Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van baclofenpoeder cas 1134-47-0 in China. Welkom bij groothandel bulk baclofenpoeder cas 1134-47-0 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Baclofen poederis een organische verbinding, chemische formule C10H12ClNO2, wit poeder, geurloos. Oplosbaar in heet water, bijna onoplosbaar in ethanol, ether, aceton en andere organische oplosmiddelen, uiterst oplosbaar in methanol, onoplosbaar in chloroform, enigszins oplosbaar in verdund zuur of alkali, en gemakkelijk oplosbaar in zure en alkalische wateroplossingen. De backofen andere namen zijn: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baclofen wordt gebruikt als chemisch reagens, en het eindproduct van deze stof wordt voornamelijk gebruikt als een centrale spierverslapper, maar dit product is een front-laboratoriumchemisch product dat alleen kan worden gebruikt voor wetenschappelijke onderzoeksdoeleinden.
|
Chemische formule |
C10H12ClNO2 |
|
Exacte massa |
213 |
|
Moleculair gewicht |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Elementaire analyse |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14.98 |
|
|
|
Baclofen is een skeletspierverslapper en kalmerend middel dat specifiek op het ruggenmerg inwerkt. Het farmacologische mechanisme is vrij complex en verfijnd, en het specifieke werkingsmechanisme omvat voornamelijk de volgende belangrijke aspecten:
Remming van neurotransmissie:
Een van de belangrijke mechanismen waarmee baclofen zijn farmacologische effecten uitoefent. Het kan het overdrachtsproces van zenuwimpulsen in het ruggenmerg, een belangrijk onderdeel van het centrale zenuwstelsel, effectief remmen, en kan met name de overdrachtsefficiëntie van afzonderlijke synapsen (dat wil zeggen rechtstreeks van het ene neuron naar het andere overbrengen) en meerdere synapsen (die indirect via interneuronen overbrengen) verminderen. Dit remmende effect leidt direct tot een aanzienlijke vermindering van de spierspanning, wat ongemak en pijn veroorzaakt door spierspasmen of overmatige spanning helpt verlichten.
Regulatie van aminozuren:
De rol van Baclofen omvat ook het reguleren van de afgifte van exciterende aminozuren. Het kan de afgifte van exciterende aminozuren zoals glutamaat en asparaginezuur in het ruggenmerg remmen. Deze aminozuren spelen een belangrijke rol bij de neurale transmissie, en hun overmatige afgifte leidt vaak tot overmatige excitatie van neuronen, waardoor spierspanning en spasmen worden verergerd. Baclofen remt verder de monosynaptische en polysynaptische reflexen in het ruggenmerg door de afgifte van deze aminozuren te verminderen, waardoor het spierontspannende effect wordt versterkt.
Spannende receptoren:
Baclofen heeft ook het vermogen om specifieke receptoren te prikkelen. Door deze receptoren te activeren kan Baclofen de afgifte van asparaginezuur verder remmen, wat een belangrijke schakel is bij het beheersen van de synaptische reflextransmissie in het ruggenmerg. Via dit mechanisme kan Baclofen de reflexactiviteit op het niveau van het ruggenmerg effectief verminderen, spasmolytische effecten uitoefenen en patiënten helpen de normale spierfunctie en het comfort te herstellen.
Kalmerend effect:
Baclofen heeft ook een zeker kalmerend effect, wat een ander belangrijk aspect is van het farmacologische mechanisme ervan. Het kan inwerken op het centrale zenuwstelsel om de angst en spanning van patiënten te verlichten, en deze emotionele verbetering helpt de spierspanning en spasmen verder te verminderen. Daarom biedt het sedatieve effect van Baclofen voor patiënten bij wie de spierspasmen worden verergerd door emotionele spanning en angst ongetwijfeld extra therapeutische voordelen.
Samenvattend bereikt Baclofen effectieve ontspannings- en sedatieve effecten op de skeletspieren via meerdere mechanismen zoals remming van neurotransmissie, regulering van de afgifte van exciterende aminozuren, activering van specifieke receptoren en het uitoefenen van sedatieve effecten, waardoor een sterke medicijnondersteuning wordt geboden voor de behandeling van gerelateerde ziekten.
Voorbereiding vanBaclofen poeder:
105 g (0,75 mol) para- chloorbenzaldehyde, 400 ml gedeïoniseerd water, 137 g (1,05 mol) ethylacetoacetaat, geroerd bij 15 ~ 20 graden, liet langzaam 13,2 g (0,1 mol) diammoniumwaterstoffosfaat in 132 ml waterige oplossing vallen, en na druppelen gedurende 5 uur onder hittebehoud geroerd, gefilterd, de vaste stof gewassen met de juiste hoeveelheid water, 4 uur gedroogd bij 45 ~ 55 graden om wit vast tussenproduct II te verkrijgen, dat direct in de volgende stap wordt gebruikt.
420 ml (30N) waterige oplossing van tussenproduct II en kaliumhydroxide wordt gedurende 2 uur geroerd voor de hydrolysereactie bij 85-90 graden, en het eindpunt van de dunne-laagidentificatiereactie (ontwikkelaar: ethylacetaat-petroleumether=2:3) wordt geïdentificeerd. Nadat de reactie is voltooid, wordt deze afgekoeld tot kamertemperatuur. . 400ml dichloormethaan en 500 ml gedeïoniseerd water worden toegevoegd, 20 minuten geroerd en vervolgens geplaatst voor laagvorming. De organische laag wordt weggegooid voor recycling. De pH van de waterlaag wordt met 6M zoutzuur op 1-2 ingesteld en vervolgens voor filtratie geplaatst. De vaste stof wordt gewassen met de juiste hoeveelheid water. 157 g wit vast tussenproduct III werd verkregen door 5 uur drogen onder vacuüm bij 55-60 graden, met een opbrengst van 86.4%, smp.: 166,5~167,3 graden.
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): 8 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74(m, 4H).
150 g (0,618 mol) tussenproduct III en 44,6 g (0,742 mol) ureum werden 11 uur bij 130-140 graden geroerd en het eindpunt van de reactie werd geïdentificeerd door middel van TLC (ontwikkelaar: ethylacetaat - methanol=5:3). Na de reactie werd de reactie voltooid, afgekoeld tot kamertemperatuur, gestold, de vaste stof werd gewassen met de juiste hoeveelheid water, tolueen herkristalliseerd en 5 uur onder vacuüm bij 55-60 graden gedroogd. Er werd 130 g wit vast tussenproduct III verkregen, met een opbrengst van 94,2%, mp: 160,1 ~ 161,2 graden, 1H-NMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 6,41(s, 1H), 7,23-7,45(m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49(m, 4H).
120 g (0,537 mol) tussenproduct IV en 600 ml (15N) waterige natriumhydroxideoplossing worden gedurende 1,5 uur geroerd voor de hydrolysereactie bij 65~70 graden, en het eindpunt van de dunne-laagidentificatiereactie (ontwikkelaar: ethylacetaat-methanol=3:1) wordt geïdentificeerd. Nadat de reactie is voltooid, wordt de reactie afgekoeld tot kamertemperatuur, worden 500 ml tolueen en 700 ml gedeïoniseerd water toegevoegd, 20 minuten geroerd en vervolgens geplaatst voor laagvorming. De organische laag wordt weggegooid voor recycling en de pH van de waterlaag wordt met geconcentreerd zoutzuur op 2 ~ 3 gebracht, vervolgens voor filtratie geplaatst en de vaste stof wordt gewassen met de juiste hoeveelheid water. Droog gedurende 5 uur onder vacuüm 55 ~ 60 graden om 116 g wit vast tussenproduct V te verkrijgen, opbrengst 89,5%, mp: 170,0 ~ 170,9 graden, 1H - NMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
Het tussenproduct V 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) natriumsulfamaat en 60 ml (9% ~ 12%) vers bereide natriumhypobromaatoplossing worden 1,5 uur bij - 5 ~ 0 graden geroerd, langzaam verwarmd tot 20 ~ 30 ° C en 20 minuten geroerd, vervolgens opnieuw verwarmd tot 50 ~ 55 ° C, op deze temperatuur gehouden en gedurende 20 minuten geroerd. 20 minuten, en het eindpunt van de dunne-laagidentificatiereactie (ontwikkelaar: n-butanol - ijsazijn - water (4:1:1), nadat de reactie is voltooid, afgekoeld tot kamertemperatuur en de pH wordt aangepast op 6~7 met geconcentreerd zoutzuur. Na 5 uur staan, centrifugatie, herkristallisatie van het ruwe product met isopropanol-water (1:4), 6 uur drogen onder vacuüm bij 55-60 graden, 77,2 g witte, vaste baclofen werd verkregen, conform klinisch gebruik,Baclofen poedermet een opbrengst van 79,4%, mp: 206,1~207,4 graden, HPLC-gehalte van 99,6%, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s,1H, CO2H),7,37-7,24(m,4H),3,32-3,28 (m,1H),3,26 (dd,J=15.8, 7,5Hz,1H),3,1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2,66 (dd, J=12.8,8,3Hz,1H),2,55 (dd,J=12.8,9Hz,1H),MS:m/z (M+)214.
Hieronder volgen de specifieke stappen van de laboratoriumsynthesemethodeBaclofen poeder:
1. Meng fenylazijnzuur en -aminoboterzuur in een molaire verhouding van 1:1,1 en voeg een kleine hoeveelheid zwavelzuur toe als katalysator. De reactie werd 24 uur bij kamertemperatuur geroerd om fenylacetyl- -aminoboterzuur te genereren.
2. Voeg fenylacetyl- -aminoboterzuur toe aan watervrije ether, voeg fenylacetylchloride toe en laat het langzaam zakken tot de pH-waarde van de reactieoplossing daalt tot 4. Een kleine hoeveelheid watervrij zoutzuur werd druppelsgewijs toegevoegd en gedurende 4 uur geroerd om N-(4-chloorfenyl)- -aminobutyrylchloride te verkrijgen.
3. Voeg N-(4-chloorfenyl)- -aminobutyrylchloride toe aan titaantetrachloride, roer en laat 30 minuten reageren om N-(4-chloorfenyl)- -aminobutyryltrichloride-titaanzout te verkrijgen.
4. Voeg N-(4-chloorfenyl)- -aminobutyryltrichloride-titaanzout toe aan ethanol, voeg natriumhydroxide toe, roer en laat 30 minuten reageren, en filtreer de oplossing om Baclofen te verkrijgen.
5. Voeg Baclofen en natriumcarbonaat toe aan chloroform, roer en laat 30 minuten reageren, scheid vervolgens de chloroformlaag, voeg een geschikte hoeveelheid water toe, extraheer vervolgens met chloroform, concentreer de chloroformlaag en droog deze vervolgens met watervrij natriumchloride om Baclofen met een hogere zuiverheid te verkrijgen.
Opgemerkt moet worden dat de synthese van Baclofen in het laboratorium bepaalde vaardigheden op het gebied van chemische experimenten en veiligheidsbewustzijn vereist, en moet worden uitgevoerd in een chemische zuurkast, en dat de veiligheidsprocedures van relevante chemicaliën strikt moeten worden gevolgd.
Veelgestelde vragen
Is baclofen hetzelfde als gabapentine?
Baclofen is een skeletspierverslapper die vaak wordt gebruikt voor de behandeling van neurologische spasticiteit, en Gabapentine is een neuromodulator die ontspanning van zacht weefsel induceert en de daarmee gepaard gaande pijn verlicht.
Wat zijn de negatieve bijwerkingen van baclofen?
Vaak voorkomende bijwerkingen
Zich slaperig, moe, duizelig of zwak voelen. ...
Zich ziek voelen of ziek zijn (misselijkheid of braken) ...
Diarree. ...
Hoofdpijn. ...
Slaapproblemen. ...
Droge mond. ...
Snelle oogbewegingen, wazig zien of moeite met scherpstellen. ...
Overmatig zweten of lichte huiduitslag.
Is baclofen een medicijn met een hoog risico?
Potentieel voor een overdosis
Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg moeten alert zijn op het risico van een overdosis (opzettelijk en onbedoeld) bij patiënten die baclofen off-label gebruiken vanwege een alcohol-gebruiksstoornis. Een overdosis baclofen is mogelijk fataal.
Is baclofen 10 mg een verdovend middel?
Baclofen is geen verdovend middel, maar heeft wel mogelijke bijwerkingen. De meest voorkomende bijwerking is slaperigheid. Ook relatief vaak voorkomend zijn vermoeidheid, zwakte en duizeligheid. Enkele van de minder vaak voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn verwarring, hoofdpijn, misselijkheid, obstipatie en visuele stoornissen.
Populaire tags: baclofenpoeder cas 1134-47-0, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop