Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van tubercidine cas 69-33-0 in China. Welkom bij groothandel bulk tubercidine cas 69-33-0 van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Tubercidine(een tuberculose-dodend antibioticum) is een nucleoside-antibioticum dat wordt geproduceerd door Streptomyces. De structuur ervan lijkt sterk op die van adeninenucleoside, met als kernverschil dat het koolstofatoom op de 7e positie van de adeninering is vervangen door een stikstofatoom. Deze subtiele maar cruciale structurele verandering maakt het mogelijk dat het door cellen ten onrechte wordt herkend als een normaal nucleoside en wordt opgenomen in de synthetiserende RNA- en DNA-ketens, waardoor de synthese en functie van nucleïnezuren ernstig wordt verstoord en uiteindelijk de celproliferatie wordt geremd. Deze verbinding vertoont een brede- biologische activiteit, waaronder significante antibacteriële, antischimmel-, antiprotozoale en antitumorale effecten. Daarom wordt het vaak gebruikt als een klassiek moleculair hulpmiddel in biomedisch onderzoek om het nucleïnezuurmetabolisme en gerelateerde cellulaire processen te onderzoeken. Vanwege de sterke toxiciteit voor gastheercellen is de directe klinische toepassing ervan echter zeer beperkt. Onderzoekers werken momenteel aan de ontwikkeling van selectievere derivaten op basis van de structuur ervan.
|
Chemische formule |
C11H14N4O4 |
|
Exacte massa |
266 |
|
Moleculair gewicht |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elementaire analyse |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Als een nucleoside-antibioticum met significante biologische activiteit,Tubercidineheeft brede toepassingsmogelijkheden getoond in medisch, wetenschappelijk onderzoek en potentiële andere gebieden.
(1) Doelstelling van Mycobacterium tuberculosis
Het heeft een significant remmend effect op Mycobacterium tuberculosis (BCG), met een minimale remmende concentratie (MIC) van minder dan 1 μg/ml (bron: ChemicalBook, Baidu Baike). Dit betekent dat het bij zeer lage concentraties de groei van Mycobacterium tuberculosis effectief kan remmen, waardoor een groot potentieel wordt getoond bij de behandeling van tuberculose. Tuberculose vormt als een chronische infectieziekte veroorzaakt door Mycobacterium tuberculosis een ernstige bedreiging voor de menselijke gezondheid. Daarom heeft tuberculine een belangrijke toepassingswaarde bij de behandeling en preventie van tuberculose.
(2) Breed spectrum antibacterieel effect
Naast het remmende effect op Mycobacterium tuberculosis vertoont het ook een bepaalde antibacteriële activiteit tegen verschillende andere micro-organismen. Het heeft bijvoorbeeld ook een zwak remmend effect op rijstblaaspeervormige sporen en Candida albicans. Deze bevindingen bieden mogelijkheden voor de toepassing van tuberculine in een breder scala aan antibacteriële behandelingen.
Het heeft ook een zeker potentieel laten zien op het gebied van de strijd tegen-kanker. Onderzoek heeft aangetoond dat tuberculine de groei van NF-sarcoomcellen van muizen kan remmen, evenals van tumorcellen zoals sarcoom 180 en Ehrlichen ascites-kanker bij dieren. Deze ontdekking levert nieuwe ideeën op voor de toepassing ervan bij de behandeling van kanker. Hoewel verder onderzoek nodig is om de doeltreffendheid en veiligheid ervan tegen-kanker te verifiëren, brengt dit potentiële gebruik ongetwijfeld nieuwe hoop op het gebied van de kankerbehandeling.
Naast de hierboven genoemde hoofddoelen kan het ook andere medische doeleinden hebben. Het kan bijvoorbeeld worden gebruikt als onderzoeksstof om metabolische routes en ziektemechanismen in organismen te onderzoeken. Bovendien kunnen mensen, met de voortdurende verdieping van productonderzoek, ook nieuwe toepassingen op andere medische gebieden ontdekken.
Als nucleoside-antibioticum maken zijn unieke moleculaire structuur en biologische activiteit het tot een belangrijk hulpmiddel in biochemisch onderzoek. Wetenschappers kunnen tuberculine gebruiken om biologische processen zoals DNA-replicatie, RNA-synthese en eiwittranslatie te bestuderen, waardoor de mysteries van het leven worden onthuld.
Het heeft ook een belangrijke toepassingswaarde op het gebied van geneesmiddelenonderzoek en -ontwikkeling. Vanwege de aanzienlijke antibacteriële en kankerbestrijdende activiteiten kunnen wetenschappers het gebruiken als een leidende verbinding voor structurele optimalisatie en modificatie om nieuwe medicijnen te ontwikkelen met een hogere activiteit en lagere toxiciteit. Verwacht wordt dat deze nieuwe medicijnen een belangrijke rol zullen spelen bij de behandeling van tuberculose, kanker en andere ernstige ziekten.
Hoewel er momenteel geen duidelijke rapporten zijn die wijzen op de directe toepassing van tuberculine in de landbouw, biedt de brede-antibacteriële activiteit ervan de mogelijkheid voor toepassing ervan bij de bestrijding van plagen en ziekten in de landbouw. In de toekomst kan verder onderzoek en verkenning worden uitgevoerd om landbouwfungiciden of biopesticiden op basis van tuberculine te ontwikkelen.
Nu het probleem van milieuvervuiling steeds ernstiger wordt, besteden mensen steeds meer aandacht aan de manier waarop vervuilde omgevingen effectief kunnen worden behandeld en gerepareerd. De antibacteriële werking van tuberculine kan een bepaalde toepassingswaarde hebben op het gebied van milieubescherming. Het kan bijvoorbeeld worden gebruikt voor de behandeling van schadelijke stoffen in milieumedia zoals afvalwater en bodem die zijn verontreinigd met pathogene micro-organismen; Het kan ook worden gebruikt als onderdeel van bioremediatiemiddelen om natuurlijk herstel en ecologisch evenwicht van vervuilde omgevingen te bevorderen.
De gebruikelijke synthesemethoden vanTubercidinezijn een complex gebied van organische synthesechemie. 7-Deazadenosine is een natuurlijk product van pyrrool [2,3-d] pyrimidine-nucleoside met significante anti-schistosomiasis-, antibacteriële en anti-tumoractiviteiten. Het volgende is een gedetailleerde beschrijving van de gebruikelijke synthesemethoden:
Specifieke synthesemethoden
1. Synthese van tuberculine door 4-chloorpyrrolidonpyrimidine
Dit is een gebruikelijke syntheseroute en de specifieke stappen kunnen variëren afhankelijk van laboratorium- en reactieomstandigheden. Over het algemeen begint deze route echter met 4-chloorpyrrolidonpyrimidine en construeert geleidelijk de raamwerkstructuur van tuberculine via een reeks substitutie-, additie-, cyclisatie- en andere reactiestappen. Bij dit proces is het noodzakelijk om geschikte katalysatoren, oplosmiddelen en reactieomstandigheden te kiezen om een soepel verloop van de reactie en de zuiverheid van het product te garanderen.
2. Synthesemethode met Vorbrüggen-glycosyleringsreactie als belangrijkste stap
Een andere efficiëntere synthesemethode is de Vorbrüggen-glycosyleringsreactie, die door microgolven als belangrijkste stap wordt gepromoot. Deze methode maakt gebruik van 6-chloor-7-broom-pyrrool [2,3-d] pyrimidine en 1-O-acetyl-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-furaanribose als grondstoffen, en voltooit de totale synthese van tuberculine met een hoge totale opbrengst via drie reactiestappen (bron: Masahashi Scientific Research). Het voordeel van deze methode is dat er gebruik wordt gemaakt van de voordelen van microgolfverwarming, waardoor de reactiesnelheid en opbrengst aanzienlijk kunnen worden verbeterd, terwijl de vorming van bijproducten wordt verminderd.
De specifieke stappen kunnen het volgende omvatten:
Stap 1:6-chloor-7-broom-pyrrool [2,3-d]pyrimidine reageert met geschikte beschermende groepen om de actieve plaats ervan te beschermen.
Stap 2:Gebruik de Vorbrüggen-glycosyleringsreactie om het glycosylgedeelte op het pyrrolidon-pyrimidine-raamwerk te introduceren, waardoor glycosidische bindingen worden gevormd. Deze stap is cruciaal voor het gehele syntheseproces en vereist nauwkeurige controle van de reactieomstandigheden om de efficiëntie en selectiviteit van de vorming van glycosidische bindingen te garanderen.
Stap 3:Verwijder beschermende groepen en voer de noodzakelijke stappen na- de behandeling uit om zuivere tuberculinedodende producten te verkrijgen.
Optimalisatie en verbetering van synthesemethoden
In praktische toepassingen zijn optimalisatie en verbetering van synthesemethoden de sleutel tot het verhogen van de opbrengst en het verlagen van de kosten. Wetenschappers bereiken dit doel doorgaans via de volgende trajecten:
(1) Zeefkatalysatoren en oplosmiddelen:
Het kiezen van geschikte katalysatoren en oplosmiddelen kan de reactiesnelheid en opbrengst aanzienlijk verbeteren, en de vorming van bijproducten verminderen.
(2) Optimaliseer de reactieomstandigheden:
Inclusief optimaliseringsparameters zoals temperatuur, druk en reactietijd om ervoor te zorgen dat de reactie onder optimale omstandigheden verloopt.
(3) Verbeterde stappen na-verwerking:
Door de na{0}}verwerkingsstappen te verbeteren, kunnen de zuiverheid en de opbrengst van het product worden verhoogd en kan de afvalproductie worden verminderd.
(4) De adoptie van nieuwe technologieën
Zoals microgolfverwarming en ultrasone hulp kunnen de reactie-efficiëntie en -opbrengst aanzienlijk verbeteren en de reactietijd verkorten.
Verdund oudTubercidineheeft de werkzaamheid en rol van positieve bepaling van de tuberculinetest, diagnose van tuberculose, evaluatie van de immuunstatus van tuberculose, screening van latente infecties op tuberculose, monitoring van tuberculose-infectiecontrole, enz.
1. Positieve bepaling van de tuberculinetest
Door een bepaalde hoeveelheid tuberculine te injecteren, observeert u of het lichaam overgevoeligheidsreacties ervaart om de aanwezigheid van een Mycobacterium tuberculosis-infectie vast te stellen.
2. Diagnose van tuberculose
Tuberculine werd in de huid van patiënten geïnjecteerd om hun huidreactie te observeren en zo de diagnose tuberculose te helpen stellen.
3. Evaluatie van de immuunstatus van tuberculose
Evalueer de immuunstatus en potentiële risico's van individuen door de intensiteit van hun immuunrespons op tuberculine te detecteren.
4. screening op latente infecties van tuberculose
De test heeft tot doel asymptomatische maar potentieel besmettelijke met tuberculose geïnfecteerde personen te vinden.
5. Monitoring van de bestrijding van tuberculose-infecties
Identificeer nieuwe geïnfecteerde of terugkerende gevallen door middel van regelmatige controles en neem overeenkomstige maatregelen om overdracht te voorkomen.
Wat zijn de bijwerkingen van deze stof?
Tubercidine(ook bekend als 7-deaza-adenosine, Chinese naam voor tuberculine) is een adenosine-analoog en behoort tot de nucleoside-antibiotica. Het kan in DNA worden opgenomen om polymerase te remmen, waardoor DNA-replicatie en RNA/eiwitsynthese worden onderdrukt. Bovendien heeft het ook antischimmel- en antivirale activiteit. Het gebruik ervan gaat echter ook gepaard met enkele bijwerkingen, en het volgende is een gedetailleerde samenvatting van de bijwerkingen:
1. Ernstige bijwerkingen
Hepatorenale toxiciteit: Sommige onderzoeken suggereren dat het schade aan de lever en de nieren kan veroorzaken. Bij dierproeven resulteerde het dagelijks injecteren van 5 mg/kg tubercidine in muizen gedurende 4 opeenvolgende dagen in de dood van de muis, wat mogelijk verband houdt met de schade aan de lever en de nieren.
Andere ernstige bijwerkingen zijn onder meer overgevoeligheidsreacties, sepsis, rabdomyolyse, hepatotoxiciteit, cardiomyopathie, enz.
2. Vaak voorkomende bijwerkingen
Reacties op het spijsverteringsstelsel: zoals misselijkheid, braken, constipatie, diarree, enz.
Neurologische reactie: Symptomen zoals vermoeidheid, hoofdpijn en slapeloosheid kunnen optreden.
Reactie van het ademhalingssysteem: Sommige patiënten kunnen moeite hebben met ademhalen.
Reacties van het bewegingsapparaat, zoals gewrichtspijn en spierpijn, zijn ook vaak voorkomende bijwerkingen.
3. Abnormaal laboratoriumonderzoek
Abnormale leverfunctie-indicatoren: Verhoogde niveaus van ALT (alanineaminotransferase) en AST (aspartaataminotransferase) duiden op een mogelijke verslechtering van de leverfunctie.
Abnormale nierfunctie-indicatoren, zoals verhoogd creatinine, kunnen duiden op een verminderde nierfunctie.
Andere abnormale indicatoren zijn onder meer verhoogde ALP (alkalische fosfatase), hypoalbuminemie, verhoogde creatinefosfokinase, verhoogd bilirubine, bloedarmoede, neutropenie, trombocytopenie, enz. De afwijkingen in deze indicatoren kunnen de gevolgtrekking van lever- of nierdisfunctie verder ondersteunen.
4.Voorzorgsmaatregelen bij gebruik
Vóór gebruik moet een uitgebreid lichamelijk onderzoek worden uitgevoerd om de lever- en nierfunctie van de patiënt en andere relevante indicatoren te beoordelen.
Tijdens de behandeling moeten de lever- en nierfunctie, de bloedroutine en andere indicatoren van de patiënt regelmatig worden gecontroleerd om mogelijke bijwerkingen onmiddellijk op te sporen en aan te pakken.
Als er enig ongemak of vermoedelijke bijwerkingen optreden, zoek dan onmiddellijk medische hulp en informeer de arts dat het middel wordt gebruikt.
Veelgestelde vragen
Is de naam misleidend? --Kan tuberculosebacteriën doden, maar geen klinische anti-tuberculosemedicijnen
+
-
Ja, het is een samenstelling met een ‘naamspoiler’ maar een ‘identiteitsomkering’.
Het heeft een sterke remmende werking tegen Mycobacterium tuberculosis, met een minimale remmende concentratie (MIC) van minder dan 1 μg/ml. Koude waarheid: het is nooit een klinisch medicijn tegen tuberculose geworden vanwege zijn sterke toxiciteit (LD50 in muizenaders is slechts 45 μg/kg), maar is in plaats daarvan een belangrijk hulpmiddel geworden voor RNA-polymeraseremmers en glycolyseonderzoek (zoals Trypanosoma) vanwege zijn unieke 7-deazapurinestructuur. De naam is geschiedenis en het doel ervan is wetenschappelijk onderzoek.
Hoe komt de ‘dodelijke vermomming’ ervan voor in het menselijk lichaam?
+
-
Het zal worden aangezien voor adenosine, in de metabolische cyclus worden opgenomen en vervolgens zichzelf vernietigen.
Tuberculine is een analoog van adenosine (7-deadenoadenosine), waarvan de structuur N-7 in adenosine vervangt door C-7. Koudmechanisme: Nadat het de cel is binnengekomen, wordt het door adenosinekinase gefosforyleerd om één, twee en drie fosfaatvormen te vormen. Deze fosforyleringsproducten zullen worden opgenomen in DNA en RNA, waardoor polymerase wordt geremd en de nucleïnezuur- en eiwitsynthese wordt geblokkeerd - het maakt gebruik van het 'fout'-mechanisme van de cel om zelfmoordaanslagen uit te voeren.
Hoe giftig is het? --Er zijn aanzienlijke verschillen in soorten en routes
+
-
De toxiciteitsgegevens laten een dubbel gezicht zien: ‘soortverschillen’ en ‘pathway-afhankelijkheid’.
Soortverschillen: De orale LD50 voor muizen is 28,3 mg/kg, voor ratten 16 mg/kg en voor honden 48 mg/kg.
Pathway-afhankelijkheid: De LD50 van intraperitoneale injectie bij muizen is 6 mg/kg, terwijl voor intraveneuze injectie slechts 45 μg/kg nodig is. - De toxiciteit van intraveneuze injectie is 133 maal die van intraperitoneale injectie en 628 maal die van orale toediening.
Koude logica: de toedieningsweg bepaalt leven en dood, en intraveneuze blootstelling vereist uiterste voorzichtigheid.
Populaire tags: tubercidin cas 69-33-0, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop