Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 in China. Welkom bij groothandel bulk trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Trifluoperazinedihydrochloride, CAS 440-17-5, molecuulformule C21H26Cl2F3N3S, bevat twee moleculen zoutzuur. Het molecuulgewicht is 480,82 gram/mol. Meestal aanwezig in de vorm van wit of soortgelijk wit kristallijn poeder. Het kan hygroscopiciteit hebben. In water is de oplosbaarheid van trifluoperazinehydrochloride relatief hoog, waardoor een oplossing ontstaat. Het kan ook worden opgelost in verschillende organische oplosmiddelen, zoals methanol, ethanol en dimethylformamide. Het is gemakkelijk oplosbaar in water, oplosbaar in ethanol, enigszins oplosbaar in chloroform en onoplosbaar in ether. Relatief stabiel bij kamertemperatuur, maar contact met sterke oxidatiemiddelen moet worden vermeden. Het is een medicijn met meerdere klinische en laboratoriumtoepassingen. Het is een dopamine D2-receptorremmer met antipsychotische en anti-emetische effecten. Het wordt ook veel gebruikt als reagens in laboratoriumonderzoek. In wetenschappelijk onderzoek wordt trifluoperazinehydrochloride vaak gebruikt als hulpmiddel en reagens bij laboratoriumonderzoek. Het kan worden gebruikt om de functies en interacties van neurotransmitters, zoals dopamine en serotonine, te bestuderen.
| Chemische formule | C21H26Cl2F3N3S |
| Exacte massa | 479 |
| Moleculair gewicht | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementaire analyse | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
De moleculaire structuur vantrifluoperazine dihydrochloridekan worden verkregen door de chemische formule ervan te analyseren. De chemische formule is C21H26F3N3S · 2HCl, die zowel organische als anorganische delen bevat.
1. Biologisch deel:
Het organische deel bestaat uit koolstof (C), waterstof (H), stikstof (N) en zwavel (S) elementen. Volgens de chemische formule C21H26F3N3S kunnen we de volgende structurele kenmerken analyseren:
-Koolstofatomen (C): er zijn 21 koolstofatomen die op verschillende manieren met elkaar verbonden zijn, waardoor een complexe koolstofskeletstructuur ontstaat.
-Waterstofatoom (H): Er zijn 26 waterstofatomen die covalente bindingen vormen met koolstofatomen.
-Stikstofatomen (N): Er zijn drie stikstofatomen, die ook covalente bindingen vormen met koolstofatomen.
-Zwavelatoom (S): Er is één zwavelatoom dat een covalente binding vormt met één koolstofatoom.
2. Anorganische delen:
Het anorganische deel zijn de twee chloride-ionen (Cl -) van zoutzuur (HCl)-moleculen. In het molecuul trifluoperazinehydrochloride binden twee zoutzuurmoleculen zich aan het organische deel, waardoor het medicijn in de vorm van zoutzuurdihydraat ontstaat.
De analyse van deze moleculaire structuur geeft aan dat trifluoperazinehydrochloride een verbinding is tussen organische moleculen en anorganische ionen. De koolstofskeletstructuur van het organische deel en de samenwerking met waterstof-, stikstof- en zwavelatomen vormen de farmacologische activiteit van het medicijn. Het anorganische deel van zoutzuurionen is betrokken bij de studie van geneesmiddelsynthese, stabiliteit en oplosbaarheidskenmerken.
Het product wordt gebruikt voor de behandeling van waanvoorstellingen, chronische schizofrenie, mentale angst, emotionele stoornissen, misselijkheid, braken, enz.
Smeltpunt 243 graden (dec.) (lit.), Vlampunt 9 graden, Bewaarcondities -20 graden C, Oplosbaarheid van ethanol: oplosbaar 5 mg/ml. morfologisch poeder, zuurgraad (pKa) pK13.9, pK28.1 (bij 25 graden), kleur wit tot gebroken wit, maximale golflengte (λmax) 312 nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, stabiliteit hygroscopisch, gevarensignalen (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07, waarschuwingswoord Gevaar, beschrijving van het gevaar H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, preventie-instructies P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Gevaarlijk kenmerk Xn , Gevarencategoriecode 22 , Veiligheidsverklaring 36 , Transportnummer gevaarlijke goederen, UN1230 - klasse 3 - PG 2 - Methanol, oplossing , WGK Duitsland 3 , RTECS SP1750000 , F3-10.
Trifluorpyrazinehydrochloride (de term "trifluorpiperazinehydrochloride" die in sommige materialen wordt genoemd, kan een fout in de verklaring zijn, en het eigenlijke kerngeneesmiddel is trifluorpyrazinehydrochloride) is een antipsychoticum met fenothiazine. Het werkingsmechanisme draait rond het neurotransmittersysteem van dopamine, serotonine, adrenaline, enz., en bereikt uitgebreide therapeutische effecten, zoals antipsychotica, kalmerende middelen en anti-angstmiddelen door middel van multi-regulatie.
Het kernmechanisme is het selectief blokkeren van dopamine D2-receptoren in het centrale zenuwstelsel, door competitief receptorbindingsplaatsen te bezetten en de overactivatie van dopamine te remmen. Dopamine speelt een sleutelrol in de pathogenese van schizofrenie: overmatige afgifte van dopamine uit de limbische route van de middenhersenen leidt tot positieve symptomen zoals hallucinaties en wanen, terwijl hyperfunctie van dopamine in de substantia nigra striata route extrapiramidale reacties veroorzaakt, zoals tremoren en spiertonusstoornissen.
Trifluorouracilhydrochloride reguleert deze twee routes nauwkeurig:
Middenhersenen limbische route: blokkeert D2-receptoren, vermindert dopamine-overstimulatie van de prefrontale cortex en verlicht direct positieve symptomen.
De substantia nigra striata-route: blokkeert gedeeltelijk D2-receptoren, herstelt de balans tussen dopamine en acetylcholine en vermindert het risico op motorische stoornissen (hoewel langdurig gebruik-langdurig gebruik nog steeds laat- motorische stoornissen kan veroorzaken).
Naast dopamine D2-receptoren verbetert het ook de therapeutische werkzaamheid en vermindert het de bijwerkingen door in te werken op andere receptorsystemen:
1. 5-hydroxytryptamine (5-HT)-receptorantagonist
Een milde blokkade van 5-HT2A-receptoren verbetert de negatieve symptomen van schizofrenie, zoals emotionele apathie en sociale terugtrekking, terwijl de antidepressieve effecten worden versterkt.
Bij gebruik in combinatie met selectieve 5-HT-heropnameremmers (zoals fluoxetine) kan het op synergetische wijze emoties reguleren, maar voorzichtigheid is geboden met betrekking tot het risico op het 5-HT-syndroom.
2. Adrenerge receptorblokkade
Alfa 1-adrenerge receptorblokkade: veroorzaakt vasodilatatie, leidend tot orthostatische hypotensie, waardoor monitoring van bloeddrukveranderingen en aanpassing van de dosering vereist is.
Blokkering van de - adrenerge receptor: vertraag de hartslag, wat de symptomen van hypoglykemie kan verhullen. Patiënten met diabetes moeten het voorzichtig gebruiken.
3. Histamine H1-receptorblokkade
Remt de afgifte van histamine, verlicht allergische reacties (zoals jeuk en roodheid), maar veroorzaakt tegelijkertijd slaperigheid en vermoeidheid, en vermijd autorijden of het bedienen van machines.
4. Cholinergisch M1-receptorantagonisme
Het kan het effect van acetylcholine en het risico op een reactie van het extrapiramidale systeem verminderen, maar het kan ook anticholinergische bijwerkingen veroorzaken, zoals een droge mond, constipatie en urineretentie.
Het werkingsmechanisme breidt de toepassing ervan verder uit dan schizofrenie naar meerdere klinische velden:
1. Maniebehandeling
Door het dopamine- en serotoninesysteem te stabiliseren en overmatige opwinding tijdens manische episodes te onderdrukken,trifluoperazine dihydrochloridewordt vaak gebruikt in combinatie met stemmingsstabilisatoren zoals lithiumcarbonaat.
2. Adjuvante therapie voor angst en depressie
Het antagonistische effect van de 5-HT2A-receptor kan angst verlichten, vooral bij patiënten met comorbide angst bij schizofrenie.
Het heeft aanvullende therapeutische effecten op het neurastheniesyndroom (zoals spanningshoofdpijn en slaapstoornissen) door de prikkelbaarheid van het centrale zenuwstelsel te reguleren om de symptomen te verbeteren.
3. Adjuvante therapie voor status epilepticus
Hoewel het epileptische aanvallen niet direct kan beëindigen, kan het het neuronale membraanpotentieel stabiliseren en de frequentie van aanvallen verminderen. Het moet worden gebruikt in combinatie met anti-epileptica (zoals fenytoïnenatrium).
4. Functionele dyspepsie en anti-emetische symptomen
Het blokkeren van de D2-receptor in het chemosensorische gebied van de hersenen om braken op te wekken en misselijkheid en braken te onderdrukken, wordt vaak gebruikt voor anti-emetische behandeling na chemotherapie of een operatie.
Door de gastro-intestinale peristaltiek te reguleren, kunnen functionele dyspepsiesymptomen zoals een opgeblazen gevoel en vroege verzadiging worden verlicht.
Wij zijn de fabriek van STELAZINE.
Opmerking: BLOOM TECH(sinds 2008), ACHIEVE CHEM-TECH is een dochteronderneming van ons.
Een synthesemethode van triflurazinehydrochloride:
inclusief (1) condensatiereactie: 2-trifluormethylfenothiazine en 4-methyl-1-chloorpropylpiperazine in een organisch oplosmiddel, katalysator, pH 9 ~ 12, temperatuur 80 graden ~ 120 graden condensatiereactie, ruwe triflurazineproducten;
(2) Zuivering van ruw triflurazine: het ruwe triflurazine werd eerst omgezet in triflurazinedioxalaat, en vervolgens werd het triflurazinedioxalaat omgezet in triflurazine door toevoeging van alkali;
(3) Het in stap (2) verkregen triflurazine reageert met zoutzuur en vormt triflurazinehydrochloride. De door de uitvinding verschafte bereidingsmethode van triflurazinehydrochloride is eenvoudig, goedkoop en met een hoge opbrengst, wat geschikt is voor industriële productie van triflurazinehydrochloride.
In vitro-onderzoeken binden trifluorperazine aan de 1A -- en 1B-bijnierreceptor. De Ki-waarden waren respectievelijk 27,6 nm en 19,2 nm, de verhouding 1B/1A is 0,7. Trifluorperazine remde Mycobacterium tuberculosis (MTB) met MIC's van 7,6 μg/ml.
Trifluorperazine (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
De bereidingswijze vantrifluoperazine dihydrochlorideomvat de volgende gedetailleerde stappen:
C13H8F3NS+4-methyl-1-chloorpropylpiperazine → ruw trifluoperazine
Voeg 2-trifluormethylfenothiazine en 4-methyl-1-chloorpropylpiperazine proportioneel toe aan een organisch oplosmiddel, zoals dimethylformamide (DMF) of dichloormethaan (DCM). Voor het toevoegen van een geschikte hoeveelheid katalysator kunnen alkalische katalysatoren worden gebruikt, zoals triethylamine (TEA) of zinkpoeder. Controleer de pH van de reactie tussen 9 en 12 en houd de temperatuur gedurende een bepaalde tijd binnen het bereik van 80 graden tot 120 graden.
Ruw trifluoperazine+C2H2O4→ trifluoperazine-oxalaat
Trifluoperazineoxalaat+base → C21H24F3N3S
Zet het ruwe trifluoperazine verkregen in stap 1 om in trifluoperazine-oxalaat. Deze reactie kan worden uitgevoerd door te reageren met een overmaat oxaalzuur, gewoonlijk in een alcoholoplosmiddel. Na het verkrijgen van trifluoperazinedioxalaat wordt een geschikte hoeveelheid alkali, zoals natriumhydroxide (NaOH), toegevoegd om trifluoperazinedioxalaat om te zetten in trifluoperazine.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Kl2F3N3S
Laat het gezuiverde trifluoperazine verkregen in stap 2 reageren met zoutzuur om trifluoperazinehydrochloride te genereren. Bij de juiste temperatuur en reactietijd wordt de reactie gewoonlijk uitgevoerd tussen kamertemperatuur en 60 graden. Watervrij zoutzuur (HCl) kan worden gebruikt als reactieoplosmiddel of katalysator. Tenslotte wordt het zuivere trifluoperazinehydrochlorideproduct verkregen door filtratie of kristallisatie.
Deze methode heeft een eenvoudige procesroute, lage kosten, hoge opbrengst en is geschikt voor de industriële productie van trifluoperazinehydrochloride.
Populaire tags: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop