Bicuculline CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van bicuculline cas 485-49-4 in China. Welkom bij groothandel bulk bicuculline cas 485-49-4 van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Bicucullineis een natuurlijke alkaloïde die voornamelijk voorkomt in het papavergeslacht, CAS 485-49-4, molecuulformule C20H17NO6, wit of lichtgeel kristallijn poeder, niet gemakkelijk oplosbaar in water, heeft een goede oplosbaarheid in organische oplosmiddelen zoals ethanol, chloroform, methanol, enz. Het is een zwakte-pijnstiller die milde tot matige pijn kan verlichten en kan worden gebruikt om symptomen zoals hoest en diarree te behandelen. Het behoort tot de competitieve antagonisten van de GABA_A-receptor en beïnvloedt de neurale signaaloverdracht door de activiteit van GABA te remmen. Deze verbinding is gevoelig voor licht en wordt vaak gebruikt in neurowetenschappelijk onderzoek, zoals het omkeren van de effecten van GABA-opnameremmers op de bloeddruk of het induceren van synaptische plasticiteit in dopamine-neuronen in de middenhersenen. De derivaten ervan, zoals methylbromide en methyljodide, worden gebruikt als specifieke receptorantagonisten in elektrofysiologische experimenten, zoals het bestuderen van veranderingen in mRNA-expressieniveaus van het Arc-gen in combinatie met propofol. Bij de studie van epilepsiemechanismen wordt het ook gebruikt als hulpmiddel om de functie van het GABAergische zenuwstelsel te onderzoeken.

Bicuculline, ook bekend als bergschildpad-alkaloïden of pijnlijke tannines, is een klasse van isochinoline-alkaloïden afgeleid van planten uit de familie Paeoniaceae. De molecuulformule is C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂ en heeft een unieke skeletstructuur met vier ringen. Sinds de ontdekking ervan in het midden-20e eeuw hebben wetenschappers de vele waarden ervan op het gebied van pijnverlichting, sedatie,-ontstekingsremmende middelen, cardiovasculaire regulatie en neurowetenschappelijk onderzoek onthuld door middel van diepgaand onderzoek naar de farmacologische mechanismen ervan.

Klinische toepassing: combinatie van traditionele analgesie en moderne behandeling

 

1. Analgesie en sedatie: verlichting van meerdere soorten pijn
Houttuynia cordata-alkaloïden oefenen analgetische effecten uit door overmatige excitatie van het centrale zenuwstelsel te remmen, zenuwgeleidingsroutes te blokkeren en de overdracht van pijnsignalen te verminderen. De klinische toepassingen omvatten:

Acute pijn: Gebruikt om hoofdpijn, lage rugpijn, kiespijn en postoperatieve pijn te verlichten. De orale dosis is 20-60 mg/tijd, wat de symptomen snel kan verlichten.
Chronische pijn: Het heeft een aanzienlijk verbeterend effect op gewrichtsroodheid, zwelling, hittepijn en beperkte mobiliteit veroorzaakt door reumatoïde artritis, reumatoïde artritis, enz. Het mechanisme houdt verband met het remmen van de prostaglandinesynthese en het verminderen van aseptische ontstekingen.

 

Neuropathische pijn: Door de functie van het GABAergische zenuwstelsel te reguleren, heeft het potentiële therapeutische waarde voor neuropathische pijn zoals trigeminusneuralgie en ischias.
Hulp bij sedatie: Als centrale remmer kan paeoniflorine de angstniveaus verminderen en de slaapkwaliteit verbeteren bij patiënten met neurasthenie, en wordt het vaak gebruikt als adjuvante therapie voor slapeloosheid.

2. Anti-ontsteking en immuunregulatie: herstel van weefselschade
Houttuynia cordata-alkaloïden remmen de activering en migratie van ontstekingscellen, verminderen de afgifte van pro{0}}inflammatoire factoren zoals TNF - en IL-6, en verlichten zo ontstekingsreacties zoals roodheid en zwelling van het weefsel. De toepassingsscenario's omvatten:

Beschadiging van zacht weefsel: bevordert de absorptie van lokale zwelling, congestie en exsudatie na fracturen of verstuikingen, waardoor het herstelproces wordt versneld.

 

Ulceratieve ziekten: hebben een adjuvans therapeutisch effect op mucosale letsels zoals maagzweren en zweren aan de twaalfvingerige darm, wat verband kan houden met de remming van de maagzuursecretie en het bevorderen van mucosaal herstel.

Auto-immuunziekten: Dierproeven hebben aangetoond dat paeoniflorine de gewrichtszwellingsindex van modelratten met reumatoïde artritis kan verlagen, wat wijst op het immunomodulerende potentieel ervan.
3. Cardiovasculaire regulatie: Verbetering van de bloeddruk en microcirculatie
Berberine kan bloeddrukverlagende effecten bereiken door de perifere vasculaire gladde spieren te verwijden en de perifere weerstand te verminderen, terwijl de coronaire stroom wordt verhoogd en de myocardiale ischemie wordt verlicht. De klinische indicaties zijn onder meer:

Hypertensie: Het gebruik van antihypertensiva zoals Captopril en Nifedipine, alleen of in combinatie, kan de bloeddruk effectief onder controle houden en complicaties zoals hoofdpijn en duizeligheid verminderen.

 

Angina pectoris: Door de zuurstoftoevoer naar het myocard te verbeteren, pijn en ademhalingsmoeilijkheden achter het borstbeen te verlichten en het risico op een acuut hartinfarct te verminderen.
Gevolgen van cerebrovasculaire aandoeningen: het bevorderen van het herstel van neurologische tekorten zoals hemiplegie en afasie kan verband houden met het verbeteren van de cerebrale microcirculatie en het verminderen van schade door vrije radicalen.
4. Diuretisch effect: adjuvante behandeling van oedeem
Berberine kan de glomerulaire filtratiesnelheid verhogen, de uitscheiding van water bevorderen en diuretische effecten veroorzaken. Het is van toepassing op:

Nieroedeem: Adjuvante behandeling van oedeem veroorzaakt door chronische nefritis, nefrotisch syndroom, enz., om de cardiale afterload te verminderen.
Cardiogeen oedeem: Gebruikt in combinatie met diuretica zoals furosemide om de drainage te verbeteren en de symptomen van hartfalen te verbeteren.

Onderzoeksinstrument: de sleutel tot neurowetenschappelijk en farmacologisch onderzoek

 

1. GABA-receptorantagonisten: regulatoren van neurale signaaltransductie
Houttuynia cordata-alkaloïden zijn competitieve antagonisten van GABA_A-receptoren, die de neurale signaaltransductie beïnvloeden door de activiteit van GABA (gamma-aminoboterzuur) te remmen. De wetenschappelijke onderzoekstoepassingen omvatten:

Onderzoek naar epilepsiemechanismen:Bicucullineonderzoek als hulpmiddel de rol van het GABAerge zenuwstelsel bij epileptische aanvallen. In een rattenmodel kan paeoniflorine bijvoorbeeld de bloeddrukstijging, veroorzaakt door de GABA-opnameremmer 3-piperidinecarbonzuur, omkeren, terwijl de GABAB-receptorantagonist CGP 35348 een dergelijk effect niet heeft, wat de specificiteit van GABA_A-receptoren bij de bloeddrukregulatie onthult.

 

Onderzoek naar synaptische plasticiteit: in dopamine-neuronen in de middenhersenen kan paeoniflorine of picrotoxine de door GABA gemedieerde remmende effecten verzwakken en langdurige potentiëring (LTP) induceren, wat een model oplevert voor het bestuderen van het mechanisme van cocaïneverslaving.
Neurotransmitterinteracties: het combineren van anesthesiemiddelen zoals propofol, het bestuderen van de veranderingen in de mRNA-expressieniveaus van het Arc-gen en het onthullen van de associatie tussen het GABA-systeem en geheugenvorming.

2. Vasoactief onderzoek: regulerend mechanisme van arteriële vernauwing
Berberine heeft het effect dat het de buisvormige slagaders vernauwt, en de wetenschappelijke onderzoekswaarde ervan wordt weerspiegeld in:

Cardiovasculair farmacologisch model: gebruikt om vasodilatatoren te screenen, zoals het voorbehandelen van arteriële ringen van ratten met paeoniflorine en het observeren van de antagonistische effecten van geneesmiddelen zoals nitroglycerine en nitroprusside.

 

Pathogenese van hypertensie: onderzoek naar de relatie tussen verhoogde perifere vasculaire weerstand en hypertensie, en doelstellingen opleveren voor de ontwikkeling van nieuwe antihypertensiva.
3. Onderzoek naar kankerbestrijdingsactiviteiten: een sprong van traditioneel naar baanbrekend-
Hoewel het antikankereffect van paeoniflorine zich nog in de preklinische onderzoeksfase bevindt, heeft het potentieel ervan de aandacht getrokken:

Stopzetting van de celcyclus: Voorlopige experimenten hebben aangetoond dat paeoniflorine de stopzetting van de G2/M-fase van de menselijke leverkankercellijn HepG2 kan induceren, en het mechanisme ervan houdt verband met de activering van Caspase-3 en de opregulatie van de Bax/Bcl-2-verhouding.
Combinatietherapiestrategie: Gecombineerd met topo-isomeraseremmers zoals camptothecine kan het de anti-kankereffecten versterken door multi-synergetische effecten.

Landbouwinnovatie: het ontwikkelingspotentieel van groene pesticiden

 

1. Ziekte- en ongediertebestrijding: milieuvriendelijke toepassing van natuurlijke alkaloïden
Het anti-kankermechanisme van paeoniflorin inspireert wetenschappers om het gebruik ervan in de landbouw te onderzoeken:

Insectenwerende middelen: verminderen gewasschade door het zenuwstelsel van insecten te verstoren. Het sproeien van paeoniflorine op katoenbladeren kan bijvoorbeeld de voedingshoeveelheid van katoenbolwormen aanzienlijk verminderen.
Ontwikkeling van fungiciden: Het heeft remmende effecten op plantpathogenen zoals rijstschimmel en Fusarium graminearum van tarwe, en het mechanisme ervan houdt verband met de schade aan de integriteit van bacteriële celmembranen.

 

2. Plantengroeiregulatie: verbetering van de stressbestendigheid
Houttuynia cordata-alkaloïden kunnen de stressbestendigheid van planten verbeteren door de endogene hormoonspiegels te reguleren

Droogtestresstolerantie: Onder droogteomstandigheden nam de stomatale geleiding van met paeoniflorine behandelde tarwezaailingen af, nam de watertranspiratie af en nam het overlevingspercentage toe.
Verbetering van zoute alkalische gronden: Bevorder de wortelgroei van maïszaailingen onder zoutstress, verhoog de absorptie van kaliumionen en verlicht de toxiciteit van natriumionen.

Toekomstig potentieel: vooruitzichten voor interdisciplinaire toepassingen op meerdere gebieden

 

1. Behandeling van neurodegeneratieve ziekten
Het neuroprotectieve effect van paeoniflorine biedt mogelijkheden voor toepassing ervan op gebieden als de ziekte van Alzheimer en de ziekte van Parkinson

Een toxiciteitsantagonisme: Dierexperimenten hebben aangetoond dat paeoniflorine een door A - ₁₋₄₂ - geïnduceerde hippocampale neuronale apoptose kan verminderen, en het mechanisme ervan houdt verband met het activeren van de Nrf2/ARE-route en het verhogen van de glutathionniveaus.
Bescherming van dopaminerge neuronen: In modellen voor de ziekte van Parkinson kan voorbehandeling met paeoniflorine de overlevingskans van dopaminerge neuronen in de substantia nigra met 40% verhogen, mogelijk door het remmen van oxidatieve stress.
2. Geïndividualiseerde geneeskunde en precisiegeneeskunde
De dosisaanpassingsstrategie op basis van genetisch polymorfisme kan de klinische werkzaamheid van paeoniflorine optimaliseren:

 

UGT1A1-gentesten: Bij homozygote UGT1A1*28-patiënten kan het verlagen van de dosis irinotecan (een derivaat van paeoniflorine) het risico op ernstige neutropenie aanzienlijk verminderen.
Monitoring van geneesmiddelinteracties: Bij gebruik in combinatie met CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol) moet de dosering van paeoniflorine worden aangepast om accumulatie van toxiciteit te voorkomen.

3. Innovatie van nanotechnologie en afleversystemen
Nanodragers kunnen de biologische beschikbaarheid van paeoniflorine verbeteren en bijwerkingen verminderen:

Liposomale inkapseling: Het inkapselen van paeoniflorine in pH-gevoelige liposomen kan tumorweefsel-specifieke afgifte bewerkstelligen en de anti-kankereffecten versterken.
Polymeermicrosferen: verlengen de werkingstijd van paeoniflorine door middel van technologie met gecontroleerde afgifte, verminderen de toedieningsfrequentie en verbeteren de therapietrouw van de patiënt.

Bicuculline(de alkaloïde uit de Bicuculus-plant) is een natuurlijke verbinding met een unieke chemische structuur en aanzienlijke biologische activiteit. De chemische eigenschappen ervan kunnen vanuit meerdere aspecten worden uitgewerkt.
Vanuit fysiek oogpunt ziet Bicuculline er doorgaans uit als een lichtgeel kristallijn poeder. Dit uiterlijkkenmerk maakt het gemakkelijk te identificeren en te hanteren in het laboratorium. Het smeltpunt is 215 graden, wat gunstig is voor het bepalen van de zuiverheid en stabiliteit. In zijn pure vorm kan Bicuculline bij hogere temperaturen in vaste toestand blijven zonder te ontbinden.
In termen van oplosbaarheid vertoont Bicuculline een goede oplosbaarheid in organische oplosmiddelen zoals methanol, ethanol en dimethylsulfoxide (DMSO), wat het gemakkelijk maakt voor oplossing en gebruik in celexperimenten en medicijnformulering. De oplosbaarheid ervan in water is echter slecht, wat de toepassing ervan in bepaalde waterige oplossingssystemen beperkt. Bovendien is Bicuculline oplosbaar in benzeen, chloroform en ethylacetaat, en enigszins oplosbaar in ethanol en ether. Deze oplosbaarheidsgegevens bieden een referentie voor het gebruik ervan onder verschillende experimentele omstandigheden.
De chemische stabiliteit van Bicuculline wordt beïnvloed door verschillende factoren. In een droge en beschermde omgeving kan het relatief stabiel blijven. Vermijd echter dat het in contact komt met sterke zuren, sterke basen of oxidatiemiddelen om ontledingsreacties te voorkomen. Het is vermeldenswaard dat Bicuculline gevoelig is voor licht en onder lichtomstandigheden degradatie of structurele veranderingen kan ondergaan. Daarom moet het op een donkere plaats worden bewaard en moet er tijdens experimentele operaties op de lichtomstandigheden worden gelet. Deze eigenschap is vooral belangrijk bij de opslag van medicijnen en bij experimenteel ontwerp om ervoor te zorgen dat de activiteit en effectiviteit ervan niet worden beïnvloed.
In termen van biologische activiteit zijn de chemische eigenschappen van Bicuculline nauw verwant aan zijn rol als GABAA-receptorantagonist. Het bereikt zijn biologische effect door competitief te binden aan de GABAA-receptor, waardoor de remmende neurale transmissie van -aminoboterzuur (GABA) wordt geblokkeerd, waardoor zijn antagonistische werking wordt uitgeoefend. Dit antagonistische effect maakt Bicuculline zeer toepasbaar op het gebied van neurowetenschappelijk onderzoek, zoals voor het bestuderen van de rol van GABAergische neurale transmissie bij epilepsie, angst en cognitieve functies. Bovendien remt Bicuculline ook door calcium-geactiveerde kaliumkanalen (SK-kanalen) en blokkeert het langzame afterhyperpolarisatie (langzame AHP), waardoor de prikkelbaarheid van neuronen verder wordt beïnvloed. Deze biologische activiteiten maken Bicuculline tot een belangrijk hulpmiddel voor het bestuderen van de elektrofysiologische kenmerken van neuronen en de interactie van neurotransmitters.
De chemische eigenschappen van Bicuculline worden ook weerspiegeld in de moleculaire structuur. Het behoort tot de klasse van ftaloylisochinolineverbindingen en heeft een complexe moleculaire structuur, waaronder een isochinolinering en een furan-benzo-dioxaansysteem. Dit structurele kenmerk verleent Bicuculline unieke chemische en biologische activiteiten, waardoor het een onderzoekshotspot wordt op het gebied van de chemie van natuurlijke producten en de medicinale chemie.

Populaire tags: bicuculline cas 485-49-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop