Scopolamine-butylbromideis een organische verbinding met de chemische formule C21H30BrNO4 en een moleculair gewicht van 440,3804 g/mol. De verbinding is een wit kristallijn poeder, bijna onoplosbaar in water, het kan ook overeenkomstige oplossingen vormen in sommige organische oplosmiddelen, en gemakkelijk oplosbaar in ethanol, chloroform en benzeen. is een ionische verbinding die een verschillende ionisatieconstante in water heeft. Daaronder is de ionisatieconstante van de N(CH3)3-groep op de acetylcholinereceptor 9,4×10-5; en de ionisatieconstante van het Br-ion is 7,3×10-17. Het behoort tot de klasse van acetylcholinereceptorantagonisten en kan gladde spieren ontspannen en de secretie van secreties verminderen door de werking van M1-M5-acetylcholinereceptoren te blokkeren.
|
Chemische formule |
C21H30BrNO4 |
|
Exacte massa |
439 |
|
Moleculair gewicht |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18,14; N, 3,18; O, 14,53 |
|
|
|
Scopolamine-butylbromide(algemeen bekend als Buscopan) is een medicijn dat veel wordt gebruikt om gastro-intestinale symptomen te behandelen en behoort tot een klasse van anticholinergica. Het medicijn ontspant voornamelijk gladde spieren en vermindert de secretie van secreties door de werking van acetylcholine te blokkeren, om zo het doel van het behandelen en verlichten van gastro-intestinale problemen te bereiken. Momenteel wordt het veel gebruikt in het medische veld en het gebruik ervan zal hieronder in detail worden geïntroduceerd.
Het werkt voornamelijk op de gladde spieren van het spijsverteringsstelsel en kan symptomen zoals buikpijn veroorzaakt door spasmen en samentrekkingen van het maag-darmkanaal aanzienlijk verlichten. Daarom wordt het vaak gebruikt om verschillende ziekten te behandelen die verband houden met het maag-darmkanaal, zoals maagkrampen, gastro-intestinale ulcera, biliaire ascariasis (insectenbeten), colitis, cholecystitis, darmobstructie, enz.
1.1 Maagkrampen:
Maagkrampen zijn een aandoening van pijn en ongemak veroorzaakt door abnormale samentrekkingen van het maag-darmkanaal. Het heeft het effect van het ontspannen van de gladde spieren van het maag-darmkanaal, wat deze pijn en ongemak effectief kan verlichten.
1.2 Maag-darmzweer:
Gastro-intestinale ulcer is een verwondingsziekte van het gastro-intestinale slijmvlies, vaak veroorzaakt door overtollig maagzuur. Het kan een rol spelen bij de behandeling van gastro-intestinale ulcera door de secretie van secreties te verminderen om irritatie en symptomen van het maag-darmkanaal te verminderen.
1.3 Galblaas ascariasis:
Biliaire ascariasis is een ziekte van galwegobstructie veroorzaakt door rondwormen die parasiteren in de galgang. Het verlicht symptomen door het ontspannen/verminderen van gladde spieren in de lever, pancreas, twaalfvingerige darm en galblaas.
1.4 Colitis:
Colitis is een ontsteking van de wand van de dikke darm. De belangrijkste symptomen zijn buikpijn en diarree. Het verlicht deze symptomen door de samentrekkingen en spasmen van de darmen te verminderen.
1.5 Galblaasontsteking:
Cholecystitis is een ontsteking van de galblaas, waarvan de belangrijkste symptomen pijn in de bovenbuik en koorts zijn. Het vermindert deze symptomen door de gladde spieren van de galblaas te ontspannen en afscheidingen te verminderen.
1.6 Intestinale obstructie:
Intestinale obstructie is een symptoom dat wordt veroorzaakt door een blokkade in het spijsverteringskanaal. Symptomen zijn onder andere buikpijn, braken en constipatie. Het kan deze symptomen verlichten door de gladde spieren van het spijsverteringskanaal te ontspannen.
2. Ontspan de gladde spieren van de baarmoeder:
Naast het gebruik om gastro-intestinale ziekten te behandelen, kan het ook worden gebruikt als premedicatie voor gynaecologische chirurgie om de gladde spieren van de baarmoeder te ontspannen. Het kan snel de spanning en druk van de baarmoeder verminderen, waardoor de operatie soepeler en veiliger wordt.
3. Neuronaal beschermend effect:
Naast de bovenstaande therapeutische effecten heeft het ook bepaalde toepassingen op het gebied van neurologie. Studies hebben aangetoond dat het medicijn neuronen kan beschermen door de permeabiliteit van neuronale membranen en natriumstroom en andere mechanismen te reguleren, en symptomen kan verlichten die worden veroorzaakt door ziekten en verwondingen van het zenuwstelsel en het spierstelsel.
4. Ontspan de gladde spieren van de luchtwegen:
Het kan ook de symptomen verlichten die worden veroorzaakt door luchtwegaandoeningen zoals astma en bronchitis, tot op zekere hoogte door de gladde spieren van de luchtwegen te ontspannen. Het werkingsmechanisme van het medicijn wordt nog verder onderzocht en verkend.
5. Remt de speekselafscheiding:
Het remt ook de speekselproductie in de mond en het strottenhoofd, en helpt zo bij bepaalde chirurgische en therapeutische procedures. Bovendien kan het ongemaksymptomen verlichten, zoals een droge mond veroorzaakt door speekselvloed.
Concluderend is het een van de belangrijkste medicijnen in de medische industrie geworden en is het op grote schaal gebruikt in veel vakgebieden zoals het maag-darmkanaal, gynaecologie, neurologie en het ademhalingssysteem. Hoewel het medicijn enkele potentiële risico's en ongemaksymptomen heeft tijdens het behandelingsproces, is het therapeutische effect ongetwijfeld erg belangrijk en noodzakelijk bij juist gebruik en toezicht.
Scopolamine-butylbromide(algemeen bekend als Buscopan) is een medicijn dat veel wordt gebruikt om gastro-intestinale symptomen te behandelen, en de chemische structuur ervan is vergelijkbaar met Scopolamine hydrobromide. Voor fabrikanten zoals Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd. kan het vinden van een efficiënte en haalbare synthesemethode niet alleen de productiekosten aanzienlijk verlagen, maar ook de productkwaliteit en output garanderen.
Traditionele chemische synthesemethoden:
1. Synthetische route één:
De synthetische route is afkomstig uit een onderzoeksrapport ("Synthese van buscopanderivaten"), de belangrijkste stappen zijn als volgt:
Stap 1: Reactie van 2-broomisopropylacetofenon met N-methyl-2-pyridinecarboxamide:
Meng 2-bromoisopropylacetofenon met N-methyl-2-pyridinecarboxamide en laat het enkele uren bij 85 graden reageren in aanwezigheid van cesiumchloride om het product te verkrijgen.
Stap 2: Reactie van 2-broomisopropyl-N-methyl-2-pyridinecarboxamide met propyleenoxide:
Het bovenstaande product wordt gemengd met propyleenoxide en gedurende enkele uren bij kamertemperatuur in aanwezigheid van natriumhydroxide geroerd om het product te verkrijgen.
Het voordeel van deze synthetische route is dat de reactieomstandigheden mild zijn en dat er niet te veel giftige en schadelijke oplosmiddelen en reagentia hoeven te worden gebruikt. De scheidings- en zuiveringsstappen van deze methode zijn echter relatief omslachtig en de opbrengst is niet ideaal.
2. Synthetische route twee:
De synthetische route is afgeleid van een patentdocument (US Patent 4418109 A) en de belangrijkste stappen zijn als volgt:
Stap 1: Reactie van cis-4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur met 2,3-dibroompropionylbromide:
cis-4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur werd gemengd met 2,3-dibroompropionylbromide en gedurende enkele uren bij kamertemperatuur in aanwezigheid van ethanol gereageerd om 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur)-2,3-dibroompropylester te verkrijgen.
Stap 2: Herkristallisatie van 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur)-2,3-dibroompropylester:
Het bovenstaande product werd geherkristalliseerd om een product met een hogere zuiverheid te verkrijgen.
Stap 3: Reactie van 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur)propionamidine met metabroomzuur:
Meng 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur)propionamidine met metabromide en laat het enkele uren bij kamertemperatuur in aanwezigheid van ethanol reageren om het product te verkrijgen.
Het voordeel van deze synthetische route is dat de scheidings- en zuiveringsstappen geoptimaliseerd zijn, het product een hoge zuiverheid heeft en de opbrengst relatief ideaal is. De reactieomstandigheden zijn echter relatief zwaar en vereisen een bepaalde chemische laboratoriumbasis.
Smeltpunt 142-1440c, Specifieke rotatie D20 - 20.8 graden (C=3 in water), Opslagcondities 2-8 graden C, Oplosbaarheid H2O: 50 mg / ml, Morfologisch poeder, Kleur wit, Optische activiteit[ ] 25/D 20.8 graden , c=3 in H2O(lit.), Demonstratieve waarschuwing, Gevarenbeschrijving H302, Voorzorgsmaatregelen P301 + p312 + p330, Gevaarlijke goederen-teken xn, Gevarencategoriecode 22, WGK Duitsland 3, RTECS-nr. ym350000, Toxiciteit LD50 bij muizen (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 oraal (Stockhaus, Wick)
Scopolamine-butylbromideis een complexe organische verbinding met de moleculaire formule C21H30BrNO4. Het behoort tot de klasse van dimethyloxymuscarinische geneesmiddelen, vergelijkbaar met atropine, maar vergeleken met atropine vervangt het bromide-ion de hydroxylgroep.
De moleculaire structuur van het product bevat een carbonzuurmonoesterstructuur (COOCH2CH2CH2CH3) en een benzyloxycarbonylstructuur (C6H5CH2OCO) met een broomatoom. Daaronder zijn de benzylgroep en de methylgroep verbonden op de carbonyl om een zesring te vormen, en de zesring is verbonden met een andere vijfring. Er is een maleylgroep met drie waterstofatomen, één aminogroep en één zuurstofatoom op de vijfring. In de iminestructuur zijn de atomen op de vier verschillende posities van de vijfring verbonden met verschillende groepen, zoals weergegeven in de afbeelding:
|
|
|
Deze moleculaire structuur zorgt ervoor dat het product een anticholinerg effect heeft dat vergelijkbaar is met dat van atropine, en tegelijkertijd vermindert de substitutie van broomatomen de centrale effecten van atropinemedicijnen. Bovendien geeft de structuur van het vijfringdeel het ook een zekere stabiliteit.
Het is een anticholinergicum en het effect ervan is voornamelijk om het effect van acetylcholine te verzwakken door competitief de werking van acetylcholine op M1-M5-receptoren tegen te werken. In het maag-darmkanaal kan het gladde spieren ontspannen, de waterafscheiding verminderen en therapeutische effecten hebben op indigestie, buikklachten en andere ziekten. In het motorische systeem kan het spierspasmen verlichten en heeft het een bepaald effect op het verlichten van motorische systeemziekten zoals spastische torticollis. Bovendien kan het in het ademhalingssysteem ook worden gebruikt als een bronchusverwijder.
Het kan het lichaam binnendringen via het darmkanaal en de bloed-hersenbarrière na orale toediening of injectie. In het maag-darmkanaal wordt het relatief snel opgenomen, waarbij het piekbloedspiegels bereikt in ongeveer 1-2 uur en piekbloedspiegels bereikt in 0.5-1 uur na injectie. Oraal wordt het voornamelijk gemetaboliseerd door de lever, waar het wordt geacyleerd of gehydroxyleerd om overeenkomstige metabolieten te genereren, die vervolgens door de nieren of gal uit het lichaam worden uitgescheiden. Injectie van het product wordt gemakkelijker gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren. Over het algemeen zijn het metabolisme en de eliminatie van het product in het lichaam relatief snel, en de halfwaardetijd is tussen 2-4 uur.
Samengevat,Scopolamine-butylbromideis een organische verbinding met een complexe structuur en sterke biologische activiteit, die verschillende anticholinerge effecten heeft. De moleculaire structuur bevat een benzyloxycarbonylstructuur en een carbonzuurmonoesterstructuur, wat een belangrijke basis is voor de anticholinerge farmacologische eigenschappen. In termen van farmacokinetiek heeft het een goede biologische beschikbaarheid en metabolische effecten, en wordt het veel gebruikt in de klinische praktijk.
Populaire tags: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop