Methylergonovine Maleeate Salt CAS 57432-61-8

Methylergonovine maleaat zoutis een organische alkalische verbinding met de moleculaire formule C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Het is een wit of vergelijkbaar wit kristallijn poeder en de kristalvorm is in het algemeen prismatisch of kolomvormig. Het is onoplosbaar in water en gemakkelijk oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol, chloroform, benzeen en ether. Ontleding vindt plaats bij hoge temperaturen en de belangrijkste producten omvatten stikstof, koolmonoxide, koolstofdioxide en water. Het is een isomeer dat is geëxtraheerd uit het giftige zaad van het geslacht datura stramonium en heeft verschillende biologische activiteiten, zoals analgetische, anesthetica, anti -angst en hallucinogene effecten. Het is ergot -alkaloïde, een actieve metaboliet van methyl ergot alkaloïde, met vasoconstrictie en baarmoederscontractie -effecten. Methylmaleaat is een effectieve selectieve 5-HT-receptorantagonist met orale activiteit en een PA2-waarde van 9,6. Methylergometrine -maleaat heeft anti -migraine en dopaminerge activiteit, die kan worden gebruikt om postpartum bloeding te voorkomen en te regelen.

Het volgende is de tabel voor productinformatieanalyse:

Methylergometrine-maleaat, als een derivaat van ergot-alkaloïden, is een belangrijk therapeutisch medicijn geworden op het gebied van verloskunde, gynaecologie, neurologie en gastro-enterologie vanwege het unieke farmacologische mechanisme en brede indicaties sinds de opkomst ervan in het midden van de 20e eeuw. Het verbetert direct de baarmoederscontractiliteit door alfa -adrenerge receptoren en serotoninereceptoren in de gladde spier van de baarmoeder te stimuleren, terwijl multidimensionale regulerende effecten op het centrale zenuwstelsel, gastro -intestinale gladde spier en vasculair systeem worden uitgeoefend.

Kernindicatie: het belangrijkste medicijn voor gynaecologische bloedingen en baarmoedervolle involutie

 

1. Preventie en behandeling van postpartum bloeding
Postpartum bloeding is de belangrijkste oorzaak van moedersterfte wereldwijd, met ongeveer 80% veroorzaakt door baarmoederatonie. Methylergolinemaleaat werkt direct op gladde spiercellen van de baarmoeder, waardoor de intracellulaire calciumionconcentratie wordt verhoogd en tetanische contracties wordt geactiveerd, waardoor de bloedvaten op het placenta -detachementoppervlak snel worden gesloten.
Preventief gebruik: 0,2 mg intramusculair injecteren onmiddellijk na de keizersnede of vaginale afgifte kan postpartumbloedingen met 35% verminderen (vergeleken met alleen oxytocine), en er is geen significant verschil in de incidentie van bijwerkingen.

 

Therapeutisch gebruik: voor hardnekkige bloedingen die niet effectief is met oxytocine, kan intraveneuze injectie van 0,2 mg (verdund en langzaam geduwd) binnen 30 seconden van kracht worden en ongeveer 45 minuten duren. Herhaal indien nodig elke 2-4 uur, tot 5 keer.
Aandacht: gebruik niet vóór de levering van de foetus, anders kan dit baarmoederstijfheid en samentrekking veroorzaken, wat leidt tot foetale hypoxie of intracraniële bloeding.
2. Onvolledige baarmoeder involutie na miskraam
Na medische abortus of geïnduceerde abortus kunnen zwakke uteriene contracties leiden tot resterende weefselretentie en aanhoudende bloedingen. Methylergolinemaleaat bevordert uteriene contracties en versnelt de uitscheiding van de baarmoederinhoud.

 

Een studie met 300 patiënten met vroege miskraam toonde aan dat orale toediening van 0,2 mg drie keer per dag gedurende drie opeenvolgende dagen de snelheid van resterende ontlading uit de baarmoederholte kan verhogen van 65% tot 88%, terwijl de duur van vaginale bloedingen met gemiddeld 2,3 dagen wordt verminderd.

4. Behandeling voor overmatige menstruatie
Voor patiënten met anovulerende disfunctionele baarmoederbloeding (DUB) kan ergometrine -maleaat de menstruatie verminderen door de gladde spiertonus van de baarmoeder te reguleren. Orale toediening van 0,2 mg tweemaal per dag gedurende 5 opeenvolgende dagen kan de menstruatie met 40% -50% verminderen, vooral voor patiënten die intolerant of gecontraigd zijn aan hormoontherapie.

Speciaal behandelingsscenario: kruisdisciplinaire toepassing van migraine tot gastro -intestinale motiliteitsstoornissen

 

1. Acute fasebehandeling van migraine
Methylergonovine maleaat zoutMaleaat activeert selectief 5-hydroxytryptamine 2a-receptoren op intracraniële vasculaire gladde spiercellen, waardoor vasoconstrictie veroorzaakt en migraine-symptomen veroorzaakt door verhoogde intracraniële druk. De werkzaamheid ervan is bijzonder significant bij patiënten met migraine met aura: een gerandomiseerde gecontroleerde studie toonde aan dat 2 uur na intramusculaire injectie van 0,2 mg, de hoofdpijnverlichtingspercentage 72%bereikte, aanzienlijk hoger dan de placebogroep (35%).
Voorzichtigheid: langdurig gebruik kan leiden tot hoofdpijn van overdosis overdosis (MOH), en het wordt aanbevolen om niet meer dan 9 dagen per maand te gebruiken.

 

2. Regulatie van gastro -intestinale motiliteitsstoornissen
Dit medicijn reguleert gastro -intestinale motiliteit door het stimulerende effect van acetylcholine op gastro -intestinale gladde spier te remmen
Postoperatieve darmverlamming: orale toediening van 0,2 mg driemaal per dag na buikchirurgie kan de hersteltijd van darmgeluiden verkorten (gemiddeld 1,5 dagen eerder) en de incidentie van darmobstructie verminderen.
Diabetes Gastroparese: in combinatie met domperidon kan de maagledigingstijd worden ingekort van 120 minuten tot 75 minuten, waardoor de misselijkheid en de braken aanzienlijk wordt verbeterd.

 

Mechanisme: door dopamine -receptoren in het centrale zenuwstelsel te stimuleren, remt het indirect de vagale toon.
3. Verlichting van pijnlijke spasmen
Methylergolinemaleaat kan rechtstreeks op de 5-hydroxytryptamine-receptoren op het oppervlak van spiercellen werken, remmen de instroom van calciumionen en verminderen de prikkelbaarheid van cellen. Voor ureter spasmen veroorzaakt door nierstenen, kan intramusculaire injectie van 0,2 mg de pijnscore (VAS) verminderen van 8 tot 3 punten, met een duur van ongeveer 3 uur. Het effect is vergelijkbaar met dat van phloroglucinol maar wordt sneller van kracht.

Combinatietherapiestrategie: precieze balans van het verbeteren van de werkzaamheid tot het verminderen van toxiciteit

 

1. Synergistisch effect met oxytocine
Bij de behandeling van postpartum bloeding kan de combinatie van 0,2 mg intramusculaire injectie van ergometrine -maleaat en 10 IE intraveneuze infusie van oxytocine een synergistisch contractie -effect veroorzaken. Een multicenter-studie toonde aan dat de gecombineerde medicatiegroep een vermindering van 29% in postpartum 24-uurs bloedingen had in vergelijking met alleen de oxytocinegroep (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mechanisme: oxytocine werkt voornamelijk op het baarmoederlichaam, terwijl ergometrine -maleaat een sterker contractie -effect heeft op het lagere segment van de baarmoeder en de twee elkaar aanvullen om de hele baarmoeder te bedekken.

2. Voorzichtige combinatietherapie met prostaglandine -medicijnen
Voor refractaire postpartum bloeding kan ergometrine -maleaat worden gebruikt in combinatie met carboprost tromethamine (15 methyl PGF2). Er moet echter worden opgemerkt dat:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmHg), die nauwe monitoring van de bloeddruk vereisen.
Bij gebruik in combinatie moet de dosis ergometrine -maleaat worden gehalveerd (0,1 mg intramusculaire injectie) om het risico op cardiovasculaire bijwerkingen te verminderen.

3. Interactie met antihypertensieve medicijnen
Het alfa -adrenerge receptor -agonistische effect van ergometrine -maleaat kan leiden tot verhoogde bloeddruk, en de dosering moet worden aangepast wanneer ze worden gebruikt in combinatie met antihypertensieve geneesmiddelen zoals nifedipine en labetalol. Bij de behandeling van postpartum bloeding bij hypertensieve moeders bijvoorbeeld, als het gebruik van ergometrine -maleaat vereist is, moet de dosis nifedipine worden verlaagd van 30 mg/dag tot 15 mg/dag, en de bloeddruk moet elke 30 minuten worden gecontroleerd.

Bereiding van productverbinding:

Weeg iog van ruwe methylergometrine -maleaat, 25 g methanol en 25 g ethanol in een 250 ml single - poortreactie -kolf en verwarm ze tot 50 graden C voor oplossing; Voeg 0,5 g geactiveerde klei toe, roer 30 minuten, filter terwijl het heet is, roer het filtraat om te koelen tot 5 graden C, filter de vaste stof en scheid deze om methyl ergometrine -maleaatverbinding te verkrijgen 7 3 G, levert 73%op.

Bereiding van methylergometrine Maleaatverbinding:

Weeg iog van ruwe methylergotamine -maleaat, 45 g methanol en 450 g ethanol in een 1000 ml single - poortreactie -kolf en verwarm ze tot 70 graden C voor oplossing; Voeg 2G actieve klei toe, roer 30 minuten, filter terwijl het heet is, roer het filtraat om af te koelen tot - 5 graad C, filter en scheiden de vaste stof en droog deze om methyl ergometrine maleaatverbinding 6 9 g te verkrijgen, 69%opleveren.

Bereiding van methylergometrine Maleaatverbinding:

Weeg iog van ruwe methylergotamine -maleaat, 25 g methanol en 175 g ethanol in een 250 ml single - poortreactie -kolf en verwarm ze tot 650 graden C voor ontbinding; Voeg 0. 75 g van geactiveerde klei toe, roer 30 minuten, filter terwijl het heet is, roer het filtraat om te koelen tot 0 graden C, filter de vaste stof en scheiden de vaste stof en droog om methyl ergometrine Maleate verbinding 7 8 g te krijgen, levert 78%op.

De synthesroute vanmethylergonovine maleaat zoutis als volgt:

Dit is een eenvoudige syntheseroute van methylergotamine -andronaat, maar in de werkelijke productie kunnen er meer complexe syntheseschema's zijn of de bovenstaande reactieomstandigheden kunnen worden aangepast.

Een methode voor het bereiden van methylergotamine -maleaatverbinding wordt gekenmerkt doordat deze de volgende stappen omvat: het verwarmen van de ruwe methylergotamine -maleaat en het oplossen in een kristallijn oplosmiddel, het toevoegen van actieve klei, roeren en filteren; Het filtraat wordt afgekoeld en gekristalliseerd, gescheiden en gedroogd om de kristalvorm van methylergotamine -maleaat te verkrijgen.

Voorbereiding van IT -verbinding:

Weeg iog van ruwe methylergometrine -maleaat, 30 g methanol en 120 g ethanol in een 250 ml single - poortreactie -kolf op zijn beurt en verwarm ze tot 60 graden C voor oplossing; Voeg Ig actieve klei toe, roer 30 minuten, filter terwijl het heet is, roer het filtraat om af te koelen (tc, filter de vaste stof en scheid het om methyl ergometrine maleaatverbinding te krijgen 8 2 g, levert 82%op.

Het is een medicijn dat gewoonlijk wordt gebruikt om postpartum bloeding en baarmoederdystrofie te behandelen. De volgende zijn de farmacokinetische kenmerken:

Methylergonovine maleaat zoutis een semi - synthetische ergonovine analoog, waarvan de belangrijkste functie is om de gladde spier van de baarmoeder te contracteren, de contractiliteit en frequentie van de baarmoeder te verbeteren, om het doel van het behandelen van postpartum -bloeding en uterijndystrofie te bereiken. De volgende zijn de farmacologische kenmerken:

1.. Mechanisme van werking: methaergonandronaat werkt op baarmoeder gladde spiercellen 1-adrenerge receptor en 5-hydroxytryptaminereceptor kan spiercontractie verhogen en de bloedstroom van endometriumbloedvaten verminderen, waardoor het postpartum-bloeding wordt verminderd.

2. Farmacodynamica: mega kan de spanning en frequentie van de gladde spier van de baarmoeder verhogen, waardoor postpartum bloeding wordt verminderd. Onder vrouwen die een keizersnede ondergaan, kan mega de incidentie van bloedingen aanzienlijk verminderen, vooral wanneer vrouwen hoge - risicofactoren hebben, zoals meerdere zwangerschap, intra -uteriene infectie, enz.

3. Farmacokinetiek: na orale toediening kan methylergotandronaat worden geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, met een biologische beschikbaarheid van ongeveer 60-70%. De absorptiesnelheid zal sneller zijn wanneer het medicijn op andere manieren wordt toegediend (zoals intramusculaire injectie). Het medicijn wordt voornamelijk verdeeld in lever, long, nier, baarmoeder en andere weefsels in het lichaam en wordt voornamelijk uitgescheiden door lever en nier.

4. Bijwerkingen: methaergonandronaat kan nadelige reacties veroorzaken zoals verhoogde bloeddruk, hoofdpijn, syncope, misselijkheid, braken en ernstige bijwerkingen zoals aritmie, toxische epidermale necrolyse (TEN), interstitiële pneumonie.

Populaire tags: Methylergonovine Maleeate Salt CAS 57432-61-8, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop