Levobupivacaïnehydrochloride, moleculaire formule C18H29CLN2O, CAS 27262 - 48 - 2. Het is een wit of uit - wit kristallijn poeder, geurloos en enigszins bitter. Het is niet gemakkelijk oplosbaar in water en ethanol, maar oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals chloroform. De oplosbaarheid is laag, de oplosbaarheid in water is 5 mg/ml en de oplosbaarheid in ethanol is ongeveer 1 mg/ml. Het is een chirale molecule met twee enantiomeren, l - en d -. Onder hen is l - een linker - overhandigd molecuul, en d - is een rechts - overhandigd molecuul. Aangezien alleen de L - enantiomeer farmacologisch actief is, gebruikt het meestal de l - enantiomeer als het actieve ingrediënt. Het is een zwak alkalische substantie met een ionisatieconstante (PKA) van ongeveer 8.1. Volgens het principe van links-rechts symmetrie vertegenwoordigt Levo (linkshandig) de driedimensionale configuratie. Het is een lokale verdoving met een soortgelijk werkingsmechanisme als lidocaïne en bupivacaïne. De chemische structuur bepaalt de kenmerken ervan, wat van groot belang is in farmacologisch onderzoek, ontwikkeling van geneesmiddelen en andere gebieden. Dit artikel beschrijft alle fysieke eigenschappen van het product.
|
|
|
Levobiocaïnehydrochloride is een lokale anesthetiek met de chemische formule C ₁₈ H ₂₈ cln ₂ o · HCl en een molecuulgewicht van 342,9 (ook bekend als 324.89, die kan variëren afhankelijk van de aanwezigheid van kristalwater). Het heeft een breed scala aan klinische toepassingen, en het volgende is een gedetailleerde inleiding tot het gemeenschappelijke gebruik ervan:
Epidurale blokanesthesie:
Het is een veelgebruikte medicatie voor chirurgische epidurale anesthesie. Het blokkeert de generatie en overdracht van zenuwimpulsen, waardoor patiënten tijdelijk en omkeerbaar sensorisch verlies ervaren in gebieden gerelateerd aan zenuwinnergatie onder bewuste omstandigheden, waardoor analgetische effecten worden uitgeoefend.
Bij gebruik voor zenuwblok of infiltratie -anesthesie bij volwassenen is de maximale dosis per tijd 150 mg. In termen van voorbereiding van geneesmiddelenconcentratie gebruikt chirurgisch epidurale blok meestal een oplossing van 0,5% tot 0,75%, met een dosis van 10-20 ml of 50-150 mg, die een matig tot complete motorblokeffect kan bereiken.
Wanneer 0,25%~ 0,5%levobupivacaïnehydrochloridewordt toegepast voor regionale blokkade, de werkzaamheid ervan is vergelijkbaar met die van bupivacaïne in dezelfde concentratie; Wanneer 0,375% ~ 0,75% epiduraal blok wordt uitgevoerd, zijn het begin en de duur van het sensatie en het bewegingsblok vergelijkbaar met die van dezelfde concentratie bupivacaïne.
Lumbale gevoelloosheid:
Although the instructions do not explicitly state its use for lumbar anesthesia, clinical anesthesia textbooks indicate that it can be used for lumbar anesthesia. 2-3ml of 0.5% levobupivacaine hcl for lumbar anesthesia is suitable for lower limb, pelvic, and lower abdominal surgeries.
NeuroBlock anesthesie:
Op grote schaal gebruikt in verschillende soorten zenuwblokken, zoals brachiale plexusanesthesie, cervicale plexusanesthesie, regionale anesthesie, enz. Het blokkeert de overdracht van zenuwimpulsen, waardoor een anesthetisch effect in het gebied wordt geïnnerveerd door de zenuwen te waarborgen door de zenuwen te waarborgen.
Arbeidanalgesie:
Kan worden gebruikt voor pijnverlichting tijdens de bevalling, waardoor de pijn van postpartum vrouwen . 0.125% ~ 0,15% levobupivacaïne HCL -oplossing is geschikt voor arbeidsanalgesie, met een milde blokkade van motorische zenuwen en geen invloed op het leveringsproces van de moeder.
Postoperatieve analgesie:
Postoperatieve pijn is een van de veel voorkomende symptomen bij chirurgische patiënten, die kunnen worden verlicht door de overdracht van zenuwimpulsen te blokkeren . 0.125% ~ 0,15% Levobupivacaïne HCL -oplossing kan ook worden gebruikt voor postoperatieve analgesie om het comfort van de patiënt te verbeteren.
Anesthesie in andere medische procedures
Onderzoek en operatie anesthesie:
Kan worden gebruikt voor anesthesie bij verschillende kleine operaties, zoals endoscopie, biopsie, enz. Het maakt gebruik van lokale infiltratie -anesthesie of zenuwblokkeeranesthesie om te voorkomen dat patiënten pijn voelen tijdens onderzoek of operatie.
Actuele anesthesie:
Hoewel voornamelijk gebruikt voor infiltratie -anesthesie en zenuwblokkeeranesthesie, kan het in sommige gevallen ook worden gebruikt voor oppervlakte -anesthesie. Bij bijvoorbeeld oogheelkunde kan levobupivacaïne HCl worden gebruikt door oogdruppels om anesthesie op het oppervlak van de oogbol te induceren. De meer gebruikelijke oppervlakte -anesthetiek is echter obucaine hydrochloride -gel, enz.
Anti -ontstekingseffect:
Het kan de afgifte van inflammatoire factoren belemmeren, waardoor anti - ontstekingseffecten worden bereikt. Het kan worden gebruikt om ontstekingsreacties te verlichten veroorzaakt door chirurgisch trauma, brandwonden, enz., En de ontstekingssymptomen van patiënten te verlichten. Deze functie is echter niet het belangrijkste gebruik en moet worden gecombineerd met specifieke voorwaarden en arts -richtlijnen in klinische toepassingen.
Antiaritmisch (gebruik met voorzichtigheid):
In theorie kan Levobupivacaïne HCl een bepaald anti -aritmisch effect hebben door de elektrofysiologische activiteit van myocardiale cellen te beïnvloeden.
Vanwege zijn harttoxiciteit (hoewel lager dan bupivacaïne) wordt het echter niet aanbevolen voor klinisch gebruik als een antiaritmisch geneesmiddel. In specifieke situaties, zoals aritmie tijdens lokale anesthesie, kunnen artsen de aandoening zorgvuldig evalueren voordat ze beslissen of deze moeten worden gebruikt.
Anti -shock (hulptoepassing in specifieke contexten):
Geen standaard behandelingsgeneesmiddel voor shock. Maar in bepaalde specifieke situaties, zoals wanneer schokpatiënten chirurgische anesthesie vereisen, kunnen artsen zorgvuldig gebruikenlevobupivacaïnehydrochloridevoor anesthesie onder nauwe monitoring op basis van de specifieke situatie van de patiënt en de chirurgische behoeften.
Het is een lokale verdoving die kan worden gesynthetiseerd door verschillende methoden.
Dit is een van de meest gebruikte synthetische methoden. Eerst wordt l - fenylaafetzuur verkregen door de peroxidemethode van fenylahainezuur en vervolgens gereduceerd met reductiemiddelen zoals kalium natrium, waterstof of tinhydride. Op basis hiervan worden HBR, HCL en andere reagentia gebruikt om alkalische hydrolyse van de gereduceerde verbinding uit te voeren om L - isobutylamine azijnzuur te verkrijgen. Ten slotte werd l - isobutylamine azijnzuur gemengd met de overeenkomstige enantiomeer met behulp van de regel van racemisatie en gekristalliseerd om het doelproduct te verkrijgen.
In deze methode moeten 4 - amino - 2 ', 6' - dimethylacetylaceton (amde) en L-isobutylamine eerst worden gecondenseerd om acetylaceton tussenproducten te genereren. Gebruik vervolgens reagentia zoals HCl om de ammonolysereactie op het tussenproduct te uitvoeren, genereer L-berpivacaïne. Ten slotte werd het gekristalliseerd door zoutzuur toe te voegen.
In deze methode wordt het eerst geacyleerd met alkylfenolen zoals 1-fenylethanol of 2,6-dimethylfenethanol, en vervolgens gezouten met HCL en andere reagentia om product te verkrijgen. Verschillende acylerende middelen beïnvloeden de fysische eigenschappen van het product, zoals oplosbaarheid en de snelheid van absorptie en afgifte.
Deze route bevat de volgende stappen:
(1) Ten eerste werden de overeenkomstige 4 - bromo - 2 ′, 6′-dimethylacetylaceton en L-isobutylamine gecondenseerd om vier enantiomere voorlopers te vormen.
(2) Vervolgens werden de vier enantiomeren gescheiden en verder gezuiverd door kristallisatie.
(3) Voor de twee enantiomeren kan het doelproduct, namelijk product, worden gegenereerd door reductie-, veresterings- en condensatiereacties.
(4) Ten slotte wordt het product gezuiverd en gescheiden om hoge - zuiverheid te verkrijgen Levobupivacaine HCl.
Concluderend kan het worden opgesteld met een aantal verschillende synthetische methoden. Onder hen is de meest gebruikte synthetische methode via de reductiemethode van L - fenylaafetzuur, de condensatiemethode van reactanten en de acylatiereactiemethode van L - isobutylamine. Bovendien zijn er complexere synthetische routes die meer precieze chemische experimentbewerkingen en kristallisatie -zuiveringsprocessen vereisen.
|
Chemische formule |
C18H28N2O |
|
Exacte massa |
288 |
|
Molecuulgewicht |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elementaire analyse |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Het is een lokale verdoving die voor het eerst werd geïntroduceerd in klinisch gebruik in 1996. De werkzaamheid ervan is vergelijkbaar met die van bupivacaïne, maar de analgetische en anesthetische effecten zijn aanzienlijk beter dan de laatste. Het is ook een anesthetisch medicijn met goede veiligheid, omdat deze verbinding alleen zijn linker - kan gebruiken, terwijl de rechter - wordt overhandigd isomeer giftig.
De ontdekking van het product dateert uit de jaren 1990, toen Pharma - productproductie Limited (PPM) een onderzoek uitvoerde van orale antimicrobiële middelen waar ze een zeer ongebruikelijke diepe anesthetiek ontdekten. Het bedrijf ontdekte dat een samenstelling die uit zonnebloemolie wordt geëxtraheerd, kan worden gebruikt als een grondstof om levobupivacaïne HCl, links - overhandigde isomeer, te synthetiseren, door een reeks chemische reacties.
Destijds wist PPM niet dat het een nieuwe verdoving had gecreëerd, dus paste ze het toe in experimenten die toxiciteit evalueren bij cavia's. De resultaten toonden aan dat het product, het levorotatoire isomeer, een lagere toxiciteit voor muizen had en lang - duurzame en effectieve lokale anesthesie kon produceren. Deze bevindingen hebben PPM ertoe aangezet om de nieuwe verbinding bij mensen te verkennen om de veiligheid en werkzaamheid ervan verder te evalueren.
In vroege klinische onderzoeken vertoonde het vergelijkbare analgetische en anesthetische effecten als bupivacaïne, maar was veiliger. De lage cardiotoxiciteit van het medicijn en minder impact op het ademhalingssysteem en het zenuwstelsel zijn op grote schaal gebruikt in klinische toepassingen. Sindsdien is het erkend als een veilige en effectieve lokale verdoving en is het een onmisbare verdoving geworden in de velden van orthopedie, verloskunde, tandheelkunde en plastische chirurgie.
Hoewel het klinisch veel is gebruikt, worden de details van de ontdekkingsgeschiedenis nog steeds niet volledig begrepen. Momenteel is het onderzoek daarop beperkt tot de toepassing ervan als een lokale verdoving, en geen verder onderzoek naar de ontdekkingsgeschiedenis vanLevobupivacaïnehydrochlorideis uitgevoerd.
Populaire tags: Levobupivacaïne Hydrochloride CAS 27262-48-2, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop