Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van argipressineacetaat in China. Welkom bij groothandel bulk argipressineacetaat van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Argipressineacetaatis een kunstmatig gesynthetiseerd cyclisch nonapeptidehormoon dat de werking van het natuurlijke antidiuretisch hormoon (AVP) simuleert en een dubbele fysiologische functie uitoefent: vasoconstrictie en antidiureticum. De chemische structuur bestaat uit negen aminozuren, die een cyclische structuur vormen door disulfidebindingen tussen cysteïneresiduen op posities 1 en 6. Het bevat aromatische aminozuren zoals tyrosine en fenylalanine, met een molecuulformule van C48H69N15O14S2 en een molecuulgewicht van ongeveer 1144,28.
Het medicijn bereikt zijn functie door de V1a-receptor in vasculaire gladde spieren en de V2-receptor in niertubuli te activeren
Vasoconstrictief effect:
Na binding aan V1a-receptoren wordt de signaalroute voor fosfolipase C (PLC) - inositoltrifosfaat (IP3) - calciumion (Ca ² ⁺) geactiveerd, wat leidt tot contractie van gladde spieren en verhoogde perifere vasculaire weerstand, waardoor de bloeddruk stijgt. Dit mechanisme wordt vaak gebruikt om acute vasodilaterende bloedingen onder controle te houden, zoals slokdarmvariceale ruptuurbloedingen.
Antidiuretisch effect:
Het activeren van de adenylaatcyclase (AC) - cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) - proteïnekinase A (PKA) route door de V2-receptor bevordert de membraaninsertie van aquaporine 2 (AQP2) in het nierverzamelkanaal, verbetert de reabsorptie van water, vermindert de urineproductie en corrigeert polyuriesymptomen van centrale diabetes insipidus.
Ons product
Argipressineacetaat COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Argipressine-acetaat | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 129979-57-3 | |
| Hoeveelheid | 60g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202501090069 | |
| MFG | 9 januari 2025 | |
| EXP | 8 januari 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.54% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.42% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.98% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.52% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 500 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule: | C46H65N15O12S2 |
| Exacte massa: | 1083 |
| Moleculair gewicht: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Elementaire analyse: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Argipressineacetaat, ook bekend als antidiuretisch hormoon (ADH), is een hormoon van negen peptiden dat wordt gesynthetiseerd door neuronen in de hypothalamische supraoptische en paraventriculaire kernen. Het wordt via de hypofyse in de bloedbaan afgegeven en speelt een centrale rol bij het handhaven van de vochtbalans, bloeddrukhomeostase en stressreactie. De fysiologische functie ervan wordt bereikt door specifieke binding aan leden van de G-eiwit-gekoppelde receptor (GPCR)-familie, waarbij de belangrijkste receptorsubtypen V1a-, V1b- en V2-receptoren omvatten.
Receptordistributie en functionele specificiteit
De verdeling van vasopressine-TFA-receptorsubtypen in weefsels is zeer selectief en bepaalt hun functionele diversiteit.
V1a-receptor (vasopressine type 1a-receptor)
Distributie: Wijd verspreid in vasculaire gladde spieren, myocardcellen, levercellen, bloedplaatjes en centraal zenuwstelsel (zoals hippocampus en amygdala).
Functie:
Vasoconstrictie: In de vasculaire gladde spieren bindt vasopressine TFA aan V1a-receptoren en activeert het de fosfolipase C (PLC) - inositoltrifosfaat (IP3) - calciumion (Ca ² ⁺) signaalroute, waardoor een toename van de intracellulaire Ca ² ⁺-concentratie ontstaat, waardoor vasculaire gladde spieren samentrekken, de perifere vasculaire weerstand toeneemt en daardoor de bloeddruk stijgt. Dit mechanisme is vooral belangrijk als het bloedvolume onvoldoende is (zoals bij bloeding of uitdroging), omdat het de bloedsomloop snel stabiel kan houden.
Cardiale hypertrofie: Activering van V1a-receptoren in myocardcellen kan de eiwitsynthese en celproliferatie bevorderen. Overmatige stimulatie op lange termijn kan leiden tot pathologische cardiale hypertrofie, wat geassocieerd is met de progressie van hartfalen.
Bloedplaatjesaggregatie: AVP verbetert het aggregatievermogen van bloedplaatjes via V1a-receptoren en neemt deel aan het proces van trombose.
Centrale regulatie: In hersengebieden zoals de hippocampus en de amygdala zijn V1a-receptoren betrokken bij leren en geheugen, emotieregulatie en controle van sociaal gedrag.
V1b-receptor (vasopressine type 1b-receptor)
Distributie: Hoofdzakelijk gedistribueerd in de hypofysevoorkwab, alfa-/bètacellen van de pancreas, verzamelbuizen van de nieren en het centrale zenuwstelsel (zoals de hypothalamus en de prefrontale cortex).
Functie:
Afgifte van adrenocorticotroop hormoon (ACTH): In de hypofysevoorkwab bindt vasopressine TFA aan V1b-receptoren en activeert de PLC-IP3-Ca ² ⁺-route om de ACTH-secretie te stimuleren, die op zijn beurt de bijnierschors activeert om cortisol af te scheiden, waardoor de stressgevoelige nucleaire kern van de hypothalamus-hypofyse-bijnieras (HPA-as) wordt gevormd.
Glucagonsecretie: Activering van V1b-receptoren in alfacellen van de pancreas kan de afgifte van glucagon bevorderen en deelnemen aan de bloedglucoseregulatie.
Emotie en gedrag: De expressie van V1b-receptoren in het centrale zenuwstelsel houdt verband met hun regulerende rol bij angst, depressie en agressief gedrag. Bij patiënten met een ernstige depressie leidt de opregulering van de expressie van de V1b-receptor in de hypofyse bijvoorbeeld tot overmatige activering van de HPA-as, waardoor de symptomen van een slecht humeur worden verergerd.
V2-receptor (vasopressine type 2-receptor)
Distributie: Specifiek tot expressie gebracht in de hoofdcellen van de nierverzamelkanalen en distale tubulaire epitheelcellen van de nieren.
Functie:
Antidiuretisch effect: AVP bindt aan de V2-receptor en activeert de adenylaatcyclase (AC) - cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) - proteïnekinase A (PKA) signaalroute, waardoor het transport van aquaporine 2 (AQP2) van intracellulaire blaasjes naar het luminale membraan wordt bevorderd, waardoor de membraanpermeabiliteit voor water toeneemt, waardoor de reabsorptie van water wordt verbeterd, de urineproductie wordt verminderd en de vloeistof wordt vastgehouden osmotische drukbalans.
Regulatie van aquaporines: De V2-receptorsignaleringsroute is ook betrokken bij de fosforyleringsmodificatie van AQP2 en het behoud van membraanstabiliteit. Langdurige vasopressine-TFA-stimulatie kan de expressie van AQP2 opreguleren en het vermogen van de nieren om water opnieuw te absorberen vergroten.
Kernsignaalpadanalyse
AVP-receptoren activeren stroomafwaartse signaalroutes via verschillende G-eiwitkoppelingsmechanismen, waardoor functionele specificiteit wordt bereikt:
V1a/V1b-receptorsignaleringsroute (PLC-IP3-Ca ² ⁺-route)
Mechanisme: Vasopressine TFA bindt aan V1a/V1b-receptoren, activeert het Gq-eiwit en activeert vervolgens PLC. PLC katalyseert de hydrolyse van fosfatidylinositol-4,5-difosfaat (PIP2) om IP3 en diacylglycerol (DAG) te produceren. IP3 bindt zich aan de IP3-receptor op het endoplasmatisch reticulum, waardoor opgeslagen Ca ² ⁺ vrijkomt in het cytoplasma en een toename van de intracellulaire Ca ² ⁺-concentratie veroorzaakt; DAG activeert proteïnekinase C (PKC) en neemt deel aan de regulatie van celproliferatie en differentiatie.
Fysiologische effecten:
Contractie van vasculaire gladde spieren (V1a-receptor).
ACTH-secretie (V1b-receptor).
Bloedplaatjesaggregatie (V1a-receptor).
V2-receptorsignaleringsroute (AC cAMP PKA-route)
Mechanisme: Nadat vasopressine TFA aan de V2-receptor bindt, activeert het het Gs-eiwit, dat op zijn beurt AC activeert. AC katalyseert ATP om cAMP te genereren, dat fungeert als een tweede boodschapper om PKA te activeren. PKA fosforyleert doeleiwitten (zoals AQP2), waardoor hun membraantransport en functionele activering worden bevorderd.
Fysiologische effecten:
AQP2-membraaninsertie verbetert de reabsorptie van water in de nieren (V2-receptor).
Stimulatie op lange termijn kan de genexpressie van AQP2 opreguleren en de synthese van aquaporine verhogen.
Cross-regulatie en integratie
Het synergetische effect van Ca² ⁺ en cAMP: In cellen van het nierverzamelkanaal kan de signaalroute van de V2-receptor Rap1 GTPase activeren via de Epac-route (uitwisselingseiwit activeert cAMP direct), waardoor de insertie van het AQP2-membraan wordt bevorderd. Tegelijkertijd kan Ca ² ⁺-signalering de PKA-activiteit versterken via calmoduline (CaM), waardoor een synergetisch effect ontstaat.
Desensibilisatie en internalisatie van de receptor: Langdurige stimulatie van vasopressine-TFA kan leiden tot receptorfosforylering (zoals door - remmend eiwit gemedieerd), receptor-internalisatie teweegbrengen, de celgevoeligheid voorargipressineacetaat, en vormen een regulerend mechanisme voor negatieve feedback.
Pathofysiologische betekenis en klinische toepassing
De afwijking van de vasopressine-TFA-receptorsignaleringsroute houdt nauw verband met verschillende ziekten, en interventiestrategieën die zich richten op receptoren zijn een veelbesproken onderwerp geworden in de behandeling:
Hartfalen
Mechanisme: Bij hartfalen activeren een verlaagd bloedvolume en een verlaagde renale perfusiedruk de secretie van vasopressine-TFA via niet-osmotische drukstimulatie (zoals atriale baroreceptoren), resulterend in V1a-receptor-gemedieerde vasoconstrictie en V2-receptor-gemedieerde waterretentie, wat de longcongestie en hyponatriëmie verergert.
Behandeling: V2-receptorantagonisten (zoals Tovaptan) kunnen de reabsorptie van water verminderen door de binding van de AVP-V2-receptor te blokkeren, hyponatriëmie en vochtretentie te verbeteren, en activeren het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) niet om het risico op elektrolytenstoornissen van traditionele diuretica te voorkomen.
Hyponatriëmie
Mechanisme: Bij het syndroom van abnormale antidiuretisch hormoonsecretie (SIADH) leidt overmatige vasopressine-TFA-secretie tot waterretentie en verdunde hyponatriëmie.
Behandeling: V2-receptorantagonisten kunnen de uitscheiding van vrij water bevorderen, hyponatriëmie corrigeren en vermindering van het bloedvolume veroorzaakt door overmatige diurese voorkomen.
Angst en depressie
Mechanisme: V1b-receptoren spelen een sleutelrol bij de overactivatie van de HPA-as, en hun opregulatie gaat gepaard met depressieve symptomen.
Behandeling: Selectieve V1b-receptorantagonisten (zoals SSR149415) remmen de ACTH-secretie, verlagen de cortisolspiegels, verlichten angst en depressief gedrag en worden momenteel in klinische onderzoeken uitgevoerd.
Hypertensie
Mechanisme: V1a-receptorgemedieerde vasoconstrictie is een van de belangrijke mechanismen van hypertensie, vooral bij zoutgevoelige hypertensie waarbijargipressineacetaatde gevoeligheid neemt toe.
Behandeling: V1a-receptorantagonisten kunnen de perifere vasculaire weerstand verminderen, maar hun potentiële bijwerkingen op de contractiliteit van het myocard en de bloedplaatjesfunctie moeten in evenwicht worden gebracht.
Arginine-vasopressine bereikt meerdere fysiologische functies, zoals vasoconstrictie, waterreabsorptie, stressreactie en emotieregulatie via de PLC-IP3-Ca ² ⁺ en AC cAMP PKA-signaalroutes via V1a-, V1b- en V2-receptorsubtypen. De afwijking van de signaalroute hangt nauw samen met ziekten zoals hartfalen, hyponatriëmie, angst en depressie. Selectieve interventiestrategieën gericht op receptoren, zoals V2-receptorantagonisten en V1b-receptorantagonisten, bieden nieuwe richtingen voor klinische behandeling. Toekomstig onderzoek moet de dynamische regulerende mechanismen van receptorsubtypen bij complexe ziekten verder ophelderen, efficiëntere geneesmiddelen met weinig bijwerkingen ontwikkelen en de potentiële therapeutische waarde van de vasopressine-TFA-signaleringsroute bij ziekten van het centrale zenuwstelsel onderzoeken.
Populaire tags: argipressineacetaat, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop