Noopept poeder

Noopept poeder, het is een cyclische glycine-prolinedipeptide-derivaat ontwikkeld door Rusland, met een moleculaire formule van C17H22N2O4, CAS-nummer 157115-85-0 en een molecuulgewicht van 318,37. De moleculaire structuur bevat fenylacetyl- en ethylester functionele groepen. Proline wordt gecombineerd met fenylacetylchloride door acylatiereactie en het eindproduct wordt gezuiverd door kolomchromatografie. Het smeltpunt van deze stof is 98-102 graden en het is vatbaar voor hydrolyse en falen onder zure omstandigheden. Het moet worden opgeslagen in -20 graden om de stabiliteit te behouden. In termen van neuroprotectie verbetert Noopept het overlevingsvermogen van neurale stamcellen door het door IL-6 gemedieerde BDNF-overexpressiemechanisme. Tegelijkertijd vermindert het als calciumkanaalantagonist door glutamaat geïnduceerde excitotoxisch letsel en heeft het een aanzienlijk beschermend effect op pathologische toestanden zoals traumatisch hersenletsel, ischemie en hypoxie. Op het niveau van neurotransmitterregulatie kan het de afgifte van acetylcholine bevorderen en de NMDA -receptoractiviteit negatief reguleren, het leren en geheugen verbeteren, terwijl neuronale apoptose wordt vermeden veroorzaakt door calciumoverbelasting. Bovendien kan het de expressie van NGF en BDNF stimuleren, neurietuitgroei en synaptische plasticiteit bevorderen en het gehalte van Lipideperoxidatieproduct MDA verminderen door SOD -activiteit te verbeteren, een antioxidantafweersysteem te construeren.

 

Ons product

 

Aanvullende informatie over chemische verbinding:

 

Ons product

 

Noopept poeder

Noopept -tabletten

Noopept capsules

NOOPEPT +. CoA

NOOPEPT (chemische naam: N-fenylacetyl-L-l-prolylglycine-ethylester) is een kunstmatig gesynthetiseerde intelligentie die geneesmiddel bevordert, en de chemische eigenschappen ervan kunnen systematisch worden beschreven uit vier dimensies: moleculaire structuur, fysische eigenschappen, chemische reactiviteit en biologische activiteit.

Moleculaire structurele kenmerken

 

De structuur bestaat uit drie delen:
Fenylacetyl: biedt hydrofobiciteit en aromaticiteit en kan de penetratie van de bloed -hersenbarrière verbeteren door π - π interacties.
L-prolinesresidu: vormt een ringstructuur van vijf leden, die moleculaire conformationele vrijheid beperken en de metabole stabiliteit verbeteren.
Glycine -ethylestergroep: als een esterstructuur wordt het gemakkelijk gehydrolyseerd door esterasen in het lichaam in glycine en ethanol, terwijl het actieve fragmenten vrijgeeft.
Deze structuur is ontworpen op basis van een derivaat van endogene neuropeptide-cyclische alanineglycine, die de bevordering van hersen-afgeleide neurotrofe factor (BDNF) -expressie verbetert door fenylacetylmodificatie.

Fysische en chemische eigenschappen

 

Uiterlijk en staat: Witte kristallijne vaste stof met een smeltpuntbereik van 94-102 graden, wat duidt op een hoge zuiverheid en stabiele kristalstructuur.
Oplosbaarheid:
Los op in organische oplosmiddelen zoals chloroform, ethanol, DMSO, enz., Met een oplosbaarheid van 20-25 mg/ml in DMSO.
Iets oplosbaar in water, wat aangeeft dat de oplosbaarheid in water laag kan zijn en dat de biologische beschikbaarheid ervan moet worden verbeterd door formuleringstechnologie.
Zuurbasisstabiliteit: onder zure omstandigheden (zoals maagsap) is het vatbaar voor hydrolyse en falen, waardoor fenylacezuur en prolylglycine -ethylester wordt geproduceerd. Daarom moet het worden opgeslagen in een buffersysteem met een pH van 6-8.
Thermische stabiliteit: het voorspelde kookpunt is 547,3 ± 50,0 graden, maar het kan ontleden bij hoge temperaturen en vereist opslag met lage temperatuur (-20 graden kan gedurende 3 jaar worden bewaard).

Chemische reactiviteit

 

Hydrolysereactie:
Esterhydrolyse: onder de werking van esterasen in het lichaam wordt de glycine -ethylestergroep gemakkelijk gehydrolyseerd in glycine en ethanol, een van de belangrijkste metabole paden.
Amidebindingshydrolyse: onder sterk zuur of sterke basisomstandigheden kan de amidebinding tussen proline en glycine breken, waardoor fenylacetylproline en glycine worden geproduceerd.
Redox -reactie:
De benzeenring in het molecuul kan deelnemen aan oxidatiereacties om quinon -tussenproducten te genereren, maar specifieke oxidatieproducten zijn nog niet gemeld.
Bij vrije radicale opruimexperimenten kan NOOPEPT de accumulatie van vrije radicalen in neuronen geïnduceerd door H ₂ o ₂ of FESO ₄ remmen, wat suggereert dat het zenuwcellen kan beschermen door antioxiderende mechanismen.
Fotchemische reactie: Er zijn geen duidelijke meldingen van fotokatalytische reacties, maar opslag moet worden vermeden van licht om mogelijke afbraak te voorkomen.

Biologische activiteit en farmacokinetiek

 

Bevordering van intelligentie en neuroprotectie:
Overexpressie van BDNF gemedieerd door IL-6 bevordert neurale stamceldifferentiatie en synaptische plasticiteit, waardoor het ruimtelijk geheugen werd verbeterd (Morris Water Maze-test vertoonde een significante toename van de geheugenretentiesnelheid bij muizen).
Het remmen van de vorming van fibrillaire structuren van - amyloïde eiwit (25-35) kan potentiële therapeutische effecten hebben op de ziekte van Alzheimer.
Antioxidantmechanisme:
In vitro -experimenten hebben aangetoond dat NOOPEPT het sterftecijfer van neuronen na H ₂ o ₂ behandeling (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) aanzienlijk kan verminderen en lipideperoxidatieschade remmen.
Farmacokinetische parameters:
De orale biologische beschikbaarheid is niet duidelijk gerapporteerd, maar actieve metabolieten kunnen binnen 1 uur na intraperitoneale injectie in hersenweefsel worden gedetecteerd in hersenexperimenten.
Metabolieten kunnen cycloprolinylglycine (een endogeen neuropeptide) omvatten, wat het neuroprotectieve effect ervan verder ondersteunt.

Noopept poeder(chemische naam: n-fenylacetyl-l-prolylglycine-ethylester) is een synthetisch intelligentie-medicijn dat is ontwikkeld in Rusland, behorend tot cyclische glycine prolinedipeptidederivaten. De moleculaire structuur omvat fenylacetyl, L-prolineresten en glycine-ethylestergroepen, met een molecuulgewicht van 318,37 g/mol. Momenteel zijn de synthesemethoden van NOOPEPT hoofdzakelijk verdeeld in twee categorieën: klassieke multi-steps synthesemethode en geoptimaliseerde procesverbeteringsmethode. Het volgende is een systematische analyse vanuit de perspectieven van reactieprincipes, belangrijke stappen, technische problemen en industriële toepassingen.

De klassieke synthetische route begint met L-proline en benzoylchloride en construeert het doelmolecuul door drie stappen van acylering, condensatie en veresteringsreacties. De methode heeft duidelijke stappen, maar strikte controle van de reactieomstandigheden is vereist om het genereren van bijproducten te voorkomen.

Als reactie op de tekortkomingen van klassieke methoden hebben onderzoekers de afgelopen jaren verschillende verbeterde processen ontwikkeld, gericht op het optimaliseren van de condensatiestap en het oplosmiddelsysteem om de productiekosten te verlagen en de productopbrengsten te verbeteren.

Principe: met behulp van microgolfstraling om energie te leveren, botsen reactantmoleculen snel in een hoogfrequent elektromagnetisch veld, verkortingstijd verkort.
Experimentele gegevens:
Onder de omstandigheden van magnetronvermogen van 300 W en temperatuur van 80 graden werd de reactietijd verkort van 12 uur tot 20 minuten.
De opbrengst nam toe van 65% in de klassieke methode tot 82%, en de hoeveelheid bijproducten (zoals racematen) gegenereerd afgenomen.
Industrialisatiepotentieel:
Een speciale microgolfreactor is vereist, die hoge apparatuurkosten heeft, maar het energieverbruik en tijdskosten aanzienlijk kan verlagen, waardoor het geschikt is voor de productie van producten met een hoge toegevoegde waarde.
Groen oplosmiddelsysteem: traditionele organische oplosmiddelen vervangen
Achtergrond: Traditionele oplosmiddelen zoals DMF en DMSO zijn giftig en voldoen niet aan de vereisten van groene chemie.
Verbeteringsplan:
Het gebruik van 2-methyltetrahydrofuran (2-methf) in plaats van DMF: 2-methf heeft een laag kookpunt (80 graden), is gemakkelijk te herstellen en heeft geen remmend effect op de condensatiereactie.
Ionische vloeistoffen als oplosmiddelen, zoals [BMIM] [BF4] (1-butyl-3-methylimidazolium tetrafluoroboraat), kunnen meer dan 5 keer worden gerecycled met een stabiele opbrengst van 78%.
Technische voordelen:
Verlaag de uitstoot van oplosmiddelen en lagere kosten voor milieubehandeling.
Ionische vloeistoffen kunnen de micro -omgeving van de reactie reguleren en de reactieselectiviteit verbeteren.

Principe: de reactanten worden continu door een microkanaalreactor gepompt om de reactie te voltooien onder nauwkeurig geregelde temperatuur en druk.
Experimenteel geval:
De condensatiereactie wordt uitgevoerd in een microkanaalreactor met een verblijftijd van slechts 5 minuten en een opbrengst van 85%.
Real -time aanpassing van reactieparameters via online monitoringsysteem om stabiliteit van productkwaliteit te waarborgen.
De betekenis van industrialisatie:
Vermijd batchverschillen en verbetert de productie -consistentie.
De apparatuur bezet een klein gebied en is geschikt voor de renovatie en het upgraden van bestaande fabrieken.

Populaire tags: Noopept poeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop