Loratadine poederis een veelgebruikte antihistamine-medicijn van de tweede generatie die voornamelijk wordt gebruikt om de symptomen veroorzaakt door allergische reacties te verlichten. Het behoort tot de tricyclische antihistaminica, meestal verschijnen als wit of uit wit kristallijn poeder, geurloos of enigszins specifieke geur, enigszins oplosbaar in water, en gemakkelijk oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol en aceton. Loratadine blokkeert selectief perifere H1 -receptoren, remt de binding van histamine aan receptoren en blokkeert dus histamine geïnduceerde allergische reacties. Histamine is een belangrijke mediator in allergische reacties, die capillaire verwijding, verhoogde vasculaire permeabiliteit, gladde spiercontractie en andere symptomen kunnen veroorzaken, zoals nasale jeuk, niezen, loopneus en jeuk in de huid. Het kan ook ontstekingscellen (zoals mestcellen, eosinofielen) belemmeren om inflammatoire mediatoren vrij te geven (zoals leukotriënen, prostaglandines, activeringsfactor van bloedplaatjes). Regulatie van de afgifte van cytokines (zoals IL-4, IL-5, IL-13) om de ontstekingsreactie bij chronische allergische ziekten te verlichten.
Tegelijkertijd biedt ons bedrijf niet alleen pure poeders, maar ook tablets en injecties. Neem indien nodig op elk moment contact met ons op.
Aanvullende informatie over chemische verbinding:
| Productnaam | Loratadine poeder | Loratadine tabletten | Loratadine capsules | Loratadine spray | Loratadine Sirop |
| Producttype | Poeder | Tablet | Capsules | Plakken | vloeistof |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | 100 g/1 kg/etc. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10 ml/5mg | 50 ml/50 mg |
| Productvorm | Organische synthese | Zich oraal nemen | Zich oraal nemen | Externe toepassing | Zich oraal nemen |
|
|
|
Loratadine CoA
 |
|
|
|
|
Loratadine poeder, als een antihistamine-medicijn van de tweede generatie, is sinds de lancering in 1993 een kerngeneesmiddel geworden in het wereldwijde anti-allergisch behandelingsveld vanwege de hoge werkzaamheid, langdurige effect en lage sedatievoordelen. De poedervorm (loratadine), als een actief farmaceutisch ingrediënt, is de basis voor productie van geneesmiddelenformulering, wetenschappelijke onderzoeksinnovatie en industriële toepassingen, en wordt op grote schaal gebruikt op verschillende gebieden zoals medicijnen, voedsel, cosmetica, enz. Het volgende is een gedetailleerde uitleg van het doel ervan:
Bij klinische behandeling: kerngeneesmiddelen op het gebied van anti -allergie
Wanneer allergenen (zoals pollen en stofmijten) het lichaam binnenkomen, herkent en activeert het immuunsysteem mestcellen en eosinofielen, waardoor inflammatoire mediatoren zoals histamine worden vrijgeeft. Histamine triggers stroomafwaartse signaalroutes door te binden aan H1 -receptoren op het oppervlak van doelcellen, zoals nasale slijmvliesepitheelcellen en vasculaire endotheelcellen, wat leidt tot capillaire verwijding, verhoogde vasculaire permeabiliteit, verhoogde klierafscheiding en jeukgevoel bij zenuwuiteinden. Na orale absorptie,loratadine poederSnel verdeelt in perifere weefsels en bindt met hoge affiniteit aan H1 -receptoren, waardoor een geneesmiddelreceptorcomplex wordt gevormd dat histamine -receptorbinding blokkeert en de initiatie remt van allergische reacties. Loratadine kan mestcelmembranen stabiliseren, de afgifte van inflammatoire mediatoren zoals histamine, leukotriënen en prostaglandines verminderen, waardoor de intensiteit en duur van ontstekingsreacties wordt verminderd. Bij patiënten met chronische urticaria kan loratadine bijvoorbeeld serum leukotrieen C4 (LTC4) niveaus aanzienlijk verminderen, wegen en jeuk verlichten. Het kan ook de secretie van cytokines zoals IL-4 en IL-5 door Th2-cellen remmen, de IgE-synthese verminderen en dus de immuuncascade-reactie van allergische reacties blokkeren. Deze rol is vooral belangrijk bij het langetermijnbeheer van allergische rhinitis.
Moleculaire basis van lage centrale sedatieve eigenschappen
Vergeleken met antihistaminica van de eerste generatie zoals difenhydramine, heeft loratadine een lagere lipidenoplosbaarheid en is een substraat voor P-glycoproteïne, waardoor het moeilijk is om de bloed-hersenbarrière door te dringen en het centrale zenuwstelsel binnen te gaan. Daarom veroorzaakt het nauwelijks centrale bijwerkingen zoals slaperigheid en verminderde aandacht. Loratadine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 in de lever om desloratadine te produceren, dat een sterker H1-receptorantagonist-effect heeft en een langere halfwaardetijd (ongeveer 27 uur), waardoor anti-allergische werkzaamheid wordt verlengd met behoud van lage sedatieve eigenschappen.
De klinische toepassing van loratadinepoeder omvat veel voorkomende allergische ziekten zoals allergische rhinitis, chronische urticaria en allergische conjunctivitis, en is geschikt voor acute exacerbatie en onderhoudsbehandeling op lange termijn. Loratadine kan typische symptomen zoals nasale jeuk, niezen, loopneus en nasale congestie in seizoensgebonden allergische rhinitis (SAR) aanzienlijk verlichten. Een multicenter gerandomiseerde gecontroleerde studie (RCT) waarbij 1200 SAR -patiënten betrokken waren, toonde aan dat na 7 dagen dagelijkse behandeling met 10 mg loratadine de totale nasale symptoomscore (TNSS) van de patiënten met 62% afnam in vergelijking met de placebogroep (P (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Chronische urticaria (Cu) en allergische conjunctivitis (AC)
Loratadine kan de vorming van wheals en de mate van jeuk voor wheals en jeuk remmen. Loratadine kan slaapstoornissen en dagelijkse activiteitsbeperkingen verminderen die worden veroorzaakt door jeuk bij patiënten. Voor terugkerende Cu kan loratadine worden gebruikt als een onderhoudstherapie -medicijn, dat de werkzaamheid kan behouden, zelfs na continu gebruik gedurende meer dan 6 maanden. Een open labelverlengingstudie toonde aan dat patiënten die gedurende 12 maanden continue behandeling kregen een 60% lager recidiefpercentage hadden in vergelijking met de placebogroep. Voor refractaire Cu kan de dosis worden verhoogd tot 20 mg/d of gecombineerd met andere antihistamine (zoals cetirizine), maar er moet aandacht worden besteed aan het monitoren van bijwerkingen. Eye jeuk, scheuren en conventivale congestie. Loratadine verbetert de symptomen van het oculaire oppervlak aanzienlijk door conjunctivale vasculaire permeabiliteit te verminderen en de afgifte van inflammatoire mediatoren te verminderen. Gecombineerd gebruik met antihistamine -oogdruppels (zoals loratadine) of mestcelstabilisatoren (zoals natriumsuccinaat) kunnen de werkzaamheid verbeteren, vooral bij patiënten met ernstige symptomen.
Loratadine kan de jeuk van de huid en erytheem verlichten bij AD -patiënten met atopische dermatitis, vooral geschikt voor pediatrische patiënten. Een studie met 200 kinderen met AD toonde aan dat in combinatie met actuele corticosteroïdbehandeling de jeukende score in de loratadinegroep met 30% afnam in vergelijking met alleen de steroïde groep en de slaapkwaliteit aanzienlijk verbeterde. Voor contactallergieën veroorzaakt door metalen, cosmetica, enz., Kan loratadine het verloop van de ziekte verkorten en de genezing van huidlaesies versnellen. Een onderzoek bij nikkelallergiepatiënten toonde aan dat de behandelingsgroep een 3-daagse vermindering had van de tijd voor huidlaesies om te verdwijnen in vergelijking met de controlegroep. Loratadine kan de afgifte van histamine op de bijtplaats remmen, lokale roodheid, zwelling en jeuk verlichten. Mondelinge toediening gecombineerd met lokaal koud kompres is een veelgebruikt behandelplan.
Onderzoekstoepassing: de hoeksteen van onderzoek en ontwikkeling van geneesmiddelen
Constructie van farmacologische modellen
Loratadine is een belangrijk hulpmiddel voor het opzetten van diermodellen van allergieën:
Passieve huidallergietest (PCA) bij muizen: sensibilisatie werd bereikt door intraveneuze injectie van anti -ovalbumine (OVA) IgE -antilichaam. Na 24 uur remde orale toediening van loratadine (1-10 mg/kg) de door histamine geïnduceerde lokale vasculaire permeabiliteitstoename aanzienlijk (ed 50=3.2 mg/kg). Dit model werd gebruikt om de potentie -intensiteit van andere antihistaminica te evalueren, zoals cetirizine met een ED50 van 0,8 mg/kg, wat de werkzaamheid ervan vier keer die van loratadine aantoont. Niet -menselijk astma -model voor primaten: bij Rhesus -apen kan 14 dagen continue toediening van loratadine (5 mg/kg/d) gedurende 14 dagen verminderen hyperresponsiviteit van de luchtwegen (PC20 -waarde verhoogd met 2,1 keer met 2,1 keer in acetylcholine -uitdagingstest), waardoor de niet -klassieke rol van H1 -receptoren in asphma wordt onthuld en een basis voor de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelenindicaties te bieden.
Farmacokinetische (PK) en toxicologische (TOX) studies
Als referentie -substantie,Loratadine poederis onvervangbaar in PK/Tox -onderzoeken: vergelijking van biologische beschikbaarheid: bij Beagle Dogs is de absolute biologische beschikbaarheid van loratadine -tabletten 53%, terwijl die van nanokristallijne suspensie 82%is. Door verschillende doseringsvormen te bereiden door poederbereiding, kan de toedieningsroute worden geoptimaliseerd. Metabolietidentificatie: Human Liver-microsomale incubatie-experimenten toonden aan dat loratadine hoofdzakelijk wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 tot decarbonethoxyloratadine (DCL), die activiteit heeft die vergelijkbaar is met het oorspronkelijke medicijn (IC {50=1.2} nm versus 1,5 nm), maar de helft van de life is uitgestrekt tot 36 uur, verklaart zijn langdurige eigenschappen. De evaluatie van genetische toxiciteit: AMES -test toonde aan dat loratadine geen revertante mutaties in TA98- en TA100 -stammen induceerde in een concentratie van 5000 μg/schaal, en de muisbeenmerg micronucleus -test was negatief, wat de genetische veiligheid ervan aantoonde en een benchmark voor preklinische studies was.
Onderzoek naar medicijninteractie
Loratadine is een gevoelig substraat voor CYP3A4 en P-glycoproteïne (P-GP), gewoonlijk gebruikt om de regulerende mechanismen van medicijnmetaboliserende enzymen en transporters te verkennen
Enzym -inductie/remming -experiment: wanneer rifampicine (CYP3A4 -inducer) wordt gecombineerd met loratadine (10 mg), neemt de AUC van DCL met 70%af, terwijl ketoconazol (CYP3A4 -remmer) de CMAX van DCL met DCL met 3,2 keer, de dosisaanpassing voor de klinische geneesmiddelcombinatie verhoogt.
P-GP-substraatvalidatie: In het CACO-2-celmodel was de schijnbare permeabiliteitscoëfficiënt (PAPP) van loratadine 1,2 x 10 ⁻⁶ cm/s, terwijl na het toevoegen van verapamil (P-GP-remmer) de PAPP verhoogde tot 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s, het aantonen van het P-GP-afhankelijke transport en de individuele verschillen in de intestinale absorptie.
Populaire tags: Loratadine poeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop