Benzhexolhydrochloride CAS 52-49-3

Benzexolhydrochloride, molecuulformule C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Meestal een wit lichtgewicht kristallijn poeder, geurloos, met een licht bittere smaak, dat gunstig is voor pijn en gevoelloosheid, en niet gemakkelijk vluchtig is. Het is gemakkelijk oplosbaar in methanol, ethanol of trichloormethaan, maar enigszins oplosbaar in water bij 670,9 µg/l (22,5 graden Celsius). Hoewel de oplosbaarheid niet hoog is, kan deze volledig worden opgelost in geschikte oplosmiddelen om geneesmiddelformuleringen te bereiden. Stabiel bij kamertemperatuur en niet gevoelig voor chemische ontleding of afbraak. Het is een zwak zure prodrug met amfifiele eigenschappen, en methylprednisolonsuccinaat wordt actief in liposomen geladen met behulp van een Ca-gradiënt van azijnzuur. Kortom, de [azijnzuur Ca] liposoom - [azijnzuur Ca] medium transmembraangradiënt wordt gebruikt als drijvende kracht voor het laden over lange afstanden van amfifiele, zwak zure GC-prodrugs. Het kenmerk van deze gradiënt is dat de Ca2-ionen die het membraan niet kunnen binnendringen groter zijn dan het azijnzuur dat wel het membraan kan binnendringen.

Benzhexol Hydrochloride is een centraal anticholinergicum dat selectief de striatale cholinerge route blokkeert en zo de balans tussen dopamine en acetylcholine reguleert. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson en aanverwante motorische stoornissen.

Kernindicaties: Ziekte en syndroom van Parkinson

 

1. Ziekte van Parkinson
Het pathologische kernkenmerk van de ziekte van Parkinson is de degeneratie en dood van dopaminerge neuronen in de substantia nigra van de middenhersenen, wat leidt tot een onbalans tussen dopamine en acetylcholine, wat symptomen veroorzaakt zoals tremoren in rust, spierstijfheid en bradykinesie. Door het remmen van acetylcholinereceptoren wordt de cholinerge neurotransmissie verzwakt, waardoor de neurotransmitterbalans wordt hersteld, trillingen (vooral hand- en hoofdtrillingen) en spierstijfheid worden verbeterd en de gewrichtsmobiliteit wordt verbeterd. Patiënten kunnen bijvoorbeeld overgaan van een langzame manier van lopen en een stijf lichaam naar vrij lopen na het innemen van medicijnen.

 

2. Parkinson-syndroom
Inclusief secundair Parkinson-syndroom veroorzaakt door encefalitis, arteriosclerose, medicatie, enz. Het heeft een significant effect op de tremor- en stijfheidssymptomen van post-encefalitis tremorverlamming, en kan ook worden gebruikt voor motorische stoornissen geassocieerd met neurologische ziekten zoals de ziekte van Wilson en de ziekte van Huntington, door de balans van dopamine en acetylcholine te reguleren om de symptomen te verlichten.

Antagonisme van door geneesmiddelen-geïnduceerde extrapiramidale reacties

 

1. Extrapiramidale reacties veroorzaakt door antipsychotica
Antipsychotica zoals fenothiazine (zoals chloorpromazine) en butyrylbenzenen (zoals haloperidol) kunnen symptomen veroorzaken zoals sedentair gedrag, acute spiertonusstoornissen (zoals spierspasmen in de nek en oogrollen) en laat- motorische stoornissen. Door anticholinerge effecten uit te oefenen kunnen deze symptomen effectief worden verlicht en kan de tolerantie van patiënten voor psychotrope geneesmiddelen worden verbeterd.

 

Symptomen zoals het draaien van het lichaam en spasmen van de gezichtsspieren kunnen bijvoorbeeld na medicatie worden verlicht.

2. Bewegingsstoornissen veroorzaakt door andere medicijnen
Bloedverlagende medicijnen zoals Li Xue Ping kunnen extrapiramidale reacties veroorzaken door neurotransmitters te beïnvloeden en kunnen ook in dergelijke situaties worden gebruikt.

Behandeling van speciale motorische stoornissen

 

1. Spiertonusstoornis
Inclusief lokale spiertonusstoornissen zoals draaikrampen en schrijfkrampen. Door de centrale cholinerge zenuwtransmissie te remmen, de verhoging van de spiertonus en spasticiteit te verminderen, waardoor een abnormale houding of repetitieve bewegingen worden verbeterd.
2. Adjuvante behandeling van epilepsie en schizofrenie
De afgelopen jaren zijn er berichten geweest dat benzoxetinehydrochloride kan worden gebruikt voor de behandeling van positieve symptomen van epilepsie en schizofrenie (zoals hallucinaties en wanen), met een maximale dosis van 20 mg/dag, maar strikte monitoring van bijwerkingen is vereist.

De synthetische route vanbenzexolhydrochloridekan worden gerealiseerd via de volgende stappen:

1. Voer een Knoevenagel-condensatiereactie uit van benzaldehyde en acetylaceton om -Fenyl- -Aceton (alfa-fenyl-bèta-ketoester) te verkrijgen.

2. Zullen -Fenyl- -aceton en natriumhydroxide (NaOH) een acyloïnecondensatiereactie ondergaan in ethanol (EtOH) om - Fenyl- - Alfa-fenyl-bèta-ethanol te verkrijgen.

3. Zal - Fenyl- -Chloreringsreactie van propanol en fosfortrichloride (PCl₃) in chloroform (CHCl₃) om 3-chloor- - Fenyl- -3-chloor-alfa-fenyl-bèta-ethanol te verkrijgen.

4. Voeg 3-chloor toe- -Fenyl- -Benzhexol werd verkregen door Friedel-Crafts-alkylering van propanol met triethylamine en ijzerchloride in tolueen.

5. Het wordt verkregen door benzhexol te laten reageren met zoutzuur.

Over het algemeen is de syntheseroute van benhexolhydrochloride gecompliceerd en vereist deze meerdere reactiestappen en reagentia. Daarom moeten de reactieomstandigheden en de kwaliteit van het medicijn strikt worden gecontroleerd bij de daadwerkelijke productie en het gebruik om de zuiverheid en kwaliteit van het medicijn te garanderen.

Kortom, fenylhexolhydrochloride is een medicijnmolecuul met bepaalde chemische eigenschappen. Bij geneesmiddelenonderzoek is het vaak nodig om rekening te houden met de invloed van de chemische eigenschappen ervan op de werkzaamheid en farmacokinetiek van geneesmiddelen.

Opgemerkt moet worden dat de chemische eigenschappen van fenylhexolhydrochloride worden beïnvloed door omgevingsfactoren, zoals temperatuur, vochtigheid, licht, enz. Daarom is het noodzakelijk om ongunstige omgevingsomstandigheden tijdens opslag en gebruik te vermijden.

Bij dit type liposoom wordt methylprednisolonsuccinaat in de waterige fase van het licht alkalische liposoom in zijn geprotoneerde (ongeladen) vorm "gepompt" door diffusie van lipidedubbellagen. Daar verliest het zijn proton, wordt het negatief geladen en vormt het onoplosbare methylprednisolonsuccinaat-calciumzout, dat neerslaat in de waterige fase in het liposoom. Breng het liposoom aan in de vorm van een isotone buffer, zoals een zoutoplossing en/of sucrose-bevattende oplossing, bij patiënten met reumatoïde artritis. Bij voorkeur worden methylprednisolonsuccinaatliposomen langzaam intraveneus aangebracht in een van de grotere aderen om adhesie en opname door endotheelcellen te verminderen. Methylprednisolonsuccinaatliposomen hechten zich aan en binden zich aan omringende monocyten, die methylprednisolonsuccinaatliposomen overspoelen. Tijdens dit proces komt methylprednisolonsuccinaat vrij uit de liposomen en activeert het tot op zekere hoogte de ribocorticoïdreceptor. Zodra monocyten de omgeving van inflammatoire artritis naderen, remt het de daaropvolgende monocytactivatie. Daarom wordt de differentiatie van monocyten in macrofagen en dendritische cellen geremd of heeft de neiging een tolerant fenotype te induceren, en wordt de mogelijkheid van monocytmigratie naar ontstoken gewrichten verminderd.

Populaire tags: benzhexolhydrochloride cas 52-49-3, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop