Cyproheptadine hydrochloride sesquihydraat CAS 41354-29-4

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydraat, Moleculaire formule C21H24CLNO, CAS 41354-29-4. Het bestaat in kristallijne vorm en verschijnt meestal als witte kristallen of kristallijn poeder. Het heeft een goede oplosbaarheid in water en kan snel oplossen om een ​​transparante of enigszins troebele oplossing te vormen. Het kan ook worden opgelost in sommige organische oplosmiddelen, zoals ethanol en aceton. Het is een chirale verbinding met optische rotatie -eigenschappen. De specifieke rotatie ([] d) afhankelijk van de meetomstandigheden en het oplosmiddelsysteem. De moleculaire structuur bevat water van kristallisatiemoleculen. Daarom bevat de hydraatvorm een ​​specifieke hoeveelheid kristallisatie. Het kristalwatergehalte kan worden bepaald door gewichtsverliesmethode of thermische analysetechnologie. Het is een medicijn dat gewoonlijk wordt gebruikt om symptomen te behandelen zoals allergische reacties, braken en verlies van eetlust. De bovenstaande beschrijving is alleen voor algemene referentie en specifieke fysieke eigenschappen moeten gebaseerd zijn op relevante literatuur of experimentele rapporten. Bij het gebruik of hanteren van cycloheptadine hydrochloride sesquihydraat, moeten overeenkomstige maatregelen worden genomen volgens specifieke behoeften en voorschriften en moeten de veiligheidsbewerking en opslagvereisten worden gevolgd.

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydraat, als een klassiek antihistamine-medicijn, heeft een unieke waarde aangetoond in allergische ziekten, endocriene ziekten en neurologische en psychiatrische gebieden sinds de klinische toepassing in het midden - 20e eeuw vanwege het multi-target mechanisme van actie en uitgebreide farmacologische effecten.

Farmacologisch mechanisme en moleculaire kenmerken

 

Cyproheptadine hydrochloride hemihydraat is de hydrochloride hemihydraatvorm van cyproheptadine, met een chemische structuur van pyridinedivaten en een moleculaire formule van C21H21N · HCl · 1.5H2O. Het kernmechanisme van werking omvat:

H1 -receptorantagonisme: door de binding van histamine aan H1 -receptoren concurrerend te blokkeren, remt het capillaire dilatieve dilatatie, verhoogde permeabiliteit en samentrekking van gladde spieren, waardoor allergische symptomen worden verminderd.
5-HT-receptorantagonist: werkt voornamelijk op 5-HT2-receptorsubtypen, waarbij serotonine gemedieerde vasodilatie en bronchoconstrictie remmen, en is effectief bij 5-HT-gerelateerde ziekten zoals migraine en angio-oedem.
Anticholinerge effect: milde blokkade van m - cholinerge receptoren kunnen nasale slijmvlies hypersecretie en gastro -intestinale spasmen verlichten.
Eetluststimulerend effect: door hypothalamische 5-HT-receptoren te blokkeren, de afgifte van neuropeptide Y (NPY) toenemen, de eetlust en gewichtstoename bevorderen.

Kernindicaties en klinische toepassingen

 

1. Allergische ziekten
(1) urticaria
Acute urticaria: als een eerste - line behandelingsgeneesmiddel, kan het snel wegen, jeuk en vasculair oedeem verlichten, vooral voor koude urticaria, met significante therapeutische effecten.
Chronische urticaria: combinatie met tweede - generatie antihistaminica (zoals levocetirizine) kan de werkzaamheid verbeteren en het recidief verminderen.
Speciaal type: Voor refractaire subtypen zoals cholinerge urticaria en zonne-urticaria kan het anti 5-HT-effect van cyproheptadine extra voordelen opleveren.
(2) eczeem en dermatitis
Allergisch eczeem: door de inflammatoire respons gemedieerd door histamine en 5-HT te remmen, vermindert het roodheid, exsudatie en jeuk, vooral geschikt voor pediatrische patiënten.

 

Contactdermatitis: actuele preparaten (zoals crèmes) kunnen rechtstreeks op het lokale gebied werken om huidontsteking te verlichten die worden veroorzaakt door allergenen zoals cosmetica en metalen.
allergische rhinitis
Seizoensgebonden rhinitis: in combinatie met nasale corticosteroïden, kan het de symptomen van niezen, loopneus en nasale jeuk aanzienlijk verbeteren.
Overblijvende rhinitis: voor patiënten met bijkomende vasomotorische rhinitis kan het anticholinerge effect van cyproheptadine het therapeutische effect verbeteren.
Allergische conjunctivitis
Gecombineerde antihistamine -oogdruppels (zoals loratadine) kunnen snel jeuk, congestie en verhoogde secretie verlichten.

 

2. Endocriene en metabole ziekten

(1) Cushing -syndroom
Werkingsmechanisme: door de secretie van hypothalamische corticotropine te remmen die hormoon (CRH) en hypofyse corticotropine vrijgeven die hormoon (ACTH) vrijgeven, worden de cortisolspiegels verlaagd.
Klinische toepassing:
Bilaterale bijnierhyperplasie: als een eerste - lijnbehandeling is de initiële dosis 8 mg/dag, die geleidelijk kan worden verhoogd tot 24 mg/dag en een lange - term vereist.
Postoperatieve adjuvante therapie: gecombineerd met glucocorticoïde vervangingstherapie na adrenalectomie kan het risico op hypofyse -tumoren verminderen.
Bewijs van therapeutisch effect: meerdere onderzoeken hebben aangetoond dat cyproheptadine de normale niveaus van urinevrije cortisol (UFC) bij ongeveer 60% van de patiënten kan herstellen, maar aandacht moet worden besteed aan dosis - afhankelijke sedatieve bijwerkingen.

 

(2) Acromegaly
Werkingsmechanisme: remt de secretie van groeihormoon dat hormoon vrijmaakt (GHRH) en vermindert de afgifte van groeihormoon (GH).
Klinische toepassing: als een adjuvante therapie voor chirurgie of radiotherapie, vooral geschikt voor patiënten die geen somatostatine -analogen kunnen verdragen.
Neurogene anorexia en gewichtstoename stoornis
Werkingsmechanisme: door het blokkeren van 5-HT2C-receptoren, worden de eetlust en energie-inname verhoogd.
Klinische toepassing:
Vertraagde groei bij kinderen: dosering van 0,25-0,5 mg/kg/dag, oraal 2-3 keer genomen, kan de snelheid van gewichtstoename aanzienlijk verbeteren.
Kanker cachexie: gecombineerd met medroxyprogesteron kan de stimulerende effecten van eetlust verbeteren.

 

3. Neuropsychiatrische aandoeningen
(1) Sigraine -profylaxe
Werkingsmechanisme: door 5-HT2-receptoren te blokkeren, worden de activering van het trigeminale neurovasculaire systeem en corticale diffuse onderdrukking (CSD) geremd.
Klinische toepassing:
Migraine bij kinderen: de Chinese consensus van 2022 over diagnose en behandeling van functionele dyspepsie bij kinderen beveelt een dosering van 0,25-0,5 mg/kg/dag aan, oraal 2-3 keer, wat de frequentie en ernst van aanvallen kan verminderen.
Migraine voor volwassenen: combinatie met bètablokkers (zoals propranolol) kan het preventieve effect verbeteren.

 

(2) Serotoninesyndroom
Werkingsmechanisme: als een 5-HT2A-receptorantagonist kan het serotoninesyndroom geïnduceerd door overmatige selectieve 5-HT heropname remmers (SSRI's) omkeren.
slaapstoornis
Werkingsmechanisme: sedatieve effecten worden geproduceerd door H1 -receptorantagonisme en anticholinerge effecten.
Klinische toepassing:
Slapeloosheid: gebruik op korte termijn (minder dan of gelijk aan 2 weken) kan de moeilijkheid om in slaap vallen en slaaponderhoudsstoornissen te verbeteren.
Angstgerelateerde slapeloosheid: gecombineerd gebruik met antidepressiva zoals olanzapine kan sedatieve effecten verbeteren.

 

4. Andere indicaties
(1) Bijwerkingen tegen de reactie van geneesmiddelen
SSRI geïnduceerde seksuele disfunctie: gedeeltelijk herstelde seksuele functie door 5-HT2-receptoren te blokkeren.
Door chloorpromazine geïnduceerde meditatie kan niet: als een 5-HT2A-receptorantagonist kan het extrapiramidale reacties verlichten.
(2) adjuvante behandeling voor huidziekten
Zwartaalziekte: door het verbeteren van insulineresistentie en het bevorderen van keratinocytdifferentiatie, vermindert het huidpigmentatie en verruceuze hyperplasie.
Het voorkomen van necrotiserende pyoderma: door het remmen van neutrofiele chemotaxis en ontstekingscytokineafgifte, het verminderen van de vorming van de huidzweer.

Dit is slechts een vereenvoudigd overzicht van het syntheseproces, en de werkelijke synthesemethode kan complexer zijn en andere tussenproducten en reagentia omvatten. Bovendien zijn er andere verschillende synthesemethoden om uit te kiezen, en de specifieke methoden kunnen variëren afhankelijk van onderzoekers en farmaceutische bedrijven.

Houd er rekening mee dat de bovenstaande informatie alleen als referentie is. Als u een dieper inzicht moet hebben in de synthesemethoden van cycloheptadine hydrochloride sesquihydraat, wordt het aanbevolen om professionele chemische literatuur te raadplegen of experts op het gebied van relevant te raadplegen. Volg ook relevante wetten en voorschriften en voer alle chemische synthese -operaties uit onder geschikte experimentele omstandigheden.

Opgemerkt moet worden dat de hierboven beschreven reactie -eigenschappen alleen gebruikelijke gevallen zijn en er kunnen andere reactie -eigenschappen zijn die niet worden vermeld. Bovendien zijn de reactieeigenschappen van geneesmiddelen vaak gerelateerd aan omgevingscondities, de aanwezigheid van andere verbindingen en dosering. Voor specifieke reactie -eigenschappen en gedragingen wordt het aanbevolen om meer gedetailleerde chemische literatuur te raadplegen of experts op het gebied van professioneel te raadplegen.

Populaire tags: Cyproheptadine hydrochloride sesquihydraat CAS 41354-29-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop