Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van sincalide cas 25126-32-3 in China. Welkom bij groothandel bulk hoge kwaliteit sincalide cas 25126-32-3 te koop hier vanuit onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Sincalide(sinkaliet), molecuulformule C49H62N10O16S3, molecuulgewicht 1143.269, CAS 25126-32-3, precieze massa 1142.350708. Het is een kunstmatig gesynthetiseerd octapeptidemolecuul, een fragment van cholecystokinine (CCK), met alle biologische activiteiten van CCK. Het is een kunstmatig gesynthetiseerd CCK-octapeptide dat voornamelijk wordt gebruikt om de samentrekking van de galblaas en diagnostische reagentia te bevorderen. Het is ook een aminozuurpeptidehormoonanaloog van snelwerkend cholecystokinine (CCK), dat door injectie de samentrekking van de galblaas kan bevorderen en kan helpen bij de diagnose van galblaas- en pancreasziekten.
Het kan de afscheiding van gal verhogen, samentrekking van de galblaas veroorzaken, de sluitspier van Oddi ontspannen en zo ervoor zorgen dat gal in de twaalfvingerige darm wordt geloosd. Het is een kunstmatig gesynthetiseerd C-terminaal octapeptide met dezelfde sequentie als het endogeen cholecystokininehormoon. Imiteer de werking van cholecystokinine, induceer direct de samentrekking van de gladde spieren van de galblaas, waardoor de omvang van de galblaas wordt verkleind, waardoor de uitscheiding van gal en de secretie van pancreasenzymen wordt geïnduceerd. Bovendien vermindert het medicijn ook de tonus van de slokdarmsfincter en vertraagt het de maaglediging door middel van cholinerge signalen.
Ons productenformulier
Sinkalide COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Sincalide | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 25126-32-3 | |
| Hoeveelheid | 39g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.54% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.42% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.98% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.52% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 500 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C49H62N10O16S3 | |
| Exacte massa | 1142.35 | |
| Moleculair gewicht | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elementaire analyse | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Cholecystokinine (CCK) demonstreert de complexiteit en precisie van de constructie van biomoleculen en speelt in vivo meerdere sleutelrollen. Als een typisch hersendarmpeptide is het een belangrijke brug geworden die de functies van het zenuwstelsel en het spijsverteringsstelsel met elkaar verbindt vanwege de unieke dubbele distributiekarakteristieken - die aanwezig zijn in het centrale zenuwstelsel en wijd verspreid zijn in perifere weefsels zoals het maagdarmkanaal en de pancreas. De diversiteit van zijn fysiologische functies speelt een onmisbare rol bij het reguleren van spijsverteringsprocessen, energiebalans, controle van de eetlust en zelfs emoties en geheugen.
Ten eerste
Sincalideheeft uitstekende prestaties laten zien bij het verminderen van interstitieel oedeem in de longen. Interstitieel oedeem van de longen is een van de pathologische kenmerken van verschillende longziekten, zoals het acute ademnoodsyndroom (ARDS), dat de gasuitwisselingsfunctie van de longen ernstig beïnvloedt. Sinkalite kan door zijn unieke moleculaire mechanisme de vasculaire permeabiliteit reguleren, de vochtophoping in het longinterstitium verminderen, de oedeemsymptomen effectief verlichten en de ademhalingsfunctie van patiënten verbeteren.
Ten tweede
Het remmende effect van sinkaliet op de infiltratie van leukocyten is ook aanzienlijk. Bij ontstekingsreacties leidt overmatige infiltratie van witte bloedcellen vaak tot verergerde weefselschade. Sinkalite remt effectief de abnormale aggregatie van witte bloedcellen en vermindert weefselschade veroorzaakt door ontstekingsreacties door de afgifte van ontstekingsmediatoren en de expressie van cytokines te reguleren, wat een nieuwe strategie oplevert voor de behandeling van ontstekingsziekten.
In aanvulling
Sinkalite vertoont ook een sterk remmend effect op pro-inflammatoire cytokines. Pro-inflammatoire cytokines zoals TNF - en IL-6 spelen een cruciale rol in de ontstekingsreactie, en hun overexpressie leidt vaak tot ongecontroleerde ontstekingen en ziekteprogressie. Sinkalite onderdrukte effectief de verdere ontwikkeling van een ontstekingsreactie door de signaalroutes van deze cytokinen te verstoren, waardoor hun expressieniveaus werden verlaagd.
In termen van het cardiovasculaire systeem
Sinkalite presteerde ook goed. Het kan de hartslag herstellen en pulmonale arteriële hypertensie verminderen, wat van groot belang is voor de behandeling van hart- en vaatziekten zoals hartfalen en pulmonale arteriële hypertensie. Door de elektrofysiologische activiteit van het hart en de spanning van de vasculaire gladde spieren te reguleren, helpt sinkalite een stabiele toestand van het cardiovasculaire systeem te behouden en de levenskwaliteit van patiënten te verbeteren.
Samenvattend heeft sinkaliet als actief fragment van cholecystokinine CCK een breed en diepgaand farmacologisch effect, waarbij meerdere aspecten betrokken zijn, zoals ontstekingscontrole, oedeemreductie en regulering van de cardiovasculaire functie. Met de voortdurende verdieping van het onderzoek naar sinkaliet en het werkingsmechanisme ervan, wordt aangenomen dat er in de toekomst meer medicijnen op basis van sinkaliet zullen worden ontwikkeld, die effectievere en veiligere middelen zullen bieden voor de behandeling van gerelateerde ziekten. Ondertussen zal dit ons ook waardevolle aanwijzingen en inspiratie opleveren om de mysteries van bioactieve peptiden verder te onderzoeken en de essentie van levensactiviteiten te onthullen.
Biochemische eigenschappen
Moleculaire structuur en samenstelling
Sincalideis een synthetisch octapeptidemolecuul met de chemische structuur van C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ en een molecuulgewicht van 1143,27. Het is samengesteld uit acht aminozuren, met de sequentie Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, waarbij het Tyr-residu wordt gemodificeerd door sulfatering. Deze structuur maakt het mogelijk om specifiek te binden aan de cholecystokininereceptor (CCK-receptor) en biologische effecten uit te oefenen.
Kenmerken van receptorexcitatie
Het is een agonist van de CCK-A-receptor en de CCK-B-receptor. De CCK-A-receptor wordt voornamelijk gedistribueerd in het maagdarmkanaal, terwijl de CCK-B-receptor zowel in het maagdarmkanaal als in het centrale zenuwstelsel wordt gedistribueerd. Door zich aan deze receptoren te binden, kan het de fysiologische functies van endogeen cholecystokinine (CCK) simuleren, stroomafwaartse signaalroutes activeren en de fysiologische activiteiten van het spijsverterings- en zenuwstelsel reguleren.
Effecten op het spijsverteringsstelsel
Samentrekking van de galblaas: Het kan de galblaas sterk samentrekken, waardoor de uitscheiding van gal wordt bevorderd, wat nuttig is bij het diagnosticeren van galblaasdisfunctie, zoals cholelithiasis en cholecystitis.
Afscheiding van pancreassap: Het kan de alvleesklier stimuleren om pancreassap af te scheiden dat rijk is aan spijsverteringsenzymen, wat van groot belang is voor de screening van pancreasziekten.
Regulatie van de maag-darmmotiliteit: Het is betrokken bij het reguleren van de maag-darmmotiliteit en kan een bepaalde rol spelen bij het verlichten van symptomen zoals indigestie en gastroparese. Het kan ook de spanning van de slokdarmsfincter verminderen en de maaglediging vertragen door middel van cholinerge signaaltransductie.
Oplosbaarheid en stabiliteit
De oplosbaarheid ervan in water is relatief laag (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Zuiverheid en kwaliteitscontrole
De zuiverheid van sinkaliet dat voor wetenschappelijk onderzoek wordt gebruikt, moet doorgaans groter dan of gelijk zijn aan 95% en kan zelfs 99% bereiken. De kwaliteitscontrole-indicatoren omvatten het acetaatgehalte (5,0% - 12.0%), het vochtgehalte (minder dan of gelijk aan 8,0%), het peptidegehalte (groter dan of gelijk aan 80,0%) en het endotoxinegehalte (minder dan of gelijk aan 50 EU/mg). Deze indicatoren zorgen voor de betrouwbaarheid en herhaalbaarheid van sinkaliet in het experiment.
Biologische activiteit en klinische toepassing
Sincalidebezit alle biologische activiteiten van cholecystokinine. Het wordt gebruikt bij medische onderzoeken om de samentrekking van de galblaas vóór cholecystografie te stimuleren en de nauwkeurigheid van cholecystografie te verbeteren. Het kan ook worden gebruikt om de exocriene functie van de pancreas te diagnosticeren. Door de afscheiding van pancreassap na medicatie te detecteren, kan de functie van de pancreas worden geëvalueerd. Op het gebied van wetenschappelijk onderzoek helpt sinkalite, als hulpmiddel voor het bestuderen van de functie van CCK-receptoren en gerelateerde fysiologische processen, de fysiologische mechanismen van het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel te begrijpen.
Er zijn verschillende laboratoriumsynthesemethoden voor Xincalite, en de volgende is een veelgebruikte vaste-fasesynthesemethode:
1. Vastefasesynthese
Selectie vervoerder:
Kies een geschikte drager voor peptidesynthese in de vaste-fase, zoals Fmoc Phe-hars. Deze drager heeft een hoge stabiliteit en is bestand tegen de chemische reagentia en reactieomstandigheden die nodig zijn tijdens het syntheseproces.
Koppelende aminozuren:
Volgens de aminozuursequentie van Xincalite worden de benodigde aminozuren één voor één aan de drager gekoppeld.
Bij elke koppelingsstap is het noodzakelijk ervoor te zorgen dat de verbindende bindingen tussen aminozuren en de drager stabiel zijn en een hoge stereochemische selectiviteit hebben. De algemeen gebruikte koppelingsmethode is het vormen van peptidebindingen door de reactie van carboxylgroepen en aminogroepen.De specifieke koppelingsreactie kan worden uitgedrukt als:
(1) Bescherming:
Bescherm carboxyl- en aminogroepen afzonderlijk om onnodige nevenreacties te voorkomen. Meestal worden Boc of Fmoc als beschermende groepen gebruikt.
(2) Activering:
Kies een geschikte activator om carboxylgroepen met aminogroepen te verbinden, waardoor peptidebindingen ontstaan. Veel voorkomende activatoren zijn DCC, HBTU, enz.
(3) Reiniging en inspectie:
Nadat elke reactiestap is voltooid, is het noodzakelijk om schoon te maken en te inspecteren of de reactie voltooid is. Massaspectrometrie, nucleaire magnetische resonantie en andere technieken kunnen voor detectie worden gebruikt.
Herhaal de bovenstaande stappen totdat de koppeling van alle aminozuren is voltooid.
2. Barsten
Schoonmaak:
Reinig de gesynthetiseerde peptidehars om overtollige reagentia en onzuiverheden te verwijderen.
Kraken:
Gebruik een geschikte lysisoplossing om peptiden uit de hars vrij te maken.
Veel voorkomende kraakvloeistoffen zijn onder meer een mengsel van trifluorazijnzuur (TFA) en H2O. De specifieke kraakreactie kan worden uitgedrukt als:
(1) Week de peptidehars in TFA/H2O (95:5) om deze volledig op te lossen.
(2) Voeg water en watervrij natriumsulfaat toe om de reactieoplossing te klaren.
3. Zuivering
Selectie van zuiveringsmethode:
Kies een geschikte zuiveringsmethode op basis van de eigenschappen van het doelpeptide. Veel voorkomende zuiveringsmethoden zijn onder meer gelfiltratie, ionenuitwisseling, hogedrukvloeistofchromatografie met omgekeerde fase, enz.
Zuiveringsoperatie uitvoeren:
Verwijder volgens de geselecteerde zuiveringsmethode onzuiverheden en niet-gereageerde aminozuren. Tijdens het zuiveringsproces moet aandacht worden besteed aan het behouden van de biologische activiteit van peptiden.
Verzamel gezuiverde peptiden en voer tests uit om ervoor te zorgen dat hun zuiverheid en kwaliteit aan de eisen voldoen. Massaspectrometrie, nucleaire magnetische resonantie en andere technieken kunnen voor detectie worden gebruikt.
4. Onbescherming
Selecteer ontschermingsreagentia:
Selecteer geschikte reagentia voor het verwijderen van de bescherming, zoals TFA of andere zuren, op basis van de beschermende groepen.
Voer een ontschermingsreactie uit:
Meng het ontschermingsreagens met het doelpeptide om de beschermende groep te verwijderen. De specifieke ontschermingsreactie kan worden uitgedrukt als TFA/H2O (95:5).
Reinigen en drogen:
Nadat de ontscherming is voltooid, moeten de peptiden worden gereinigd en gedroogd om overtollige reagentia en onzuiverheden te verwijderen.
5. Renaturatie
Peptiden oplossen: Los de beschermde peptiden op in een geschikte oplossing, zoals water en buffer.
Pas de pH-waarde aan: Pas de pH-waarde van de oplossing aan tot een geschikt bereik voor hervouwingswerkzaamheden.
Hervouwen: Door de temperatuur en de pH-waarde aan te passen, wordt het peptide opnieuw gevouwen om zijn biologische activiteit te herstellen. De specifieke hervouwingsomstandigheden kunnen worden aangepast op basis van de eigenschappen van het doelpeptide.
Reinigen en drogen: Nadat het opnieuw vouwen is voltooid, moeten de peptiden worden gereinigd en gedroogd om overtollige reagentia en onzuiverheden te verwijderen.
6. Vriesdroogbehandeling
Vriesdroog de gereconstitueerde peptiden om het eindproduct te verkrijgen. Tijdens het vriesdroogproces- moet aandacht worden besteed aan het beheersen van de temperatuur en het vacuüm om denaturatie of afbraak van peptiden te voorkomen.
Na de bovenstaande stappen kan de laboratoriumsynthese van Xincalite worden voltooid. Opgemerkt moet worden dat tijdens het syntheseproces de relevante operationele normen en technische standaarden strikt moeten worden gevolgd om de nauwkeurigheid en betrouwbaarheid van de experimentele resultaten te garanderen.
Ondertussen kunnen voor verschillende batches peptidesynthese overeenkomstige kwaliteitscontroles en stabiliteitscontroles nodig zijn om te garanderen dat de kwaliteit en veiligheid van deSincalidevoldoen aan de eisen.
1. Ontdekking en stichting van natuurlijk cholecystokinine (CCK)
De ontdekking van sinkaliet is ontstaan uit wetenschappelijk onderzoek naar cholecystokinine (CCK). In 1928 ontdekten Ivy en Oldberg voor het eerst dat het injecteren van zwak zuur of vet in de twaalfvingerige darm van dieren zoals honden en katten via darmextracten galblaascontractie kon veroorzaken. Dit bevestigde het bestaan van een hormoonregulerende galblaasfunctie in het menselijk lichaam, genaamd cholecystokinine (CCK).
Daaropvolgende onderzoeken maakten verder duidelijk dat CCK een hersen--darmpeptide is dat bestaat uit 33 aminozuren en zowel als hormoon als als neurotransmitter functioneert. Naast het samentrekken van de galblaas, kan het de secretie van de pancreas stimuleren en de maaglediging vertragen, waardoor een solide theoretische basis wordt gelegd voor de daaropvolgende synthese van actieve fragmenten.
2. Identificatie van actieve fragmenten en synthetische doorbraak
Van de jaren zestig tot de jaren zeventig concentreerden wetenschappers, waaronder Jorpes en Mutt, zich op de structurele analyse van CCK. Ze ontdekten dat hetC-terminaal octapeptide (CCK-8)is het actieve kernfragment, dat alle biologische activiteiten van CCK met de volledige-lengte behoudt.
Op basis hiervan lanceerde het Squibb Institute for Medical Research onderzoek naar kunstmatige synthese. Door vaste-fase-peptidesynthesetechnologie toe te passen, hebben onderzoekers met succes het CCK-8-analoog - sinkaliet gesynthetiseerd.
De aminozuursequentie is Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Het behoudt het belangrijkste gesulfateerde tyrosineresidu om efficiënte receptorbinding te garanderen, terwijl de stabiliteit en wateroplosbaarheid worden verbeterd. Het lost ook de problemen op van gemakkelijke afbraak en moeilijkheden bij massaproductie van natuurlijk CCK.
3. Klinische vertaling en marketinggoedkeuring
In 1976 werd sinkaliet goedgekeurd voor marketing door de Amerikaanse FDA onder de merknaam Kinevac, en werd het de eerste synthetische CCK-analoog die werd toegepast bij klinische diagnose.
Het wordt voornamelijk gebruikt als diagnostische cholecystagoog. Als het intraveneus wordt toegediend, kan het de galblaas snel samentrekken ter ondersteuning van beeldvormende onderzoeken zoals cholecystografie en echografie.
Het versnelt ook de doorvoer van bariummeel door de dunne darm en verkort de blootstellingstijd van patiënten aan straling.
Als synthetisch octapeptide markeerde de ontwikkeling van sinkaliet een sprong van natuurlijke hormonen naar synthetische drugs. Het is niet alleen een mijlpaal in de technologie voor de synthese van peptidegeneesmiddelen, maar biedt ook een efficiënt hulpmiddel voor de diagnose van gastro-intestinale ziekten, waardoor de gestandaardiseerde ontwikkeling van diagnostische technologie in de gastro-enterologie wordt bevorderd.
Veelgestelde vragen
Waar wordt het medicijn sincalide voor gebruikt?
+
-
Sincalide (merknaam Kinevac) is een injecteerbaar, synthetisch hormoon dat wordt gebruikt als diagnostisch hulpmiddel om de samentrekking van de galblaas te stimuleren, de secretie van de pancreas te bevorderen en de doorvoer van de dunne darm te versnellen tijdens beeldvormende onderzoeken. Het helpt bij het diagnosticeren van galblaasaandoeningen (bijv. chronische acalculeuze cholecystitis) en disfunctie van de sluitspier van Oddi.
Is sincalide hetzelfde als CCK?
+
-
Sincalide is een medicijn dat via injectie wordt toegediend en dat helpt bij de diagnose van galblaas- en pancreasaandoeningen.Het wordt geïdentificeerd als het C-terminale segment van cholecystokinine met 8- aminozuren en is ook bekend als CCK-8.
Populaire tags: Sincalide CAS 25126-32-3, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop