Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van pramlintide-acetaat cas 196078-30-5 in China. Welkom bij groothandel bulk pramlintide-acetaatcas 196078-30-5 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Pramlintide-acetaatis een kunstmatig gesynthetiseerde peptideverbinding. De kleur varieert van wit tot bijna wit, wat wordt bepaald door de fysieke toestand van het vaste poeder. De molecuulformule is C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, met een molecuulgewicht van ongeveer 3951,41000. Oplosbaar in azijnzuur (een kleine hoeveelheid) en DMSO (een kleine hoeveelheid). In water is de oplosbaarheid ervan relatief laag. Het is een peptideverbinding en de viscositeit ervan kan verband houden met het molecuulgewicht en de intermoleculaire interacties. Onder fysiologische omstandigheden kan de viscositeit ervan de distributie en farmacokinetische eigenschappen in vivo beïnvloeden.
Oppervlaktespanning is de aantrekkingskracht tussen oppervlaktemoleculen wanneer een stof in contact komt met een gas of vloeistof. Voor peptideverbindingen kan hun oppervlaktespanning verband houden met moleculaire polariteit en oplosmiddelinteracties. Thermische stabiliteit houdt verband met de chemische structuur en omgevingsomstandigheden. Bij hoge temperaturen kunnen sommige chemische bindingen breken of kunnen verbindingen worden afgebroken.
|
Aangepaste kroonkurken en kurken:
|
|
Pramlintide-acetaat COA
|
Chemische formule |
C171H267N51O53S2 |
|
Exacte massa |
3946.92 |
|
Moleculair gewicht |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Elementaire analyse |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
De toepassing van insuline bij de behandeling van diabetes
Pramlintide-acetaatis een synthetische polypeptideverbinding, die voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes en gerelateerde complicaties.
Type 1-diabetes is te wijten aan de vernietiging van bètacellen van de pancreaseilandjes, wat resulteert in een absoluut insulinetekort. Patiënten moeten vertrouwen op exogene insulinetherapie, maar insulinetherapie leidt vaak tot schommelingen in postprandiale hyperglykemie en hypoglykemie vóór de maaltijd. Als adjuvante therapie voor insuline kan deze aandoening effectief worden verbeterd. Veel gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken hebben aangetoond dat bij patiënten met type 1-diabetes de combinatie van dit acetaat en insuline de postprandiale bloedglucosewaarden aanzienlijk kan verlagen en de bloedglucoseschommelingen kan verminderen.
En vergroot het risico op hypoglykemie niet. Uit een onderzoek is bijvoorbeeld gebleken dat de combinatie van dit acetaat de postprandiale bloedglucosepiek met ongeveer 50 mg/dl kan verlagen en de HbA1c-waarden aanzienlijk kan verlagen in vergelijking met het gebruik van alleen insuline. De startdosis van dit acetaat is gewoonlijk 15 μg, toegediend vóór de maaltijd.
Behandeling van diabetes type 2
Type 2-diabetes is een relatief insulinetekort dat wordt veroorzaakt door insulineresistentie en disfunctie van bètacellen in de pancreas. Patiënten beginnen meestal met leefstijlinterventies en orale hypoglykemische medicatie, maar naarmate de aandoening vordert, kan insulinetherapie noodzakelijk zijn. Dit acetaat is ook geschikt voor insuline-adjuvante behandeling van type 2-diabetespatiënten. Bij type 2-diabetespatiënten kan het acetaat het HbA1c-niveau aanzienlijk verlagen, de gewichtstoename verminderen en het bloedlipidenprofiel verbeteren. Een 26 weken durende, multicenter, gerandomiseerde, dubbel{9}}blinde, placebo-gecontroleerde studie toonde aan dat patiënten in de placebogroep, vergeleken met de placebogroep, een 0,6% verlaging van het HbA1c-niveau hadden, een gewichtsverlies van 1,6 kg en een significante daling van de triglyceridenniveaus. Net als patiënten met type 1-diabetes moeten patiënten met type 2-diabetes ook letten op het risico op hypoglykemie.
Toepassing in fundamenteel onderzoek
Het reguleert de bloedsuikerspiegel door het vertragen van de maaglediging, het remmen van de glucagonsecretie en het verhogen van de verzadiging. Bij fundamenteel onderzoek ispramlintide-acetaatkan worden gebruikt als hulpmiddel om de moleculaire mechanismen en signaalroutes van de bloedglucoseregulatie te bestuderen. Als we bijvoorbeeld de effecten van dit acetaat op de bètacelfunctie van eilandjes willen observeren, zullen de insulinegevoeligheid en de glucoseproductie in de lever ons helpen de pathogenese en behandelingsstrategieën van diabetes te begrijpen. Het kan ook de verzadiging verhogen, de voedselinname verminderen en helpen bij gewichtsbeheersing. In fundamenteel onderzoek kan het acetaat worden gebruikt om de neuro-endocriene mechanismen van gewichtsregulatie te bestuderen.
Het observeren van de effecten van dit acetaat op het eetlustreguleringscentrum in de hypothalamus, de leptinesignaleringsroute en het vetweefselmetabolisme kan bijvoorbeeld nieuwe ideeën opleveren voor de behandeling van obesitas. Dit medicijn kan het bloedlipidenprofiel verbeteren, de triglyceridenniveaus verlagen en het lipoproteïne-cholesterolgehalte met hoge dichtheid verhogen. In fundamenteel onderzoek kan dit acetaat worden gebruikt om de moleculaire mechanismen en regulerende routes van het lipidenmetabolisme te bestuderen. Het observeren van de effecten van acetaat op het lipoproteïnemetabolisme, het omgekeerde transport van cholesterol en de differentiatie van adipocyten kan bijvoorbeeld helpen een dieper inzicht te krijgen in de pathogenese en behandelingsstrategieën van het metabool syndroom.
Toepassing in neuroprotectief onderzoek
In fundamenteel onderzoek kan acetaat worden gebruikt om de pathogenese en behandelingsstrategieën van neurodegeneratieve ziekten te bestuderen. Het observeren van de effecten van acetaat op neuronale apoptose, zenuwregeneratie, synaptische plasticiteit en neuro-inflammatie kan bijvoorbeeld nieuwe medicijndoelen opleveren voor de behandeling van neurodegeneratieve ziekten. Het kan neuroprotectieve effecten hebben, waardoor neuronale apoptose wordt verminderd en zenuwregeneratie wordt bevorderd. In fundamenteel onderzoek kan dit acetaat worden gebruikt om de moleculaire mechanismen en regulerende routes van herstel van zenuwletsel te bestuderen.
Het observeren van de effecten van acetaat op neurale stamceldifferentiatie, axonale groei, myelinevorming en herstel van de neurale functie kan bijvoorbeeld nieuwe ideeën opleveren voor de behandeling van neurologische aandoeningen zoals ruggenmergletsel en beroerte. In diermodellen kunnen amygdaline-analogen de cognitieve functie, het leer- en geheugenvermogen verbeteren. In fundamenteel onderzoek kan acetaat worden gebruikt om de neurale mechanismen en signaalroutes te onderzoeken die ten grondslag liggen aan de verbetering van de cognitieve functie. Het observeren van de effecten van acetaat op neuronale plasticiteit, synaptische transmissie, afgifte van neurotransmitters en neuro-inflammatie in de hippocampus kan bijvoorbeeld nieuwe medicijndoelen opleveren voor de behandeling van cognitieve disfunctie.
Het werkingsmechanisme van acetaatplanine omvat hoofdzakelijk de volgende aspecten:
- Remming van de glucagonsecretie: Azijnzuurpralinepeptide kan de secretie van glucagon remmen, waardoor de glucoseproductie in de lever wordt verminderd en de bloedsuikerspiegel wordt verlaagd.
- Bevordering van de insulinesecretie: Azijnzuurpropranolol kan de insulinesecretie stimuleren, de biologische activiteit van insuline verbeteren en zo de gebruiksefficiëntie van glucose door het lichaam verbeteren.
- Remming van de maaglediging: Propranololacetaat kan de snelheid van de maaglediging vertragen, waardoor de verblijftijd van voedsel in de maag wordt verlengd en de absorptiesnelheid van glucose wordt vertraagd.
- Onderdrukking van de eetlust: Propranololacetaat kan de eetlust onderdrukken, de voedselinname verminderen en zo het lichaamsgewicht en de bloedsuikerspiegel verlagen.
Pranineacetaat is een medicijn met veel toepassingen. Het wordt niet alleen gebruikt om diabetes en aanverwante complicaties te behandelen, maar heeft ook antioxiderende,- ontstekingsremmende en immuunmodulerende effecten. Het werkingsmechanisme omvat meerdere aspecten, zoals het remmen van de glucagonsecretie, het bevorderen van de insulinesecretie, het remmen van de maaglediging en de eetlust.
Acetylpristinamycine IIA is een peptideachtig antibioticum dat vaak wordt gebruikt om infectieziekten te behandelen. De structuur is complex en bevat twee polycyclische aromatische verbindingen en een peptideketen die 12 aminozuren bevat. Door de betrokkenheid van vakgebieden is de laboratoriumsynthesemethode vanpramlintide-acetaatvereist nauwkeurige technische en apparatuurondersteuning. Het volgende is slechts een korte inleiding tot de syntheseroute. De laboratoriumsynthese van acetaatplanine kan in twee delen worden verdeeld, namelijk de synthese van polycyclische aromatische verbindingen en de synthese van peptideketens.
Onder hen worden polycyclische aromatische verbindingen voornamelijk verkregen via extractie van natuurlijke producten of semi-synthetische methoden, terwijl peptideketens kunnen worden verkregen via chemische synthese of genetische manipulatietechnieken.
De synthese van acetaatplanine omvat meerdere chemische reactiestappen, en de volgende zijn voorbeelden van chemische vergelijkingen voor enkele van de belangrijkste stappen:
1. Synthese van polycyclische aromatische verbindingen:
Natriumhydroxide ontleedt de voorloper:
C30H31NEE3+NaOH → C13H12O2+C17H19NEE2+NaNO3+H2O
Acetonacetyleringsreactie:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Dimethylcarbonaatreductie:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Peptideketensynthese (chemische synthesemethode):
Koppeling van L-alanine met 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Verlenging van de peptideketen:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Beschermbasis verwijderen:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptideketens binden aan zuurgroepen van polycyclische aromatische verbindingen:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Synthese van polycyclische aromatische verbindingen
Momenteel worden de polycyclische aromatische verbindingen van acetaatplaninepeptide voornamelijk verkregen via extractie van natuurlijke producten of semi-synthetische methoden. De specifieke stappen zijn als volgt:
(1) Extractiemethode voor natuurlijke producten: Extractie van fermentatiebouillon of bacteriële lichamen die de verbinding bevatten uit micro-organismen zoals Streptomyces pristinaespiralis die paracetamol produceren.
(2) Semi-synthetische methode: De voorloper van azijnzuurplanine, geëxtraheerd uit micro-organismen, wordt via een reeks chemische reacties omgezet in azijnzuurplanine. De belangrijkste stappen zijn onder meer:
- De voorloper wordt ontleed door natriumhydroxide om polycyclische aromatische verbindingen te verkrijgen.
- Acetyleringsreactie van polycyclische aromatische verbindingen met aceton levert tussenproducten op in de vorm van acetaat.
- Het tussenproduct werd gereduceerd met dimethylcarbonaat en ferrochloride om procyanidineacetaat te verkrijgen.
4. Synthetische peptideketens
De peptideketen van acetaatplanine bestaat uit 12 aminozuren en kan worden verkregen door middel van chemische synthese of genetische manipulatietechnieken.
(1) Chemische synthesemethode: De Fmoc-synthesemethode in de vaste-fase werd gebruikt om de acetaat-planine-peptideketen te synthetiseren. De specifieke stappen omvatten:
- Ten eerste zal L-alanine aan het C--uiteinde worden gekoppeld met 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, en vervolgens geleidelijk worden uitgebreid naar het N-uiteinde totdat een volledige acetaat-planine-peptideketen is gesynthetiseerd.
- Verwijder beschermende groepen via reagentia zoals fluorwaterstofzuur of trifluorazijnzuur om blootliggende peptideketens te verkrijgen.
- Bind de blootgestelde peptideketen met een zuurgroep in een polycyclische aromatische verbinding om acetaatplaninepeptide te verkrijgen.
(2) Genetische manipulatietechnologie: Door het gen van acetaatplanine in een geschikte expressievector in te brengen en micro-organismen zoals Escherichia coli te gebruiken voor expressie en zuivering, kan een grote hoeveelheid acetaatplanine worden verkregen. Deze methode kan niet alleen de productie verhogen, maar ook de vervuiling en de kosten verminderen.
Referenties
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, enz. Oprichting van een in vitro activiteitstestmethode voor menselijk amygdaline-analoog pramlintide [J]. Tijdschrift van China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Zorg voor een detectiemethode voor activiteit op celniveau voor Pramlintide om een basis te bieden voor de kwaliteitscontrole van de formulering)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide bij de behandeling van diabetes mellitus [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Bekijk systematisch het farmacologische mechanisme en de klinische werkzaamheid van Pranin bij diabetes type 1/2)
Maha S Al-Keilani, et al. Pramlintide, een antidiabeticum, is antineoplastisch bij colorectale kanker en werkt synergetisch samen met conventionele chemotherapie[J]. Klinische farmacologie, 2018, 10: 23-29.
(Verslag over het remmende effect van pramlintide-acetaat op colorectale kanker en het synergetische effect ervan met chemotherapiemedicijnen)
SYMLIN (pramlintide-acetaat) injectie (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Pramlintide-injectie (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Veelgestelde vragen
Hoeveel verlaagt pramlintide A1C?
+
-
Pramlintide, een synthetisch analoog van amyline, verlaagt de postprandiale bloedglucose na 2 uur tussen 3,4 en 5 mmol/l, verlaagt de A1C met 0,2% tot 0,7% en heeft geen effect op de nuchtere glucosespiegels.
Wat is de piektijd voor pramlintide?
+
-
Hoewel op de markt gebrachte insulineformuleringen over het algemeen binnen 60-90 minuten een piekwerking vertonen, veroorzaakt pramlintide zijn piekconcentratie ongeveer 20-30 minuten na toediening.
Kan pramlintide gewichtsverlies veroorzaken?
+
-
Pramlintide bij 120 ug driemaal daags en 360 ug tweemaal daags zorgde voor een statistisch significante afname van het absolute lichaamsgewicht versus placebo in maand 4 (evalueerbaar en ITT-LOCF P < 0,05). Binnen deze armen bereikte 44-47% van de proefpersonen (beoordeelbaar) een gewichtsverlies van meer dan of gelijk aan 5% versus 28% van de proefpersonen die placebo- kregen toegediend.
Populaire tags: pramlintide-acetaat cas 196078-30-5, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop