Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van cimetidinepoeder cas 51481-61-9 in China. Welkom bij groothandel bulk cimetidinepoeder cas 51481-61-9 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Cimetidine-poederDe molecuulformule is C10H16N6S, CAS 51481-61-9, en het relatieve molecuulgewicht is 252,34 g/mol. Wit of gebroken wit poeder, bitter, vervloeiend, onoplosbaar in water, enigszins oplosbaar in ethanol en chloroform, oplosbaar in azijnzuur, salpeterzuur, geconcentreerd zoutzuur en natriumhydroxideoplossing. Het bestaat als kation in een zure omgeving en als neutrale vorm in een neutrale of alkalische omgeving. Verbindingen met een lagere pKa en een hogere ionisatiegraad worden voornamelijk gebruikt bij de behandeling van ziekten zoals maagzweren en hyperaciditeit. De speciale moleculaire structuur bepaalt dat het bepaalde biologische activiteit en farmacologische effecten heeft, maar maakt het ook kwetsbaar voor vervloeiing, fotolyse en andere factoren, dus moet het met zorg worden bewaard en gebruikt. Het is een soort H2-receptorantagonist, voornamelijk gebruikt bij de behandeling van maagpijn, maagzweren en andere ziekten veroorzaakt door hyperaciditeit.
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
productvorm
Cimetidine +. COA
|
|
|
|
Chemische formule |
C19H20O3 |
|
Exacte massa |
296 |
|
Moleculair gewicht |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementaire analyse |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidine-poederis een medicijn dat de afscheiding van maagzuur remt. Het belangrijkste werkingsmechanisme is het competitief remmen van de histaminereceptor H2 op het maagslijmvlies, waardoor de zuurgraad van het maagsap en de afscheiding van maagzuur worden verminderd. Naast dat het wordt gebruikt bij de behandeling van gastro-intestinale ziekten zoals maagzweren en refluxoesofagitis, heeft Cimetidine verschillende andere klinische toepassingen.
1. Maagzweer en gastro-oesofageale refluxziekte:
Cimetidine is de eerste H2-receptorantagonist die is ontwikkeld voor de behandeling van maagzweren, die de genezing van maagzweren bevordert door de maagzuursecretie te verminderen en de maagwand te beschermen. Tegelijkertijd wordt Cimetidine ook gebruikt bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte, die substernale pijn, zure oprispingen, oprispingen en andere symptomen kan verlichten, en de incidentie van slokdarmkrampen kan verminderen.
2. Zollinger-Ellison-syndroom en PEPSI-ziekte:
Zollinger-Ellison-syndroom is een zeer zeldzame aandoening die wordt gekenmerkt door tumoren in het maagdarmkanaal en de pancreas die grote hoeveelheden maagzuur afscheiden. Cimetidine, een medicijn dat de maagzuursecretie remt, heeft zijn belang aangetoond bij de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom.
Daarnaast wordt Cimetidine ook gebruikt bij de zeldzame infectieuze gastritis-ziekte PEPSI, die de symptomen van patiënten met deze ziekte kan verlichten en de verbetering van de aandoening kan bevorderen.
3. Purpura-nefritis:
Purpura nefritis is een auto-immuunziekte die zich manifesteert door glomerulaire schade, abnormale nierfunctie en hematurie. Cimetidine kan, als een medicijn met antihistaminische werking, de permeabiliteit van het glomerulaire basaalmembraan remmen, waardoor het optreden van proteïnurie en hematurie wordt verminderd. Bovendien kan Cimetidine ook de immuunrespons verminderen door de aanval van T-cellen op de nieren te verminderen, waardoor de nierfunctie verbetert.
4. Borst- en prostaatkanker:
Cimetidine bleek de groei en verspreiding van borst- en prostaatkanker te remmen. Het mechanisme ervan kan verband houden met de functie ervan: het remmen van histamine en het verminderen van de uitscheiding van transferfactor. Cimetidine is een veelgebruikt adjuvansmedicijn geworden bij de behandeling van borst- en prostaatkanker.
5. Immunomodulatoren:
Cimetidine kan de productie en functie van immuuncellen zoals T-cellen, B-cellen en macrofagen beïnvloeden door het effect van histamine te remmen, om zo het effect van immuunregulatie te bereiken. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van auto-immuunziekten zoals reumatoïde artritis, psoriasis en de ziekte van Behcet, en heeft een goede veiligheid en tolerantie.
6. Huidziekten:
Cimetidine kan ook worden gebruikt voor de behandeling van verschillende huidziekten, zoals chronische urticaria, vitiligo en oedemateuze huidziekten. van genezing.
Kortom, Cimetidine is niet alleen een medicijn voor de behandeling van maagzweren, maar heeft ook een breed scala aan toepassingen bij glomerulaire ziekten, kanker, immuunregulatie en andere gebieden. Cimetidine heeft breed-farmacologische effecten en het is bewezen dat het goede effecten heeft bij de behandeling van verschillende ziekten.
Cimetidine-poederis een medicijn dat veel wordt gebruikt bij de behandeling van maagaandoeningen. De synthesemethoden omvatten hoofdzakelijk: 4-amino-2-picolinederivaatmethode, thiocyanaatmethode, polyethyleenglycol (PEG)-methode, vloeistoffasereactiemethode, microgolfondersteunde synthese en andere methoden. Deze methoden worden hieronder in detail beschreven:
De vroegste synthetische methode van Cimetidine is de 4-amino-2-picolinederivaatmethode, en de belangrijkste stappen ervan omvatten de reactie van benzimide en ethylisocyanaat om 3-(2-methyl-4-azapyridine Azol-5-yl)-N-fenylpropanamide te genereren, gevolgd door reductie van aluminiumhydroxide en thermische polycondensatie om Cimetidine te verkrijgen.
Het voordeel van deze methode is dat de reactie eenvoudig is, de grondstoffen gemakkelijk te verkrijgen zijn en de opbrengst maar liefst 80% bedraagt, maar er zijn nog steeds bepaalde tekortkomingen, zoals de noodzaak om aluminiumhydroxide en thermische condensatiereacties op hoge temperatuur te gebruiken-, die bepaalde schade aan het milieu en de menselijke gezondheid zullen veroorzaken.
De thiocyanaatmethode is een methode die gewoonlijk wordt gebruikt bij de bereiding van cimetidine. De belangrijkste stappen zijn het gebruik van tert-butylthiocyanaat en 2-picoline als uitgangsmaterialen om te reageren om 3-(2-methyl-4-azapyrazol-5-yl)-N-fenylpropanamide te genereren, gevolgd door reductie en thermische polycondensatie om Cimetidine te genereren.
Deze methode heeft de voordelen van een hoog rendement (meer dan 90%), eenvoudige bediening en gemakkelijke toegang tot grondstoffen. Het daarin gebruikte thiocyanaat is echter vluchtig en heeft een stimulerend effect op het lichaam, dus het moet worden beschermd.
De PEG-methode is een nieuwe methode voor het synthetiseren van Cimetidine. Het principe ervan is om PEG, dat de voorloperverbinding van Cimetidine bevat, en een zure katalysator (zoals kaliumdiwaterstoffosfaat) samen aan de reactie toe te voegen. PEG-verbindingen zijn oplosbaar in water en beschermen de precursorverbindingen tegen hydrolyse, oxidatie of verzuring.
Deze methode heeft de voordelen van een eenvoudige bediening, een hoog rendement en geen schade aan het milieu. De werking van de PEG-verbinding is echter gecompliceerd en vereist zorgvuldige bediening, en tijdens het proces kunnen problemen zoals PEG-kristallisatie en afbraak optreden, die de opbrengst beïnvloeden.
De vloeibare-fasereactiemethode is een snelle en gemakkelijke synthetische methode voor cimetidine. Het basisprincipe ervan is het laten reageren van 2-picoline, tert-butylthiocyanaat en benzimide onder reactieomstandigheden in de vloeistoffase. Cimetidine kan worden verkregen na reductie van aluminiumoxide en thermische polycondensatiereactie.
Deze methode heeft de voordelen van een eenvoudige bediening en een korte reactietijd, maar de reactie vereist dat de overeenkomstige molaire verhouding van benzimide en tert-butylthiocyanaat 1:2 is, en het reactieproces is moeilijk te controleren, waardoor herhaaldelijk testen en optimaliseren nodig is.
De microgolf-ondersteunde synthesemethode is een nieuw type cimetidinesynthesemethode. Het belangrijkste principe ervan is microgolfverwarming, waarbij gebruik wordt gemaakt van- microgolfondersteunde,
Versnel de reactiesnelheid. De specifieke stappen omvatten: het toevoegen van ethylthiocyanaat en isopropanol aan de microgolfreactor, het toevoegen van overmaat 2-picoline en het uitvoeren van microgolfondersteunde verwarming met een vermogen van ongeveer 50%, totdat de kleur van de oplossing verandert van licht naar donker en de reactie voorbij is. Het neerslag werd vervolgens geïsoleerd en gezuiverd.
Deze methode heeft de voordelen van een hoge reactiesnelheid, hoge opbrengst en eenvoudige bediening. Vanwege de heftige reactie die kan worden veroorzaakt door verwarming in de magnetron, is het echter noodzakelijk om aandacht te besteden aan een veilige bediening.
Kortom, er zijn verschillende synthetische methodenCimetidine-poeder, en er kan een geschikte bereidingsmethode worden geselecteerd op basis van de werkelijke behoeften. Verschillende methoden hebben hun eigen voor- en nadelen in termen van operationele problemen, opbrengst, bedrijfstijd, milieuvriendelijkheid en impact op de menselijke gezondheid en veiligheid.
bijwerking
Cimetidine heeft, als klassieke histamine H₂-receptorantagonist, sinds de lancering in 1976 een belangrijke rol gespeeld bij de behandeling van maagzuurgerelateerde ziekten. De poederformulering (Cimetidine Poeder) wordt nog steeds in de klinische praktijk gebruikt vanwege het gemak waarmee de dosering kan worden aangepast en de speciale toedieningsroutes (zoals nasale voeding en enterale voeding). Dankzij diepgaand -diepgaand onderzoek naar het farmacologische mechanisme en klinische observatie op de lange- termijn is het spectrum van de bijwerkingen echter geleidelijk duidelijker geworden.
Vaak voorkomende bijwerkingen
Reacties van het spijsverteringsstelsel
Diarree: De incidentie bedraagt ongeveer 5% -10%, wat vaker voorkomt in de vroege stadia van medicatie en verband kan houden met een onbalans in de darmmicrobiota of veranderingen in de pH van de darm na maagzuursuppressie. De typische manifestatie is waterige ontlasting, 3-5 keer per dag, die 1-2 dagen na het staken van de medicatie afneemt.
Obstipatie: Een klein aantal patiënten (ongeveer 2% -3%) ervaart een langzame darmperistaltiek als gevolg van verminderde maagzuursecretie, wat leidt tot problemen bij de ontlasting, vooral bij oudere patiënten.
Misselijkheid/braken: De incidentie bedraagt ongeveer 3% -5%, wat verband kan houden met directe stimulatie van het maagslijmvlies of de effecten van het geneesmiddel op het centrale zenuwstelsel. Het verbetert meestal na aanpassing van de dosering of in combinatie met prokinetische geneesmiddelen.
Reactie van het centrale zenuwstelsel
Hoofdpijn/duizeligheid: de incidentie bedraagt ongeveer 4% -8%, wat verband kan houden met het niet-specifieke antagonisme van histamine H₁-receptoren door geneesmiddelen nadat ze door de bloed-hersenbarrière (BBB) zijn gegaan. Het is meestal mild en duurt 1-3 dagen.
Slaperigheid/vermoeidheid: Ongeveer 3% -5% van de patiënten rapporteert slaperigheid overdag, vooral in de vroege stadia van de medicatie, wat verband kan houden met centrale remmende effecten.
Psychische stoornissen: zeldzaam maar ernstig, waaronder angst, depressie, delirium (vooral bij oudere of ernstig zieke patiënten), met een incidentie van ongeveer 0,1% -0,5%. Herstel kan binnen 48 uur na het staken van de medicatie worden bereikt.
Cimetidine kan de synthese van histamine in de hersenen remmen, de slaapcyclus verstoren, en oudere patiënten zijn gevoeliger voor betrokkenheid vanwege de verhoogde permeabiliteit van de bloed-hersenbarrière.
Endocriene systeemreactie
Antiandrogene werking: langdurig gebruik van hoge- doses (groter dan of gelijk aan 1,6 g per dag) kan leiden tot borstontwikkeling bij mannen (ongeveer 1% -2%), verminderd libido, erectiestoornissen (0,5% -1%) en galactorroe bij vrouwen (0,3% -0,8%). Het mechanisme is om de hypothalamus-hypofyse-gonadale as te remmen en de secretie van testosteron te verminderen.
Verhoogde prolactine: Ongeveer 5% -10% van de patiënten ervaart een milde verhoging van serumprolactine (PRL), maar slechts enkele (ongeveer 1%) ervaren klinische galactorroe.
Hematologische systeemreactie
We bieden een verscheidenheid aan transmissiecomponenten, waaronder tandwielen, rollenkettingen, tandwielen, koppelingen, tandheugels, naven, katrollen, conische hulzen, lagerzittingen en meer.
Ernstige bijwerkingen
Neurotoxiciteit
Bevend delirium: Bij de behandeling van gastro-intestinale complicaties bij alcoholisten kan het trillingen, hallucinaties en desoriëntatie veroorzaken, vergelijkbaar met het alcoholontwenningssyndroom, met een incidentie van ongeveer 0,05% -0,1%. Het mechanisme kan verband houden met de onbalans van het gamma-aminoboterzuur (GABA)-systeem en de BBB-penetratie van cimetidine tijdens alcoholontwenning.
Aanvallen: uiterst zeldzaam (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Behandelingsprincipe: Stop onmiddellijk met de medicatie, dien 5-10 mg diazepam intraveneus toe om de symptomen onder controle te houden en gebruik indien nodig fenobarbital.
Hepatotoxiciteit
Verhoogde transaminasespiegels: Ongeveer 2% -5% van de patiënten ervaart een lichte verhoging van ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Acuut leverletsel: uiterst zeldzaam (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mechanisme: Het kan immuun-gemedieerde levercelbeschadiging of metabolische toxiciteit zijn.
Allergische reacties
Huiduitslag/urticaria: De incidentie bedraagt ongeveer 1% -3%, voornamelijk type I overgevoeligheidsreacties, die zich manifesteren als erytheem en jeuk, die kunnen worden verlicht door het nemen van antihistaminica na stopzetting van de medicatie.
Vaatoedeem: zelden (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Kruisallergie: Personen die allergisch zijn voor andere H₂-receptorantagonisten (zoals ranitidine) hebben een verhoogd risico op allergie voor Cimetidine.
Populaire tags: cimetidinepoeder cas 51481-61-9, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop