Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van metforminepoeder in China. Welkom bij groothandel bulk metforminepoeder van hoge kwaliteit dat hier vanuit onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Metformine poederis de zuivere poedervorm van metformine, met de chemische naam 1,1-dimethylbiguanide, molecuulformule C ₄ H ₁₁ N ₅ en een molecuulgewicht van 129,16 g/mol. Het uiterlijk is meestal wit tot lichtgeel kristallijn poeder, gemakkelijk oplosbaar in water, stabiel onder zure omstandigheden, maar kan ontleden in sterk alkalische omgevingen. Het moet uit de buurt van licht en vocht worden bewaard om degradatie of bederf te voorkomen. Het remt de mitochondriale ademhalingsketen in de lever, vermindert de glucoseproductie, activeert AMPK (adenosine monofosfaat geactiveerde proteïnekinase) en verbetert de opname en het gebruik van glucose in spier- en vetweefsel. Verminder de absorptie-efficiëntie van glucose in de darm en controleer de bloedsuikerspiegel verder. Metformine kan de proliferatie en metastase van tumorcellen remmen, het risico op cardiovasculaire voorvallen verminderen en de overlevingskans van patiënten met diabetes verbeteren door het celmetabolisme en de signaalroutes te reguleren.
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Metformine poeder | Metformine tablet | Metformine-capsule | Metformine crème | Metformine-oplossing |
| Producttype | Poeder | Tablet | Capsules | lotion | vloeistof |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | 100g/1kg/enz. | 0,5 g/250 mg/500 mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg/5 ml |
| Productvorm | Organische synthese | Oraal innemen | Oraal innemen | Externe toepassing | Externe toepassing |
|
|
|
Metformine COA
 |
|
|
|
|
Metformine poederis de pure poedervorm van metformine. Als het meest gebruikte orale hypoglycemische medicijn ter wereld, heeft het gebruik ervan zich uitgebreid van traditionele diabetesbehandeling naar gezondheidsmanagement op meerdere terreinen. Hieronder volgt een gedetailleerde uitleg van het doel ervan:
Kernklinisch gebruik: eerste-lijnsbehandeling van diabetes type 2
Hypoglycemisch mechanisme: multi-synergetisch effect
Metformine verlaagt de bloedsuikerspiegel via een drievoudig mechanisme: het remmen van de productie van glucose in de lever, het verhogen van de gevoeligheid van perifeer weefsel (zoals spieren en vet) voor insuline en het verminderen van de opname van glucose in de darmen. Het unieke kenmerk is dat het de insulinesecretie niet stimuleert, waardoor het zelden hypoglykemie veroorzaakt als het alleen wordt gebruikt, vooral bij patiënten met obesitas type 2-diabetes.
Leverremming: Door het activeren van AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK) wordt de expressie van belangrijke gluconeogene enzymen zoals fosfoenolpyruvaatcarboxykinase en glucose-6-fosfatase geremd, waardoor de glucoseproductie in de lever wordt verminderd.
Perifeer gebruik: bevordert de anaerobe fermentatie van glucose door spiercellen en verhoogt de opname van glucose; Verbeter de insulineresistentie in het vetweefsel en verlaag het gehalte aan vrije vetzuren.
Darmregulatie: Vertraagt de opname van glucose in de darmen en verbetert mogelijk indirect de stofwisseling door de samenstelling van de darmmicrobiota te veranderen (zoals het verhogen van de hoeveelheid vetzuren die korte ketens produceren).
Klinisch bewijs: de voorkeursaanbeveling voor mondiale richtlijnen
Bevestiging van de werkzaamheid: UKPDS-onderzoek (Brits prospectief onderzoek naar diabetes) bevestigde dat metformine de mortaliteit door alle oorzaken van diabetespatiënten met 32% kan verminderen, het risico op een hartinfarct met 39%, en dat de cardiovasculaire bescherming ervan beter is dan die van sulfonylureumderivaten en insuline.
Toepasselijke populatie: Het betreft patiënten met overgewicht/obese en niet-obese type 2-diabetespatiënten, vooral voor nieuw gediagnosticeerde patiënten, oudere patiënten en patiënten met het metabool syndroom.
Combinatietherapie: Combinatie met sulfonylureumderivaten, DPP-4-remmers, SGLT-2-remmers of insuline kan de hypoglykemische effecten aanzienlijk versterken en de insulinedosering verlagen (gemiddelde reductie van 20% -30%).
Formuleringsvoordeel: flexibiliteit in poedervorm
Metformine poederkan op de volgende manieren worden toegepast:
Formuleringsproductie: gebruikt voor het persen van tabletten, het vullen van capsules of het formuleren van samenstellingen om aan verschillende doseringsvereisten te voldoen (zoals 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Gepersonaliseerde toediening: Voor patiënten met slikproblemen kan het worden geformuleerd als een suspensie of gemengd met voedsel voor toediening; In wetenschappelijk onderzoek kan nauwkeurige dosiscontrole worden gebruikt om dosis-responsrelaties te bestuderen.
Speciale doelgroep: Kinderen kunnen de dosering aanpassen aan hun gewicht (meestal 10-15 mg/kg per dag) en de poedervorm is gemakkelijk te verpakken.
Onderzoekstoepassingen: van fundamenteel onderzoek tot medicijnontwikkeling
Onderzoeksmodel voor farmacologische mechanismen
Metformine poederis een ideaal hulpmiddel voor het verkennen van de multi-doeleffecten:
Celexperimenten: gebruikt om de effecten ervan op de mitochondriale functie (zoals remming van complex I), AMPK-route, mTOR-signalering en het metabolisme van de darmmicrobiota te bestuderen. Uit een onderzoek van de Northwestern University is bijvoorbeeld gebleken dat metformine de ATP-synthese vermindert en AMPK activeert door zich te richten op het mitochondriale complex I, waardoor de glucoseproductie in de lever wordt geremd.
Diermodel: Bij diabetesmuizen, zwaarlijvige ratten en tumortransplantatiemodellen kan het poeder worden bereid tot oplossingen met verschillende concentraties voor orale toediening of intraperitoneale injectie om de dynamische effecten op de bloedsuikerspiegel, het lichaamsgewicht en de tumorgroei te observeren.
Nieuw indicatie-ontwikkelingsplatform
De poedervorm vergemakkelijkt het volgende onderzoek:
Antitumoreffect: Metformine kan de proliferatie van colorectale kanker, longkanker, prostaatkanker en andere cellen remmen, en het mechanisme ervan omvat het downreguleren van miR-222-3p, het opreguleren van miR-2110 en andere microRNA-expressie, en het blokkeren van de progressie van de tumorcelcyclus.
Onderzoek tegen veroudering: in online insecten- en muismodellen activeert metformine AMPK en verlengt het de levensduur met 10% -20% door caloriebeperkende effecten te simuleren. De poedervorm is handig voor langdurige toediening en dosisaanpassing.
Neuroprotectie: Als een doordringende AMPK-activator in de bloed{0}}hersenbarrière kan metformine stofwisselingsstoornissen verbeteren bij neurodegeneratieve ziekten zoals de ziekte van Alzheimer en de ziekte van Parkinson.
Onderzoek naar geneesmiddelinteracties
De poedervorm kan de hoeveelheid combinatietherapie nauwkeurig regelen, bijvoorbeeld:
Gecombineerd met EGFR-TKI: In klinische onderzoeken naar niet-kleincellige longkanker verhoogde metformine (500 mg tweemaal daags) in combinatie met gefitinib het objectieve responspercentage (ORR) significant van 34% naar 58% en verlengde de progressievrije overleving (PFS) van 9,8 maanden naar 13,1 maanden.
Combinatie met SGLT-2-remmers: Metformine in combinatie met empagliflozine kan op synergetische wijze de HbA1c met 1,5% -2,0% verlagen, terwijl het risico op cardiovasculaire voorvallen wordt verminderd.
Uitbreiding van speciale indicaties: van diabetes tot systemisch ziektemanagement
Reproductief endocriene veld
Polycysteus ovariumsyndroom (PCOS): Metformine kan de insulineresistentie verbeteren, de androgeenspiegels verlagen en de ovulatiecyclus herstellen. Onderzoek heeft aangetoond dat de combinatie met clomifeen het ovulatiepercentage tot 80% en het zwangerschapspercentage tot 30% kan verhogen bij PCOS-patiënten.
Zwangerschapsdiabetes (GDM): De FDA heeft metformine voor ZDM in 2016 goedgekeurd en de poedervorm ervan kan worden bereid in een oplossing met een lage- dosis om gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen. Onderzoek heeft aangetoond dat de combinatie van metformine en insuline de gewichtstoename bij zwangere vrouwen (gemiddelde vermindering van 2,3 kg) en het risico op neonatale hypoglykemie kan verminderen.
Dermatologische toepassingen
Acne: Metformine verbetert aan hyperandrogenisme gerelateerde acne door de androgeensynthese en de mTOR-route te remmen. Uit een onderzoek onder 40 vrouwen met PCOS, gecompliceerd door acne, bleek dat na 8 weken orale metformine (500 mg driemaal daags) de ernstscore van acne met 60% afnam.
Niet-melanoom huidkanker (NMSC): Recent onderzoek heeft bevestigd dat metformine het risico op basaalcelcarcinoom (BCC) met 42% en plaveiselcelcarcinoom (SCC) met 18% kan verminderen. Het mechanisme ervan houdt verband met het verminderen van door UV geïnduceerde DNA-schade en het remmen van de hedgehog-signaleringsroute.
Wondgenezing: De thermogevoelige hydrogel gemaakt van metformine en zinkcoördinatiecomplex (ZnMet) kan de genezing van diabeteszweren bevorderen, waardoor het risico op oxidatieve stress en infectie wordt verminderd door AMPK en autofagie te activeren.
Cardiovasculaire bescherming
Atherosclerose: Metformine kan het lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid (LDL-C) verlagen tot 0,5-1,0 mmol/l, de expressie van vasculaire endotheliale ontstekingsfactoren (zoals IL-6, TNF - ) verminderen en de progressie van atherosclerose vertragen.
Hartfalen: Bij diabetespatiënten met hartfalen kan metformine de sterfte door alle oorzaken met 25% verminderen, en het mechanisme ervan houdt verband met het verbeteren van het energiemetabolisme van het hart en het verminderen van de accumulatie van melkzuur.
Adjuvante behandeling van COVID-19
Uit voorlopig onderzoek blijkt dat metformine de prognose van patiënten met COVID-19 kan verbeteren via de volgende mechanismen:
Remming van virusreplicatie: In vitro-experimenten hebben aangetoond dat metformine (10 mM) de replicatie van SARS-CoV-2 in Caco-2-cellen kan remmen, met een IC50-waarde van 1,43 mM.
Regulering van de immuunrespons: vermindering van de afgifte van pro{0}}inflammatoire cytokines (zoals IL-6, IL-1) om cytokinestormen te voorkomen.
Verbeter de metabole stoornis: corrigeer COVID-19-gerelateerde hyperglykemie en hyperinsulinemie en verminder het risico op trombose.
Veiligheids- en gebruiksvoorzorgsmaatregelen
Vaak voorkomende bijwerkingen
Gastro-intestinale reacties: Ongeveer 20% -30% van de patiënten ervaart misselijkheid en diarree tijdens de initiële behandelingsperiode. Het wordt aanbevolen om te beginnen met een kleine dosis (500 mg/dag) en de dosis geleidelijk te verhogen tot een effectieve dosis (1500-2000 mg/dag).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 jaar) kan het risico op een vitamine B12-tekort verhogen (ongeveer 10%). Het wordt aanbevolen om de serum B12-waarden jaarlijks te controleren en indien nodig aan te vullen.
Lactaatacidose: zeldzaam maar ernstig, met een incidentie van ongeveer 0,03/1000 persoonsjaren, vaak gezien bij patiënten met nierinsufficiëntie (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Medicatie voor speciale populaties
Ouderen: Pas de dosering aan volgens de eGFR, met een maximale dosis van 1000 mg/dag bij eGFR 45-59 ml/min/1,73m²; Uitschakelen wanneer eGFR<45mL/min/1.73m ².
Kinderen: Geschikt voor patiënten ouder dan 10 jaar, met een maximale dosis van 2000 mg/dag. Bloedglucose- en groei- en ontwikkelingsindicatoren moeten worden gecontroleerd.
Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven: GDM-patiënten kunnen het gedurende een korte periode gebruiken; Vrouwen die borstvoeding geven moeten de voor- en nadelen tegen elkaar afwegen, aangezien metformine in de moedermelk kan worden uitgescheiden (in een concentratie van ongeveer 50% van het bloed van de moeder).
Het tempo van de wetenschap bereikte de 19e eeuw en scheikundigen begonnen te proberen de farmacologische basis van geitenbonen te ontcijferen. In 1914 isoleerde scheikundige George Tanret, werkzaam in Dublin, Ierland, met succes een alkaloïde uit geitenbonen en noemde het "Galegine". Daaropvolgende structurele identificatie onthulde dat geitenboonalkaloïde een isopentenyl-gesubstitueerd guanidinederivaat is.
De chemische structuur van guanidine werd de kern van het verhaal. Guanidine zelf is een sterk alkalisch molecuul dat bestaat uit drie stikstofatomen verbonden met een centraal koolstofatoom. Wetenschappers ontdekten al snel dat eenvoudig guanidine zelf een sterk hypoglycemisch effect heeft, maar dat de toxiciteit ervan te hoog is om voor klinische behandeling te worden gebruikt. Deze ontdekking brengt zowel hoop als obstakels met zich mee: hoop ligt in het identificeren van de chemische moederkern van hypoglycemische activiteit; Het obstakel ligt in de noodzaak om guanidine structureel te modificeren om derivaten te vinden met lagere toxiciteit en hogere veiligheid.
In 1921 ontdekten Frederick Banting en Charles Best insuline. Deze baanbrekende -prestatie verlichtte, net als de verblindende zon, onmiddellijk de donkere hemel van de diabetesbehandeling en verduisterde bijna volledig het licht van onderzoek in andere richtingen. Insuline kan snel de levens redden van patiënten met ketoacidose, en de dramatische effecten ervan hebben de aandacht van de wetenschappelijke gemeenschap bijna volledig gericht op hormoonsubstitutietherapie. Het idee om orale chemische medicijnen te gebruiken om de bloedsuikerspiegel voorzichtig onder controle te houden, wordt al een tijdje overschaduwd en achterhaald.
In 1922 synthetiseerden de Ierse wetenschappers Emil Werner en James Bell voor het eerst metformine (toen nog "Ziding essence" genoemd). Tegelijkertijd werden achtereenvolgens ook andere biguanideverbindingen zoals fenformine en buforine gesynthetiseerd.
Gedurende de jaren twintig en veertig bevestigden meerdere dierproeven en een klein aantal onderzoeken bij mensen achtereenvolgens het duidelijke hypoglycemische effect van biguanideverbindingen, vooral metformine.
Populaire tags: metforminepoeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop