Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van staurosporine cas 62996-74-1 in China. Welkom bij groothandel bulk staurosporine cas 62996-74-1 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Staurosporine, met de molecuulformule C28H26N4O3 en CAS-nummer 62996-74-1, heeft een molecuulgewicht van 466,53. Het is meestal een witte of lichtgele vaste stof. Het is een natuurlijke alkaloïde afgeleid van Streptomyces (zoals Staurosporeus AM-2282 of Streptomyces sp.). Het werd voor het eerst geïsoleerd uit Streptomyces staurosporeus in 1977 en stond voorheen bekend als het antibioticum AM-2282. Het bezit meerdere biologische activiteiten en aanzienlijke onderzoekswaarde, vooral bij het induceren van apoptose en het dienen als proteïnekinaseremmer. Het is een effectieve ATP-competitieve kinaseremmer die de kinase-activiteit remt door zich te binden aan de ATP-bindingsplaats op het kinase. Dit remmende effect is niet-specifiek omdat het de activiteit van meerdere kinasen kan remmen, waaronder PKC (proteïnekinase C), PKA (proteïnekinase A), PKG (proteïnekinase G), enz. Deze eigenschap maakt stausporine van grote waarde in de studie van de kinasefunctie en signaalroutes.
|
|
|
Staurosporine, ook bekend als antibioticum AM-2282 of STS, is een alkaloïde geïsoleerd uit het kweekmedium van Streptomyces staurosporeus. Sinds de ontdekking in 1977 heeft het veel aandacht getrokken vanwege het brede scala aan biologische activiteiten. Het volgende is een gedetailleerde verkenning van zijn biologische activiteit, met als doel zijn belangrijke rol in meerdere biologische processen volledig te onthullen.
Een van de belangrijkste biologische activiteiten is het remmen van proteïnekinasen door de binding van ATP aan kinasen te voorkomen. Als typische ATP-competitieve kinaseremmer kan het met hoge affiniteit aan meerdere kinasen binden, hoewel de selectiviteit ervan relatief klein is. Deze eigenschap maakt het breed toepasbaar in biologisch onderzoek, vooral bij de studie van biologische processen zoals celsignalering, celproliferatie en apoptose.
Eiwitkinasen spelen een cruciale rol bij celsignalering en proliferatieprocessen. Ze reguleren verschillende biologische processen in cellen door eiwitfosforylering te katalyseren. Door de ATP-bindingsplaats op het kinase te bezetten, wordt de interactie tussen ATP en het kinase voorkomen, waardoor de katalytische functie van het kinase wordt geblokkeerd. Dit remmende effect heeft een aanzienlijke impact op biologische processen zoals intracellulaire signalering en celproliferatie.
Het induceren van celapoptose
Het heeft ook het vermogen om celapoptose te induceren. Apoptose is een geprogrammeerd celdoodproces dat cruciaal is voor het handhaven van de normale ontwikkeling en homeostase in organismen. Door apoptose-gerelateerde eiwitten zoals caspase-3 te activeren, wordt het celapoptoseprogramma geactiveerd. Bij specifieke concentraties kan het apoptose in meerdere celtypen induceren, wat het activeren van apoptose-gerelateerde eiwitten inhoudt en het reguleren van celcyclusprocessen.
Onderzoek heeft aangetoond dat het mechanisme van het induceren van celapoptose mogelijk verband houdt met de remming van de proteïnekinase-activiteit. Door de kinase-activiteit te remmen, kan het de intracellulaire signaalroutes beïnvloeden en apoptoseprogramma's in gang zetten. Bovendien kan het ook verschillende stadia van de celcyclus beïnvloeden, zoals het voorkomen van de progressie van cellen in de G1- of G2/M-fase, waardoor celapoptose verder wordt bevorderd.
Naast het remmen van de activiteit van proteïnekinase en het induceren van celapoptose, heeft het ook een bepaald neuroprotectief effect. Bij lagere concentraties kan cyclosporine de groei van neurale processen bevorderen, wat nieuwe ideeën en methoden oplevert voor de studie van zenuwregeneratie en neurodegeneratieve ziekten.
Neurodegeneratieve ziekten zijn een soort ziekte die wordt gekenmerkt door de degeneratie en dood van zenuwcellen, waaronder de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson en andere. Onderzoek heeft aangetoond dat het zenuwcellen kan beschermen tegen schade en de groei en het herstel van neurale processen kan bevorderen. Deze ontdekking biedt nieuwe potentiële medicijndoelen en behandelingsstrategieën voor de behandeling van neurodegeneratieve ziekten.
Anti-kankereffect
Het heeft ook een groot potentieel laten zien bij de behandeling van kanker-. Als zeer effectieve proteïnekinaseremmer heeft het een zeer sterk cytotoxisch effect op kankercellen. Door de activering van kinasen in kankercellen te remmen, kan de proliferatie en groei van kankercellen worden onderdrukt en kan hun apoptose worden geïnduceerd.
Studies hebben aangetoond dat het een verscheidenheid aan tumorcellen kan remmen, waaronder maagkanker, longkanker, borstkanker, enz. Door apoptose van tumorcellen te induceren, kan het de groei en verspreiding van tumoren remmen. Bovendien kan het ook het metabolisme en het invasievermogen van tumorcellen beïnvloeden, waardoor hun anti-kankereffect verder wordt versterkt.
Naast de belangrijkste biologische activiteiten die hierboven zijn genoemd, heeft staurosporine ook enkele andere biologische activiteiten, zoals antibacterieel, antiviraal, anti{0}}inflammatoir, enz. Deze effecten zorgen ervoor dat staurosporine potentiële toepassingswaarde heeft op meerdere gebieden.
In termen van antibacteriële eigenschappen kan het de groei en voortplanting van verschillende bacteriën remmen, waaronder enkele veel voorkomende ziekteverwekkers en medicijn-resistente bacteriën. Deze ontdekking levert nieuwe aanwijzingen en ideeën op voor de ontwikkeling van antibacteriële geneesmiddelen.
In termen van antivirale effecten: het kan de replicatie en verspreiding van virussen remmen, waardoor de symptomen en het beloop van virale infecties worden verminderd. Hoewel het specifieke mechanisme van het antivirale effect nog niet volledig wordt begrepen, biedt deze ontdekking nieuwe potentiële medicijndoelen voor de ontwikkeling van antivirale medicijnen.
In termen van ontstekingsremmende effecten: Stellaricine kan het optreden en de ontwikkeling van ontstekingsreacties remmen, waardoor weefselschade en pijn veroorzaakt door ontstekingen worden verminderd. Deze ontdekking levert nieuwe aanwijzingen en ideeën op voor de ontwikkeling van ontstekingsremmende medicijnen.
Antischimmel- en bloeddrukverlagende effecten
Naast de bovengenoemde biologische activiteiten,staurosporineheeft ook antischimmel- en bloeddrukverlagende effecten. Deze functies zorgen ervoor dat het ook een potentiële toepassingswaarde heeft op het gebied van de geneeskunde en de landbouw.
In termen van antischimmelactiviteit kan het de groei en voortplanting van verschillende schimmels remmen, waaronder enkele veel voorkomende ziekteverwekkers. Deze ontdekking levert nieuwe aanwijzingen en ideeën op voor de ontwikkeling van antischimmelmedicijnen.
In termen van antihypertensie kan het de contractie- en ontspanningsfunctie van vasculaire gladde spieren beïnvloeden, waardoor de bloeddruk wordt gereguleerd. Hoewel het specifieke mechanisme van het antihypertensieve effect nog niet volledig wordt begrepen, biedt deze ontdekking een nieuw potentieel geneesmiddeldoelwit voor de behandeling van hypertensie.
Staurosporine, ook bekend als antibioticum AM-2282 of STS, is een alkaloïde geïsoleerd uit het kweekmedium van Streptomyces staurosporeus. Sinds zijn ontdekking heeft het een groot potentieel getoond voor toepassing in wetenschappelijk onderzoek vanwege zijn unieke chemische structuur en uitgebreide biologische activiteit.
Hulpmiddelen in celbiologisch onderzoek
Als krachtige ATP-competitieve kinaseremmer heeft het een brede toepassingswaarde in celbiologisch onderzoek. Het kan de katalytische functie van het kinase blokkeren door de ATP-bindingsplaats op het kinase te bezetten, waardoor de interactie tussen ATP en het kinase wordt voorkomen. Dit remmende effect is van groot belang voor het bestuderen van biologische processen zoals intracellulaire signalering, celproliferatie en apoptose.
(1) Celapoptose induceren:
Het kan apoptose in meerdere celtypen induceren, en dit mechanisme omvat het activeren van apoptose-gerelateerde eiwitten (zoals caspase-3) en het reguleren van celcyclusprocessen. In onderzoek wordt het vaak gebruikt als hulpmiddel om celapoptose te induceren, om de fysiologische en morfologische veranderingen van cellen tijdens apoptose te observeren en een dieper inzicht te krijgen in het mechanisme van celapoptose.
(2) Beïnvloedt de celcyclus:
Het kan ook verschillende stadia van de celcyclus beïnvloeden, zoals het voorkomen van de progressie van cellen in de G1- of G2/M-fasen. Deze eigenschap speelt een belangrijke rol bij het bestuderen van biologische processen zoals celproliferatie en differentiatie. Door een geschikte hoeveelheid aan het celkweeksysteem toe te voegen, kunnen de veranderingen in de celcyclus na remming van proteïnekinaseactiviteit worden waargenomen, waardoor de regulerende mechanismen van celproliferatie en differentiatie worden onthuld.
Potentieel in neurowetenschappelijk onderzoek
Stellarin heeft ook een groot potentieel getoond op het gebied van neurowetenschappelijk onderzoek. Onderzoek heeft aangetoond dat staurosporine de groei van neurale processen kan bevorderen, wat nieuwe ideeën en methoden kan opleveren voor de studie van zenuwregeneratie en neurodegeneratieve ziekten.
(1) Neuroprotectief effect: Bij lagere concentraties heeft het een bepaald neuroprotectief effect. Het kan zenuwcellen beschermen tegen schade, de groei en het herstel van neurale processen bevorderen. Deze ontdekking biedt nieuwe potentiële medicijndoelen en behandelingsstrategieën voor neurodegeneratieve ziekten zoals de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson, enz.
(2) Onderzoek naar neurale signaaltransductie: Als proteïnekinaseremmer kan het belangrijke enzymen beïnvloeden in het proces van neurale signaaltransductie. Door de impact ervan op neurale signaaltransductie te bestuderen, kunnen we een dieper inzicht krijgen in de functies en regulerende mechanismen van het zenuwstelsel, wat nieuwe perspectieven en ideeën oplevert voor onderzoek op het gebied van de neurowetenschappen.
De waarde van oncologisch onderzoek
Het heeft ook aanzienlijke waarde aangetoond in oncologisch onderzoek. Als zeer effectieve proteïnekinaseremmer heeft het een sterk cytotoxisch effect op kankercellen, dat hun proliferatie en groei kan remmen en hun apoptose kan induceren.
(1) Ontwikkeling van anti-kankermedicijnen: De anti-kankeractiviteit maakt het tot een belangrijk kandidaatmolecuul voor de-ontwikkeling van kankermedicijnen. Door middel van-diepgaand onderzoek naar het werkingsmechanisme op kankercellen kan er krachtige steun worden verleend voor de ontwikkeling ervan als een-medicijn tegen kanker. Bovendien is aangetoond dat analogen zoals UCN-01 en CGP 41251 de groei van verschillende van de mens afgeleide tumorcellijnen in vitro effectief remmen, wat hun potentieel bij de ontwikkeling van geneesmiddelen tegen kanker verder aantoont.
(2) Onderzoek naar het mechanisme achter het ontstaan van tumoren: het kan meerdere aspecten beïnvloeden, zoals het metabolisme, het invasievermogen en de signaalroutes van tumorcellen. Door de impact ervan op tumorcellen te bestuderen, kunnen we een dieper inzicht krijgen in de mechanismen achter het ontstaan en de ontwikkeling van tumoren, waardoor we nieuwe ideeën en methoden kunnen aandragen voor de diagnose en behandeling van tumoren.
Toepassingen in andere wetenschappelijke onderzoeksgebieden
Naast bovengenoemde vakgebieden heeft het ook een grote toepassingswaarde op andere wetenschappelijke onderzoeksgebieden.
(1) Antischimmel- en antihypertensieve effecten: Het heeft antischimmel- en antihypertensieve effecten, waardoor het potentieel waardevol is op het gebied van de geneeskunde en de landbouw. Door diepgaand onderzoek te doen naar de antischimmel- en bloeddrukverlagende mechanismen kan er krachtige ondersteuning worden geboden voor de toepassing ervan op aanverwante gebieden.
(3) Geneesmiddelenscreening en toxicologisch onderzoek: Als krachtige proteïnekinaseremmer heeft het ook een belangrijke waarde bij geneesmiddelenscreening en toxicologisch onderzoek. Door staurosporine als hulpmiddelmolecuul te gebruiken, kunnen verbindingen of geneesmiddelen met specifieke biologische activiteiten worden gescreend en kunnen hun toxiciteit en veiligheid worden geëvalueerd. Dit biedt krachtige steun voor de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen en de evaluatie van de veiligheid van geneesmiddelen.
(2) Ontstekingsremmend en immuunregulerend:
Uit onderzoek is gebleken dat het ook ontstekingsremmende en immuunregulerende effecten heeft-. Het kan het optreden en de ontwikkeling van ontstekingsreacties remmen, weefselschade en pijn veroorzaakt door ontstekingen verlichten. Tegelijkertijd kan het ook de activiteit en functie van immuuncellen beïnvloeden, de homeostase en het evenwicht van het immuunsysteem reguleren. Deze ontdekking biedt nieuwe potentiële medicijndoelen voor de ontwikkeling van anti-inflammatoire en immunomodulerende medicijnen.
bijwerking
Staurosporineis een natuurlijke alkaloïde geïsoleerd uit de cultuur van Streptomyces en behoort tot de klasse van indoolcarbonzuren. Als een breed- proteïnekinaseremmer bindt het zich competitief aan de ATP-bindingsplaatsen van kinasen, waardoor de activiteit van verschillende serine/threoninekinasen en tyrosinekinasen wordt geremd, waardoor de celsignaaltransductie, celcyclusregulatie en celoverlevingsroutes worden verstoord. De unieke chemische structuur en biologische activiteit maken het tot een belangrijk hulpmiddel voor het bestuderen van celapoptose, de behandeling van kanker en de ontwikkeling van geneesmiddelen. De krachtige effecten gaan echter ook gepaard met ernstige bijwerkingen, waardoor de klinische toepassing ervan wordt beperkt.
Cytotoxiciteit
Celdood bij in vitro celexperimenten
Staurosporine kan apoptose induceren in verschillende cellijnen (zoals Jurkat T-cellen en HeLa-cellen) bij lage concentraties (bijv. . 1 μM), wat zich manifesteert als chromatinecondensatie, DNA-ladderbanden en de vorming van hypodiploïde pieken. De efficiëntie van apoptose-inductie hangt nauw samen met de duur en concentratie van de werking, en significante celdood kan gewoonlijk binnen 2-3 uur worden waargenomen.
Effecten op normale cellen
Hoewel Staurosporine selectieve toxiciteit heeft voor tumorcellen, kunnen hoge concentraties of langdurige blootstelling niet-specifieke toxiciteit veroorzaken voor normale cellen zoals fibroblasten en endotheelcellen, wat kan leiden tot celdood of functionele beperkingen. In endotheelcellen van het hoornvlies induceert Staurosporine bijvoorbeeld apoptose door caspase-3 te activeren, wat de transparantie en functie van het hoornvlies kan beïnvloeden.
Orgaanspecifieke toxiciteit
Levertoxiciteit
Mechanisme: Staurosporine kan schade aan de levercellen veroorzaken door de activiteit van proteïnekinase in de levercellen te remmen, waardoor het cellulaire metabolisme en de ontgiftingsfuncties worden verstoord. Bovendien kunnen de hierdoor veroorzaakte oxidatieve stress en mitochondriale disfunctie de leverschade verder verergeren.
Klinische manifestaties: Bij dierproeven kan blootstelling aan hoge- doses aan Staurosporine leiden tot verhoogde serumtransaminasen (ALT, AST), hepatocytnecrose en inflammatoire celinfiltratie. In preklinische onderzoeken is nauwlettende monitoring van de leverfunctie-indicatoren noodzakelijk.
Niertoxiciteit
Mechanisme: Staurosporine kan proteïnekinasen in epitheelcellen van de niertubuli remmen, waardoor de herschikking van het cytoskelet en de intercellulaire verbindingen worden beïnvloed, wat kan leiden tot disfunctie van de niertubuli. Bovendien kan de geïnduceerde apoptose ervan de schade aan de niertubuli verergeren.
Klinische manifestaties: In diermodellen kan blootstelling aan Staurosporine leiden tot verhoogd bloedcreatinine, verhoogd eiwit in de urine en tubulo-interstitiële ontsteking. Het risico op niertoxiciteit moet bij klinische toepassingen worden geëvalueerd.
Cardiotoxiciteit
Mechanisme: De remming van proteïnekinasen (zoals PKC en CDK's) in myocardcellen door Staurosporine kan de myocardcontractiefunctie en celoverlevingssignalen verstoren, wat kan leiden tot apoptose of necrose van myocardcellen.
Klinische manifestaties: Blootstelling aan hoge doses Staurosporine kan aritmie, verminderde contractiliteit van het myocard en hartdisfunctie veroorzaken. Elektrocardiogram- en cardiale echografie-indicatoren moeten in preklinische onderzoeken worden gecontroleerd.
Neurotoxiciteit
Mechanisme: Staurosporine kan de afgifte van neurotransmitters, synaptische plasticiteit en neuronale overleving verstoren door proteïnekinasen (zoals PKA en CDK's) in neuronen te remmen, wat leidt tot neurologische disfunctie.
Klinische manifestaties: Bij dierproeven kan blootstelling aan Staurosporine leiden tot neuronale apoptose, hersenoedeem en gedragsafwijkingen. Wees voorzichtig met het risico op neurotoxiciteit bij klinische toepassingen.
Populaire tags: staurosporine cas 62996-74-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop