Metforminehydrochloridepoeder

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van metforminehydrochloridepoeder in China. Welkom bij groothandel bulk metforminehydrochloridepoeder van hoge kwaliteit dat hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Metforminehydrochloridepoederis een wit kristallijn poeder dat behoort tot de biguanideklasse van orale antihyperglycemische middelen en dat veel wordt gebruikt bij de behandeling van diabetes mellitus type 2. Het vertoont een hoge oplosbaarheid in water (50 mg/ml bij 20 graden), is enigszins oplosbaar in ethanol en is vrijwel onoplosbaar in aceton en dichloormethaan. Chemisch gezien is het 1,1-dimethylbiguanidehydrochloride, met een molecuulformule van C₄H₁₂ClN₅ en een molecuulgewicht van 165,62. Het belangrijkste werkingsmechanisme is gericht op het verbeteren van de insulinegevoeligheid en het verminderen van hyperglykemie via meerdere routes: het onderdrukt de hepatische gluconeogenese en glycogenolyse, waardoor de endogene glucoseproductie wordt verminderd, en verbetert de door insuline gemedieerde glucoseopname en -gebruik in perifere weefsels, met name skeletspieren. In tegenstelling tot sulfonylureumderivaten stimuleert metformine niet de directe insulinesecretie uit de cellen van de pancreas, wat bijdraagt ​​aan het relatief lage risico op hypoglykemie als monotherapie. Naast de glucoseverlagende effecten activeert metformine AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK), een belangrijke cellulaire energiesensor, die op zijn beurt de expressie van adipogene enzymen remt, de vetzuuroxidatie bevordert en gunstige effecten uitoefent op de lipidenprofielen en de regulering van het lichaamsgewicht. Deze pleiotrope werking maakt metformine niet alleen tot een hoeksteen van de glykemische controle, maar ook tot een waardevol middel bij de uitgebreide behandeling van metabolische risicofactoren die verband houden met diabetes type 2.

Onze producten

Metforminehydrochloridepoeder

Metforminehydrochloridepil

Aanvullende informatie van chemische verbinding:

Metforminehydrochloride COA

Certificaat van analyse
Samengestelde naam	Metforminehydrochloride
Cijfer	Farmaceutische kwaliteit
CAS-nr.	1115-70-4
Hoeveelheid	30g
Verpakking standaard	PE zak+Al-foliezak
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Kavelnr.	202501090041
MFG	9 januari 2025
EXP	8 januari 2028
Structuur
Item	Enterprise-standaard	Analyse resultaat
Verschijning	Wit of bijna wit poeder	Conform
Watergehalte	Minder dan of gelijk aan 5,0%	0.39%
Verlies bij drogen	Minder dan of gelijk aan 1,0%	0.28%
Zware metalen	Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
Zuiverheid (HPLC)	Groter dan of gelijk aan 99,0%	99.90%
Enkele onzuiverheid	<0.8%	0.47%
Totaal aantal microben	Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g	80
E. Coli	Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (door GC)	Minder dan of gelijk aan 5000 ppm	500 ppm
Opslag	Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden

Metforminehydrochloridepoeder, als het meest gebruikte orale hypoglycemische medicijn wereldwijd, heeft een directe impact op de kwaliteit van het medicijn, de biologische beschikbaarheid en de klinische werkzaamheid vanwege de stabiliteit van zijn vaste vorm. De diversiteit aan vaste vormen, zoals polymorfen en hydraten, kan leiden tot significante verschillen in de oplosbaarheid van geneesmiddelen, de oplossnelheid en fysisch-chemische eigenschappen, die op hun beurt de formuleringsprocessen en opslagomstandigheden beïnvloeden.

Fysische en chemische eigenschappen en vaste vormbasis van metforminehydrochloride

Fundamentele fysische en chemische parameters

De molecuulformule van metforminehydrochloride is C ₄ H ₁₂ ClN ₅, met een molecuulgewicht van 165,62 en een CAS-nummer van 1115-70-4. De vaste vorm is een wit kristallijn poeder, met een smeltpunt van 223-226 graden C, een kookpunt van 224,1 graden C (760 mmHg) en een dampspanning van 0,0929 mmHg bij 25 graden C. In termen van oplosbaarheid is de verbinding gemakkelijk oplosbaar in water (50 mg/ml), enigszins oplosbaar in ethanol en vrijwel onoplosbaar in aceton en dichloormethaan. De farmacopee-norm specificeert dat grondstoffen van farmaceutische kwaliteit witte of gebroken witte kristallijne poeders moeten zijn met een gehalte van niet minder dan 99%, een vochtgehalte van minder dan 0,5% en geen duidelijke onzuiverheden of onaangename geuren.

 

 

De invloed van vaste vorm op de prestaties van geneesmiddelen

De vaste vorm (kristalvorm, hydraat, amorf) heeft rechtstreeks invloed op de oplosbaarheid, oplossnelheid, biologische beschikbaarheid en stabiliteit van geneesmiddelen. Geneesmiddelen met verschillende kristalvormen kunnen bijvoorbeeld een verschillende oplosbaarheid hebben als gevolg van verschillen in roosterenergie, wat op zijn beurt het oplossingsgedrag en de klinische werkzaamheid beïnvloedt. De vorming van hydraten kan de hygroscopiciteit, de stroombaarheid en de samendrukbaarheid van geneesmiddelen veranderen, waardoor hogere eisen aan het formuleringsproces worden gesteld. Daarom is het screenen en controleren van de polymorfe en hydraattoestanden van metforminehydrochloride een belangrijke stap in het garanderen van de consistentie van de geneesmiddelkwaliteit.

Definitie en classificatie van polymorfen
Polykristallijne vorm verwijst naar meerdere kristalstructuren gevormd door dezelfde verbinding in verschillende moleculaire rangschikkingen. Volgens de verschillen in intermoleculaire krachten kunnen polymorfen worden geclassificeerd in inclusiecomplexen, eutectica, solvaten (inclusief hydraten) en andere typen. Voor metforminehydrochloride kan het polymorfe fenomeen leiden tot significante verschillen in de fysisch-chemische eigenschappen (zoals oplosbaarheid, smeltpunt) en biologische activiteit (zoals farmacokinetische parameters).

Onderzoeksvoortgang naar polymorfe vormen van metforminehydrochloride
Bestaande onderzoeken hebben meerdere kristalvormen van metforminehydrochloride gerapporteerd, waaronder het röntgenpoederdiffractiepatroon van metforminedihydrochloride (een nieuwe kristalvorm) karakteristieke diffractiepieken vertoont bij specifieke 2 θ-waarden (zoals 12,2 graden ± 0,2 graden, 13,1 graden ± 0,2 graden). De ontdekking van deze kristalvorm biedt nieuwe mogelijkheden voor de ontwikkeling van geneesmiddelen, zoals het optimaliseren van de oplosbaarheid en de oplossnelheid van geneesmiddelen door middel van regulering van de kristalvorm.

Polykristallijne screeningtechnologie
X-straaldiffractie (XRD)
XRD is de "gouden standaard" voor polymorfe screening. Door het diffractiepatroon van kristallen op röntgenstraling te analyseren, kunnen de celparameters en de moleculaire rangschikking worden bepaald. In het XRD-patroon van metforminehydrochloride zijn de diffractiepieken bij 12,2 graden en 13,1 graden bijvoorbeeld de karakteristieke identificatiegegevens, die kunnen worden gebruikt om deze kristalvorm snel van andere vormen te onderscheiden.

Raman-spectroscopie
Raman-spectroscopie levert structurele informatie op door moleculaire trillingsmodi te detecteren en heeft voordelen zoals niet-destructief, hoge gevoeligheid en geen noodzaak voor monstervoorbereiding.

Onderzoek heeft aangetoond dat het Raman-spectrum van metforminehydrochloride smalle spectraallijnen vertoont (4-10 cm ⁻¹) in het bereik van 70-1600 cm ⁻¹, wat overeenkomt met specifieke chemische bindingsvibraties (zoals NH-strekvibratie, CN-buigvibratie). Deze "vingerafdruk"-kenmerken kunnen worden gebruikt om kristaltypen en kristaltoestanden te identificeren zonder het monster te beschadigen.

Fouriertransformatie-infraroodspectroscopie (FTIR)
FTIR analyseert chemische bindingen en functionele groepen door de absorptie-eigenschappen van moleculen ten opzichte van infrarood licht te detecteren. Het FTIR-spectrum van metforminehydrochloride laat zien dat de sterke piek bij 3368,23 cm ⁻¹ overeenkomt met N-H-strekvibratie, en de piek bij 1621,05 cm ⁻¹ overeenkomt met N-H-buigvibratie. De FTIR-spectra van verschillende kristalvormen kunnen subtiele verschillen vertonen als gevolg van verschillen in intermoleculaire krachten, en vereisen een uitgebreide analyse in combinatie met andere technieken.

Thermische analysetechnieken (DSC/TGA)
Differentiële scanningcalorimetrie (DSC) en thermogravimetrische analyse (TGA) kunnen de temperatuur van kristaltransformatie en thermische stabiliteit detecteren. DSC kan bijvoorbeeld verschillen in smeltpunten meten, terwijl TGA veranderingen in het vochtgehalte kan analyseren, wat aanvullende informatie oplevert voor kristalscreening.

Vormingsmechanisme en screeningstrategie van hydraten

Vormingsmechanisme van metforminehydrochloridehydraat

De amino- (- NH ₂) en imino- (- NH -) groepen inMetforminehydrochloridepoedermoleculen kunnen dienen als donoren van waterstofbruggen en vormen een stabiel waterstofbindingsnetwerk met watermoleculen. In vochtige omgevingen kunnen medicijnmoleculen watermoleculen vangen door middel van waterstofbruggen om hydraten te vormen. Onjuiste bewaaromstandigheden kunnen bijvoorbeeld leiden tot de omzetting van watervrije stoffen in hydraten, waardoor de kwaliteit van het medicijn wordt aangetast.

Definitie en classificatie van hydraten

Hydraat verwijst naar de kristalstructuur die wordt gevormd door de combinatie van medicijnmoleculen en watermoleculen door waterstofbinding of andere krachten. Afhankelijk van de verhouding tussen watermoleculen en medicijnmoleculen kunnen hydraten worden onderverdeeld in monohydraat, dihydraat, enz. De vorming van hydraten kan de fysisch-chemische eigenschappen van medicijnen, zoals hygroscopiciteit, oplosbaarheid en stabiliteit, aanzienlijk veranderen.

Hydraat screening technologie

Combinatie van XRD en Raman-spectroscopie

XRD kan de karakteristieke diffractiepieken van hydraten detecteren, terwijl Raman-spectroscopie de hydraattoestand kan bevestigen door de trillingsmodi van watermoleculen te analyseren (zoals O-H-strekvibratie). Het Raman-spectrum van hydraten kan bijvoorbeeld brede pieken vertonen in het bereik van 3200-3600 cm ⁻¹, wat overeenkomt met OH-strekvibraties.

Stabiliteit van vaste vorm en farmacopee-standaarden

Farmacopee Vereisten voor vaste vorm

De farmacopee vereist duidelijk dat metforminehydrochloride van farmaceutische kwaliteit een wit of gebroken wit kristallijn poeder moet zijn zonder duidelijke onzuiverheden of onaangename geur. Deze vereiste impliceert controle over de kristalconsistentie, aangezien de aanwezigheid van onzuiverheden of verschillende kristalvormen tot een abnormaal uiterlijk kan leiden. Bovendien beperkt de farmacopee strikt het gehalte (groter dan of gelijk aan 99%) en het vochtgehalte (kleiner dan of gelijk aan 0,5%), waardoor indirect de stabiliteit van de vaste vorm wordt gegarandeerd.

 

Metforminehydrochloridepoeder

 

Het moet op een koele, droge plaats worden bewaard om contact met sterke oxidatiemiddelen te vermijden. Omgevingen met hoge temperaturen of hoge luchtvochtigheid kunnen kristaltransformatie of hydraatvorming veroorzaken, zoals: Temperatuureffect: Hoge temperaturen kunnen waterstofbindingsnetwerken verstoren, wat leidt tot kristaltransformatie of amorfisatie.
Invloed op vochtigheid: Omgevingen met een hoge luchtvochtigheid kunnen de adsorptie van watermoleculen bevorderen, hydraten vormen of vochtabsorptie en agglomeratie veroorzaken.

Populaire tags: metforminehydrochloridepoeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop