Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van kininesulfaatdihydraat cas 6119-70-6 in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige kininesulfaatdihydraat cas 6119-70-6 te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Kininesulfaatdihydraatis een kinine-alkaloïde, ook bekend als kina-alkaloïde, chemische naam: (8s, 9R) -6 '- methoxy-kina-9-alcoholsulfaatdihydraat, zuiver wit naaldachtig kristal, over het algemeen dof. Oplosbaar in heet water (i:35) en alcohol (i:125), onoplosbaar in chloroform en ether. Wordt donkerder bruin bij blootstelling aan licht. Het is geurloos en heeft een sterke, aanhoudende bittere smaak. Het is een chinolinederivaat dat kan worden gecombineerd met het DNA van Plasmodium om een complex te vormen dat de DNA-replicatie en RNA-transcriptie remt, waardoor de eiwitsynthese van Plasmodium wordt geremd. Het effect is zwakker dan dat van chloroquine. Het eindmedicijn van dit product is van toepassing op chloroquine en falciparum-malaria veroorzaakt door multiresistente stammen. Het kan ook worden gebruikt om vivax-malaria te behandelen. Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met astma, atriumfibrilleren, ernstige andere hartziekten, glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie, en vrouwen tijdens hun menstruatie. Dit product is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumgebruik.
|
Chemische formule |
C20H30N2O8S |
|
Exacte massa |
458 |
|
Moleculair gewicht |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementaire analyse |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Opmerking: BLOOM TECH(sinds 2008), ACHIEVE CHEM-TECH is onze dochteronderneming.
De meest effectieve vorm van kinine voor de behandeling van malaria werd ontdekt in 1737. In 1820 scheidden twee Franse chemici, Pelletier en cavernous, zich van de bast van quia en noemden het kinine of kinine. De naam komt van de boomnaam Quina Quina in het Inca. Het werd rond 1850 op grote schaal gebruikt. Kininesulfaat en kininehydrochloride zijn witte kristallen met een extreem bittere smaak. De eerste is enigszins oplosbaar in water voor oraal gebruik, terwijl de laatste gemakkelijk oplosbaar is in water voor injectie.
Er zijn veel methoden voor het synthetiserenKininesulfaatdihydraat, waaronder de volgende verschillende veel voorkomende synthesemethoden:
1. Tollard-synthese
Dit is een klassieke synthesemethode, die voornamelijk wordt bereikt via de volgende stappen:
-Ten eerste zal het - ketonverbindingen met naftochinonstructuur hebben (zoals 1-hydroxy-2-methoxygroepnaftaleen) en - ethylformiaatreactie, waarbij - carbamaat wordt gevormd.
-Will - Carbamaat reageert met amineverbindingen (zoals thioacetamide) met de sulfhydrylgroep om - Carbamaatthiolester te genereren.
- - Kinine wordt gevormd door hydrolyse-, ammonolyse- en bromeringsreacties van thiolcarbamaatester.
2 Stork-synthese
Dit is een andere veelgebruikte synthesemethode, met de volgende stappen:
-Met Guanine als uitgangsmateriaal wordt valeriaanzuur gevormd via een reeks chemische reacties.
-Valeriaanzuur wordt geleidelijk omgezet in hydroxychinoline via verschillende stappen, waaronder een acylchloreringsreactie, een substitutiereactie, enz.
-Hydroxyquinoline ondergaat meerdere stappen, waaronder acylering, reductie, enz., om uiteindelijk kinine te verkrijgen.
3 Cinchonitine-methode
Deze methode begint met kina-alkaloïde en ondergaat een reeks chemische reacties om uiteindelijk kinine te synthetiseren.
-Eerst wordt de hydrogeneringsreactie van kina-alkaloïden uitgevoerd om kina-alkaloïden te verkrijgen.
-Kinine wordt geleidelijk omgezet in kinine via meerdere reacties, waaronder herschikking, oxidatie, enz
Smeltpunt ~225 graden C (december) (lit.), Specifieke rotatie -245 º (c=2, 0,1 M HCl), FEMA 2977|KININESULFAAT, Op een donkere plaats bewaren, droog afgesloten, 2-8 graden C, Oplosbaarheid in een mengsel van chloroform en absolute alcohol (2:1), Morfologie kristalpoeder, Kleur lichtgeel of beige tot bruin, Oplosbaarheid in water 0,12 g/100 ml (20ºC), Lichtgevoelig, Merck 14,8061, BRN 6113937, Stabiel Incompatibel met krachtige oxidatiemiddelen, alkaliën, ammoniak, sterke basen, jodium.
Het farmacologische effect vanKininesulfaatdihydraatis dat kinine een chinolinederivaat is, dat kan worden gecombineerd met het DNA van Plasmodium om een complex te vormen dat DNA-replicatie en RNA-transcriptie remt, waardoor de eiwitsynthese van Plasmodium wordt geremd. Het effect is zwakker dan dat van chloroquine. Bovendien kan kinine het zuurstofverbruik van Plasmodium verminderen, de fosforylase in Plasmodium weerstaan en het glucosemetabolisme verstoren. Kinine veroorzaakt ook malariapigmentaggregatie, maar de ontwikkeling van chemische stoffen verloopt traag, vormt zelden grote klonten en gaat vaak gepaard met celdood. Waarneming met een elektronenmicroscoop toonde aan dat de kern en het buitenmembraan van de protozoa opgezwollen waren en dat er kleine vacuolen waren. De bloedceldeeltjes aggregeerden in de kleine vacuolen, anders dan bij de pigmentagglutinatie van chloroquine. In het bloed kan een bepaalde concentratie kinine leiden tot voortijdige breuk van geparasiteerde rode bloedcellen, waardoor de rijping van schizonten wordt voorkomen.
De ontdekkingsgeschiedenis vanKininesulfaatdihydraatteruggaat tot de 17e eeuw. Hier zijn enkele belangrijke historische mijlpalen:
Vroeg gebruik: Deze stof werd gebruikt als bestanddeel van de schors van de kinaboom en werd voor het eerst gebruikt om malaria te behandelen in de 17e eeuw. In die tijd heette het "jezuïetenschors", "kardinaalschors" of "heilige schors". Deze naam is afkomstig van jezuïetenmissionarissen die hem in 1630 in Zuid-Amerika gebruikten, hoewel er legenden zijn die erop wijzen dat de lokale bevolking hem al eerder had gebruikt.
Legende: Er is een legende over een Indiër die door hoge koorts verdwaalde in de jungle van de Andes. Nadat hij een plas bitter stilstaand water had gedronken, ontdekte hij dat het water vervuild was door de omringende kinabomen en dacht dat hij vergiftigd was. Maar verrassend genoeg nam zijn koorts snel af en deelde hij deze toevallige ontdekking met de dorpelingen. Daarna gebruikten ze extracten uit de bast van kinabomen om de koorts te behandelen.
Geïntroduceerd in Europa: Een andere algemeen aanvaarde legende over de ontdekking van kinine betreft gravin Chinjo van Spanje, die in Peru koorts kreeg en genezen werd door de bast van een boom. Toen ze terugkeerde naar Spanje, bracht ze de stof naar Europa. In 1742 noemde botanicus Carl Linnaeus deze boom ter ere van haar "kina".
Extractie en naamgeving:Naamgeving: In 1742 noemde Carl Linnaeus deze boom officieel "Cinchona" ter ere van graaf Chinchon en zijn vrouw Ana. De naam Kinine komt van het Peruaanse woord Kina, wat "schors" betekent; Extractie: In 1817 werkten de Franse apothekers Caventou en Pelletier samen om kininemonomeren te isoleren uit de bast van kinaboom, wat bevestigde dat kinine een effectief anti-malaria-ingrediënt is in kinabast.
Onderzoek naar chemische structuur: Met de verdieping van het onderzoek hebben wetenschappers achtereenvolgens de stereochemische structuur, de molecuulformule C20H24N2O2, evenals de complexe stereosynthese- en biologische activiteitsstudies bepaald. Deze structurele analyse onthult de aanwezigheid van een chinolinekern, één terminale dubbele alkeenbinding, één methoxygroep, één hydroxylgroep en een overbrugde stikstof-bevattende bicyclische ring met vier chirale centra. Deze gegevens leveren sterk bewijs voor de structuur ervan.
bijwerking
Kininesulfaatdihydraat is een alkaloïde gewonnen uit de bast van kina chinensis en heeft verschillende farmacologische effecten, zoals anti-malaria, koortswerend, pijnstillend en anti-aritmisch. Als klassiek antimalariamedicijn was het ooit de eerste keuze voor de behandeling van malaria, vooral in gebieden waar chloroquine-resistente malaria veel voorkomt. Het neemt nog steeds een belangrijke plaats in. Het gebruik ervan gaat echter gepaard met een reeks bijwerkingen waarbij meerdere systemen betrokken zijn, en in ernstige gevallen kan het levensbedreigend zijn.
Bijwerkingen in het bloedsysteem
Trombocytopenie
Mechanisme: Kinine kan immuun-gemedieerde vernietiging van bloedplaatjes induceren, wat leidt tot een afname van het aantal bloedplaatjes.
Klinische manifestaties: Blauwe plekken op de huid, bloedneuzen, bloedend tandvlees en in ernstige gevallen kan intracraniale bloeding optreden.
Klinische gegevens:
Uit een prospectief onderzoek is gebleken dat bij patiënten met malaria die worden behandeld met kininesulfaatdihydraat de incidentie van trombocytopenie (bloedplaatjes)<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Casusrapport: Een 28-jarige vrouwelijke patiënt werd voor malaria behandeld met kininesulfaatdihydraat. Op de vijfde dag daalde het aantal bloedplaatjes van 150 × 10 ⁹/l naar 30 × 10 ⁹/l. Na het staken van de medicatie en het toedienen van glucocorticoïden herstelde haar aantal bloedplaatjes zich geleidelijk.
Hemolytische anemie
Mechanisme: Kinine kan oxidatieve hemolyse induceren bij patiënten met glucose-6-fosfaatdehydrogenase (G6PD)-deficiëntie.
Klinische verschijnselen: geelzucht, bloedarmoede, hemoglobinurie en in ernstige gevallen kan acuut nierfalen optreden.
Klinische gegevens: De incidentie van hemolytische anemie bij patiënten met G6PD-deficiëntie kan 10% -20% bedragen.
Suggestie voor behandeling: Screen vóór de behandeling op G6PD-deficiëntie en vermijd het gebruik ervan bij personen met een bekende G6PD-deficiëntie; Onmiddellijke stopzetting van de medicatie en ondersteunende behandeling (zoals bloedtransfusie of alkalinisatie van urine) zijn vereist wanneer hemolyse optreedt.
Diffuse intravasculaire coagulatie (DIC)
Mechanisme: Kinine kan DIC induceren door het stollingssysteem te activeren of endotheelcellen te beschadigen.
Klinische manifestaties: bloedingen en trombose komen naast elkaar voor, laboratoriumtests tonen trombocytopenie, verlengde protrombinetijd en verminderd fibrinogeen aan.
Casusrapport: Een 65-jarige mannelijke patiënt werd voor malaria behandeld met kininesulfaatdihydraat. Op de zevende dag kreeg hij uitgebreide blauwe plekken op de huid en hematurie. De stollingstest bevestigde de diagnose DIC. Na het staken van de medicatie en het toedienen van heparine en vers ingevroren plasma verbeterde zijn toestand.
Bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem
Aritmie
Mechanisme: Kinine kan het myocardiale geleidingssysteem remmen, het QT-interval verlengen en ventriculaire tachycardie (TdP) van het apicale torsietype induceren.
Klinische verschijnselen: hartkloppingen, duizeligheid, flauwvallen en in ernstige gevallen kan een hartstilstand optreden.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) tijdens behandeling met kininesulfaatdihydraat was 15%, waarbij 3% zich ontwikkelde tot TdP.
Hypotensie
Mechanisme: Kinine kan de perifere bloedvaten verwijden, de perifere weerstand verminderen en tot een verlaging van de bloeddruk leiden.
Klinische verschijnselen: Duizeligheid, vermoeidheid, koud zweet en in ernstige gevallen shock kunnen optreden.
Suggestie voor behandeling: Controleer de bloeddruk tijdens de behandeling en vermijd snelle intraveneuze toediening; Wanneer hypotensie optreedt, zijn vochtvervanging en het gebruik van vasoactieve geneesmiddelen noodzakelijk.
Populaire tags: kininesulfaatdihydraat cas 6119-70-6, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop