Loperamidepoeder CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van loperamidepoeder cas 53179-11-6 in China. Welkom bij groothandel bulk loperamidepoeder cas 53179-11-6 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Loperamide-poederis een kunstmatig gesynthetiseerd opioïdederivaat. Dankzij het ingenieuze farmacologische ontwerp kan het echter bij de conventionele orale dosering voornamelijk inwerken op de μ-opioïdereceptoren in het perifere darmkanaal, terwijl het moeilijk is om door de bloed-hersenbarrière te dringen en het centrale zenuwstelsel binnen te dringen. Deze eigenschap zorgt ervoor dat het een sterk anti-{4}}diarree-effect behoudt, terwijl de verslavende en centrale sedatierisico's die gepaard gaan met traditionele opioïden vrijwel worden vermeden. Het bindt zich rechtstreeks aan de opioïdereceptoren op de darmwand, waardoor overmatige darmperistaltiek aanzienlijk wordt geremd, de retentietijd van de darminhoud wordt verlengd en tegelijkertijd de spanning van de anale sluitspier wordt verhoogd. Wat nog belangrijker is, is dat het de darmafscheidingen en elektrolyten sterk kan verminderen. Dit dubbele mechanisme van het remmen van de peristaltiek en het verminderen van de secretie maakt het mogelijk om snel en effectief verschillende symptomen van acute en chronische diarree onder controle te houden. Vanwege de hoge efficiëntie en goede perifere selectiviteit wordt het ruwe poedermedicijn op grote schaal geformuleerd in capsules of tabletten en gebruikt voor de behandeling van verschillende niet-specifieke diarree, zoals allergische enteropathie en infectieuze enteritis. Het moet echter onder strikte medische begeleiding worden gebruikt, vooral voor de poedervorm, die een extreem hoge zuiverheid heeft. Als het wordt misbruikt of in overmatige doses wordt ingenomen, vooral als er wordt geprobeerd het op onconventionele wijze in te nemen om centrale effecten te bereiken, zal het niet alleen ernstige constipatie, opgezette buik en darmobstructie veroorzaken, maar mogelijk ook leiden tot fatale cardiale toxiciteitsreacties (zoals verlengd QT-interval en torsades de pointes ventriculaire tachycardie). Hoewel het een kerncomponent is van vrij verkrijgbare geneesmiddelen tegen diarree, vereisen de productie, formulering en het gebruik ervan grote voorzichtigheid en professionele controle.

Synthetische loperamide:

1. Met difenylacetonitril als grondstof reageert het met ethyleenoxide in aanwezigheid van natriumamino, hydrolyseert met zoutzuur, opent de ring met 48% HBr HAC bij kamertemperatuur en condenseert met 4-p-chloorfenyl-4-hydroxypiperidine in aanwezigheid van methylisobutylketon en natriumcarbonaat om loperamide te produceren. De totale opbrengst bedroeg 13,4%, gebaseerd op difenylacetonitril.

2. Na de reactie van difenylacetonitril (I) en natriumamino wordt ethyleenoxide geïntroduceerd bij 5 ~ 10 graden. Na het doorvoeren werd de reactie na behoud van hitte bij kamertemperatuur uitgevoerd en werd verbinding (II) verkregen met een opbrengst van 66%. Voeg 36% ijsazijnoplossing van waterstofbromide toe aan verbinding (I) en roer bij 25 ~ 30 graden. Filtreer en was met water tot pH 5. Verbinding (ⅲ) werd verkregen door drogen met een opbrengst van 88%. Verbinding (III) werd met thionylchloride gechloreerd tot verbinding (IV) met een opbrengst van 95%. Verbinding (IV) en natriumcarbonaat worden opgelost in tolueen en water, en dimethylamine wordt geïntroduceerd bij 0 ~ 5 graden voor hittebehoud. De waterlaag wordt geëxtraheerd met chloroform en het extract wordt geconcentreerd. Het residu werd herkristalliseerd met methylisobutylketon, waarbij verbinding (V) werd verkregen in een opbrengst van 56%. Verbinding (V), verbinding (VI), natriumcarbonaat en kaliumjodide worden opgelost in methylisobutylketon en gedehydrateerd door reflux. Win het oplosmiddel onder verminderde druk terug, voeg isopropanol toe om het residu te verwarmen en op te lossen, ga door de aluminiumoxidekolom bij 40 graden, ontkleur en filtreer en voeg waterstofchloride-isopropanoloplossing toe tot pH-waarde 3. Het werd afgekoeld tot 5 graden, gefilterd en gekristalliseerd, gewassen met isopropanol tot pH 6, en vacuümgedroogd tot constant gewicht bij 80 graden om loperamide te verkrijgen, met een opbrengst van 58%

Het eindproduct van deze chemische stof is voornamelijk bedoeld voor het effect van de gladde spieren van de darm, die de samentrekking van de gladde spieren van de darm kunnen remmen en de darmperistaltiek kunnen verminderen. Tegelijkertijd kan het ook de neurotransmitters verminderen die vrijkomen door de zenuwuiteinden van het darmkanaal en de peristaltische reflex direct remmen. En het medicijn kan de verblijftijd van voedsel in de dunne darm verlengen, de opname van water, elektrolyt en glucose bevorderen, dus het heeft ook een zeer goed effect op secretoire diarree. Dit medicijn is echter niet geschikt voor infectieuze diarree, dat wil zeggen dat wanneer een bacteriële infectie optreedt, de diarree op dit moment een beschermend effect op het lichaam heeft. Als de diarree overmatig wordt geremd, kan dit leiden tot verergering van ontstekingen en zelfs koorts.

Farmacologische effecten: De chemische structuur vanLoperamide-poederis vergelijkbaar met die van haloperidol en pethidine, maar de therapeutische dosis heeft geen effect op het centrale zenuwstelsel. Het effect op de gladde spieren van de darm is vergelijkbaar met dat van opioïde geneesmiddelen en difenoxaat, die de samentrekking van de gladde spieren van de darm kunnen remmen en de darmperistaltiek kunnen verminderen. Het kan ook de afgifte van acetylcholine uit de zenuwuiteinden van de darmwand verminderen en de peristaltische reflex direct remmen via lokale interacties tussen cholinerge en niet-cholinergische neuronen. Dit product kan de verblijftijd van voedsel in de dunne darm verlengen, de opname van water, elektrolyten en glucose bevorderen en de hoge afscheiding in de darmen, veroorzaakt door prostaglandinen, choleratoxinen en andere enterotoxinen, aanzienlijk remmen, maar de therapeutische dosis heeft geen invloed op de afscheiding van maagzuur. Dit product kan ook de spanning van de anale dilatatorspieren verhogen, waardoor fecale incontinentie en urgentie worden onderdrukt.

Farmacokinetiek: Dit product wordt gemakkelijk door de darmwand opgenomen en bijna alles komt in het levermetabolisme terecht. Door de hoge affiniteit voor de darmwand en het ‘first pass metabolisme’ komt het nauwelijks in de systemische bloedcirculatie terecht. De bloedconcentratie van het prototypemedicijn is erg laag en de hoogste plasmaconcentratie is 5 uur na orale toediening van de capsule. Het effect houdt ruim 24 uur aan. T1/2 bedraagt ​​gemiddeld 10,8 uur. Het eiwitbindingspercentage was 97%. Uitscheiding via gal en ontlasting. De uitscheiding in de urine is verantwoordelijk voor ongeveer 5% - 10%.

1.Loperamide (Yimongting)
Werkingsmechanisme:Loperamide werkt voornamelijk als middel tegen diarree door zich te binden aan opioïdreceptoren in de darmen, waardoor de darmmotiliteit wordt vertraagd en de retentietijd van de darminhoud wordt verlengd.
Beveiliging:

• In de aanbevolen dosering is loperamide een veilig en effectief middel tegen diarree.
• Het overschrijden van de aanbevolen dosering kan echter tot ernstige problemen leiden, waaronder ernstige aritmie en overlijden. Vooral bij opzettelijk misbruik of misbruik is het risico groter.
• Loperamide kan ook centrale remmende effecten veroorzaken, zoals slaperigheid, duizeligheid, langzame of oppervlakkige ademhaling, evenals bijwerkingen zoals constipatie.
• Langdurig intensief gebruik kan tot afhankelijkheid leiden.

zaken die aandacht behoeven:

• Volg strikt de medicatierichtlijnen op medische voorschriften of instructies.
• Vermijd het gebruik ervan samen met andere medicijnen die constipatie kunnen veroorzaken.
• Als er ernstige symptomen optreden zoals flauwvallen, snelle hartslag of een onregelmatig hartritme, dient u onmiddellijk medische hulp in te roepen.

2.Montmorillonietpoeder
Werkingsmechanisme:Montmorillonietpoeder remt en elimineert voornamelijk virussen, bacteriën en hun gifstoffen door het spijsverteringskanaal binnen te dringen, terwijl het het darmslijmvlies beschermt en het effect bereikt van het stoppen van diarree.
Beveiliging:

• Montmorillonietpoeder heeft een goede anti-diarree werking en relatief weinig bijwerkingen.
• De belangrijkste bijwerking is obstipatie, maar deze is meestal mild.
• Montmorillonietpoeder komt nauwelijks in de bloedsomloop terecht, waardoor de impact op het hele lichaam relatief klein is.

zaken die aandacht behoeven:

• Volg de medicatie-instructies op het advies of de instructies van de arts.
• Tijdens diarree moet het dieet licht zijn om verergering van de diarreesymptomen te voorkomen.

3. algemene vergelijking

• Veiligheid:Bij de juiste medicatie is de veiligheid van montmorillonietpoeder relatief hoog, met milde en zeldzame bijwerkingen; Hoewel loperamide goede antidiarree-effecten heeft, bestaat er een risico op misbruik dat tot ernstige bijwerkingen kan leiden.
• Toepasselijke populatie:montmorillonietpoeder is geschikt voor patiënten met acute diarree veroorzaakt door een stoornis in de darmmicrobiota; Loperamide is geschikt voor diarree veroorzaakt door acute en chronische enteritis.
• Medicatie advies:Bij het kiezen van geneesmiddelen tegen diarree moet de selectie gebaseerd zijn op de specifieke toestand van de patiënt en het advies van de arts. Voor diarree veroorzaakt door een verstoorde darmmicrobiota kan montmorillonietpoeder geschikter zijn; Voor diarree veroorzaakt door acute en chronische enteritis kan loperamide effectiever zijn. Ongeacht welke medicatie er wordt gebruikt, moet men zich echter strikt aan medisch advies of instructies houden om de veiligheid van de medicatie te garanderen.

1. Opslag- en conserveringsmethoden

2. Overige medicatievoorzorgsmaatregelen

Populaire tags: loperamidepoeder cas 53179-11-6, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop