Ropivacaïne Hydrochloride CAS 132112-35-7

Ropivacaïnehydrochloride, cas 132112-35-7, molecuulformule C17H26N2O.ClH.H2O. De verbinding is een chiraal molecuul, kan optisch actief zijn en de verhouding van de twee chirale isomeren is ongeveer 1:1. Wit kristal of kristallijn poeder, de kristalmorfologie ervan kan door een microscoop worden waargenomen. Het kan soms gele of bruine vlekken vertonen omdat de verbinding in de lucht oxideert. De oplosbaarheid in water is 27,5 mg/ml bij 20 graden en de oplosbaarheid is beter als de pH 4,5-5,5 is. Bovendien heeft het ook een goede oplosbaarheid in ethanol en methanol. Een kationische verbinding die als zout in water voorkomt. Dit komt door de aantrekkingskracht tussen een positief geladen aminegroep en een negatief geladen chloride-ion in het Ropivacaïne-molecuul. Het is een plaatselijk verdovingsmiddel dat gewoonlijk wordt gebruikt voor pijnverlichting en anesthesie tijdens operaties.

Ropivacaïnehydrochlorideis een plaatselijke verdoving die vaak wordt gebruikt voor pijnverlichting en anesthesie tijdens operaties.

1. Farmacologie

Het behoort tot een relatief nieuwe klasse lokale anesthetica, een medicijn dat de geleiding van zenuwimpulsen blokkeert. Het werkingsmechanisme is het verminderen van de prikkelbaarheid door het natriumionkanaal van het neuronale membraan te beïnvloeden, waardoor het potentieel van het neuronale membraan toeneemt. De werking ervan is beperkt tot het lokale weefsel en het perifere zenuwstelsel en heeft geen invloed op het hele lichaam, waardoor er minder bijwerkingen optreden. Omdat het minder remmend effect heeft op het cardiovasculaire systeem, heeft het een hogere veiligheid bij klinische toepassing.

2. Klinische behandeling:

(1) Chirurgische pijnverlichting:

De meest voorkomende toepassing ervan is als chirurgisch analgeticum. Het wordt bijvoorbeeld gebruikt bij verloskundige procedures zoals keizersnede en vaginale bevalling, en andere procedures zoals gastro-intestinale en urologische procedures. Het werkt door de overdracht van pijnsignalen via het lokale injectie-anesthesiemechanisme te blokkeren. Het kan ook topisch worden toegediend om de pijnverlichting na een operatie te verlengen.

 

(2) Zenuwblokkade:

Het wordt ook gebruikt voor zenuwblokkades zoals spinale en epidurale blokkades. Deze procedures vereisen plaatselijke injecties in het ruggenmerg of de zenuwwortels om voldoende anesthesie te bereiken om het gewenste effect te bereiken. Het is minder giftig en heeft minder bijwerkingen dan andere lokale anesthetica.

(3) Pijnbestrijding:

Het wordt ook gebruikt om pijn te behandelen die verband houdt met ziekten zoals kankerpijn. Dit medicijn wordt meestal in combinatie met andere medicijnen gegeven om de pijnbeheersing te verbeteren.

 

(4) Lokale anesthesie:

Naast de toepassing ervan in de chirurgie, kan het ook worden gebruikt als lokaal verdovingsmiddel bij pijnstillende behandelingen. Op het gebied van de tandheelkunde kan het medicijn bijvoorbeeld lokaal worden geïnjecteerd om het gebied van de mond te verdoven en pijn bij patiënten te verlichten.

Als een langwerkend lokaal anestheticum met amide heeft het aanzienlijke voordelen laten zien op het gebied van anesthesie bij dieren vanwege zijn unieke farmacologische eigenschappen, en speelt het vooral een sleutelrol bij chirurgische anesthesie, postoperatieve analgesie en toepassingen in speciale scenario's.

Farmacologische kenmerken leggen de basis voor toepassing

 

Ropivacaïnehydrochloridemonohydraat remt op reversibele wijze de instroom van natriumionen in zenuwvezels, blokkeert de pulsgeleiding en werkt als een remmer van het K2P kaliumkanaal met dubbele poriën TREK-1 (IC50-waarde van 402,7 μM), waardoor de anesthetische werkzaamheid ervan verder wordt verbeterd. De linkshandige structuur (S-enantiomeer) resulteert in een lage oplosbaarheid van lipiden, met een distributiesnelheid van 141 bij pH 7,4, waardoor het een "sensorische motorblokkade-scheidingseffect" krijgt. In het experiment met monsters van de nervus vagus van konijnen was het remmende effect van ropivacaïne op motorische vezels bijvoorbeeld 16% zwakker dan dat van bupivacaïne, terwijl het remmende effect op sensorische vezels slechts 3% zwakker was. Dit verschil is vooral belangrijk bij anesthesie bij dieren, omdat het postoperatieve bewegingsstoornissen kan verminderen, vroege activiteit kan bevorderen en vooral geschikt is voor dieroperaties waarbij een snel herstel van de motorische functie vereist is.

Gediversifieerde klinische toepassingsscenario's

 

1. Chirurgische anesthesie
Epidurale anesthesie: Ropivacaïne is het voorkeursmedicijn voor heup-, gynaecologische en onderste ledematenoperaties bij honden, katten en andere dieren. Onderzoek heeft aangetoond dat een concentratie van 7,5 mg/ml en een dosis van 15-25 ml effectieve anesthesie gedurende 3-5 uur kunnen bieden, met milde motorische blokkade en snel postoperatief herstel. Bij heupvervangende operaties bij honden kan epidurale anesthesie met ropivacaïne bijvoorbeeld de postoperatieve pijnscores aanzienlijk verminderen en de vraag naar opioïde geneesmiddelen verminderen.
Lokale infiltratie-anesthesie: 0,25% ropivacaïne wordt gebruikt voor wondinfiltratie na hersteloperaties bij een hernia bij de hond.

 

De analgetische werking is vergelijkbaar met bupivacaïne, maar de motorische blokkade is lichter, wat gunstig is voor het postoperatieve functionele herstel. Bovendien wordt bij oogheelkundige chirurgie een mengsel van 2% lidocaïne en 0,75% ropivacaïne geïnjecteerd, met een aanvangstijd van slechts 3 minuten en een onderhoudstijd van meer dan 5 uur, waardoor wordt voldaan aan de chirurgische behoeften en postoperatieve analgesie wordt bereikt.

2. Postoperatief analgesiebeheer
Continue epidurale infusie: Ropivacaïne vertraagt ​​aanzienlijk de ontwikkeling van neuropathische pijn veroorzaakt door perifere zenuwbeschadiging door de anti-allodynie- en anti-allodynietijd te verlengen. Bij postoperatieve analgesie bij honden kan een continue epidurale infusie van 0,2% ropivacaïne met een snelheid van 6-10 ml/uur bijvoorbeeld effectieve analgesie verschaffen, die alleen gepaard gaat met een milde motorische zenuwblokkade.

 

Multimodale analgesie: Gecombineerd met opioïde geneesmiddelen kan de dosering van lokale anesthetica worden verlaagd en het risico op systemische toxiciteit worden verlaagd. Bij postoperatieve analgesie bij katten kan de combinatie van ropivacaïne en een lage- dosis fentanyl de analgesietijd bijvoorbeeld verlengen tot meer dan 6 uur.
3. Speciale scenariotoepassingen
Oppervlakkige chirurgie: 0,375% ropivacaïne wordt gebruikt voor oppervlakkige operaties aan de onderste ledematen bij honden en katten, die een aanzienlijke sensorische motorische scheiding kunnen veroorzaken en een minimale impact hebben op de bloedsomloop. Het is geschikt voor ouderen of dieren met cardiovasculaire disfunctie.

 

Neuropathische pijn: Ropivacaïne vermindert het risico op longoedeem door de toename van de filtratiecoëfficiënt veroorzaakt door druk te remmen, en remt de NO-productie, waardoor hypertensief longletsel wordt verminderd. In het neuropathische pijnmodel van honden kan ropivacaïne bijvoorbeeld mechanische hyperalgesie en thermische hyperalgesie aanzienlijk verlichten.

Hoewel ropivacaïne veel wordt gebruikt bij anesthesie bij dieren, blijft de spinale neurotoxiciteit controversieel. Experimenten met ratten hebben bijvoorbeeld aangetoond dat een continu subarachnoïdaal blok met 1% ropivacaïne schade kan veroorzaken aan de ultrastructuur van de zenuwen van het ruggenmerg. Daarnaast zullen gepersonaliseerde doses worden ontwikkeld om de metabolische verschillen tussen verschillende diersoorten, zoals honden, katten en konijnen, aan te pakken

Concrete treden Kunststof treden:

Samenvattend is de synthesemethode ervan hoofdzakelijk verdeeld in vijf stappen, waaronder de bereiding van glycoson, de omzetting van glycoson in aminozuur, de synthese van amide door de Mitsunobu-reactie, de reductie en alkylering om het orthogonale alanine te voltooien. De constructie van de zijketen en de uiteindelijke synthese van Ropivacaïne en de bereiding van het product. Het is bewezen dat deze synthetische route een methode met hoge-hoge opbrengst en hoge-zuiverheid is.

Farmacologisch werkingsmechanisme:

Het farmacologische mechanisme ervan omvat voornamelijk de volgende drie aspecten:

Populaire tags: ropivacaïnehydrochloride cas 132112-35-7, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop