Cetrorelix-acetaat CAS 120287-85-6

Bij de behandeling van prostaatkanker wordt het meestal gecombineerd met andere behandelmethoden zoals chirurgie, radiotherapie en chemotherapie om een ​​uitgebreider behandelplan te bieden.

Dit mechanisme heeft aanzienlijke gevolgen voor het verbeteren van het succespercentage van in-vitrofertilisatie (IVF).
Meer specifiek reguleert ovurelix de gevoeligheid van de hypofyse voor GnRH door zich te binden aan de gonadotropine-releasing hormoon (GnRH)-receptor in de hypofysevoorkwab, waardoor de afgifte van gonadotropines wordt verminderd. Dit remmende effect zorgt ervoor dat meerdere follikels in de eierstok zich in een relatief gesynchroniseerde toestand kunnen ontwikkelen, waardoor asynchrone follikelontwikkeling wordt vermeden en zo de kwantiteit en kwaliteit van de verkregen rijpe eicellen wordt verbeterd.

Bij de praktische werking van geassisteerde voortplantingstherapie wordt het gebruik vancetrorelix-acetaatis meestal na gonadotropine-releasing hormoonanalogen (GnRHa). GnRHa kan als regulator in eerste instantie de gevoeligheid van de hypofyse voor GnRH verminderen, waardoor de basis wordt gelegd voor een daaropvolgende behandeling met ovurelix. Door GnRHa te combineren met ovurelix kunnen artsen het proces van superovulatie nauwkeuriger controleren, waardoor ervoor wordt gezorgd dat de follikels zich onder ideale tijd en omstandigheden ontwikkelen en rijpen.

(2) Onderzoek op het gebied van de reproductieve geneeskunde: het heeft ook belangrijke toepassingen in het onderzoek op het gebied van de reproductieve geneeskunde. Het kan worden gebruikt om de secretie- en regulerende mechanismen van gonadotrofinen te bestuderen, maar ook om de etiologie en behandelingsmethoden van onvruchtbaarheid te onderzoeken. Het bestuderen van het werkingsmechanisme en het therapeutische effect van deze stof helpt om een ​​dieper inzicht te krijgen in de fysiologische en pathologische status van het voortplantingssysteem, en levert nieuwe ideeën en methoden op om de reproductieve gezondheid en vruchtbaarheid te verbeteren.

(3) Farmacologisch onderzoek: Het wordt ook gebruikt in farmacologisch onderzoek om de farmacologische effecten en mechanismen van GnRH-receptorantagonisten te onderzoeken.

Door middel van farmacologisch onderzoek kunnen we de kenmerken van de werking en potentiële therapeutische doelen van GnRH-receptorantagonisten in vivo verder begrijpen, wat nuttige informatie en richtlijnen oplevert voor het ontwerpen en ontwikkelen van geneesmiddelen.

Naast de bovengenoemde doeleinden zijn er mogelijk nog enkele andere toepassingen. Het kan bijvoorbeeld worden gebruikt voor het opzetten en onderzoeken van diermodellen om de farmacologische en fysiologische mechanismen van GnRH-receptorantagonisten bij dieren te begrijpen. Bovendien kan Cetrorelixacetaat ook in sommige klinische onderzoeken en onderzoeken worden gebruikt om de werkzaamheid en veiligheid ervan bij specifieke ziekten of situaties te evalueren.

Toepassing bij polycysteus ovariumsyndroom (PCOS)

Polycysteus ovarium syndroom (PCOS) is een veel voorkomende endocriene en metabolische stoornis bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd. Het wordt doorgaans gekenmerkt door hyperandrogenemie en disfunctie van de hypothalamus-hypofyse-ovariële as, wat zich doorgaans manifesteert als overmatige follikelrekrutering, ongelijkmatige follikelgrootte en asynchrone follikelontwikkeling. Tijdens de ovulatie-inductie is de kans groot dat een vroege LH-piek en voortijdige luteïnisatie van de follikels optreden, wat niet alleen het bevruchtingspercentage verlaagt, maar ook het risico op het ovarieel hyperstimulatiesyndroom (OHSS) aanzienlijk vergroot.

Cetrorelix-acetaatis een GnRH-antagonist van de derde- generatie. Het bindt zich competitief aan de GnRH-receptoren van de hypofyse met hoge selectiviteit, remt snel de abnormale uitscheiding van endogeen luteïniserend hormoon en onderdrukt op stabiele wijze afwijkende endocriene schommelingen. Bij geassisteerde voortplanting en ovulatie-inductiecycli voor PCOS-patiënten kan dit medicijn het ritme van de follikelontwikkeling effectief regulariseren, de asynchrone follikelgroei verbeteren, de preferentiële rijping van dominante follikels vergemakkelijken en spontane voortijdige ovulatie en het luteïniseerde ongebroken follikelsyndroom (LUFS) voorkomen.

Ondertussen kan het de overmatige ovariële respons effectief onder controle houden, de synchrone over{0}}proliferatie van meerdere follikels verminderen en het risico op milde, matige en ernstige OHSS aanzienlijk verlagen. Het is vooral geschikt voor PCOS-patiënten met een hoge ovariële respons, een obees fenotype en refractaire aandoeningen. Vergeleken met het GnRH-agonistprotocol heeft het cetrorelix-regime een kortere cyclus, een snelle aanvang van de hormonale onderdrukking en geen door geneesmiddelen-geïnduceerd opflakkeringseffect-. Endocriene en ovariële functies kunnen snel herstellen na stopzetting van het geneesmiddel, wat een betere klinische verdraagbaarheid en toepasbaarheid biedt.

Toepassing bij goedaardige prostaathyperplasie (BPH) (klinische onderzoeksfase)

Het ontstaan ​​en de progressie van goedaardige prostaathyperplasie (BPH) zijn sterk afhankelijk van de aanhoudende stimulatie van testosteron en dihydrotestosteron. De androgeenwerking op de lange- termijn bevordert hyperplasie van de prostaatklieren en het stroma, comprimeert de urethra en veroorzaakt symptomen van de lagere urinewegen, zoals frequent urineren, nocturie, moeite om te plassen, een dunne urinestroom en een verhoogd resturinevolume.

In tegenstelling tot GnRH-agonisten veroorzaakt het geen initieel testosteronopflakkeringseffect, dus zal het dysurie en prostaatsymptomen op korte termijn niet verergeren, met een stabiel en veilig farmacologisch profiel. Hoewel het niet officieel is goedgekeurd voor de BPH-indicatie en zich nog in de klinische onderzoeksfase bevindt, hebben meerdere klinische onderzoeken bevestigd dat het de maximale urinestroomsnelheid aanzienlijk kan verhogen, het resturinevolume na het urineren kan verminderen, nocturie en frequent urineren kan verlichten en de pathologische progressie van prostaathyperplasie kan vertragen. Voor BPH-patiënten van middelbare{3}} en oudere leeftijd die intolerant zijn voor -blokkers en 5 -reductaseremmers, of die niet bereid zijn een chirurgische behandeling te ondergaan, heeft ovurelix een belangrijke waarde in klinisch onderzoek en potentiële klinische toepassing.

Toepassing bij eierstokkanker (klinische exploratiefase)

De meeste eierstokkankers zijn hormoon-afhankelijke kwaadaardige tumoren. Gonadotrofinen en oestrogeen kunnen de proliferatie, invasie, migratie en angiogenese van eierstokkankercellen reguleren. Gevorderde eierstokkanker wordt gekenmerkt door een hoge resistentie tegen chemotherapiemedicijnen en een hoog recidiefpercentage, met beperkte klinische behandelingsopties.

Door middel van endocriene regulatie remt ovurelix de secretie van LH, FSH en oestrogeen, blokkeert het de hormoonmicro-omgeving die nodig is voor tumorgroei, onderdrukt het direct de proliferatieve activiteit van eierstokkankercellen en verzwakt hun invasie- en metastasevermogen.

Momenteel bevindt het zich voornamelijk in de fase van klinische verkenning en klinische proeven, en wordt het meestal gecombineerd met op platina-gebaseerde taxaan-standaard chemotherapiemedicijnen en anti-angiogene gerichte middelen. Gecombineerde medicatie oefent een synergetisch effect uit, verhoogt de gevoeligheid van tumorcellen voor chemotherapie, keert de resistentie tegen medicijnen om, verkleint solide tumorlaesies, controleert de vorming van kwaadaardige ascites en verlengt de progressie-vrije overleving bij patiënten met gevorderde en recidiverende eierstokkanker. Bovendien kan het de inflammatoire en immuunmicro-omgeving van het lichaam reguleren, tumorangiogenese remmen en het risico op metastasen op afstand verminderen, waardoor een nieuwe adjuvante therapeutische strategie en onderzoeksrichting wordt geboden voor de uitgebreide behandeling van medicijnresistente en recidiverende eierstokkanker.