Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van elsiglutide cas 914009-84-0 in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige elsiglutide cas 914009-84-0 te koop hier vanuit onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
ELSILUTIDE(ook bekend als ZP1846) is een innovatief medicijn dat behoort tot de analogen en receptoragonisten van glucagonachtig peptide-2 (GLP-2). CAS 914009-84-0, een peptide bestaande uit 39 aminozuren gerangschikt in een specifieke volgorde, waardoor het biologische activiteit krijgt. De nauwkeurigheid van deze reeks is cruciaal voor de functionaliteit ervan. Het molecuulgewicht is een van de belangrijkste parameters van de fysische eigenschappen. Het gematigde molecuulgewicht van dit peptide geeft het specifieke voordelen bij de distributie en het metabolisme binnen het organisme. Bovendien heeft het iso-elektrische punt van ZP1846 ook een aanzienlijke impact op zijn gedrag in levende organismen, inclusief de interactie en stabiliteit ervan met biomoleculen. Als peptidegeneesmiddel hebben de oplosbaarheid en stabiliteit van ZP1846 een beslissende invloed op de biologische beschikbaarheid en therapeutische werkzaamheid ervan. Dit peptide heeft een goede oplosbaarheid en kan stabiel in verschillende oplosmiddelen voorkomen. Ondertussen stelt zijn structurele stabiliteit het ook in staat zijn biologische activiteit onder verschillende omgevingsomstandigheden te behouden. De functie binnen een organisme hangt nauw samen met zijn conformatie en conformationele transformatie. De conformatie van een peptide verwijst naar de driedimensionale structuur in de ruimte, terwijl conformationele transformatie verwijst naar de veranderingen in deze structuur onder verschillende omstandigheden. De studie van deze eigenschappen is cruciaal voor het onthullen van hun biologische activiteitsmechanismen.
|
Aangepaste kroonkurken en kurken:
|
|
Elsiglutide, ook bekend als ZP1846, is een innovatief medicijn dat behoort tot de analogen en receptoragonisten van glucagon zoals peptide-2 (GLP-2). Dit type peptidemedicijn heeft veel aandacht getrokken op biomedisch gebied vanwege zijn unieke functies en brede toepassingspotentieel.
1. Verhoog de celproliferatie
ZP1846 kan als GLP-2-analoog de proliferatie van darmcellen stimuleren. Deze functie heeft een belangrijke klinische betekenis voor de behandeling van bepaalde darmziekten, zoals het kortedarmsyndroom en inflammatoire darmziekten. Door de celproliferatie te verhogen, helpt ZP1846 de structuur en functie van darmweefsel te herstellen, waardoor de levenskwaliteit van patiënten wordt verbeterd.
2. Verminder apoptose van darmcellen
Naast het verhogen van de celproliferatie kan ZP1846 ook de apoptose van darmcellen verminderen. Apoptose is een geprogrammeerd celdoodproces dat een belangrijke rol speelt bij het handhaven van weefselhomeostase en het voorkomen van het optreden van ziekten. Bij bepaalde ziektetoestanden kan het apoptoseproces van darmcellen echter overactief worden, wat leidt tot schade aan het darmweefsel. ZP1846 helpt het darmweefsel te beschermen tegen verdere schade en bevordert darmherstel en -regeneratie door celapoptose te remmen.
3. Verbetering van de darmfunctie
Een andere belangrijke functie van Elseglutide is het verbeteren van de darmfunctie. ZP1846 helpt de normale structuur en functie van de darm te herstellen door de celproliferatie te verhogen en celapoptose te verminderen. Bovendien kan het de groei en het herstel van het darmslijmvlies bevorderen en het darmabsorptievermogen van voedingsstoffen verbeteren. Deze effecten bevorderen gezamenlijk de verbetering van de darmfunctie, wat van groot belang is voor de behandeling van darmgerelateerde ziekten.
4. Voorkomen van diarree veroorzaakt door chemotherapie
In preklinische onderzoeken is aangetoond dat ZP1846 de groei van het slijmvlies van de dunne darm continu stimuleert, waardoor de incidentie en ernst van door chemotherapie-geïnduceerde diarree (CID) wordt verminderd. Deze functie zorgt ervoor dat Elseglutide potentiële toepassingswaarde heeft bij de preventie en behandeling van door chemotherapie geïnduceerde diarree. Door de groei en het herstel van het darmslijmvlies te bevorderen,Elsiglutidehelpt de schade van chemotherapie aan de darmen te verminderen, de incidentie van diarree te verminderen en de kwaliteit van leven van patiënten te verbeteren.
5. Verbetering van de darmbarrièrefunctie
Elseglutide kan ook de darmbarrièrefunctie verbeteren. De darmbarrière is een belangrijke structuur die het lichaam beschermt tegen externe ziekteverwekkers en schadelijke stoffen. Bij bepaalde ziektetoestanden kan de darmbarrièrefunctie echter verstoord zijn, waardoor ziekteverwekkers en schadelijke stoffen het lichaam binnendringen en een reeks ziekten veroorzaken. ZP1846 bevordert de proliferatie van darmcellen en vermindert apoptose, waardoor de darmbarrièrefunctie wordt hersteld en verbeterd en de weerstand van het lichaam wordt verbeterd.
6. Ontstekingsremmende effecten
ZP1846 heeft ook ontstekingsremmende effecten-. Ontsteking is een van de belangrijke pathologische processen bij veel ziekten, waaronder darmziekten, hart- en vaatziekten en auto-immuunziekten. ZP1846 vermindert weefselschade veroorzaakt door ontstekingen door de productie en afgifte van ontstekingsmediatoren te remmen, waardoor ziektesymptomen worden verlicht en weefselherstel wordt bevorderd.
7. Bevorder angiogenese
Bovendien kan ZP1846 ook angiogenese bevorderen. Angiogenese is een van de sleutelprocessen bij weefselherstel en -regeneratie, wat van groot belang is voor het herstel van de structuur en functie van beschadigde weefsels. ZP1846 zorgt voor voldoende voeding en zuurstoftoevoer naar beschadigde weefsels door angiogenese te bevorderen, waardoor het proces van weefselherstel en regeneratie wordt versneld.
Elsiglutideis een analoog en receptoragonist van glucagon zoals peptide-2 (GLP-2), en zijn unieke biologische activiteit zorgt ervoor dat het brede toepassingsmogelijkheden heeft bij de behandeling van darmziekten en andere gebieden.
1. Synthese van peptideketens
Stap 1: Activering van aminozuren
Ten eerste is het noodzakelijk om geschikte beschermende groepen te selecteren om de vereiste aminozuren te beschermen, om onnodige reacties tijdens de peptideketensynthese te voorkomen. Vervolgens laat men de beschermde aminozuren reageren met activeringsreagentia (zoals N-hydroxysuccinimide-ester) om overeenkomstige aminozuuractiveringstussenproducten te genereren.
Voorbeeld van chemische vergelijking:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Onder hen vertegenwoordigt R de zijketen van aminozuren, AA vertegenwoordigt aminozuren en NHS is N--hydroxysuccinimide.
Stap 2: Vorming van peptidebindingen
Laat het geactiveerde aminozuurtussenproduct reageren met het volgende aminozuur (of de geactiveerde vorm ervan) om een peptidebinding te vormen. Deze stap wordt gewoonlijk uitgevoerd in aanwezigheid van geschikte oplosmiddelen en katalysatoren (zoals basen).
Voorbeeld van chemische vergelijking:
R1- AA1- O-NSU+R1- AA1- OH → R1- AA1- CO-NH-R1- AA1- Oh
Onder hen vertegenwoordigen R1 en R1 de zijketens van twee aangrenzende aminozuren, terwijl AA1 en AA1 twee aangrenzende aminozuren vertegenwoordigen.
Stap 3: Verleng geleidelijk de peptideketen
Herhaal stap 2 en verbind geleidelijk de benodigde aminozuren aan de peptideketen totdat een volledige lineaire peptideketen is gesynthetiseerd. Elke stap moet een volledige reactie garanderen en niet-gereageerde aminozuren en bijproducten verwijderen.
2. Modificatie van peptideketens
Stap 4: Verwijder de bescherming van de zijketting
Nadat de synthese van de peptideketen is voltooid, moeten de beschermende groepen op de zijketens van aminozuren worden verwijderd voor daaropvolgende modificatie of verbinding met andere moleculen. Deze stap wordt gewoonlijk uitgevoerd met behulp van geschikte chemische reagentia of omstandigheden.
Voorbeeld van een chemische vergelijking (waarbij de verwijdering van de beschermende tert-butoxycarbonylgroep als voorbeeld wordt genomen):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Onder hen vertegenwoordigt (Boc)2O de tert-butoxycarbonyl beschermende groep, en R-AA-OH vertegenwoordigt aminozuren met beschermende groepen.
Stap 5: Cyclisatiereactie
Omdat ZP1846 een cyclisch peptide is, is het noodzakelijk om lussen aan beide uiteinden van de peptideketen te vormen. Deze stap wordt gewoonlijk bereikt via intramoleculaire acylering of andere cyclisatiereacties.
Voorbeeld van een chemische vergelijking (met intramoleculaire acylering als voorbeeld):
R1-AA1-CO-NH-R1- AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Zuivering en identificatie
Stap 6: Zuivering
De niet-gereageerde grondstoffen, bijproducten en andere onzuiverheden worden verwijderd door geschikte zuiveringsmethoden (zoals hogedrukvloeistofchromatografie, gelfiltratie, enz.) omElsiglutidemet hoge zuiverheid.
Stap 7: Identificatie
Gebruik meerdere methoden (zoals massaspectrometrie, nucleaire magnetische resonantie, enz.) om het gezuiverde product te identificeren en ervoor te zorgen dat de structuur en zuiverheid ervan aan de eisen voldoen.
Elsiglutide (ook bekend als ZP1848 of GSK716155) is een langwerkende glucagonachtige peptide-1 (GLP-1) receptoragonist, oorspronkelijk ontwikkeld door Zealand Pharma en later goedgekeurd voor klinisch onderzoek door GlaxoSmithKline (GSK). Als GLP-1-analoog is Elsiglutide bedoeld om te worden gebruikt voor de behandeling van type 2-diabetes (T2DM) en mogelijke obesitas, maar het ontwikkelingsproces ervan heeft zich ontwikkeld van vroege ontdekking tot klinische onderzoeken en uiteindelijk beëindigd vanwege strategische aanpassingen. Glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1) is een insulinetroop hormoon dat wordt uitgescheiden door L-cellen in de darmen en werd ontdekt in de jaren tachtig. De belangrijkste functies zijn onder meer:
- Bevorder de insulinesecretie (glucose-afhankelijk, waardoor het risico op hypoglykemie wordt verminderd)
- Remt de afgifte van glucagon (vermindert de glucoseproductie in de lever)
- Het vertragen van de maaglediging (het verhogen van de verzadiging en het verminderen van de voedselinname)
- Bevorder de celproliferatie van - (kan de functie van de pancreaseilandjes beschermen)
De halfwaardetijd van natuurlijk GLP-1 is echter extreem kort (ongeveer 2 minuten), wat de therapeutische toepassing ervan beperkt vanwege de gevoeligheid voor afbraak door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).
Om de beperkingen van natuurlijk GLP-1 te overwinnen, zijn farmaceutische bedrijven begonnen met de ontwikkeling van langwerkende GLP-1-analogen, zoals:
- Exenatide (gelanceerd in 2005, de eerste GLP-1-receptoragonist)
- Liraglutide (gelanceerd in 2010, vetzuurmodificatie verlengt de halfwaardetijd)
- Dulaglutide (gelanceerd in 2014, Fc-fusie-eiwittechnologie)
- In deze context vond de ontwikkeling van Elsiglutide plaats.
Elsiglutide is gemodificeerd op basis van de structuur van natuurlijk GLP-1 (7-36):
- DPP-4-resistentiemodificatie: vervang aminozuren die gemakkelijk worden gesplitst door DPP-4 (zoals Ala8 → Gly8).
- Modificatie van de zijketen van vetzuren: Het introduceren van palmitinezuurketens op Lys20- of Lys26-plaatsen verbetert het bindingsvermogen van albumine en verlengt de half-levensduur tot enkele dagen.
Dit ontwerp maakt slechts 1-2 subcutane injecties per week mogelijk, waardoor de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd.
Bijwerkingen
Gastro-intestinale reacties
Misselijkheid
Dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van Elsiglutide. Door de invloed van medicijnen op de neurale regulatie en de hormoonafscheiding van het maagdarmkanaal wordt de normale spijsverteringsfunctie verstoord, wat resulteert in een vertraagde maaglediging, langdurige voedselretentie in de maag, stimulatie van de maagslijmvliesreceptoren en misselijkheid. Dit soort misselijkheid is meestal duidelijker in de vroege stadia van de medicatie, en naarmate de medicatieduur langer wordt en het lichaam zich geleidelijk aanpast, kunnen de symptomen geleidelijk verminderen.
Braken
Sommige patiënten kunnen misselijkheid ervaren die gepaard gaat met braaksymptomen. Ernstig braken heeft niet alleen invloed op de voedingsinname en de kwaliteit van leven van de patiënt, maar kan ook leiden tot uitdroging en verstoorde elektrolytenbalans. Het mechanisme van braken is vergelijkbaar met misselijkheid, een beschermende reflex van het maag-darmkanaal nadat het door medicijnen is gestimuleerd.
Diarree
Elsiglutide kan de balans van de darmmicrobiota beïnvloeden, de darmsecretie verhogen of de permeabiliteit van het darmslijmvlies veranderen, wat kan leiden tot diarree. De ernst van diarree varieert van persoon tot persoon. Milde gevallen kunnen alleen resulteren in een toename van de stoelgang, terwijl ernstige gevallen zich kunnen voordoen met waterige ontlasting, vergezeld van symptomen zoals buikpijn en een opgeblazen gevoel. Langdurige diarree kan ook leiden tot ondervoeding en darmstoornissen.
Constipatie
In tegenstelling tot diarree kan een klein aantal patiënten symptomen van constipatie ervaren. Dit kan te wijten zijn aan het feit dat het medicijn de normale darmperistaltiek remt, waardoor de ontlasting te lang in de darm blijft en overmatige opname van water ontstaat. Constipatie kan leiden tot problemen bij de ontlasting, droge ontlasting en ongemak voor patiënten.
Reactie op de injectieplaats
Pijn
Sommige patiënten kunnen pijn ervaren op de injectieplaats nadat zij een Elsiglutide-injectie hebben gekregen. Dit kan worden veroorzaakt door de stimulatie van lokale weefsels door het medicijn of door onjuiste injectieprocedures. De mate van pijn is meestal mild en verdwijnt meestal binnen korte tijd vanzelf, maar als de pijn aanhoudt of verergert, moet de arts onmiddellijk op de hoogte worden gesteld.
Roodheid en zwelling
Er kan ook roodheid en zwelling op de injectieplaats optreden, wat een uiting is van een lokale ontstekingsreactie. De omvang en ernst van roodheid en zwelling variëren van persoon tot persoon en verdwijnen gewoonlijk binnen een paar dagen geleidelijk. Als de roodheid en zwelling zich uitbreiden, gepaard gaand met koorts of verergering van de pijn, kan dit wijzen op een infectie en is onmiddellijke medische behandeling nodig.
Jeuk
Een klein aantal patiënten kan jeuk krijgen op de injectieplaats, wat een lokale allergische reactie kan zijn die wordt veroorzaakt door medicatie. Jeuksymptomen zijn meestal mild, krabben wordt vermeden en kunnen over het algemeen vanzelf verdwijnen. Maar als de jeuk ernstig is of gepaard gaat met andere allergische symptomen zoals huiduitslag, moet de medicatie worden stopgezet en moet een arts worden geraadpleegd.
Ernstige bijwerkingen
Hypoglykemie
Hoewel Elsiglutide een relatief laag risico op hypoglykemie heeft als het alleen wordt gebruikt, neemt het risico op hypoglykemie toe bij gebruik in combinatie met andere hypoglykemische geneesmiddelen zoals sulfonylureumderivaten, insuline, enz. De symptomen van hypoglykemie omvatten hartkloppingen, trillende handen, zweten, honger, duizeligheid, vermoeidheid, enz. In ernstige gevallen kunnen bewustzijnsstoornissen, coma en zelfs levens-bedreigende situaties optreden. Daarom is het bij gebruik van Elsiglutide in combinatie met andere bloedsuikerverlagende geneesmiddelen noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel nauwlettend te controleren en de dosering van het geneesmiddel aan te passen aan de bloedsuikersituatie.
Pancreatitis
Studies hebben aangetoond dat GLP-1-receptoragonisten het risico op het ontwikkelen van pancreatitis kunnen verhogen. De typische symptomen van pancreatitis zijn hevige pijn in de bovenbuik, die naar de rug kan uitstralen, vergezeld van symptomen zoals misselijkheid, braken en koorts. Als de patiënt de bovenstaande symptomen ervaart tijdens het gebruik van Elsiglutide, moet de medicatie onmiddellijk worden stopgezet en moet medische hulp worden ingeroepen voor relevante onderzoeken om de diagnose te bevestigen.
Allergische reactie
Een zeer klein aantal patiënten kan allergisch zijn voor Elsiglutide en ernstige allergische reacties ervaren, zoals anafylactische shock. Allergische shock is een levens-bedreigende noodsituatie die wordt gekenmerkt door een scherpe daling van de bloeddruk, moeite met ademhalen en bewustzijnsverlies. Zodra een allergische shock optreedt, moet onmiddellijke redding worden uitgevoerd door het toedienen van medicijnen zoals adrenaline en glucocorticoïden om stabiele vitale functies van de patiënt te behouden.
Bijwerkingen in speciale populaties
Oude mensen
Ouderen zijn gevoeliger voor bijwerkingen bij het gebruik van Elsiglutide vanwege een verminderde fysieke functie, een verzwakte orgaanfunctie en een verminderd vermogen om geneesmiddelen te metaboliseren en uit te scheiden. Ouderen kunnen bijvoorbeeld gevoeliger zijn voor maag-darmreacties en de symptomen kunnen ernstiger zijn; Het risico op hypoglykemie is relatief hoog, omdat ouderen een verminderd vermogen hebben om de bloedsuikerspiegel te reguleren en een verhoogde gevoeligheid voor hypoglykemische medicijnen. Daarom wordt bij gebruik van Elsiglutide voor ouderen aanbevolen om met kleine doses te beginnen, de bloedsuikerspiegel en bijwerkingen nauwlettend te controleren en de dosering van het geneesmiddel aan te passen aan de individuele omstandigheden.
Patiënten met lever- en nierstoornissen
De lever en de nieren zijn belangrijke organen voor het metabolisme en de uitscheiding van geneesmiddelen. Wanneer patiënten met lever- en nierstoornissen Elsiglutide gebruiken, kan het metabolisme en de uitscheiding van het geneesmiddel worden beïnvloed, wat kan leiden tot accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam en een verhoogd risico op bijwerkingen. Patiënten met leverdisfunctie kunnen bijvoorbeeld last hebben van een vertraagd geneesmiddelmetabolisme en verhoogde geneesmiddelconcentraties in het bloed, waardoor de kans op maag-darmreacties en hypoglykemie toeneemt; Patiënten met nierinsufficiëntie kunnen een verminderde uitscheiding van geneesmiddelen ervaren, wat ook kan leiden tot accumulatie en vergiftiging van geneesmiddelen. Daarom moeten patiënten met lever- en nierstoornissen hun lever- en nierfunctie evalueren voordat ze Elsiglutide gebruiken, de dosering van het geneesmiddel aanpassen aan de specifieke situatie en de bijwerkingen nauwlettend in de gaten houden.
Populaire tags: elsiglutide cas 914009-84-0, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop