TripTorelin Peptide CAS 57773-63-4

Triptorelin -peptide, ook bekend als lupron, is een synthetische decapeptide -verbinding met een chemische structuur vergelijkbaar met natuurlijke gnrh . De moleculaire formule is C55H74N16O13, met een molecuulgewicht van 1186.36. q pui lin is een wit of bijna wit poeder, bijna odoreloze en smakeloze........... {6} {6} {6} {6} {6} {6 {6 {6 {6 {6 {6 {6} Waterige oplossing is zuur met een PKA van 5.3. Het heeft een hoge stabiliteit en een halfwaardetijd van maximaal 4 weken in een waterige oplossing met een pH van 4.5. onder lage temperatuuromstandigheden kan triptorelin stabiel worden opgeslagen voor een lange tijd . De drie peptide-banden die in de molecule zijn in de molecule van de molecule van de molecule van de molecule van de molecule van de molecuul van de molecule van de molecule van de molecule van de molecuul van de molecuul van de molecuul van de molecuul van de molecuul van de molecuul van triptorelin. Stabiliteit . In oplossing is het niet eenvoudig om polymeren te vormen tussen de moleculen van triporelin, die helpt bij het handhaven van zijn biologische activiteit . Het werkingsmechanisme ligt in binding aan de gnrh -receptor op de hypofyse -celmembraan, het veroorzaken van receptor gemedieerde chemische signaaltransductie en remmende chemische transductie en remmende chemische transductie en het remmen van de ingewanden van gonadropins. Tot zijn hoge affiniteit met natuurlijke GNRH kan Triptorelin de GnRH -receptoren op het hypofyse -celmembraan bezetten, waardoor de binding van natuurlijke GnRH aan zijn receptoren wordt voorkomen en de secretie van FSH en lh. remmen, remt deze de functie van de secretie {{{}}}

Triptorelin -peptideis an artificially synthesized peptide drug with a chemical structure similar to natural gonadotropin-releasing hormone (GnRH), but with stronger biological activity. Since its inception, Triptorelin peptide has been widely used in the medical field, particularly in the treatment of reproductive endocrine disorders and certain tumors. The following is a detailed description of its purpose:

Het klinische applicatie -effect bij de behandeling van prostaatkanker

 

Prostaatspecifieke antigeen (PSA) is een glycoproteïne dat wordt uitgescheiden door prostaatepitheelcellen, en de niveaus zijn meestal verhoogd bij prostaatkankerpatiënten . PSA -niveau is een van de belangrijke indicatoren voor het evalueren van de conditie en behandelingseffect. Patiënten . Bijvoorbeeld, in een onderzoek die zich richtte op patiënten met gevorderde prostaatkanker, ervoer ongeveer 80% van de patiënten die werden behandeld met triptoreline -peptide een afname van meer dan 50% in PSA -niveaus binnen 3 maanden na behandeling . Patiënten met prostaatkanker ervaren vaak lagere urinaire trekkrachten (zoals frequent urinatie, urgende, pijn, enz. (zoals lage rugpijn, heuppijn, enz. .), en seksuele disfunctie . Triptorelin -peptidebehandeling kan deze symptomen aanzienlijk verlichten en de kwaliteit van het leven van de patiënten verbeteren . Bijvoorbeeld in een studie van prostaatkankerpatiënten met botmetasen, ongeveer 70% van de pepterin. Symptomen .

Het uitbreiden van de overleving en het verminderen van het risico op tumorherhaling

 

Triptorelin-peptidebehandeling kan de overleving van prostaatkankerpatiënten verlengen . Meerdere follow-upstudies op lange termijn hebben aangetoond dat patiënten die een triptorelin-peptide-castide-castratiebehandeling krijgen, een aanzienlijk langere overleving hebben in vergelijking met mensen die geen castratiebehandeling ontvangen {{3}. Castratiebehandeling was ongeveer 12 maanden langer dan degenen die geen castratiebehandeling hebben ontvangen . Voor vroege prostaatkankerpatiënten, chirurgie of radiotherapie zijn de belangrijkste behandelingsmethoden . Maar sommige patiënten kunnen nog steeds tumor -herhaling ervaren na behandeling . triptorelin peptide, als een adju -therapie. In een onderzoek op patiënten met een risicovolle prostaatkankerpatiënten hadden patiënten die werden behandeld met triptorelinepeptide in combinatie na chirurgie of radiotherapie een 5- jaar recidiefvrije overlevingspercentage die ongeveer 15% hoger was dan degenen die geen adjuvanttherapie ontvingen .}

Toepassing bij de behandeling van endometriose

 

Triptorelin -peptidebehandeling kan de symptomen zoals dysmenorroe, chronische bekkenpijn en seksuele pijn en seksuele pijn bij patiënten met endometriose . aanzienlijk verlichten, bijvoorbeeld, in een gerandomiseerde gecontroleerde studie van patiënten met endometrie was een significante afname van pijn bij de behandeling en 6 Groep {. Imaging -onderzoek toont aan dat behandeling met triptorelin peptide -behandeling het volume van laesies kan verminderen bij sommige patiënten met endometriose . door onderzoeksmethoden zoals ultrasone en magnetische resonantie -beeldvorming (MRI), het kan worden waargenomen dat de grootte, hoeveelheid en activiteit van ECTOPIC met ctopic -lesions met ectopicum van evaled. fertility needs, Triptorelin peptide treatment can improve the pelvic environment, reduce adhesions, and increase the success rate of natural conception or assisted reproductive technologies. Some studies have reported that the pregnancy rate of patients undergoing in vitro fertilization embryo transfer (IVF-ET) has increased after pretreatment with Triptorelin peptide.

Toepassing bij de behandeling van baarmoederfibromen

 

TripTorelin -peptidebehandeling kan het volume van baarmoederfibroïden . in het algemeen aanzienlijk verminderen, na 3-6 maanden van behandeling kan het volume van fibroïden verkleinen met 30% -50% . De reductie van fibroid -volume kan de druk op de om omgevingen gerelateerde symptomen {}} Voor patiënten met een verhoogde menstruatie en langdurige perioden veroorzaakt door baarmoederfibromen, kan de behandeling met triptoreline -peptide de menstruele stroming aanzienlijk verminderen en de normale menstruatie herstellen . Dit helpt de bloedingen van het leven te voorkomen en de kwaliteit van het leven te verbeteren, de kwaliteit van het leven. Congestie, lagere chirurgische moeilijkheid en bloedingsvolume, en verkorte chirurgische tijd . vooral voor patiënten met grote vleesbomen, ernstige verklevingen of planning om laparoscopische chirurgie te ondergaan, preoperatief gebruik van triptorelinepeptide kan de veiligheid en succespercentage van de operatie van de operatie van de operatie .} verbeteren.

Er zijn talloze beschrijvingen geweest van de experimentele methode voor de synthese vanTriptorelin -peptideIn de literatuur . In de volgende tekst zullen we een van deze methoden introduceren om kort te beschrijven hoe we dit product in het laboratorium produceren .

De specifieke experimentele stappen zijn als volgt:

1. synthese van 2- bromo -4- aminobenzoate ethylester

Ethyl {2- bromo -4- chloorobenzoate toevoegen (30G, 0 . 1mol) en methanol (50 ml) aan een fles van 250 ml met drie nek worden uitgerust met een roer, thermometer en reflux condensor, warmte -reflux, en na oplossing, toevoeging van de reactie (30 ml) {}}} {30ml). is voltooid, giet de reactieoplossing in ijswater, extract met ether, droog en destilleer, verzamel de breuk op 100 graden en verkrijg een kleurloze olieachtige vloeistof van 2- bromo -4- aminobenzoate ethylester (27.5g, 99%) met een smeltpunt van73-74 graad.

2. synthese van 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoylchloride

In a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add ethyl 2-bromo-4-aminobenzoate (27.5g, 0.1mol) and methanol (30mL), heat until dissolved, then add an aqueous solution of sodium hydroxide (10G, 0 . 25mol) (20 ml) en warmte en reflux gedurende 3 uur . Nadat de reactie is voltooid in ijswater en extract met ether . na drogen, distilleren en herstellen van de fractie bij {12170-173}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} diploma, en een natrium afkomstig 2-bromo-4-aminobenzoate (25g). Place this product in a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add DMF (50mL), heat until dissolved, add ethyl 2-pyridinecarboxylate (18g, 0.1mol), heat and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover ether, collect fractions at 185-187℃, and obtain ethyl 2-bromo-4- (2 '- Pyridyl) benzoate (30G) . Eindelijk, voeg fosfor-trichloride (34G, 0,25 mol) toe aan watervrij dichloormethaan, warmte tot opgelost, koel tot kamertemperatuur, voeg 2- bromo-4-}} (2 '- pyridyl) ethyl Benzoate (30G) ethyl Benzoate (30G), hitte en reflux voor 3. Uren. Nadat de reactie is voltooid, giet u de reactieoplossing in ijswater en extraheren met ether. Distilleer en herstel ether en dichloormethaan na drogen, verzamel breuken bij 83-85 graad en verkrijg een kleurloze olieachtige vloeistof van {2- bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoylchloride (27G). Smeltpunt: 66-68 graad.

3. synthetische triporelin

Add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0.05mol) and anhydrous tetrahydrofuran (50mL) to a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser. Heat until dissolved, Voeg vervolgens N-Ethyl -1 toe, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) en reflux voor 3 uur {{20}. Tetrahydrofuran en ether, verzamelen breuken op 165-167 graad en verkrijg witte vaste triptorelin (16G). Smeltpunt: 168-171 graad.

Triptorelin -peptideis een antipsychotisch medicijn en de farmacokinetiek omvat voornamelijk processen zoals absorptie, distributie, metabolisme en uitscheiding .

1. absorptie:

Na orale toediening wordt triptoreline snel geabsorbeerd met een biologische beschikbaarheid van ongeveer 100%. voedsel kan de absorptiesnelheid ervan vertragen, maar het heeft geen invloed op de totale absorptiebedrag . Het geneesmiddel is gemetaboliseerd door de lever voor de eerste keer, waardoor de belangrijkste actieve metabolieten .}}}}

2. distributie:

Triptorelin is wijd verspreid in het lichaam, met een bindingssnelheid van maximaal 83% met plasma-eiwitten . Het kan de bloed-hersenbarrière kruisen en het centrale zenuwstelsel betreden . Triptorelin kan ook worden afgescheiden door melk .}}}}}}

3. metabolisme:

Triptorelin is mainly metabolized in the liver through the CYP3A4 enzyme system. Metabolites include the active metabolite N-demethyltriptoreline, as well as other secondary metabolites. Metabolites have strong anti histamine and 5-HT2 receptor antagonistic effects.

4. uitscheiding:

De uitscheiding van triptoreline is voornamelijk via urine, goed voor ongeveer 73%, waarbij de meerderheid metabolieten is . Ongeveer 20% van de geneesmiddelen wordt uitgescheiden door ontlasting .

5. half leven:

De halfwaardetijd van triptorelin is 6-7 uren, terwijl de halfwaardetijd van zijn metaboliet n-DemethyltripTorelin 9-12 uren is . Daarom moet TripTorelin en zijn metabolieten dagelijks of tweemaal daags worden toegediend om stabiele bloeddrugsconcentraties te onderhouden {{}}}

Populaire tags: TripTorelin Peptide CAS 57773-63-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, koop, prijs, bulk, te koop