Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van desloreline-acetaat in China. Welkom bij groothandel bulk desloreline-acetaat van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Desloreline-acetaatis een superagonist van synthetisch gonadotropine-releasing hormoon (GnRH), behorend tot de klasse van peptiden. De molecuulformule is C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, en de dosering is 1282,48. Wit kristallijn poeder, geurloos en smaakloos. Gemakkelijk oplosbaar in water (10 mg/ml), enigszins oplosbaar in ethanol (1 mg/ml), met een oplosbaarheid tot 10 mM in DMSO. De chemische structuur verlengt de halfwaardetijd aanzienlijk en verbetert de biologische activiteit door het natuurlijke GnRH-decapeptideskelet te modificeren, wat een breed toepassingspotentieel op het gebied van de diergeneeskunde en de menselijke geneeskunde aantoont.
De synthese van Deslorelin-acetaat omvat een reeks chemische reacties, beginnend bij beschermde aminozuren. Deze aminozuren worden opeenvolgend gekoppeld om de nonapeptide-skelet te vormen, gevolgd door ontschermings- en zuiveringsstappen om het eindproduct te verkrijgen. Het nauwkeurige syntheseproces garandeert de hoge zuiverheid en bioactiviteit van Deslorelin-acetaat, wat essentieel is voor de therapeutische werkzaamheid ervan.
Ons product
Desloreline-acetaat +. COA
 |
||
Certificaat van analyse |
||
|
Samengestelde naam |
Deslorelin | |
|
CAS-nr. |
57773-65-6 | |
|
Cijfer |
Farmaceutische kwaliteit | |
|
Hoeveelheid |
Aangepast | |
|
Verpakking standaard |
Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Kavelnr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 januarie 2025 |
|
|
EXP |
8 januarie 2029 |
|
|
Structuur |
|
|
| TESTSTANDAARD | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Item |
Enterprise-standaard |
Analyse resultaat |
|
Verschijning |
Wit of bijna wit poeder |
Conform |
|
Watergehalte |
Minder dan of gelijk aan 4,5% |
0.30% |
| Verlies bij drogen |
Minder dan of gelijk aan 1,0% |
0.15% |
|
Zware metalen |
Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. |
|
Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Zuiverheid (HPLC) |
Groter dan of gelijk aan 99,0% |
99.5% |
|
Enkele onzuiverheid |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu bij ontsteking |
<0.20% |
0.064% |
|
Totaal aantal microben |
Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (door GC) |
Minder dan of gelijk aan 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden |
|
|
|
||
Desloreline-acetaatis een analoog van synthetisch gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) dat de afgifte van hypofysegonadotropine (LH/FSH) reguleert door de fysiologische effecten van natuurlijk GnRH na te bootsen, waardoor de gonadale functie wordt beïnvloed. De moleculaire structuur is geoptimaliseerd en de biologische activiteit is tientallen keren hoger dan die van natuurlijke hormonen, met een aanzienlijk langere halfwaardetijd, waardoor het geschikt is voor verschillende klinische en veterinaire scenario's.
1. Synchronisatie van de ovulatie bij merries en kunstmatige inseminatie
Het is een belangrijk instrument voor het beheer van de merriefok en het belangrijkste werkingsmechanisme is:
Korte termijn stimulatie: Binnen 24-48 uur na de medicatie veroorzaakt het een piek in de LH-secretie, induceert het de rijping van de follikels en de ovulatie, en synchroniseert het de fout in de ovulatietijd binnen ± 6 uur.
Langdurige afgifte: door de FDA goedgekeurd Succromote Equine ® Het implantaat (dat 4,7 mg desereline-acetaat bevat) kan een effectieve bloedmedicijnconcentratie gedurende 28 dagen handhaven en het succespercentage van kunstmatige inseminatie aanzienlijk verbeteren. Uit een onderzoek van de Universiteit van Kentucky in de Verenigde Staten bleek bijvoorbeeld dat na gebruik van dit implantaat het zwangerschapspercentage van merries toenam van 65% naar 82%, en het embryosterftecijfer met 40% daalde.
Klinische toepassing: geschikt voor het optimaliseren van de fokcyclus van wedstrijdpaarden, het beschermen van zeldzame paardenrassen en het verbeteren van de efficiëntie van grootschalige- fokkerijen.
2. Behandeling van voortplantingsziekten bij honden
Dubbele waarde in de hondengeneeskunde:
Alternatief voor chemische castratie: Suprelorin®-implantaten (die 4,7 mg of 9,4 mg van deze stof bevatten) bereiken een testosteronvrije toestand gedurende 6-12 maanden door de secretie van testosteron continu te remmen, ter vervanging van de traditionele chirurgische castratie. De voordelen zijn onder meer:
Niet-invasief: vermijd chirurgische complicaties zoals bloedingen en infecties en verkort de postoperatieve hersteltijd tot 24 uur.
Gedragsregulatie: Verminder agressief gedrag (conflictgebeurtenissen verminderd met 70-80%), territoriummarkeringsgedrag (urinemarkeringsfrequentie verlaagd met 65%) en seksuele impulsen (verdwijningspercentage van kruisgedrag was 92%).
Gezondheidsmanagement: verminder het risico op prostaathyperplasie (de incidentie daalt van 35% naar 8%), maar er moet worden opgemerkt dat langdurig gebruik- het risico op osteoporose kan verhogen (de botdichtheid neemt af met 5-10%).
Behandeling van goedaardige prostaathyperplasie (BPH): Door de secretie van testosteron te remmen, het prostaatvolume te verminderen (gemiddelde vermindering van 40%) en urinewegproblemen te verlichten (toename van de urinestroomsnelheid met 30%). De richtlijnen van de American Veterinary Association bevelen het aan als eerste-behandeling voor BPH bij oudere honden.
3. Beheer van primatengedrag
In dierentuinen en onderzoeksinstellingen gebruikt om agressief gedrag bij primaten onder controle te houden:
Casus: Een onderzoek naar Hyrax (een kleine primaat) toonde aan dat subcutane implantatie van 4,7 mg Deserelin-acetaat de groepsagressie met 85% en territoriale geschillen met 90% verminderde, waardoor het dierenwelzijn aanzienlijk verbeterde.
Mechanisme: Door het verlagen van de testosteronniveaus (serumconcentratie van 5,2 ng/ml naar 0,3 ng/ml) worden het territoriumbewustzijn en het concurrentiegedrag van mannelijke dieren geremd.
4. Beheer van zwangerschappen met een hoog-risico
Bij vee zoals rundvee en schapen, stabilisatie van de zwangerschap door het reguleren van de LH/FSH-niveaus:
Werkingsmechanisme: Remt voortijdige degeneratie van het corpus luteum, handhaaft de progesteronsecretie (verhoogt de serumprogesteronconcentratie met 25%Desloreline-acetaat) en het aantal miskramen terugdringen (daling van 15% naar 5%).
Toepassingsscenario: geschikt voor gevallen met een hoog-risico van meerlingzwangerschappen, een abnormaal baarmoedermilieu of luteale insufficiëntie.
Fase III klinische onderzoeken voor prostaatkanker
Het is ontwikkeld voor de behandeling van prostaatkanker en het kernmechanisme ervan is:
Hormoonremming: Door continu de hypofysereceptoren te stimuleren om te desensibiliseren, wordt de LH/FSH-secretie uiteindelijk geremd, waardoor de testosteronniveaus worden verlaagd tot castratieniveaus (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Gegevens uit klinische onderzoeken:
Werkzaamheid: Vergeleken met leuproreline is desereline-acetaat even effectief in het verlagen van de PSA-waarden (prostaat{0}}specifiek antigeen), maar het aanvankelijke "flare-effect" (voorbijgaande toename van LH/FSH) is significanter (30% toename van de LH-piek), waardoor de combinatie van anti-androgeengeneesmiddelen nodig is om botpijncrisis te voorkomen.
Veiligheid: Vaak voorkomende bijwerkingen zijn opvliegers (65%), verminderde botdichtheid (8% van het botverlies na 3 jaar behandeling) en stemmingswisselingen (40%), maar de incidentie van ernstige bijwerkingen (zoals trombose en diabetes) is lager dan die van traditionele chemotherapie.
Huidige situatie: Hoewel klinische fase III-onderzoeken doeltreffendheid hebben aangetoond, is de ontwikkeling van de menselijke indicaties vanwege aanpassingen van de marktstrategie opgeschort en momenteel beperkt tot uitsluitend diergeneeskundig gebruik.
2. Onderzoekende behandeling voor vroegtijdige puberteit
Eerder onderzocht voor interventie in de vroege puberteit bij kinderen:
Werkingsmechanisme: Door remming van de hypothalamus-hypofyse-gonadale as wordt de botrijping vertraagd (de progressie van de botleeftijd vertraagt met 50%) en wordt de voorspelde uiteindelijke lengte verbeterd (gemiddelde toename van 3-5 cm).
Historisch geval: Het Comite PhD-team van Yale University (1981) rapporteerde dat na zes maanden behandeling de LH-waarden van 8 kinderen met idiopathische vroegtijdige puberteit daalden van 12,5 mIU/ml naar 1,2 mIU/ml, en dat de borstontwikkeling stagneerde.
Uit follow-up-op de lange termijn- bleek echter dat sommige gevallen risico liepen op het metabool syndroom (BMI steeg met 15%).
3. Andere mogelijke indicaties
Endometriose: Door de ovariële functie te remmen, de oestrogeenproductie te verminderen, pijn te verlichten (pijnscore verlaagd met 40%) en laesieontwikkeling (laesievolume verminderd met 30%), maar gecombineerd met progesteron om het risico op botverlies te verminderen.
Polycysteus ovariumsyndroom (PCOS): Regulering van de LH/FSH-ratio (van 2,5:1 naar 1,2:1) en verbetering van de ovulatiefunctie (verhoging van het ovulatiepercentage met 50%), maar er ontbreken veiligheidsgegevens op de lange termijn.
Baarmoederfibromen: Verminder het vleesboomvolume met 25-35%, verbeter de symptomen van overmatige menstruatie (verhoog hemoglobine met 1,5 g/dl), maar wees voorzichtig met het terugveren van vleesbomen na stopzetting van de medicatie (herhalingspercentage van 30%).
Onderzoeksgebied: Hulpmiddelen voor fundamenteel onderzoek en de ontwikkeling van geneesmiddelen
1. Onderzoek naar reproductieve biologie
Desereline-acetaat wordt als GnRH-receptoragonist veel gebruikt voor:
Regulatie van de hypofysefunctie: onderzoek naar het feedbackmechanisme van de LH/FSH-secretie en het onthullen van het effect van de GnRH-pulsfrequentie op de voortplantingsas.
Gonadaal ontwikkelingsmodel: Onderzoek door het construeren van diermodellen de regulerende effecten op de lange termijn- van geslachtshormonen op botten, metabolisme en gedrag.
2. Platform voor geneesmiddelenscreening
Dankzij de hoge affiniteit en langdurige -duurzame eigenschappen:
Ontwikkeling van GnRH-receptorantagonisten: Evalueer als positieve controle de remmende efficiëntie van nieuwe antagonisten (zoals de remmingsgraad van 95% van de LH-secretie door Ganerec).
Optimalisatie van formuleringen met langdurige afgifte: vergelijking van de effecten van verschillende polymeerdragers (zoals PLGA, PVA) op de kinetiek van geneesmiddelafgifte om het ontwerp van nieuwe implantaten te begeleiden.
Desloreline-acetaatis een superagonist van synthetisch gonadotropine-releasing hormoon (GnRH), waarvan het werkingsmechanisme een dubbele regulatie van de voortplantingsfunctie bereikt door de hypothalamus-hypofyse-gonadale as (HPG-as) nauwkeurig te reguleren. De volgende analyse zal worden uitgevoerd vanuit vier niveaus: moleculaire werking, hypofyseregulatie, remming van geslachtshormonen en klinisch toepassingsmechanisme:
De moleculaire structuur is geoptimaliseerd op basis van natuurlijk GnRH (decapeptide), waardoor langdurige en krachtige effecten worden bereikt door de volgende belangrijke aanpassingen:
Vervanging van de 6e glycine door D-aminozuur:
Verbetert de weerstand tegen peptidasen en verlengt de half-levensduur in het lichaam tot enkele uren (natuurlijk GnRH duurt slechts 2-4 minuten).
De 10e glycine wordt uitgebreid tot ethylamide:
Het verbetert de bindingsaffiniteit met GnRH-receptoren in de hypofyse en verhoogt de biologische activiteit 50-100 keer in vergelijking met natuurlijke hormonen.
Acetaatvorm:
Verbetert de wateroplosbaarheid van peptiden, waardoor de ontwikkeling van formuleringen (zoals injecties, implantaten) wordt vergemakkelijkt.
Het belangrijkste werkingsmechanisme is 'initiële stimulatie+remming op lange- termijn':
Initieel opvlammingseffect: Binnen 24-48 uur na medicatie stimuleert competitieve binding aan de GnRH-receptor in de hypofysevoorkwab kortstondig de uitscheiding van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH), wat leidt tot een plotselinge stijging van de niveaus van geslachtshormonen (testosteron, oestrogeen).
Continu remmend effect: na langdurige medicatie- leidt desensibilisatie van de receptoren tot een volledige blokkering van de LH/FSH-secretie en dalen de geslachtshormoonspiegels tot castratieniveaus (testosteron<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Regulatie wordt bereikt door de normale functie van GnRH-receptoren in de hypofyse te verstoren:
Receptorverzadiging en endocytose:
Nadat het medicijn zich aan de receptor heeft gebonden, komt het de cel binnen via clathrine-gemedieerde endocytose, waardoor een endosoomcomplex wordt gevormd dat leidt tot een afname van het aantal receptoren op het celoppervlak.
Signaalroute blokkade:
Geneesmiddelreceptorcomplexen in het endosoom zijn niet in staat stroomafwaartse aan G-eiwit gekoppelde signaalroutes (zoals fosfolipase C en proteïnekinase C) te activeren, waardoor de expressie van aan de LH/FSH-synthese gerelateerde genen (zoals - subeenheidgenen) wordt geremd.
Remming van receptorregeneratie:
Langdurige medicatie leidt tot een afname van de snelheid van receptorsynthese in de hypofysecellen, waardoor de desensibilisatie van de receptoren verder wordt verergerd.
Door cascade-remming van de hypofyse-gonadale as bereikt Desereline-acetaat de volgende effecten:
Vrouwelijk voortplantingssysteem:
LH/FSH-remming: blokkeert de ontwikkeling van de follikels in de eierstokken en de oestrogeensynthese, waardoor de serumestradiolspiegels (E₂) worden verlaagd tot postmenopauzale niveaus (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinische betekenis: Bij de behandeling van borstkanker wordt door medicijn-geïnduceerde eierstokcastratie de groei van hormoonreceptorpositieve (HR+) tumoren geremd. Uit Chinees onderzoek blijkt dat het nalevingspercentage van E₂ 99,1% bereikt na 12 weken gebruik van de doseringsvorm van 10,8 mg.
Mannelijke voortplantingssysteem:
Testosteronremming: blokkeert de testosteronsynthese in de interstitiële cellen van de testis, waardoor de serumtestosteronniveaus dalen tot castratieniveaus (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinische betekenis: Bij de behandeling van prostaatkanker induceert androgeendeprivatie (ADT) apoptose van tumorcellen, verlicht het botpijn en symptomen van urinewegobstructie.
Het werkingsmechanisme van Desereline-acetaat vertoont gedifferentieerde manifestaties bij verschillende indicaties:
Op het gebied van de diergeneeskunde:
Synchronisatie van de ovulatie bij merries:
Het induceren van follikelrijping door middel van een flare-effect, gecombineerd met langwerkende implantaten met langzame -afgifte (zoals Succomate Equine) ®). Houd de geneesmiddelconcentratie in het bloed gedurende 28 dagen op peil om het succespercentage van kunstmatige inseminatie te verbeteren.
Chemische castratie van honden:
Suprelorin®-implantaten bereiken een testosteronvrije toestand van 6 tot 12 maanden door voortdurend de testosteronsecretie te remmen, de traditionele chirurgische castratie te vervangen en agressief gedrag te verminderen (waardoor conflictgebeurtenissen met 70-80% worden verminderd).
Verkenning van de menselijke geneeskunde:
Vroegrijpe puberteit:
Door het remmen van de hypothalamus-hypofyse-gonadale as, het vertragen van de botrijping (waardoor de progressie van de botleeftijd met 50% wordt vertraagd), het verbeteren van de voorspelde uiteindelijke lengte (toenemend met gemiddeld 3-5 cm), maar gecombineerd met anti-androgeenmedicijnen om botpijncrisis veroorzaakt door het initiële flare-effect te voorkomen.
Endometriose:
Door de ovariële functie te remmen,Desloreline-acetaathet verminderen van de oestrogeenproductie, het verlichten van pijn (40% afname van de pijnscore) en laesieontwikkeling (30% afname van het laesievolume), maar voorzichtigheid is geboden met betrekking tot het risico op botverlies (5-10% afname van de botdichtheid per jaar).
Populaire tags: desloreline-acetaat, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop