Octreotide-poeder CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van octreotidepoeder cas 79517-01-4 in China. Welkom bij groothandel bulk octreotidepoeder cas 79517-01-4 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Octreotide-poederis een kunstmatig gesynthetiseerde somatostatine-analoog (molecuulformule: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), bestaande in de vorm van een wit tot gebroken{0}}wit gelyofiliseerd poeder. Het moet op een donkere plaats worden bewaard en in de koelkast worden bewaard op 2-8 graden. Als langwerkend octapeptidederivaat is het farmacologische effect 30 keer sterker dan dat van natuurlijk somatostatine, met een halfwaardetijd verlengd tot 90-120 minuten (uiteraard slechts 2-3 minuten). Het werkt door de afscheiding van hormonen zoals groeihormoon (GH), insuline, glucagon en 5-hydroxytryptamine te remmen.
Belangrijkste toepassingen:
Endocriene tumoren: acromegalie (GH-remming), neuro-endocriene tumoren (zoals carcinoïdsyndroom);
Gastro-intestinale bloeding: noodhemostase voor ruptuur van slokdarmvarices;
Zeldzame ziekte: langetermijnbehandeling- van congenitaal hyperinsulinisme.
Opmerking over gebruik: Het moet opnieuw- in steriele toestand worden gesuspendeerd vóór subcutane of intraveneuze injectie. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn maag-darmklachten, schommelingen in de bloedsuikerspiegel en het risico op galstenen. De poedervorm is handig voor een nauwkeurige bereiding, maar strikte naleving van de GMP-normen is vereist. Momenteel is het een veelgebruikt peptidepreparaat in klinische omgevingen, en het gebruik ervan voor niet-medische doeleinden is illegaal.

Octreotide-poederis een kunstmatig gesynthetiseerd octapeptide-analoog dat behoort tot de klasse van somatostatine-analogen. Het speelt een therapeutische rol bij verschillende ziekten door de pathologische uitscheiding van peptiden in de endocriene systemen van het maagdarmkanaal en de pancreas te remmen. Het gebruik van octreotide voor bloedingen is heel gebruikelijk, de manier waarop de injectie moet worden toegediend is iets waar we ons zorgen over moeten maken. Het gebruik ervan in infusie is wijdverbreid en indicaties, injectiegebruik waar we van tijd tot tijd op moeten letten.

• Preventie van complicaties na een pancreasoperatie

Na een pancreasoperatie kunnen complicaties zoals pancreasfistels en bloedingen worden voorkomen.

Preventie en therapie van maag- en slokdarmvariceale bloedingen: kan worden gebruikt om maag- en slokdarmvariceale bloedingen te voorkomen en te behandelen, waardoor het risico op herbloeding wordt verminderd.

• De therapie van acromegalie

Het kan worden gebruikt voor de behandeling van acromegalie, vooral bij patiënten met resterende of terugkerende symptomen na een operatie en bestralingstherapie. Het kan de gerelateerde symptomen van acromegalie, zoals hoofdpijn, gezichtsvelddefecten, enz. effectief onder controle houden.

Verlichting van functioneel eilandcelcarcinoom: Het kan symptomen en tekenen verlichten die verband houden met functioneel eilandcelcarcinoom, zoals hypoglykemie, hyperinsulinemie, enz.

• Adjuvante therapie voor leverziekten

Het kan worden gebruikt als adjuvante therapie voor leverziekten zoals hepatitis en cirrose, waardoor de druk op de portalen wordt verminderd en de daarmee samenhangende symptomen worden verlicht.

• Conservatieve therapie van intussusceptie

In sommige gevallen kan het ook worden gebruikt voor conservatieve therapie van darminvaginatie, door de afscheiding van spijsverteringsvloeistof te remmen, waardoor het deel van de invaginatie de kans krijgt om zichzelf te verkleinen.

• Onderzoek naar anti-tumoractiviteit

Het heeft anti-tumoractiviteit en kan celapoptose bemiddelen, wat helpt bij het bestuderen van de mechanismen achter het optreden en de ontwikkeling van tumoren. In het laboratorium kan het worden gebruikt voor in vitro en in vivo anti{2}}tumorexperimenten om het remmende effect ervan op de groei van tumorcellen te onderzoeken.

• Groeihormoongerelateerd onderzoek

vaak gebruikt in het laboratorium om de secretie en regulatie van groeihormoon te bestuderen. Het kan de afgifte van groeihormoon remmen, wat helpt om een ​​dieper inzicht te krijgen in de fysiologische en pathologische effecten van groeihormoon.

• Screening en ontwikkeling van geneesmiddelen

Als somatostatine-analoog kan het worden gebruikt voor de screening en ontwikkeling van geneesmiddelen. Door de interactie met het doelwit te bestuderen, kunnen nieuwe medicijnmoleculen met potentiële therapeutische effecten worden ontdekt, waardoor het ontwikkelingsproces van nieuwe medicijnen verder wordt bevorderd.

• Celcultuur en experimentele modelopstelling

Het kan in het laboratorium worden gebruikt om celcultuurmodellen en experimentele diermodellen op te stellen om hun werkingsmechanismen bij verschillende ziektetoestanden te bestuderen. Door gebruik te maken van verwerkte cel- of diermodellen kunnen ziekteprocessen worden gesimuleerd om een ​​dieper inzicht te krijgen in de pathogenese en potentiële therapeutische strategieën van ziekten.

De laboratoriumsynthese vanoctreotide poedermaakt doorgaans gebruik van de Solid Phase Peptide Synthesis (SPPS)-methode. Deze methode gebruikt aminohars op een vaste-fasedrager als uitgangsmateriaal, en construeert een peptideketen door achtereenvolgens de vereiste aminozuurresiduen toe te voegen.

Selectie van vaste-fasedragers

Kies een geschikte vaste-fasedrager voor peptidesynthese. Veelgebruikte dragers omvatten styreenpolymeren en polyvinylalcohol. Bevestig de aminohars op de drager om een ​​vaste-fase kunsthars te vormen.

Allylbescherming aan de zijketen

In sommige gevallen is allylbescherming noodzakelijk om allylreacties in de zijketen tijdens het syntheseproces te voorkomen. Gemeenschappelijke beschermende groepen omvatten trifluoracetyl- en chlooracetylgroepen.

Ontscherming van allylgroepen in de zijketen

Na voltooiing van de cyclisatiereactie op het gewenste aminozuurresidu wordt de reactie van het verwijderen van de bescherming van allylgroepen in de zijketen uitgevoerd. Gewoonlijk worden zure of alkalische oplossingen gebruikt voor ontschermingsbewerkingen.

Condensatie van aminohars

De vereiste aminozuren worden gecondenseerd met aminohars om het eerste aminozuurresidu van de peptideketen te vormen. Bij de condensatiereactie wordt gewoonlijk dichloormethaan als oplosmiddel, N-hydroxysuccinimide (NHS) en 1-(3-Dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide (EDC) als koppelmiddelen gebruikt.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Kl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Kl₂

Cyclisatiereactie

Het transformeren van lineaire peptideketens in cyclische structuren is een van de belangrijkste stappen in de synthese ervan. Cyclisatie kan worden bereikt via verschillende methoden, zoals het vormen van esterbindingen, amidebindingen, enz. De algemeen gebruikte cyclisatiemethode is om het ene uiteinde van de peptideketen met het andere uiteinde te verbinden, waardoor een cirkelvormige structuur wordt gevormd.

Snijden en zuiveren

Knip peptideketens uit vaste-fasedragers en zuiver ze om niet-gereageerde grondstoffen en bij-bijproducten te verwijderen. Gebruikelijke snijreagentia zijn onder meer TFA (trifluorazijnzuur) of HCl, enz. Zuivering wordt gewoonlijk bereikt door middel van kolomchromatografie of kristallisatie.

Kwaliteitstesten en -controle

Het gesynthetiseerde materiaal wordt onderworpen aan kwaliteitstests en -controle via analytische methoden zoals massaspectrometrie en hoogwaardige vloeistofchromatografie om ervoor te zorgen dat de zuiverheid en kwaliteit ervan aan de eisen voldoen.

Dit medicijn, als een zeer specifieke en kunstmatig gesynthetiseerde octapeptide-somatostatine-analoog, heeft sinds het begin brede toepassingsmogelijkheden en significante therapeutische effecten op het gebied van de klinische geneeskunde laten zien. Het erft niet alleen de belangrijkste farmacologische eigenschappen van natuurlijk somatostatine, maar verbetert ook de biologische activiteit en stabiliteit ervan door subtiele structurele aanpassingen en optimalisaties, waardoor het een onvervangbare rol speelt in de therapie van verschillende ziekten die verband houden met endocriene en exocriene pancreasdisfunctie.

Farmacologisch mechanisme van octreotide

Remt de endocriene en pancreassecretie

De endocriene pancreas, die voornamelijk bestaat uit pancreaseilandcellen, is verantwoordelijk voor het uitscheiden van verschillende hormonen, waaronder insuline en glucagon sleutelfactoren bij het reguleren van de bloedglucosebalans. het kan selectief binden aan somatostatinereceptoren op celmembranen van de pancreas door het werkingsmechanisme van somatostatine na te bootsen, een reeks signaalroutes te activeren en uiteindelijk de insulinesecretie door bètacellen van de pancreas en de secretie van glucagon door alfacellen van de pancreas te remmen. Dit proces is vooral belangrijk voor de behandeling van diabetes en de complicaties ervan, omdat overmatige insulinesecretie de insulineresistentie kan verergeren, en de abnormale stijging van glucagon zal leiden tot een moeilijke controle van de bloedsuikerspiegel. De tussenkomst ervan helpt het evenwicht van de pancreasfunctie te herstellen en de stabiliteit van de bloedglucose te bevorderen.

Remt de afgifte van bicarbonaat en spijsverteringsenzymen uit de exocriene pancreas

De exocriene pancreas bestaat voornamelijk uit acinaire cellen en ductale cellen, verantwoordelijk voor de afscheiding van pancreassap, dat een grote hoeveelheid bicarbonaat en verschillende spijsverteringsenzymen bevat (zoals trypsine, pancreaslipase, pancreasamylase, enz.), die cruciaal zijn voor de vertering en opname van voedsel. Bij bepaalde pathologische aandoeningen, zoals acute pancreatitis, acute exacerbatie van chronische pancreatitis, enz., kan overmatige afscheiding van pancreassap en activering van spijsverteringsenzymen echter zelfvertering van pancreasweefsel veroorzaken, wat leidt tot ernstige ontstekingsreacties en weefselschade. Het vermindert de afgifte van bicarbonaat en spijsverteringsenzymen door de secretieactiviteit van acinaire cellen te remmen, waardoor de last van de zelfvertering van de pancreas wordt verlicht en het pancreasweefsel wordt beschermd tegen verdere schade. Dit werkingsmechanisme maakt dit een van de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling van acute pancreatitis en het voorkomen van herhaling ervan.

Klinische toepassing van octreotidepoeder

Therapie van acute pancreatitis

Acute pancreatitis is een ziekte van de alvleesklier die wordt veroorzaakt door de zelfvertering van trypsine. Het begin ervan is plotseling, de aandoening is gevaarlijk en het sterftecijfer is hoog. Dit is een belangrijk medicijn geworden bij de behandeling van acute pancreatitis door de exocriene secretie van de pancreas te remmen, de stimulatie en schade van pancreassap aan pancreasweefsel te verminderen en de systemische ontstekingsreactie te verlichten. Onderzoek heeft aangetoond dat vroege toepassing ervan de incidentie van complicaties en mortaliteit bij acute pancreatitis aanzienlijk kan verminderen en de prognose van patiënten kan verbeteren.

Adjuvante behandeling voor chronische pancreatitis

Patiënten met chronische pancreatitis ervaren vaak terugkerende buikpijn, endocriene disfunctie van de pancreas en andere symptomen. Door het remmende effect op de exocriene secretie van de pancreas kan het de symptomen van buikpijn verlichten die worden veroorzaakt door overmatige secretie van pancreassap bij patiënten, terwijl het ook helpt het pancreasweefsel te beschermen en de progressie van de ziekte te vertragen. Bovendien kan het de endocriene functie van de pancreas verbeteren en de secretie en het gebruik van insuline bevorderen, wat vooral van toepassing is op chronische pancreatitispatiënten met diabetes.

Dit is een langwerkende synthetische octapeptide-analoog die de biologische werking van endogeen somatostatine nabootst, maar een aanzienlijk verbeterde metabolische stabiliteit en langdurige farmacologische activiteit vertoont. Het werkt als een selectieve agonist voor somatostatinereceptoren, met hoge affiniteit voor de subtypes 2, 3 en 5, die wijd verspreid zijn in weefsels zoals de hersenen, hypothalamus, hypofyse, pancreas en maag-darmkanaal.

Na binding aan deze receptoren activeert het remmende Gi-eiwit-gekoppelde signaalroutes, verlaagt het de intracellulaire cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP)-concentraties en onderdrukt vervolgens abnormale celproliferatie en overmatige hormoonsecretie, waardoor het zeer effectief is bij het beheersen van door hormonen veroorzaakte stoornissen. Naast het gevestigde gebruik ervan bij acromegalie, speelt het een cruciale rol bij het verlichten van levensveranderende symptomen veroorzaakt door verschillende neuro-endocriene tumoren, waaronder carcinoïdtumoren en vasoactieve darmpeptide-afscheidende (VIP) tumoren.

Deze neoplasmata geven vaak grote hoeveelheden bioactieve stoffen vrij die ernstige waterige diarree, roodheid van de huid, buikkrampen en elektrolytenstoornissen veroorzaken. Door de hypersecretie van deze pathogene hormonen sterk te remmen, verlicht het effectief de symptomen, verbetert het de voedingsstatus en verbetert het de kwaliteit van leven van de patiënt. Klinisch gezien is dit geneesmiddel verkrijgbaar in meerdere formuleringen, waaronder injecteerbare oplossingen met onmiddellijke afgifte voor acute behandeling en langwerkende depotinjecties voor duurzame therapeutische controle, waardoor gepersonaliseerde doseringsschema's mogelijk zijn die zich aanpassen aan verschillende ziektetoestanden en patiëntbehoeften.

Hoewel milde gastro-intestinale bijwerkingen zoals buikpijn, misselijkheid, diarree en winderigheid kunnen optreden tijdens de initiële behandeling, zijn deze effecten doorgaans van voorbijgaande aard en worden ze bij voortgezet gebruik goed verdragen. Vanwege het zeer specifieke receptorgerichte mechanisme en de betrouwbare klinische werkzaamheid blijft het een onmisbaar therapeutisch middel voor ziekten waarbij sprake is van overproductie van hormonen en ongecontroleerde celgroei. Lopende klinische onderzoeken blijven de uitgebreide toepassingen ervan onderzoeken, waaronder mogelijke toepassingen bij ontstekingsaandoeningen, bepaalde soorten kanker en andere aandoeningen waarbij somatostatinesignalering therapeutische voordelen kan bieden.

Populaire tags: octreotide poeder cas 79517-01-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop