Puur rad140 poederis een niet-steroïde selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) die voornamelijk wordt gebruikt in studies naar spiergroei en fysieke prestatieverbetering . De chemische naam is is 2- chloor -4- [[(1r, 2s) -1- [{5- (4- cyanophenyl) -1, 3, 4-} oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzonitril Met de moleculaire formule C20H17CLN6O2 en molecuulgewicht 408 . 84 g/mol . Het verschijnt als een wit naar off-white kristallijn poeder met het smeltpunt van ongeveer 160-165} diploma . Het moet worden opgeslagen in een verzegelde plaats van het licht van een droge omgeving bij -20 graad, beschermd tegen licht en verzegeld.
RAD140 bevordert spiersynthese door selectieve activering van de androgeenreceptor, terwijl bijwerkingen zoals prostaat- of lichaamshaargroei . het is aangetoond dat het een anti-catabolische eigenschappen heeft en kan nuttig zijn in gespierde safey-data. zijn beschikbaar en het gebruik is beperkt tot laboratoriumstudies . strikte veiligheidsprotocollen moeten worden gevolgd voor gebruik en direct contact moet worden vermeden .
|
|
|
RAD140 POEDER COA
Moleculaire formule en molecuulgewicht
Moleculaire formule: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Molecuulgewicht: 393.826 g/mol
De moleculaire structuur van dit molecuul bevat één chlooratoom (CL), één cyanidegroep (-CN), een oxadiazolring en een hydroxypropylzijketen, die het schenkt met unieke chemische stabiliteit en biologische activiteit .
CAS -nummer 1182367-47-0
Het CAS -nummer dient als de unieke identificatie voor chemische stoffen, waardoor het precieze tracking en het compatibele gebruik van Rad140 in onderzoek en industrie . zorgt
Synoniemen en aliassen
Testolone, rad -140, 2- chloor -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenyl) {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzamide
Deze namen weerspiegelen de chemische structuurkenmerken en merknoeming in commerciële toepassingen van de stof .
Fysische en chemische eigenschappen
Uiterlijk en eigenschappen
Wit poeder
Hoge zuiverheid Rad140 presenteert meestal een fijn, niet-kristallijn poeder, waardoor precieze weeg- en oplossingsactiviteiten worden vergemakkelijkt in onderzoek .
Oplosbaarheid
Enigszins oplosbaar in chloroform, DMSO
Het vereist ultrasone behandeling of verwarmingshulp voor oplossing, vaak gebruikt bij het bereiden van oplossingssystemen voor cel -experimenten of diermodellen .
Smeltpunt en kookpunt
Smeltpunt: 179-183 diploma
Kookpunt: 687,7 ± 65,0 graden (voorspelde waarde)
Het hoge smeltpunt geeft de stabiliteit van zijn kristalstructuur aan, terwijl het hoge kookpunt suggereert dat het niet gemakkelijk vluchtig is onder routinematige experimentele omstandigheden, waardoor het geschikt is voor langdurige opslag .
Dichtheid en brekingsindex
Dichtheid: 1,41 ± 0,1 g/cm³ (voorspelde waarde)
Refractieve index: 1.652
De dichtheidsgegevens zijn nuttig voor het optimaliseren van het compressiemolatieproces van het poeder, terwijl de brekingsindex kan worden gebruikt in optisch eigenschapsonderzoek in materiaalwetenschap .
Acidity Coëfficiënt (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (voorspelde waarde)
De sterke basisomgeving (PKA> 12) geeft aan dat het molecuul geneigd is een negatieve lading te dragen onder fysiologische pH, die de bindingsaffiniteit met doelreceptoren kan beïnvloeden .
Opslagomstandigheden
-20 graad cryopreservatie
Een omgeving met een lage temperatuur kan oxidatieve afbraak belemmeren, de houdbaarheid verlengen (meestal 2-3 jaar) en de vorming van klontjes of verlies van activiteit door herhaald bevriezing en ontdooien voorkomen .
Chemische stabiliteit en reactiviteit
Thermische stabiliteit
Onder het kookpunt (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Lichtstabiliteit
Het witte poeder heeft een lage gevoeligheid voor zichtbaar licht, maar langdurige blootstelling aan ultraviolet licht kan leiden tot de hydrolyse van de cyano-groep (-CN), waardoor amide-type bijproducten . worden gegenereerd .
Redox -activiteit
De hydroxyl (-oH) en cyano (-cn) groepen in het molecuul kunnen deelnemen aan redoxreacties, en het is noodzakelijk om coëxistentie te voorkomen met sterke oxidanten (zoals kaliumpermanganaat) of reductiemiddelen (zoals borohydride natrium) .
pH -gevoeligheid
Onder extreme zuurgraad (pH <2) of alkaliteit (pH> 12) kan de oxadiazolring openen, wat resulteert in structurele verstoring en verlies van activiteit .
Biochemische kenmerken
Selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) -mechanisme
Rad140 bindt aan de androgeenreceptor (AR) met hoge affiniteit, activeert de AR -signaalroute in spier- en botweefsels, het bevorderen van eiwitsynthese en het verhogen van de botdichtheid, terwijl bijwerkingen op de prostaat- en talgklieren worden vermeden .
Metabole stabiliteit
De niet-steroïde structuur maakt het minder vatbaar voor 5 - reductase of aromatase-metabolisme, en de orale biologische beschikbaarheid is aanzienlijk hoger dan traditionele steroïden (zoals testosteron) .
Farmacokinetische parameters
Halflife: ongeveer 24 uur (rattenmodel), ter ondersteuning van een eenmaal daags doseringsregime .
Distributievolume: de oplosbaarheid met hoge lipide stelt het in staat om celmembranen gemakkelijk door te dringen, met een hogere concentratie opgebouwd in spierweefsel dan in plasma .
Richtlijnen voor veiligheid en handling
Toxiciteitsgegevens
LD₅₀ (rat, mondeling): niet bekendgemaakt, maar preklinische studies tonen aan dat de therapeutische index (TI) aanzienlijk hoger is dan testosteron, wat een lager acuut toxiciteitsrisico suggereert .
Toxiciteit op lange termijn: er werd geen significante orgaanschade waargenomen in het 28- dagrat-experiment, maar de carcinogeniteit of reproductieve toxiciteit heeft verdere verificatie nodig .
Operationele bescherming
Persoonlijke beschermingsapparatuur (PPE): laboratoriumjas, bril, N95 masker, nitrilhandschoenen .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 graden) .
Noodmaatregelen
Inhalatie: overdracht naar frisse lucht en houd de luchtwegen onbelemmerd .
Huidcontact: Was met zeep en water gedurende 15 minuten, zoek indien nodig medische aandacht .
Lekkageafhandeling: absorberen met inerte materialen (zoals vermiculiet) om stof te voorkomen .
Toepassingen en onderzoeksrichtingen
Behandeling van spieratrofie
Preklinische studies tonen aan dat het kanker cachexie of leeftijdsgebonden spierverlies kan omkeren, en potentiële indicaties omvatten chronische obstructieve longziekte (COPD) en AIDS-gerelateerd afvalsyndroom .
Osteoporose
Rad140 kan de botdichtheid verhogen en het breukrisico verminderen, vooral voor postmenopauzale vrouwen .
Verbeterde atletische prestaties
Hoewel vermeld als een verboden stof door de World Anti-Doping Agency (WADA), trekt het selectieve actiemechanisme nog steeds illegaal gebruik door fitnessliefhebbers aan, en zijn verbeterde regulering en openbaar onderwijs nodig .
Borstkanker adjuvante therapie
Als een androgeenreceptoragonist kan Rad140 de proliferatie van oestrogeenreceptor-positieve (ER+) borstkankercellen remmen . Momenteel is het in fase I klinische onderzoeken (NCT03901419) .
Fotostabiliteit en de behoefte aan opslag weg van het licht
Mechanisme van lichtstabiliteit: moleculaire structuur en fotodegradatierisico
De moleculaire structuur van Rad140 (chemische formule: C₂₀h₁₆cln₅o₂) omvat de volgende belangrijke kenmerken die direct de lichtstabiliteit beïnvloeden:
Cyano (-CN) en chlooratoom (CL):
De Cyano Group fungeert als een sterke elektron-met-drawing-groep en kan deelnemen aan fotolyse-reacties via een elektronoverdrachtsmechanisme . Experimentele gegevens laten zien dat de cyanovroep ondergeleide Cyano-groep met ultraviolet-derivaten (zoals Benzoïne derivaten (zoals Benzoïde derivaten (zoals benzoïde derivaten (zoals Benzoïde derivaten genereren in azo. Afname van de inhoud van actieve ingrediënten . Hoewel het chlooratoom zelf stabiel is, kan het de fotoactiviteit van de cyano -groep intensiveren door een inductie -effect .
Oxadiazolring:
Deze geconjugeerde ringstructuur kan een elektronische overgang onder licht ondergaan, ultraviolette lichte energie absorberen en een ringopeningsreactie veroorzaken, ketenverbindingen genereren . Hoewel de thermische stabiliteit van de oxadiazolring relatief hoog is (meltpunt 179-183 graden), het risico dat nog steeds is.
Hydroxypropyl -zijketen:
De hydroxylgroep (-oH) kan het molecuul stabiliseren door waterstofbinding, maar langdurige blootstelling aan licht kan leiden tot oxidatie van de zijketen, waardoor carbonylverbindingen (zoals aldehyden of ketonen) de biologische activiteit beïnvloeden .
Fotolyse -experimentgegevens: kwantitatieve beoordeling van stabiliteit
Lichtbeschermde versus . Onbeschermde opslag
Lichtbeschermde opslag: in bruine glazen flessen of aluminiumfoliestassen heeft het RAD140-poeder een stabiel gehalte (groter dan of gelijk aan 99%) gedurende 2 jaar, met onzuiverheden (zoals cyano-groep hydrolyseproducten) gehalte<0.1%.
Onbeschermde opslag: nadat het gedurende 6 maanden was blootgesteld aan binnenlicht (ongeveer 500 lux), daalde de inhoud met ongeveer 5%en nam het onzuiverheidsgehalte toe tot 1 . 2%; Blootgesteld aan een UV -lamp (365 nm, 10 W) gedurende 24 uur, daalde het gehalte met 15%en bereikte de onzuiverheidsinhoud 3,5%.
Fotolysekinetiekmodel
Volgens de reactiekinetiek van de eerste orde is de degradatiesnelheidconstante (k) van Rad140 onder ultraviolet licht ongeveer 0 . 006 h⁻¹ en de halfwaardetijd (t₁/₂) is ongeveer 115 uur. Onder aan licht beschermde omstandigheden kan de K-waarde worden verlaagd tot<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 uur .
De noodzaak van op opslag met licht beveiligde opslag: van laboratorium tot industriële toepassing
Laboratoriumonderzoekscenario
Weeg- en oplossing: tijdens de werking is het noodzakelijk om snel in het donker of onder een geel licht te voltooien om langdurige blootstelling van het poeder te voorkomen aan licht .
Stabiliteit van de oplossing: opgelost in DMSO, kan de oplossing die is opgeslagen onder lichtbeschermde omstandigheden de activiteit gedurende 1 maand handhaven bij -20, terwijl de niet-beveiligde oplossing 20% van zijn activiteit binnen 7 dagen verliest .
Industriële productie en opslag
Opslag van grondstoffen: het wordt aanbevolen om bruine glazen flessen of aluminiumfoliestassen te gebruiken voor verpakking, opgeslagen in een -20 diploma vriezeromgeving, waardoor herhaald bevriezing en ontdooien worden vermeden .
Langdurige stabiliteit: onder licht beschermde, droge (vochtigheid <40%) en lage-temperatuuromstandigheden, kan de houdbaarheid van RAD140 poeder 3 jaar bereiken; Indien niet beschermd tegen licht, wordt de houdbaarheid ingekort tot 6-12 maanden .
Ontwikkelingsuitdagingen van formuleringen
Transdermale patches: UV -absorbers (zoals titaniumdioxide) moeten worden toegevoegd om de fotostabiliteit te verbeteren om een consistente geneesmiddelafgifte onder licht te garanderen .
Nanokristalformuleringen: door oppervlaktecoatingtechnologie (zoals polyethyleenglycolmodificatie) kan het risico op fotolyse worden verminderd, maar een evenwicht moet worden bereikt tussen oplosbaarheid en stabiliteit .
Strategieën voor het optimaliseren van fotostabiliteit: van moleculaire aanpassing tot verpakking innovatie
Structurele aanpassing
Fluor -atoomvervanging: introductie van een fluoratoom grenzend aan de cyano -groep (zoals 2- fluoro -4- cyanophenyl) kan de stabiliteit van de moleculaire elektronenwolk verbeteren en fotolyse -gevoeligheid verminderen .
Methyleringsmodificatie: de introductie van een methylgroep op het stikstofatoom van de oxadiazolring kan het elektronenoverdrachtspad in de fotolysereactie blokkeren, waardoor fotolysevabhakte wordt verbeterd .
Nieuwe verpakkingsmaterialen
Multi-layer composietfilm: met behulp van de structuur PET/AL/PE (polyester/aluminium/polyethyleen) kan 99 . 9% van ultraviolet licht blokkeren, waardoor de houdbaarheid van het poeder wordt verlengd tot 5 jaar.
Smart label: Integratie van foto-gevoelige kleurveranderende indicatoren, wanneer de lichtintensiteit in de verpakking de veiligheidsdrempel overschrijdt, verandert de labelkleur om de noodzaak aan te geven om de verpakking te vervangen .
Monitoring van opslagconditie
Internet of Things Sensors: Sensoren in de lichtintensiteit in opslagcontainers insluiten om realtime blootstellingsgegevens te controleren en waarschuwingen voor abnormale blootstellingsincidenten uit te geven via het cloudplatform .
Blockchain -traceerbaarheid: noteer de gehele blootstellingsgegevens van het poeder van het poeder van productie tot gebruik om de traceerbaarheid van kwaliteit te waarborgen .
Populaire tags: Pure RAD140 poeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop