binnen- en buitenland. Het anti-tumoreffect wordt voornamelijk bereikt door de volgende aspecten:
(1) Regulatie van de celcyclus: G1 tot S en G2 tot M zijn de twee belangrijkste fasen bij het reguleren van de groei van tumorcellen tijdens de celcyclus. De proliferatie van tumorcellen kan worden geblokkeerd door deze twee fasen te reguleren. Berberine kan bijvoorbeeld maagkankercellijn SGC-7901 in de G2/M-fase blokkeren, de proliferatie ervan remmen, celapoptose en autofagie induceren.
(2) Bevorder apoptose van tumorcellen: Bevorder apoptose van tumorcellen via verschillende signaalroutes en werkingsmechanismen. Het kan de expressieniveaus van endoplasmatisch reticulum-stress-gerelateerde eiwitten zoals glucose-gereguleerd eiwit 78 (GRP78), gefosforyleerde proteïnekinase R-zoals endoplasmatisch reticulumkinase (p-PERK), gefosforyleerde eukaryote translatie-initiatiefactor eIF2 alfa-subeenheid (p-eIF2 alpha) en CCAAT-versterkerbindend eiwit opreguleren (CHOP), en bevorderen apoptose van menselijke larynxkankercellen Hep-2 en TU212 via de apoptoseroute van het endoplasmatisch reticulum.
(3) Het remmen van de autofagie van tumorcellen: het kan niet alleen de apoptose van tumorcellen bevorderen, maar het kan ook anti-tumoreffecten uitoefenen door het autofagieproces van tumorcellen te remmen. Het specifieke mechanisme kan de regulatie van autofagie-gerelateerde eiwitten omvatten.
(4) Het remmen van de invasie en metastase van tumorcellen: Het kan zijn anti-tumoreffect ook uitoefenen door de invasie en metastase van tumorcellen te remmen. Het verminderen van het migratie- en invasievermogen van tumorcellen door bijvoorbeeld de activiteit van matrixmetalloproteïnasen (MMP's) te remmen.
Het vertoont ook aanzienlijke ontstekingsremmende activiteit, en het ontstekingsremmende mechanisme ervan houdt voornamelijk verband met de remming van NF - κ B- en TLR4-gerelateerde signaalroutes, evenals met de bevordering van NLRP3-inflammasoomactivatie.
(1) Remming van de NF - κ B-signaleringsroute: NF - κ B is een belangrijke ontstekingsregulerende factor die betrokken is bij het optreden en de ontwikkeling van verschillende ontstekingsziekten. Het ontstekingsremmende effect kan worden bereikt door de activering van NF - κ B te remmen om de afgifte van ontstekingsfactoren te verminderen.
(2) Remming van de TLR4-signaalroute: TLR4 is de belangrijkste mediator van aangeboren immuun- en ontstekingsreacties en is betrokken bij de ontwikkeling van verschillende ontstekingsziekten. Het kan ontstekingsremmende effecten uitoefenen door de overexpressie van TLR4 te remmen en de activering van stroomafwaartse signaalroutes te onderdrukken, zoals door p38 door mitogeen geactiveerd proteïnekinase (MAPK) en NF - κ B.
(3) Bevorder de activering van NLRP3-inflammasoom: NLRP3-inflammasoom is een belangrijk ontstekingsregulerend complex dat betrokken is bij het optreden en de ontwikkeling van verschillende ontstekingsziekten. Het kan het fagocytische en klaringsvermogen van ontstekingscellen verbeteren door de activering van NLRP3-inflammasomen te bevorderen, waardoor ontstekingsremmende effecten- worden uitgeoefend.
Het vertoont ook een bepaalde activiteit op het gebied van neuroprotectie, en het neuroprotectieve mechanisme ervan houdt voornamelijk verband met de remming van modelcelapoptose en oxidatieve stress.
(1) Remming van apoptose van modelcellen: het kan neuroprotectieve effecten uitoefenen door de apoptose van modelcellen te remmen. Het specifieke mechanisme kan de regulatie van apoptose-gerelateerde eiwitten omvatten, zoals het remmen van de expressie van Bax-eiwit en het bevorderen van de expressie van Bcl-2-eiwit.
(2) Het remmen van oxidatieve stress: Oxidatieve stress is een van de belangrijke oorzaken van neuronale schade. De schade aan zenuwcellen kan worden verminderd door oxidatieve stress te remmen. Het specifieke mechanisme kan de regulatie van antioxiderende enzymen omvatten, zoals het verhogen van de activiteit van superoxide-dismutase (SOD) en glutathionperoxidase (GSH Px).
Het heeft ook antischimmeleffecten, vooral sterke synergetische effecten op azoolresistente schimmels.
(1) Synergetische azoolgeneesmiddelen: Bij gebruik in combinatie met azoolgeneesmiddelen zoals fluconazol, itraconazol en voriconazol kan het de minimale remmende concentratie (MIC) van azoolgeneesmiddelen aanzienlijk verminderen en de gevoeligheid van azoolresistente schimmels voor azoolgeneesmiddelen bevorderen.
(2) Remming van de schimmelgroei: Antischimmeleffecten kunnen worden bereikt door de schimmelgroei te remmen. Het specifieke mechanisme kan schade aan schimmelcelwanden of remming van enzymactiviteit in schimmelcellen met zich meebrengen.
Naast de hierboven-vermelde effecten heeft het ook hartbeschermende effecten en remt het de proliferatie van fibroblastachtige synoviale cellen bij reumatoïde artritis.
(1) Myocardbeschermend effect: als NLRP3-remmer kan het de expressie van IL-1 en IL-18 na een hartinfarct bij muizen verminderen, myocardfibrose verbeteren, de structuur van ongunstige myocardcellen hervormen en myocardbescherming bereiken.
(2) Remming van fibroblastachtige synoviale celproliferatie bij reumatoïde artritis: Het kan de proliferatie van reumatoïde artritis fibroblastachtige synoviale cellen (RA-FLS) remmen en RA-FLS-apoptose en autofagie induceren door de expressieniveaus van Bax- en caspase-3-eiwitten te verhogen, waardoor de Beclin-1-eiwitniveaus worden geremd.
Oridonine, is een lichtgeel naaldvormig kristal met CAS 28957-04-2 en molecuulformule C20H28O6. Het is een bioactieve natuurlijke stof geïsoleerd uit Rabdosia-planten uit de familie Lamiaceae. De belangrijkste componenten zijn natuurlijke organische verbindingen van het ent kau rode diterpenoïde type, dit zijn kleurloze prismatische kristallen met een extreem bittere smaak. Ze zijn onoplosbaar in water, maar oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ether, methanol en ethanol. Het heeft de effecten van het opruimen van warmte en het ontgiften, het verminderen van zwelling en het verspreiden van knobbeltjes, het bevorderen van de bloedcirculatie en het verlichten van pijn. Het is een effectief ingrediënt dat wordt gewonnen uit wintergras en dat de warmte afvoert en ontgift, zwellingen en knobbeltjes vermindert, de bloedcirculatie bevordert en pijn verlicht. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van ziekten zoals tonsillitis, faryngitis, lymfadenitis, bof, mastitis, gingivitis, artritis, enz.
Ophiopogon-methyl is een tetracyclische diterpenoïdeverbinding die wordt geëxtraheerd en geïsoleerd uit Ophiopogon japonicus, een van de belangrijkste Chinese kruidengeneesmiddelen die in de klinische praktijk worden gebruikt. Meer dan een halve eeuw geleden werd bevestigd dat oridnine immunomodulerende, anti-inflammatoire, antivirale en andere effecten heeft, vooral bij de behandeling van infecties van de bovenste luchtwegen.
Recente laboratorium- en klinische onderzoeken hebben aangetoond dat oridnine een effectief medicijn is tegen getransplanteerde tumoren - prostaatkanker, borstkanker, lobaire longcelkanker, enz. Vanwege de gevoeligheid voor oxidatie, slechte wateroplosbaarheid en korte biologische halfwaardetijd- is het gebruik van berberine als klinisch chemotherapiemedicijn beperkt. Het doel van dit artikel is om lange circulerende liposomen van Ophiopogon japonicus te bereiden, die de retentietijd kunnen verlengen en de concentratie van het medicijn in het bloed kunnen verhogen.
Deze methode werd gebruikt om het bereidingsproces van lang circulerende liposomen van Lonicera japonica, de verdeling van Lonicera japonica-liposomen in het bloed en de weefsels van muizen, en het anti-tumoreffect van Lonicera japonica-liposomen op H22-leverkankermuizen te bestuderen.
Ten eerste werd het extractie- en zuiveringsproces van arbutine uit Lonicera japonica bestudeerd. Voeg 12 maal de hoeveelheid 95% ethanol toe aan het poeder van wintergras en extraheer dit driemaal met ultrageluid gedurende 30 minuten per keer. Voeg tweemaal 24% actieve kool met ultrasone ontkleuring toe aan het ethanolextract van wintergras, telkens gedurende 20 minuten.
Bepaal de hoge-prestatie-vloeistofchromatografie-scheidingsomstandigheden van het preparaattype voor ruw Ophiopogon japonicus-extract:
Chromatografische kolom:
μ Bondapack~(TM) C18 (80 mm binnendiameter x 300 mm, deeltjesgrootte 25 μm - 40 μm);
Kolomtemperatuur:
40 graden;
Mobiele fase:
Methanolwater (50/50, V/V);
Debiet:
60 ml · min~(-1);
Detectiegolflengte:
238 nm;
Injectievolume:
10 ml.
Het verzamelde elutiemiddel werd gedurende 16 minuten tot 23 minuten ingedampt en geconcentreerd en vervolgens onder vacuüm gedroogd, waardoor een wit poeder van Ophiopogon japonicus werd verkregen. Met behulp van hoogwaardige vloeistofchromatografie werd vastgesteld dat de zuiverheid 99,0% bedroeg, en het extractiepercentage 65,4%.
De chemische structuur van het extract werd geïdentificeerd en gevalideerd met behulp van massaspectrometrie, elementanalyse, ultraviolet, infrarood, nucleaire magnetische resonantie en hoogwaardige vloeistofchromatografie. Onderzoek naar het bereidingsproces van lang circulerende liposomen van Lonicera japonica en het opstellen van een hoogwaardige vloeistofchromatografiemethode voor het bepalen van het gehalte aan Lonicera japonica. Met behulp van de inkapselingsefficiëntie en de belading van geneesmiddelen als indicatoren werden de effecten van de dosering van sojalecithine, cholesterol, berberine en PEG2000-DESPE, evenals het type en volume van het hydratatiemedium, op de inkapselingsefficiëntie en de belading van geneesmiddelen onderzocht.
Het voorschrijf- en bereidingsproces geoptimaliseerd door middel van experimenteel ontwerp:
Chromatografische kolom: LichrospererC_ (18) kolom (4,6 mmi. d x 250 mm, deeltjesgrootte 5 μm) werd geselecteerd,
Kolomtemperatuur: 40 graden,
Mobiele fase: methanolwater (70/30,V/V),
Detectiegolflengte: 238 nm,
Stroomsnelheid: Injecteer 10 μL onder de voorwaarde van 1,0 ml · min~(-1)
Bepaal het gehalte aan wintergraskever.
Het optimale proces is:
0,26 g sojalecithine,
0,14 g cholesterol,
0,04 g Ophiopogon japonicus-extract en 0,5 g PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml gezuiverd water,
De deeltjesgrootte van de bereide berberineliposomen volgt een normale verdeling tussen 100 nm en 200 nm, met een gemiddelde deeltjesgrootte van 150 nm, een inkapselingsefficiëntie van 95,4% en een geneesmiddellaadcapaciteit van 4,24%.
De resultaten van in vitro afgifte geven aan dat:
De afgifte van berberine uit liposomen was na 96 uur bijna volledig. Het bevestigde recept is goed, het proces is haalbaar en de hoogwaardige vloeistofchromatografiemethode is eenvoudig, nauwkeurig en snel, wat bevorderlijk is voor het controleren van de kwaliteit van berberineliposomen.
Dezelfde methode werd gebruikt om reguliere liposomen van berberine te bereiden (zonder PEG_ (2000) - DSPE in het lipidemembraan). De bereide lang circulerende liposomen en reguliere liposomen werden 80 dagen bij 5 graden bewaard en alle indicatoren bleven stabiel met weinig verandering in de inkapselingsefficiëntie. De resultaten toonden aan dat de lang circulerende liposomen en reguliere liposomen van Ophiopogon japonicus een goede opslagstabiliteit hadden bij 5 graden. Bestudeer de weefselverdeling en farmacokinetische kenmerken van lang circulerende liposomen en reguliere liposomen van Ophiopogon japonicus bij muizen. Hoge prestatie vloeistofchromatografie werd gebruikt om de concentratie van te bepalenoridoninein het bloed en de weefsels van muizen. Voor lang circulerende liposomen en reguliere lipiden van Ophiopogon japonicus:
Er werd een vergelijking gemaakt tussen de distributiekenmerken en farmacokinetische parameters van lichaams- en wintergrasinjectie bij muizen. Lange circulerende liposomen van oridnine verlengden de circulatietijd van oridnine bij muizen. Met behulp van de diertransplantatie-tumorexperimentmethode werden H22-muizenleverkankercellen subcutaan geïnoculeerd in Kunming-muizen voor in vivo tumorremmingsexperimenten om de tumorremmingspercentages van lange circulerende liposomen, reguliere liposomen en injectie van oridnine op vaste tumoren te onderzoeken.
Populaire tags: oridonine cas 28957-04-2, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop