Terlipressineacetaat CAS 14636-12-5

Terlipressine-acetaatis een wit of bijna wit poeder of een kristallijne vaste stof, geurloos. Molecuulformule C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molecuulgewicht 1287,43, behoort tot macromoleculaire verbindingen. Oplosbaar in water, vrijwel onoplosbaar in organische oplosmiddelen zoals chloroform, ether en ethylacetaat. Het oplossingsproces in water is een endotherm proces dat de absorptie van een grote hoeveelheid warmte vereist. Daarom kan warm water of verwarming worden gebruikt om de oplossnelheid en oplosbaarheid tijdens het oplossen te verbeteren. Het heeft hygroscopiciteit en is gevoelig voor vochtopname in de lucht, wat leidt tot klontering van medicijnen, vervloeiing, enz. Daarom is het tijdens opslag en transport noodzakelijk om een ​​droge omgeving te handhaven en contact met omgevingen met een hoge luchtvochtigheid te vermijden. Het is een kunstmatig gesynthetiseerd peptidegeneesmiddel met meerdere belangrijke fysiologische en farmacologische effecten.

Terlipressine-acetaatis een synthetische vasoconstrictor die vaak wordt gebruikt bij de behandeling van levercirrose, portale hypertensie en gerelateerde complicaties.

1. Niet-selectieve V1-receptoragonisten:

 

Het wordt beschouwd als een niet-selectieve V1-receptoragonist. V1-receptor is een receptor die aanwezig is op vasculaire gladde spiercellen, en de activering ervan kan leiden tot contractie van vasculaire gladde spieren. Wanneer Terlipressine zich aan de V1-receptor bindt, bootst het het natuurlijke antidiuretische hormoon arginine vasopressine (AVP) na, waardoor vasoconstrictie-effecten ontstaan. Deze samentrekking vindt vooral plaats in de omliggende bloedvaten en viscerale bloedvaten, vooral in het poortadersysteem.

2. Vasoconstrictief effect:

 

Het vasoconstrictieve effect wordt bereikt door het stimuleren van de V1-receptor op vasculaire gladde spiercellen. Wanneer deze stof zich aan de V1-receptor bindt, bevordert het de samentrekking van vasculaire gladde spiercellen, wat leidt tot vasoconstrictie. Dit samentrekkingseffect kan de bloedvaten door het hele lichaam beïnvloeden, vooral de viscerale bloedvaten. Door de totale perifere weerstand te vergroten, kunnen viscerale congestie en oedeem veroorzaakt door portale hypertensie effectief worden verlicht.

3. Afleidingseffect:

 

Naast directe vasoconstrictie heeft het ook een shunteffect. Patiënten met portale hypertensie ervaren vaak een abnormale toename van de bloedstroom in het portale veneuze systeem, wat kan leiden tot bloedophoping in de lever en leverdisfunctie. Het gebruik ervan kan de bloedstroom in het poortadersysteem verminderen, waardoor het bloed via andere omleidingsroutes wordt geleid, zoals de collaterale circulatie. Op deze manier kan het de nadelige effecten van portale hypertensie op de lever verlichten.

4. Remming van de absorptie van endotoxinen:

 

Patiënten met portale hypertensie ervaren vaak een toename van de permeabiliteit van het darmslijmvlies, wat leidt tot het binnendringen van endotoxinen (giftige stoffen geproduceerd door bacteriën) in de systemische circulatie. De aanwezigheid van deze endotoxinen kan tot ernstige complicaties leiden, zoals bacteriële infecties, een verstoorde darmflora, enz. Er wordt aangenomen dat het gebruik van deze stof de toename van de permeabiliteit van het darmslijmvlies vermindert, waardoor de absorptie van endotoxinen wordt verminderd. Dit kan complicaties die gepaard gaan met portale hypertensie helpen voorkomen en verlichten.

Terlipressine, een innovatief kunstmatig gesynthetiseerd lang-werkend vasopressinepreparaat, vertegenwoordigt een belangrijke vooruitgang in de moderne farmaceutische technologie op het gebied van vasoactieve geneesmiddelen. Als prodrug heeft terlipressine geen directe biologische activiteit voordat het wordt geactiveerd. In plaats daarvan moet het een specifiek enzymatisch hydrolyseproces in het lichaam ondergaan - de werking van aminopeptidase - om geleidelijk de drie glycylresiduen aan het N--uiteinde te verwijderen, om het biologisch actieve lysine-vasopressine langzaam te "ontsluiten" en vrij te geven. Dit unieke mechanisme met langzame afgifte geeft terlipressine aanzienlijke farmacokinetische voordelen, waardoor het na een enkele toediening tot wel 10 uur lang een aanhoudende contractie van de gladde spieren kan behouden. Daarentegen is de activiteitsbehoudtijd van traditionele vasopressine bij dezelfde dosis slechts 20 tot 40 minuten, veel korter dan die van terlipressine.

De farmacologische effecten van terlipressine zijn uitgebreid en diepgaand. Het trekt voornamelijk de gladde spieren van de viscerale bloedvaten samen, waardoor de bloedstroom naar de viscerale organen zoals het mesenterium, de milt, de baarmoeder, enz. effectief wordt verminderd. Dit werkingsmechanisme is van groot belang voor het verminderen van de bloedstroom in de poortader en het verlichten van portale hypertensie. Bij patiënten met chronische leverziekten zoals cirrose is portale hypertensie een van de belangrijkste oorzaken van slokdarmvariceale bloedingen, en terlipressine is momenteel het enige medicijn dat de overlevingskans van dergelijke patiënten aanzienlijk kan verbeteren. Door de bloedstroom in de poortader te verminderen, kan terlipressine het risico op slokdarmvariceale bloedingen aanzienlijk verminderen, waardoor een sterke bescherming wordt geboden voor het leven en de gezondheid van patiënten.

 

In aanvulling,terlipressine-acetaatheeft ook een uniek effect: het verlaagt de plasmarenineconcentratie, wat een significant effect heeft op het verbeteren van de nierfunctie bij patiënten met het hepatorenaal syndroom. Hepatorenaal syndroom is een van de meest voorkomende complicaties bij patiënten met ernstige leverziekten zoals cirrose, gekenmerkt door symptomen zoals verminderde nierfunctie en verminderde urineproductie. Terlipressine kan de renale bloedstroom verhogen bij patiënten met hepatorenaal syndroom door de plasmarenineconcentratie te verlagen, waardoor de nierfunctie verbetert, de urineproductie toeneemt en de prognose voor de patiënt wordt verbeterd.

 

Naast de bovengenoemde belangrijkste toepassingsgebieden heeft terlipressine ook potentiële therapeutische waarde getoond bij refractaire shock en cardiopulmonale reanimatie. Bij patiënten met een refractaire shock kan terlipressine belangrijke hulp bieden voor hun levensondersteuning door de bloedvaten te vernauwen en de bloeddruk te verhogen. Tijdens het proces van cardiopulmonale reanimatie kan terlipressine ook de cardiale perfusie verbeteren, de contractiliteit van het myocard vergroten en andere mechanismen gebruiken om waardevolle reddingstijd voor patiënten te winnen.

Vergeleken met traditionele vasopressine heeft terlipressine niet alleen een langdurige werking-, maar is het ook veiliger. Vanwege de langzame enzymatische hydrolysesnelheid blijft de concentratie van lysine-vasopressine in de bloedsomloop binnen een veilig bereik, waardoor het risico op vergiftiging wordt vermeden. Ondertussen is het gebruik van terlipressine eenvoudig en handig, en kan het intraveneus worden toegediend, waardoor het geschikter wordt voor snelle redding en behandeling van ernstig zieke patiënten.

Populaire tags: terlipressineacetaat cas 14636-12-5, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop