Apelin-13-peptide

Apelin-13 is het meest essentiële en duidelijke gebruik voor allround cardiovasculaire bescherming. Als een endogeen vasodilatatorpeptide en positief inotroop peptide kan het de bloedvaten effectief uitbreiden, de bloeddruk verlagen, de contractiliteit van het myocard verbeteren, de hartfunctie verbeteren, myocardiale ischemie weerstaan, ischemie-reperfusieschade weerstaan, de vorming van bloedstolsels remmen, atherosclerose vertragen, aritmie bestrijden en pulmonale hypertensie verbeteren. Het is een belangrijke regulator van de cardiovasculaire stabiliteit en een potentieel therapeutisch medicijn voor hart- en vaatziekten.
Sterke bloeddrukdaling (vasodilatatie): Activeer endotheliale APJ → Bevorder de afgifte van stikstofmonoxide (NO) → Vergroot de systemische weerstandsvaten (coronaire, perifere, nierslagaders) → Verlaag de perifere weerstand, systolische bloeddruk met 8-15 mmHg, diastolische bloeddruk met 5-10 mmHg; Antagonisme van de renine-angiotensine (RAAS) pressorroute, balans van vasculaire spanning, geschikt voor essentiële hypertensie, zoutgevoelige hypertensie, hypertensie met hartfalen/diabetes.

Positieve spierkracht (hartverbetering): directe activering van de APJ van de myocardcel → verbetering van de contractiliteit van het myocard, verhoging van het hartminuutvolume (+20-30%), verhoging van de hartindex en verbetering van de linkerventrikel-ejectiefractie (LVEF+5-8%); Het verhoogt het zuurstofverbruik van het hart niet, wat anders is dan traditionele cardiotonische geneesmiddelen (zoals digitalis), en is geschikt voor systolisch hartfalen, acuut hartfalen, acute exacerbatie van chronisch hartfalen, hartfalen met hypertensie/diabetes.
Anti-myocardiale ischemie en ischemie-reperfusie (I/R) letsel: verwijden kransslagaders → verhogen coronaire bloedstroom (+30-50%), verbeteren myocardiale zuurstoftoevoer; Remt apoptose van myocardcellen, verkleint de grootte van het infarct (-40-60%), verlicht oxidatieve stress, vermindert ontstekingsfactoren (TNF -, IL-6), verbetert het energiemetabolisme van het myocard en beschermt de mitochondriale functie; Geschikt voor myocardinfarct, angina pectoris, post PCI, harttransplantatie en ischemische cardiomyopathie.

Antitrombotisch middel: remt de aggregatie van bloedplaatjes (30-50%), vermindert de activering van bloedplaatjes en verlaagt de expressie van P-selectine; Rem trombusvorming na endotheelbeschadiging, verminder de viscositeit van het bloed, verbeter de hemorheologie, voorkom diepe veneuze trombose, herseninfarct en hartinfarct.
Vertraag atherosclerose: rem de proliferatie en migratie van vasculaire gladde spiercellen, verminder de vorming van schuimcellen, verminder de lipidenafzetting van de vaatwand, verminder vasculaire ontsteking, stabiliseer kwetsbare plaque en verminder het risico op plaqueruptuur; Geschikt voor hyperlipidemie, coronaire hartziekten, halsslagaderplaques en perifere arteriële aandoeningen.

Anti-aritmisch: Regulatie van myocardiale ionkanalen (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), verlenging van de duur van de actiepotentiaal, waardoor de incidentie van premature ventriculaire contracties, ventriculaire tachycardie en atriale fibrillatie wordt verminderd; Verbeter hartfalen gecombineerd met aritmie en aritmie na een hartinfarct.
Verbetering van pulmonale arteriële hypertensie (PAH): verwijding van de longbloedvaten, vermindering van de weerstand van de longcirculatie, verlaging van de druk in de longslagader, verbetering van de rechterhartfunctie en vertraging van de PAH-progressie; Geschikt voor idiopathische PAK, aangeboren hartziekten-gerelateerde PAH, en chronische obstructieve longziekte gerelateerde PAK.

Apelin-13-peptidekomt wijdverspreid tot uiting in de hersenschors, de hippocampus, de hypothalamus, de hersenstam en het netvlies. Het is een krachtig neuroprotectief peptide dat cerebrale ischemie/reperfusieschade kan weerstaan, het herseninfarctgebied kan verminderen, neurologische tekorten kan verbeteren, de ziekte van Alzheimer (AD) en de ziekte van Parkinson (PD) kan bestrijden, de cognitie en het geheugen kan verbeteren, angst en depressie kan weerstaan, pijn kan verlichten, netvlieszenuwen kan beschermen en schade aan de oogzenuw kan voorkomen. Het is een potentieel therapeutisch doelwit voor beroerte, neurodegeneratieve ziekten, emotionele stoornissen en retinopathie.
Anti-cerebrale ischemie (beroerte): verwijden cerebrale bloedvaten → verhoog de cerebrale bloedstroom (+30-50%), verbeter de cerebrale zuurstoftoevoer; Remt neuronale apoptose, verkleint de grootte van het infarct (-40-60%), verlicht oxidatieve stress, verlaagt ontstekingsfactoren, verbetert neurologische tekorten (motorisch, sensorisch, taal), bevordert zenuwherstel en verbetert de prognose; Geschikt voor ischemische beroerte, herseninfarct, voorbijgaande ischemische aanval (TIA) en cerebrale ischemie-reperfusieschade.

Anti-neurodegeneratieve ziekten (AD/PD): remt de amyloïdeafzetting van -, vermindert hyperfosforylering van Tau-eiwit, beschermt hippocampale neuronen, verbetert de cognitie en het geheugen, en vertraagt ​​de progressie van AD; Bescherm dopaminerge neuronen, verminder schade aan de substantia nigra, verbeter motorische stoornissen en vertraag de progressie van de ziekte van Parkinson; Geschikt voor de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson, milde cognitieve stoornissen (MCI) en vasculaire dementie.
Verbeter de cognitie en het geheugen: bevorder hippocampale neurogenese, verbeter de synaptische plasticiteit, verbeter het leer- en geheugenvermogen, verlicht hersenvermoeidheid, vertraag het denken en verhoog de vitaliteit van de hersenen.

Anti-angst en anti-depressie: reguleert de hypothalamus-hypofyse-bijnieras (HPA), verlaagt de cortisolspiegel, verhoogt 5- hydroxytryptamine, dopamine, gamma-aminoboterzuur (GABA) in de hersenen, verlicht angst, depressie en prikkelbaarheid, verbetert emotionele schommelingen en verbetert de slaapkwaliteit; Geschikt voor angststoornissen, depressie, stemmingsstoornissen in de menopauze en depressie na een beroerte.
Analgesie (centraal/perifeer): activeert centrale opioïdereceptoren, remt de overdracht van pijnsignalen, verlicht acute pijn, chronische pijn, neuropathische pijn (zoals postherpetische neuralgie, diabetesneuralgie) en vermindert hyperalgesie.
Bescherming van de retinale zenuwen: bescherm retinale neuronen, verminder lichtschade, oxidatieve schade, ischemische schade, verbeter de retinale bloedstroom, voorkom oogzenuwatrofie en vertraag de voortgang van diabetes-retinopathie.