Atropinesulfaatmonohydraat CAS 5908-99-6

Anticholinergisch effect

Als competitief, niet{0}}selectief anticholinergicum oefent het zijn farmacologische effecten uit door zich competitief te binden aan muscarine-acetylcholinereceptoren in het lichaam. Het blokkeert effectief de binding van endogene acetylcholine aan doelreceptoren, waardoor de overprikkelde parasympathische zenuwfunctie wordt tegengegaan. Dit kernmechanisme remt overmatige samentrekking van viscerale gladde spieren en onderdrukt de hypersecretie van verschillende exocriene klieren, waaronder maagklieren, speekselklieren, bronchiale klieren en zweetklieren.

Door de spanning in de gladde spieren en de secretieniveaus in de klieren te reguleren, verlicht het medicijn viscerale spastische pijn, vermindert het abnormale lichaamssecreties en stabiliseert het de functie van het autonome zenuwstelsel. Deze breed- anticholinergische eigenschap dient als de fundamentele farmacologische basis voor de uitgebreide klinische toepassing ervan bij gastro-intestinale, respiratoire, circulatoire en toxicologische ziekten, waarbij gerichte therapeutische effecten worden bereikt op meerdere parasympathische hyperactiviteitsstoornissen.

Behandeling van maag-darmziekten

In de gastro-enterologie is het een klassiek eerstelijns adjuvansgeneesmiddel voor spastische en ulceratieve gastro-intestinale stoornissen. Het werkt rechtstreeks op de gladde spieren van het maagdarmkanaal en verlicht aanhoudende spastische samentrekking van de gladde spieren van de maag en de darmen, veroorzaakt door parasympathische hyperactiviteit, ontstekingsstimulatie of prikkelbare darmlaesies. Voor veel voorkomende klinische aandoeningen, waaronder maagzweren, zweren in de twaalfvingerige darm, acute en chronische gastro-intestinale spasmen en buikkoliek veroorzaakt door gastro-enteritis, kan het medicijn snel paroxysmale buikpijn, krampen en gastro-intestinale hyperperistaltiek verlichten.

Bovendien vermindert het remmende effect op de maagklierafscheiding effectief de overmatige productie van maagzuur en pepsine, wat de irritatie van het slijmvlies verlicht, de stimulatie van erosie door zweren vermindert en een gunstige herstelomgeving creëert voor beschadigd maag-darmslijmvliesweefsel, waardoor de opgezette buik, de pijn en de abnormale ontlastingssymptomen van patiënten aanzienlijk worden verbeterd.

Pijnverlichting bij viscerale koliek

Naast gastro-intestinale pijn heeft het medicijn ook significante analgetische effecten op verschillende hardnekkige viscerale koliek veroorzaakt door spasmen van gladde spieren. Het wordt veel gebruikt bij de klinische verlichting van nierkoliek, galkoliek en darmkoliek.

Nierkoliek veroorzaakt door spasmen van de gladde spieren van de urineleider als gevolg van urinewegstenen, evenals galkoliek veroorzaakt door spasmen van de galblaas en galwegen door galstenen en cholecystitis, kunnen effectief worden verlicht door atropine. Door de overmatig samengetrokken gladde spieren van de urinewegen en galwegen te ontspannen, elimineert het mechanische spastische compressie en zenuwstimulatie, verlicht het snel ernstige paroxysmale koliek en verlicht het de intense pijn en pijn van de patiënt. autonome reacties zoals misselijkheid en braken, vergezeld van koliek. Het richt zich met name op de grondoorzaak van spasmen van gladde spieren in plaats van alleen maar de pijn te maskeren, en levert stabiele en aanhoudende pijnstillende effecten op bij viscerale spastische pijn.

Oftalmische toepassingen

Atropinesulfaat-monohydraatis een essentieel farmaceutisch middel in de klinische oogheelkunde, voornamelijk toegepast bij pupilverwijding en cycloplegische refractie-onderzoeken. Door de muscarinereceptoren van de irissfincterspier en de ciliairspier te blokkeren, ontspant het de samengetrokken irissfincter om mydriasis te bereiken en verlamt het de spastische ciliairspier om regulatoire accommodatiespasme te elimineren. Tijdens fundusonderzoeken elimineert volledige pupilverwijding de gezichtsveldobstructie veroorzaakt door kleine pupillen, waardoor oogartsen de optische schijf, het netvlies, de bloedvaten en maculaire laesies uitgebreid en duidelijk kunnen observeren, waardoor de detectiesnelheid van subtiele funduslaesies aanzienlijk wordt verbeterd.

Bij optometrie bij kinderen en adolescenten kan het krachtige cycloplegische effect de oogaccommodatie volledig verlammen, pseudomyopie-interferentie veroorzaakt door accommodatiekrampen elimineren en de nauwkeurigheid van de dioptriemeting verbeteren, waardoor een betrouwbare basis wordt geboden voor nauwkeurige brilmatching en bijziendheidsdiagnose en -interventie.

Behandeling van infectieziekten

Op basis van zijn unieke anticholinergische en microcirculatie{0}}regulerende activiteit speelt het een cruciale aanvullende therapeutische rol bij ernstige infectieziekten en de behandeling van kritieke syndroom.

Het is klinisch toepasbaar bij infectieuze toxische shock en acuut cardiogeen ischemisch syndroom geïnduceerd door antimoonpreparaten, ernstige bacteriële en virale infecties. In kritieke infectietoestanden zal overmatige afgifte van ontstekingsmediatoren en abnormale excitatie van de parasympathische zenuw microvasculaire spasmen, verstoring van de microcirculatie en weefselischemie en hypoxie veroorzaken. Atropine kan microvaten verwijden, vasculaire gladde spierspasmen verlichten, de systemische microcirculatie en weefselbloedperfusie verbeteren, ischemische en hypoxische schade aan vitale organen zoals het hart, de hersenen en de nieren corrigeren, en overmatige inflammatoire stressreacties remmen.

Het stabiliseert effectief de vitale functies, voorkomt de progressie van shock en ischemische laesies, en vermindert aanzienlijk de sterfte aan ernstige infectieuze kritieke ziekten, en dient als een belangrijk medicijn dat de microcirculatie regelt in de spoedeisende intensive care.

Redding van organische fosforvergiftiging

Het is het belangrijkste eerstehulpmiddel- voor de klinische redding van vergiftiging door organofosforpesticiden. Organofosforverbindingen kunnen de activiteit van menselijke cholinesterase remmen, wat leidt tot massale ophoping van acetylcholine in synaptische spleten, waardoor voortdurende prikkeling van het muscarine-, nicotine- en centrale zenuwstelsel ontstaat, en resulterend in een reeks ernstige vergiftigingssymptomen zoals overvloedig zweten, speekselvloed, bronchiale spasmen, longoedeem, spiertrillingen en coma.

Atropine blokkeert op competitieve wijze perifere en centrale muscarine-acetylcholinereceptoren, snijdt het pathologische excitatiesignaal af dat wordt veroorzaakt door geaccumuleerde acetylcholine en verlicht snel kritieke vergiftigingssymptomen, waaronder hyperactiviteit van de ademhalingssecretie, bronchospasme, bradycardie en hypotensie. Het antagoneert echter alleen de toxische effecten van de overaccumulatie van acetylcholine en kan de geremde cholinesterase niet reactiveren of resterende organofosfortoxinen elimineren.

Daarom moet voor matige en ernstige organofosforvergiftiging atropine worden gebruikt in combinatie met cholinesterase-reactivatoren zoals pralidoxim om een ​​grondige ontgifting te bereiken en het slagingspercentage van de redding te verbeteren.

Toediening vóór anesthesie

Als routinematig pre-anesthetisch medicijn wordt het veel gebruikt in verschillende chirurgische anesthesiepreparaten om de perioperatieve patiëntveiligheid te garanderen. Bij stimulatie door anesthesie zijn patiënten gevoelig voor parasympathische zenuwexcitatie, wat leidt tot overmatige secretie van de luchtwegen en de mondklieren, wat kan leiden tot luchtwegobstructie, aspiratiepneumonie en risico's op ademhalingsproblemen.

Atropine kan de hypersecretie van speekselklieren, bronchiale klieren en slijmvliesklieren van de luchtwegen aanzienlijk remmen, de secreties van de mond en de luchtwegen verminderen en de luchtwegen droog en onbelemmerd houden tijdens het anesthesie- en operatieproces. Ondertussen kan het de vagale reflex blokkeren die wordt veroorzaakt door anesthesie en chirurgische tractie, bradycardie, hypotensie en hartritmestoornissen veroorzaakt door vagale overexcitatie voorkomen, de cardiovasculaire en ademhalingsfuncties van de patiënt stabiliseren, anesthesiecomplicaties verminderen en een veilige en stabiele fysiologische toestand bieden voor een soepele chirurgische ingreep en postoperatief herstel.