Etelcalcetideis een wit of bijna wit kristallijn poeder, soms ook een lichtgele kleur. Het is meestal geurloos en oplosbaar in water. De chemische formule is C26H27N5O2, met een relatief molecuulgewicht van 445.531 g/mol. Het is een antidepressivum dat een selectieve serotonine -heropname -remmer (SSRI) is en een gedeeltelijke agonist van de serotonine 1A -receptor. Het heeft optische rotatie, met een rotatiehoek van +30 graad tot +35 graad (10 mg/ml, in water). Het is een chirale molecule dat verschillende enantiomeren kan vormen tijdens chemische synthese. Vanwege de aanwezigheid van enantiomeren kunnen er verschillen zijn in hun optische rotatie en andere optische eigenschappen. Het infraroodspectrum vertoont karakteristieke absorptiepieken, en de rek -trillingsabsorptiepiek van NH kan worden waargenomen bij ongeveer 3400 cm -1; Een rek -trillingsabsorptiepiek van CH3 kan worden waargenomen bij ongeveer 2920 cm -1; Een stretcherende trillingsabsorptiepiek van CO kan worden waargenomen bij ongeveer 1650 cm -1; Een rek -trillingsabsorptiepiek van de aromatische ring kan worden waargenomen bij ongeveer 1500 cm -1.
|
Op maat gemaakte flesdoppen en kurken:
|
|
|
Chemische formule |
C38H73N21O10S2 |
|
Exacte massa |
1048 |
|
Molecuulgewicht |
1048 |
|
m/z |
1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetideis een effectieve orale dipeptidyl peptidase 4 (DPP -4) remmer, voornamelijk gebruikt om diabetes type 2 te behandelen. Als een nieuw type anti -diabetesgeneesmiddel heeft het veel functies, die van groot belang zijn om de bloedsuikercontrole en de levenskwaliteit van diabetespatiënten te verbeteren.
1. Verlaag de bloedsuikerspiegel
De belangrijkste functie is om de bloedsuikerspiegel te verlagen. Het vermindert de afbraak van glucagon zoals peptide -1 (GLP -1) en glucose-afhankelijke insulinotrope peptiden (GIP) in het lichaam door de activiteit van DPP -4 enzym te verhogen, waardoor de fysiologische activiteit van deze intestinale pro-insulins wordt verhoogd. GLP -1 en GIP kunnen insulinesecretie bevorderen, de afgifte van glucagon remmen en daardoor de bloedsuikerspiegel verlagen. Dit effect van veracatide is nuttig om de bloedsuikercontrole van diabetespatiënten te verbeteren en het optreden van complicaties te verminderen.
2. Verbetering van de insulineresistentie
Insulineresistentie is een van de belangrijke pathofysiologische kenmerken van diabetes type 2. De substantie verbetert de insulineresistentie door de insulinegevoeligheid te vergroten. Het kan de opname en het gebruik van insuline door adipocyten en spiercellen bevorderen, de biologische activiteit van insuline verbeteren en dus de gevoeligheid van het lichaam voor insuline verbeteren. Dit effect helpt om de bloedsuikerspiegel te verlagen en de behoefte aan insuline bij patiënten met diabetes te verminderen.
3. Promotiecelregeneratie en functioneel herstel
Het heeft ook de functie van het bevorderen van pancreas -eilandjes de rol van celregeneratie en functioneel herstel. Door de activiteit van DPP -4 enzym te remmen, kunnen bescherming worden bereikt die cellen worden beschermd tegen schadefactoren zoals hoge bloedsuikerspiegel en oxidatieve stress, waardoor de overleving en proliferatie van cellen worden bevorderd. Bovendien kan het ook de synthese en secretie van intracellulaire insuline verhogen, waardoor de functionele activiteit van cellen wordt verbeterd. Deze effecten zijn nuttig om de eilandjesfunctie van patiënten met diabetes te verbeteren en het niveau van insulinesecretie te verhogen.
4. Verminder gewicht en vetophoping
Het heeft ook het effect van het verminderen van gewicht en vetophoping. Het kan de eetlust en voedselinname verminderen en de energie -inname verlagen. Tegelijkertijd kan Veracalide ook de afbraak en het metabolisme van vet bevorderen, waardoor de accumulatie van vet in het lichaam wordt verminderd. Dit effect kan helpen om de obesitas van diabetespatiënten te verbeteren en het risico op hart- en vaatziekten en andere complicaties te verminderen.
5. Verbeter de bloedlipidenmetabolisme
Het kan ook het bloedlipidenmetabolisme en lagere bloedlipideniveaus verbeteren. Het kan de synthese en secretie van lipoproteïne met hoge dichtheid (HDL) verhogen en de niveaus van lipoproteïne met lage dichtheid (LDL) en totaal cholesterol (TC) verminderen. Bovendien kan het ook de synthese en accumulatie van triglyceriden remmen en het niveau van triglyceriden in plasma verminderen. Deze effecten helpen het risico op hart- en vaatziekten te verminderen bij patiënten met diabetes.
6. Bescherming van het cardiovasculaire systeem
Het heeft ook een beschermend effect op het cardiovasculaire systeem. Het kan de bloeddruk verlagen, het optreden van hart- en vaatziekten zoals harthypertrofie en myocardiale schade verminderen. Bovendien kan het ook de ontstekings- en oxidatieve stressreacties van endotheelcellen remmen, waardoor de gezondheid en integriteit van bloedvatwanden wordt beschermd. Deze effecten helpen het risico op hart- en vaatziekten bij patiënten met diabetes te verminderen en de kwaliteit van leven te verbeteren.
7. Verbeter de cognitieve functie
Recente studies hebben aangetoond dat het ook het effect heeft om de cognitieve functie te verbeteren. Het kan de inhoud en activiteit van neurotransmitters in de hersenen, zoals acetylcholine en dopamine, verhogen en de exciteerbaarheid en informatiebransmissie -efficiëntie van neuronen verbeteren. Bovendien kan het ook ontstekingen en oxidatieve stressreacties in de hersenen remmen, waardoor de gezondheid en overleving van neuronen wordt beschermd. Deze effecten zijn nuttig om de cognitieve disfunctie van diabetespatiënten te verbeteren en de kwaliteit van leven te verbeteren.
8. Verbetering van de kwaliteit van leven
Samenvattend, door de bloedsuikerspiegel te verlagen, de insulineresistentie te verbeteren en celregeneratie en functioneel herstel, gewichtsvermindering en vetaccumulatiereductie, verbetering van de lipidenmetabolisme, bescherming van het cardiovasculaire systeem, cognitieve functieverbetering en andere effecten te bevorderen, een uitgebreide en effectieve behandeling voor diabetespatiënten bieden. De inspanning van deze functies zal helpen om de bloedsuikerspiegel en de kwaliteit van leven van patiënten met diabetes te verbeteren, het risico op complicaties te verminderen en het overlevingskans en het gezondheidsniveau van patiënten te verbeteren. Daarom heeft veracatide een belangrijke klinische waarde en het vooruitzicht van de toepassing bij de behandeling van diabetes.
Etelcalcetideis een Dipeptidyl peptidase 4 (DPP -4) remmer, die voornamelijk wordt gebruikt om diabetes type 2 te behandelen. De synthese omvat meerdere stappen, en het volgende zal een gedetailleerde inleiding bieden tot zijn gemeenschappelijke laboratoriumsynthesemethoden en overeenkomstige chemische vergelijkingen.
Synthese -stappen:
1. Activering van aminozuren
Ten eerste is het noodzakelijk om geschikte aminozuren voor activering te selecteren. De veelgebruikte activeringsmethode is om carboxylgroepen te activeren met behulp van N-hydroxysuccinimide (NHS) en N, N '- Dicyclohexylcarbodiimide (DCC).
Chemische vergelijking (met behulp van L-Alanine als voorbeeld):
C3H7NEE2+C4H5NEE3+C13H22N2 → C3H7NEE2NHS+C13H24N2O
Onder hen is DCU N, N '- Dicyclohexylurea, een bijproduct van de reactie.
2. Condensatiereactie
Het geactiveerde aminozuur ondergaat een condensatiereactie met de aminogroep van het volgende aminozuur om een peptidebinding te vormen. Deze stap wordt meestal uitgevoerd onder alkalische omstandigheden, zoals het gebruik van triethylamine als basis.
Chemische vergelijking (met behulp van L-alanine en L-leucine als voorbeelden):
C3H7NEE2-Nhs+c6H13NEE2+C6H15N → C3H7NEE2-L-C6H13NEE2+H2O+NHS - Triethylamine -zout
3. Uitbreiding van peptideketens
Door de condensatiereactie te herhalen, verbindt u de vereiste aminozuren geleidelijk op de peptideketen totdat de volledige reeks veracalide is verkregen.
4. Cyclisatiereactie
Veracapeptidemoleculen bevatten een specifieke cyclische structuur die moet worden gevormd door cyclisatiereacties. Dit omvat meestal een reactie tussen één zijketengroep en een andere groep op de peptideketen.
Chemische vergelijking (met behulp van een vereenvoudigd fragment van veracalide als voorbeeld):
H2N Peptideketen co-r 1+ peptideketen co-r2 → [h2N Peptideketen Co-R1]-Peptideketen Co-R 2+ H2O
R1 en R2 vertegenwoordigen verschillende functionele groepen op de peptideketen en vormen een cyclische structuur door reactie.
5. Zuivering en kristallisatie
Na het voltooien van de cyclisatiereactie moet het product worden gezuiverd en gekristalliseerd om hoogzuivere veracalide te verkrijgen. Dit omvat meestal stappen zoals kolomchromatografie, dunne-laagchromatografie en herkristallisatie.
De ontwikkelingsperspectieven vanEtelcalcetidezijn zeer breed, voornamelijk gebaseerd op de significante therapeutische effecten en het unieke werkingsmechanisme op medisch gebied. Het volgende is een gedetailleerde analyse van de ontwikkelingsperspectieven:
Aanzienlijke medische werkzaamheid
Deze verbinding dient als een innovatieve calciumgevoelige receptor (CASR) -activator, die de proliferatie van parathyroïde cellen en de secretie van parathyroïdhormoon (PTH) effectief remmen door de gevoeligheid van CASR voor calciumionen te verbeteren. Dit werkingsmechanisme stelt etelcalcetide in staat om een significante werkzaamheid aan te tonen bij de behandeling van secundaire hyperparathyreoïdie (SHPT) en chronische nierziekte (CKD). SHPT is een van de veel voorkomende complicaties bij CKD -patiënten, gekenmerkt door abnormaal verhoogde PTH -niveaus, die niet alleen leiden tot schade aan botstructuur, maar ook vasculaire verkalking versnellen en het risico op hart- en vaatziekten verhogen. Het kan de concentratie van PTH in de lichamen van patiënten aanzienlijk verminderen, het bot- en mineraalmetabolisme verbeteren, waardoor de ziekteprogressie wordt vertraagd en de kwaliteit van leven van patiënten wordt verbeterd.
Enorm marktpotentieel
De vraag van patiënten neemt toe: met het toenemende aantal CKD -patiënten neemt de incidentie van SHPT ook dienovereenkomstig toe en zal de vraag naar deze verbinding blijven groeien.
Ondersteuning van de medische verzekering: in veel landen en regio's kan het gedeeltelijk of volledig worden betaald via de medische verzekering, wat de economische last voor patiënten vermindert en de toegankelijkheid van medicijnen verbetert.
Er zijn weinig concurrenten: momenteel zijn er weinig vergelijkbare medicijnen op de markt, en als een nieuw type medicijn heeft deze verbinding een grote marktruimte en concurrentievoordeel.
Snelle vooruitgang in onderzoek en ontwikkeling
Succes klinisch onderzoek: deze verbinding is met succes getest in meerdere klinische onderzoeken, wat de veiligheid en werkzaamheid ervan aantoont.
Nieuwe drugslancering: het is goedgekeurd voor marketing in de Europese Unie, de Verenigde Staten en China voor de behandeling van SHPT bij CKD -volwassen patiënten die hemodialyse ondergaan.
Continu onderzoek en ontwikkeling: farmaceutische bedrijven blijven andere potentiële toepassingen van deze verbinding onderzoeken, zoals osteoporose, primaire hyperparathyreoïdie en andere ziekten gerelateerd aan abnormaal calcium- en fosformetabolisme, dat de marktruimte verder zal uitbreiden.
Beleidsondersteuning en promotie
Nationaal beleid: regeringen over de hele wereld vergroten hun steun voor de farmaceutische industrie, ter bevordering van de ontwikkeling van nieuwe medicijnen en de lancering van innovatieve medicijnen.
Internationale samenwerking: de toenemende frequentie van samenwerking en communicatie tussen multinationale farmaceutische bedrijven zal de wereldwijde promotie en toepassing van deze verbinding bevorderen.
Populaire tags: etelcalcetide cas 1262780-97-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop