Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van ostarine (mk-2866) in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige ostarine (mk-2866) die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Ostarine (MK-2866)is een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM), oorspronkelijk ontwikkeld door GTx Company, en wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten zoals spieratrofie en osteoporose. Het activeert selectief androgeenreceptoren in skeletspieren en botweefsel, bevordert de spiergroei en verbetert de botdichtheid, terwijl het de bijwerkingen op weefsels zoals de prostaat en haarzakjes vermindert, waardoor veel van de bijwerkingen van traditionele steroïden worden vermeden. Preklinische onderzoeken hebben aangetoond dat Ostarine de vetvrije massa en spierkracht aanzienlijk kan vergroten en een hoge orale biologische beschikbaarheid heeft. Hoewel het medische potentieel hoog aangeschreven staat, is het door het World Anti-Doping Agency (WADA) geclassificeerd als een verboden stof vanwege het potentieel voor misbruik als atletische versterker.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
Invoering
Neurodegeneratieve ziekten zijn een categorie aandoeningen die worden gekenmerkt door progressieve afsterving van neuronen en functionele beperkingen. Voorbeelden hiervan zijn de ziekte van Alzheimer (AD), de ziekte van Parkinson (PD), de ziekte van Huntington (HD) en amyotrofische laterale sclerose (ALS). Deze ziekten hebben een aanzienlijke impact op de levenskwaliteit van patiënten en zijn momenteel niet te genezen. Met de intensivering van de mondiale vergrijzing neemt de incidentie van neurodegeneratieve ziekten jaar na jaar toe, wat een zware last oplegt aan de samenleving en gezinnen. Daarom is de zoektocht naar effectieve behandelmethoden dringend.
Ostarine (MK-2866)is een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM), oorspronkelijk ontwikkeld door GTx Company, voor de behandeling van spieratrofie en osteoporose. De afgelopen jaren hebben steeds meer onderzoeken aangetoond dat Ostarine via zijn unieke moleculaire mechanisme neuroprotectieve effecten kan uitoefenen op neurodegeneratieve ziekten. Dit artikel bespreekt de mogelijke toepassingen van Ostarine bij neurodegeneratieve ziekten, bespreekt het werkingsmechanisme, de voortgang van experimenteel onderzoek en toekomstige ontwikkelingsrichtingen.
Moleculair mechanisme van Ostarine
Kenmerken van selectieve androgeenreceptormodulatoren (SARM's)
SARM's zijn een klasse geneesmiddelen die selectief androgeenreceptoren (AR) kunnen activeren of remmen. In tegenstelling tot traditionele androgeengeneesmiddelen (zoals testosteron) hebben SARM's een hoge selectiviteit voor doelweefsels (zoals spieren en botten) en hebben ze minder impact op niet-doelweefsels zoals de prostaat en de borst. Deze selectiviteit stelt SARM's in staat androgeenachtige effecten te behouden en tegelijkertijd de bijwerkingen van traditionele androgeengeneesmiddelen, zoals prostaatvergroting en ontwikkeling van mannelijke borsten, te verminderen.
Binding van Ostarine aan androgeenreceptoren
Ostarine reguleert de intracellulaire signaaltransductieroutes door zich te binden aan androgeenreceptoren, waardoor de biologische effecten ervan worden uitgeoefend. Studies hebben aangetoond dat de binding van Ostarine aan androgeenreceptoren een hoge affiniteit heeft, met een Ki-waarde van 3,8 nM, wat aangeeft hoe nauw de binding aan androgeenreceptoren is. Deze binding kan AR-gemedieerde genexpressie activeren, de eiwitsynthese en celproliferatie bevorderen, waardoor de anabole effecten op spieren en botten worden versterkt.
Metabolisme en farmacokinetiek van Ostarine
De halfwaardetijd van Ostarine is ongeveer 24 uur, wat betekent dat een eenmaal- dagelijkse toediening een stabiele bloedconcentratie kan handhaven. De orale biologische beschikbaarheid is hoog en wordt niet beïnvloed door voedsel. Ostarine wordt voornamelijk door de lever in het lichaam gemetaboliseerd, maar vergeleken met andere orale geneesmiddelen is de impact ervan op de lever kleiner. Bovendien wordt Ostarine niet omgezet in dihydrotestosteron (DHT) of oestrogeen, waardoor de androgene en oestrogene bijwerkingen van traditionele androgene geneesmiddelen worden vermeden.
Neuroprotectieve effecten van Ostarine bij neurodegeneratieve ziekten
Bevordering van neuronale overleving en groei
Studies hebben aangetoond dat androgeenreceptoren op grote schaal tot expressie komen in het zenuwstelsel en betrokken zijn bij de overleving, groei en differentiatie van neuronen.Ostarine (MK-2866)kan, door androgeenreceptoren te activeren, de overleving en groei van neuronen bevorderen. In vitro gekweekte neuronen, Ostarine, kunnen bijvoorbeeld het aantal en de lengte van synapsen van neuronen vergroten en de morfologie en functie van neuronen verbeteren. Bovendien kan Ostarine ook de proliferatie en differentiatie van neurale stamcellen bevorderen, waardoor een nieuwe bron van cellen ontstaat voor de behandeling van neurodegeneratieve ziekten.
Anti-inflammatoire en antioxiderende effecten
Het optreden en de ontwikkeling van neurodegeneratieve ziekten hangen nauw samen met ontstekingsreacties en oxidatieve stress. Ostarine heeft ontstekingsremmende en antioxiderende effecten-, die de schade aan neuronen veroorzaakt door neuro-ontsteking en oxidatieve stress kunnen verlichten. Studies hebben aangetoond dat Ostarine de expressie van ontstekingsfactoren kan remmen, zoals tumornecrosefactor- (TNF-), interleukine-6 (IL-6), enz., waardoor de neuro-inflammatoire respons wordt verminderd. Tegelijkertijd kan Ostarine ook de activiteit van antioxiderende enzymen verhogen, zoals superoxide-dismutase (SOD), glutathionperoxidase (GPx), enz., waardoor de schade aan neuronen veroorzaakt door oxidatieve stress wordt verminderd.
Het reguleren van het neurotransmittersysteem
De onbalans van het neurotransmittersysteem is een van de belangrijke kenmerken van neurodegeneratieve ziekten. Ostarine kan de balans van het neurotransmittersysteem reguleren en de symptomen van neurodegeneratieve ziekten verlichten. Bij de ziekte van Parkinson leidt de dood van dopaminerge neuronen bijvoorbeeld tot een verlaging van het dopaminegehalte, waardoor bewegingsstoornissen ontstaan. Studies hebben aangetoond dat Ostarine de synthese en afgifte van dopamine kan verhogen, waardoor de motorische functie van patiënten met de ziekte van Parkinson verbetert. Bovendien kan Ostarine ook de niveaus van neurotransmitters zoals glutamaat en -aminoboterzuur (GABA) reguleren, waardoor de stabiliteit van het zenuwstelsel behouden blijft.
Bevordering van neurovasculaire regeneratie
Neurovasculaire regeneratie is een van de belangrijke doelen voor de behandeling van neurodegeneratieve ziekten. Ostarine kan neurovasculaire regeneratie bevorderen, waardoor de bloedtoevoer en voedingsondersteuning voor neuronen worden verbeterd. Studies hebben aangetoond dat Ostarine de expressie van pro-angiogene factoren zoals vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) kan activeren, waardoor de proliferatie en migratie van vasculaire endotheelcellen wordt bevorderd, waardoor een nieuw vasculair netwerk wordt gevormd. Dit neurovasculaire regeneratie-effect helpt de perfusie van de cerebrale bloedstroom bij patiënten met neurodegeneratieve ziekten te verbeteren en neuronale schade te verlichten.
Dierproeven en preklinische studies van Ostarine bij neurodegeneratieve ziekten
Model voor de ziekte van Alzheimer (AD).
In het diermodel van de ziekte van AlzheimerOstarine (MK-2866)toonden significante neuroprotectieve effecten aan. In transgene muismodellen zou Ostarine bijvoorbeeld de afzetting van -amyloïde eiwit (A) en de vorming van neurofibrillaire kluwens (NFT's) kunnen verlichten, waardoor de cognitieve functie van de muizen zou worden verbeterd.
Bovendien zou Ostarine ook neuro-inflammatoire reacties en oxidatieve stress kunnen remmen, waardoor neuronen worden beschermd tegen schade veroorzaakt door A. Deze onderzoeken suggereren dat Ostarine via meerdere mechanismen therapeutische effecten kan uitoefenen op de ziekte van Alzheimer.
Model van de ziekte van Parkinson (PD).
In de diermodellen van de ziekte van Parkinson vertoont Ostarine ook uitstekende neuroprotectieve effecten. In het rattenmodel van de ziekte van Parkinson, geïnduceerd door 6-hydroxydopamine (6-OHDA), kan Ostarine bijvoorbeeld de dood van dopaminerge neuronen in de substantia nigra verlichten en de motorische functie van de ratten verbeteren.
Bovendien kan Ostarine ook de synthese en afgifte van dopamine verhogen en het dopaminegehalte in de hersenen verhogen. Deze onderzoeken suggereren dat Ostarine therapeutische effecten kan uitoefenen op de ziekte van Parkinson door de overleving en het functionele herstel van dopaminerge neuronen te bevorderen.
Model van de ziekte van Huntington (HD).
De ziekte van Huntington is een neurodegeneratieve aandoening die wordt veroorzaakt door mutaties in het Huntington-eiwit (HTT). In de diermodellen van de ziekte van Huntington vertoont Ostarine bepaalde neuroprotectieve effecten. In transgene muismodellen kan Ostarine bijvoorbeeld de aggregatie van Huntington-eiwit en neuronale dood verlichten, en de motorische coördinatie en cognitieve functies van muizen verbeteren.
Bovendien kan Ostarine ook de balans van neurotransmittersystemen reguleren en de symptomen van patiënten met de ziekte van Huntington verlichten. Deze onderzoeken suggereren dat Ostarine via meerdere mechanismen therapeutische effecten kan uitoefenen op de ziekte van Huntington.
Amyotrofische Laterale Sclerose (ALS)-model
Amyotrofische Laterale Sclerose is een neurodegeneratieve ziekte die motorneuronen aantast. In de diermodellen van ALS vertoont Ostarine ook bepaalde neuroprotectieve effecten. In het SOD1-transgene muismodel kan Ostarine bijvoorbeeld de levensduur van muizen verlengen, de dood van motorneuronen en spieratrofie verminderen.
Bovendien kan Ostarine ook de motorische functie en kwaliteit van leven van muizen verbeteren. Deze studies suggereren dat Ostarine therapeutische effecten kan uitoefenen op ALS door de overleving en het functionele herstel van motorneuronen te bevorderen.
Synergetische effecten van Ostarine met andere geneesmiddelen
Synergetische effecten met medicijnen tegen de -ziekte van Alzheimer
Ostarine kan in synergie werken met geneesmiddelen tegen- de ziekte van Alzheimer (zoals acetylcholinesteraseremmers en NMDA-receptorantagonisten) om hun therapeutische effecten te versterken. Ostarine kan bijvoorbeeld de synthese en afgifte van acetylcholine verhogen, waardoor het acetylcholineniveau in de hersenen stijgt, waardoor het effect van acetylcholinesteraseremmers wordt versterkt. Bovendien kan Ostarine de niveaus van neurotransmitters zoals glutamaat en GABA reguleren, waardoor de bijwerkingen veroorzaakt door NMDA-receptorantagonisten worden verlicht.
Synergetisch effect met geneesmiddelen tegen de -ziekte van Parkinson
Ostarine kan in synergie werken met geneesmiddelen tegen de -ziekte van Parkinson (zoals levodopa en dopaminereceptoragonisten) om de motorische functie van patiënten te verbeteren. Ostarine kan bijvoorbeeld de synthese en afgifte van dopamine verhogen, het dopamineniveau in de hersenen verhogen en daardoor het effect van levodopa versterken. Bovendien kan Ostarine de motorische complicaties verlichten die door levodopa worden veroorzaakt (zoals het fenomeen van het einde-van- de dosis en het aan-uit-fenomeen), en de levenskwaliteit van patiënten verbeteren.
Synergetisch effect met neuroprotectieve middelen
Ostarine kan synergetisch samenwerken met neuroprotectieve middelen (zoals antioxidanten en -ontstekingsremmende medicijnen) om hun neuroprotectieve effecten te versterken. Ostarine kan bijvoorbeeld samenwerken met antioxidanten zoals vitamine E en co-enzym Q10 om door oxidatieve stress-geïnduceerde schade aan neuronen te verlichten. Bovendien kan Ostarine ook in synergie werken met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) om neuro-inflammatoire reacties te remmen en neuronen te beschermen tegen ontstekingsschade.
Veiligheid en tolerantie van Ostarine
Als SARM heeft Ostarine een relatief hoog veiligheidsniveau. Vergeleken met traditionele androgeengeneesmiddelen heeft Ostarine een kleinere impact op niet-doelweefsels zoals de prostaat en de borst, waardoor het optreden van bijwerkingen zoals prostaathypertrofie en mannelijke borstontwikkeling wordt verminderd. Bovendien wordt Ostarine niet omgezet in DHT of oestrogeen, waardoor de androgenisatie- en oestrogenisatie-bijwerkingen van traditionele androgeengeneesmiddelen worden vermeden. Langdurig-gebruik van Ostarine kan echter bepaalde effecten hebben op de lever en het cardiovasculaire systeem, dus regelmatige tests van de leverfunctie en het lipidenprofiel zijn vereist.
De tolerantie van Ostarine is goed. De meeste patiënten kunnen de therapeutische dosis Ostarine verdragen. In klinische onderzoeken omvatten de vaak voorkomende bijwerkingen van Ostarine milde misselijkheid, brandend maagzuur, diarree en maagpijn, dit zijn gastro-intestinale reacties. Deze bijwerkingen zijn echter meestal mild en omkeerbaar. Bovendien kan Ostarine ook een lichte stijging van de oestrogeenspiegels veroorzaken, maar deze stijging is soms gunstig voor patiënten omdat het helpt bij het genezen van gewonde gewrichten. Niettemin kan voor patiënten die zich zorgen maken over de stijging van de oestrogeenspiegels een milde aromataseremmer of de laagste -dosis aromataseremmer worden gebruikt om deze onder controle te houden na het staken van de behandeling met Ostarine.
Ostarine (MK-2866)(generieke naam Enobosarm, onderzoekscodes MK-2866/GTx-024) is de eerste selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) die doorgaat naar klinische fase III-onderzoeken. De ontwikkeling ervan begon eind jaren negentig, gedreven door samenwerking tussen academische teams en farmaceutische bedrijven. In 1997 synthetiseerden de onderzoeksgroepen onder leiding van James T. Dalton en Duane D. Miller aan de Universiteit van Tennessee en de Ohio State University voor het eerst deze arylpropionamideverbinding. In hetzelfde jaar verwierf GTx, Inc. de patentlicentie en startte de ontwikkeling, gericht op de behandeling van kankercachexie, leeftijd-gerelateerd spierverlies en osteoporose.
Fase I klinische onderzoeken werden in 2005 afgerond en bevestigden de hoge orale biologische beschikbaarheid en gunstige veiligheid. Het ging in 2007 in fase II, waarbij een significante toename van de vetvrije massa en een verbeterde spierfunctie bij oudere mannen en kankerpatiënten werd aangetoond. In 2009 werden Fase II-gegevens voor cachexie bij longkanker gepubliceerd: de dosisgroep van 1-3 mg vertoonde na 16 weken een significant verhoogde vetvrije massa en een verbeterd traplopen-vermogen. Het kreeg in 2011 de Amerikaanse generieke naam Enobosarm en werd daarmee de eerste SARM-verbinding die een officiële generieke naam kreeg.
In 2016 voldeed de fase III-studie voor cachexie bij longkanker niet aan het primaire eindpunt vanwege de kwetsbaarheid van de patiënt bij aanvang. De daaropvolgende ontwikkeling is verschoven naar nieuwe indicaties zoals borstkanker. In 2020 waren er meer dan 25 klinische onderzoeken met meer dan 1.700 proefpersonen afgerond. Tot op heden blijft het een onderzoeksgeneesmiddel zonder goedkeuring van de regelgevende instanties. Vanwege de weefselselectiviteit en anabole eigenschappen is het echter een verboden stof in de sport en een veelgebruikt onderzoeksmiddel.
Conclusie en vooruitzichten
Conclusie
Ostarine (MK-2866), als een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM), demonstreert potentiële neuroprotectieve effecten bij neurodegeneratieve ziekten. Het bereikt therapeutische effecten op neurodegeneratieve aandoeningen zoals de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson, de ziekte van Huntington en amyotrofische laterale sclerose via verschillende mechanismen, waaronder het bevorderen van neuronale overleving en groei, anti-inflammatoire en antioxiderende effecten, het reguleren van neurotransmittersystemen en het bevorderen van neurovasculaireogenese. Bovendien kan Ostarine ook synergetisch werken met andere geneesmiddelen om de therapeutische werkzaamheid ervan te verbeteren. In termen van veiligheid en verdraagbaarheid vertoont Ostarine een hoge veiligheid en goede tolerantie.
Vooruitzichten
Hoewel de potentiële toepassingsmogelijkheden van Ostarine bij neurodegeneratieve ziekten breed zijn, bevindt het huidige onderzoek zich nog in een vroeg stadium. Toekomstige studies moeten het werkingsmechanisme van Ostarine verder onderzoeken, het doseringsregime optimaliseren, de werkzaamheid en veiligheid op lange termijn evalueren, enz. Bovendien zijn grootschalige klinische onderzoeken op- schaal nodig om het therapeutische effect en de veiligheid van Ostarine bij neurodegeneratieve ziekten te verifiëren. Met de verdieping van onderzoek en technologische vooruitgang wordt aangenomen dat Ostarine een van de belangrijke behandelmethoden voor neurodegeneratieve ziekten zal worden.
Veelgestelde vragen
Wat doet MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarine, ook wel enobosarm of MK-2866 genoemd, is een van de selectieve androgeenreceptormodulatoren (SARM's). Een aantal preklinische gegevens wijzen op een gunstig gebruik van deze stoffenverhoog de spiermassagroei en botdichtheid.
Verlaagt ostarine testosteron?
+
-
Onze resultaten geven aan dat zowel lichaamsbeweging als ostarinebehandeling dit haddengeen significante effecten op de serumspiegels van luteïniserend hormoon, follikel-stimulerend hormoon en testosteron, of op de myogene genexpressie van IGF-1 en VEGF-A.
Is ostarine moeilijk voor de lever?
+
-
Onder spier{0}}amateuratleten zijn SARM's (ligandrol of ostarine) en/of stoffen in PCTkan cholestatisch leverletsel veroorzaken met langdurig herstel.
Hoe lang duurt het voordat ostarine werkt?
+
-
De anabole effecten van ostarine treden niet onmiddellijk op en het medicijn moet op lange- termijn worden ingenomen (minstens enkele weken).
Populaire tags: ostarine (mk-2866), leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop