Scopolamine-butylbromideis een organische verbinding met de chemische formule C21H30BrNO4 en een molecuulgewicht van 440,3804 g/mol. De verbinding is een wit kristallijn poeder, vrijwel onoplosbaar in water. Het kan ook overeenkomstige oplossingen vormen in sommige organische oplosmiddelen en gemakkelijk oplosbaar in ethanol, chloroform en benzeen. is een ionische verbinding die een andere ionisatieconstante in water heeft. Onder hen is de ionisatieconstante van de N(CH3)3-groep op de acetylcholinereceptor 9,4×10-5; en de ionisatieconstante van het Brion is 7,3×10-17. Het behoort tot de klasse van acetylcholinereceptorantagonisten en kan de gladde spieren ontspannen en de secretie van secreties verminderen door de werking van M1-M5-acetylcholinereceptoren te blokkeren.
|
Chemische formule |
C21H30BrNO4 |
|
Exacte massa |
439 |
|
Moleculair gewicht |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18.14; N, 3,18; O, 14.53 |
|
|
|
Scopolamine-butylbromide(algemeen bekend als Buscopan) is een geneesmiddel dat veel wordt gebruikt om gastro-intestinale symptomen te behandelen en behoort tot een klasse van anticholinergische geneesmiddelen. Het medicijn ontspant voornamelijk de gladde spieren en vermindert de secretie van secreties door de werking van acetylcholine te blokkeren, om zo het doel van het behandelen en verlichten van gastro-intestinale problemen te bereiken. Momenteel wordt het op grote schaal gebruikt op medisch gebied en het gebruik ervan zal hieronder in detail worden geïntroduceerd.
Het werkt voornamelijk op de gladde spieren van het spijsverteringsstelsel en kan symptomen zoals buikpijn veroorzaakt door spasmen en samentrekkingen van het maag-darmkanaal aanzienlijk verlichten. Daarom wordt het vaak gebruikt voor de behandeling van verschillende ziekten die verband houden met het maagdarmkanaal, zoals maagkrampen, maagzweren, galascariasis (insectenbeten), colitis, cholecystitis, darmobstructie, enz.
1.1 Maagkrampen:
Maagkrampen zijn een toestand van pijn en ongemak veroorzaakt door abnormale samentrekkingen van het maag-darmkanaal. Het heeft het effect dat het de gladde spieren van het maag-darmkanaal ontspant, wat deze pijn en ongemak effectief kan verlichten.
1.2 Maagdarmzweer:
Een maag-darmzweer is een verwondingsziekte van het maagdarmslijmvlies, vaak veroorzaakt door overmatig maagzuur. Het kan een rol spelen bij de behandeling van gastro-intestinale zweren door de secretie van secreties te verminderen om irritatie en symptomen van het maag-darmkanaal te verminderen.
1.3 Biliaire ascariasis:
Biliaire ascariasis is een ziekte van galwegobstructie veroorzaakt door rondwormen die parasiteren in de galwegen. Het verlicht de symptomen door de gladde spieren in de lever, pancreas, twaalfvingerige darm en galblaas te ontspannen/verminderen.
1.4 Colitis:
Colitis is een ontsteking van de dikke darmwand, waarvan de belangrijkste symptomen buikpijn en diarree zijn. het verlicht deze symptomen door de samentrekkingen en spasmen van de darmen te verminderen.
1.5 Cholecystitis:
Cholecystitis is een ontsteking van de galblaas, waarvan de belangrijkste symptomen pijn in de bovenbuik en koorts zijn. Het vermindert deze symptomen door de gladde spieren van de galblaas te ontspannen en de secreties te verminderen.
1.6 Darmobstructie:
Darmobstructie is een symptoom dat wordt veroorzaakt door een verstopping in het spijsverteringskanaal. Symptomen zijn onder meer buikpijn, braken en constipatie. Het kan deze symptomen verlichten door de gladde spieren van het spijsverteringskanaal te ontspannen.
2. Ontspan de gladde spieren van de baarmoeder:
Naast dat het wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-intestinale-gerelateerde ziekten, kan het ook worden gebruikt als pre-medicatie voor gynaecologische chirurgie om de gladde spieren van de baarmoeder te ontspannen. Het kan de spanning en druk van de baarmoeder snel verminderen, waardoor de operatie soepeler en veiliger wordt.
3. Neuronaal beschermend effect:
Naast de bovengenoemde therapeutische effecten heeft het ook bepaalde toepassingen op het gebied van de neurologie. Studies hebben aangetoond dat het medicijn neuronen kan beschermen door de permeabiliteit van het neuronale membraan en de natriumstroom en andere mechanismen te reguleren, en de symptomen kan verlichten die worden veroorzaakt door ziekten en verwondingen van het zenuwstelsel en het spierstelsel.
4. Ontspan de gladde spieren van de luchtwegen:
Het kan ook tot op zekere hoogte de symptomen verlichten die worden veroorzaakt door luchtwegaandoeningen zoals astma en bronchitis door de gladde spieren van de luchtwegen te ontspannen. Het werkingsmechanisme van het medicijn wordt nog verder onderzocht en onderzocht.
5. Rem de speekselafscheiding:
Het remt ook de speekselproductie in de mond en het strottenhoofd, waardoor het helpt bij bepaalde chirurgische en therapeutische procedures. Bovendien kan het ongemaksymptomen verlichten, zoals een droge mond veroorzaakt door speekselvloed.
Kortom, het is een van de belangrijkste medicijnen in de medische industrie geworden en wordt op grote schaal gebruikt op veel gebieden, zoals het maagdarmkanaal, de gynaecologie, de neurologie en het ademhalingssysteem. Hoewel het medicijn een aantal potentiële risico's en ongemakken met zich meebrengt tijdens het behandelingsproces, is het therapeutische effect ervan ongetwijfeld zeer belangrijk en noodzakelijk bij correct gebruik en toezicht.
Scopolamine-butylbromide(algemeen bekend als Buscopan) is een medicijn dat veel wordt gebruikt om maag-darmklachten te behandelen, en de chemische structuur is vergelijkbaar met die van Scopolaminehydrobromide. Voor fabrikanten als Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd. kan het vinden van een efficiënte en haalbare synthesemethode niet alleen de productiekosten aanzienlijk verlagen, maar ook de productkwaliteit en output garanderen.
Traditionele chemische synthesemethoden:
1. synthetische route één:
De synthetische route komt uit een onderzoeksrapport ("Synthese van buscopanderivaten"), de belangrijkste stappen zijn als volgt:
Stap 1: Reactie van 2-broomisopropylacetofenon met N-methyl-2-pyridinecarboxamide:
Meng 2-broomisopropylacetofenon met N-methyl-2-pyridinecarboxamide en laat het enkele uren bij 85 graden reageren in aanwezigheid van cesiumchloride om het product te verkrijgen.
Stap 2: Reactie van 2-broomisopropyl-N-methyl-2-pyridinecarboxamide met propyleenoxide:
Het bovenstaande product wordt gemengd met propyleenoxide en gedurende enkele uren bij kamertemperatuur in aanwezigheid van natriumhydroxide geroerd om product te verkrijgen.
Het voordeel van deze syntheseroute is dat de reactieomstandigheden mild zijn en dat er niet teveel giftige en schadelijke oplosmiddelen en reagentia hoeven te worden gebruikt. De scheidings- en zuiveringsstappen van deze methode zijn echter relatief omslachtig en de opbrengst is niet ideaal.
2. Synthetische route twee:
De synthetische route is afgeleid van een patentdocument (Amerikaans patent 4418109 A) en de belangrijkste stappen zijn als volgt:
Stap 1: Reactie van cis-4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur met 2,3-dibroompropionylbromide:
cis-4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur werd gemengd met 2,3-dibroompropionylbromide en gedurende enkele uren bij kamertemperatuur in aanwezigheid van ethanol gereageerd, waardoor 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur)-2,3-dibroompropylester werd verkregen.
Stap 2: Herkristallisatie van 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur)-2,3-dibroompropylester:
Het bovenstaande product werd herkristalliseerd om een product met hogere zuiverheid te verkrijgen.
Stap 3: Reactie van 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur) propionamidine met metabroomzuur:
Meng 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenylazijnzuur) propionamidine met metabromide en laat het enkele uren bij kamertemperatuur in aanwezigheid van ethanol reageren om het product te verkrijgen.
Het voordeel van deze syntheseroute is dat de scheidings- en zuiveringsstappen geoptimaliseerd zijn, het product een hoge zuiverheid heeft en de opbrengst relatief ideaal is. De reactieomstandigheden zijn echter relatief zwaar en vereisen een bepaalde chemische laboratoriumbasis.
Smeltpunt 142-1440c, Specifieke rotatie D20 - 20.8 graad (C=3 in water), Opslagomstandigheden 2-8 graad C, Oplosbaarheid H2O: 50 mg / ml, Morfologisch poeder, Kleur wit, Optische activiteit[ ] 25/D 20,8 graad , c=3 in H2O(lit.), Demonstratieve waarschuwing, Gevarenbeschrijving H302, Voorzorgsmaatregelen P301 + p312 + p330, bord voor gevaarlijke goederen xn, gevarencategoriecode 22, WGK Duitsland 3, RTECS-nr. ym350000, toxiciteit LD50 bij muizen (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 mondeling (Stockhaus, Wick)
Scopolamine-butylbromideis een complexe organische verbinding met de molecuulformule C21H30BrNO4. Het behoort tot de klasse van dimethyloxymuscarinische geneesmiddelen, vergelijkbaar met atropine, maar vergeleken met atropine vervangt het bromide-ion de hydroxylgroep.
De moleculaire structuur van peoduct bevat een carbonzuurmonoesterstructuur (COOCH2CH2CH2CH3) en een benzyloxycarbonylstructuur (C6H5CH2OCO) die een broomatoom bevat. Onder hen zijn de benzylgroep en de methylgroep verbonden op de carbonyl om een zes-ring te vormen, en de zes-ring is verbonden met een andere vijf-ring. Er is een maleylgroep met drie waterstofatomen, één aminogroep en één zuurstofatoom op de vijf-ring. In de iminestructuur zijn de atomen op de vier verschillende posities van de vijf-ring verbonden met verschillende groepen, zoals weergegeven in de afbeelding:
|
|
|
Deze moleculaire structuur zorgt ervoor dat het product een anticholinerg effect heeft dat vergelijkbaar is met dat van atropine, en tegelijkertijd vermindert de vervanging van broomatomen de centrale effecten van atropinegeneesmiddelen. Bovendien verleent de structuur van het vijf-ringdeel het ook een zekere stabiliteit.
Het is een anticholinergicum en het effect ervan is voornamelijk het verzwakken van het effect van acetylcholine door de werking van acetylcholine op de M1-M5-receptoren competitief te antagoneren. In het maagdarmkanaal kan het de gladde spieren ontspannen, de waterafscheiding verminderen en therapeutische effecten hebben op indigestie, buikpijn en andere ziekten. In het motorische systeem kan het spierspasmen verlichten en heeft het een bepaald effect op het verlichten van ziekten van het motorische systeem, zoals spastische torticollis. Bovendien kan het in het ademhalingssysteem ook als bronchodilatator worden gebruikt.
Het kan het lichaam binnendringen via het darmkanaal en de bloed-hersenbarrière na orale toediening of injectie. In het maagdarmkanaal wordt het relatief snel geabsorbeerd, waarbij de piekbloedspiegels binnen ongeveer 1-2 uur worden bereikt en de piekbloedspiegels binnen 0,5-1 uur na injectie worden bereikt. Oraal wordt het voornamelijk gemetaboliseerd door de lever, waar het wordt geacyleerd of gehydroxyleerd om overeenkomstige metabolieten te genereren, die vervolgens door de nieren of de gal uit het lichaam worden uitgescheiden. Injectie van het product wordt gemakkelijker gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren. Over het algemeen zijn het metabolisme en de eliminatie van het product in het lichaam relatief snel en ligt de halfwaardetijd tussen 2 en 4 uur.
Samenvattend,Scopolamine-butylbromideis een organische verbinding met een complexe structuur en sterke biologische activiteit, die verschillende anticholinergische effecten heeft. De moleculaire structuur bevat de benzyloxycarbonylstructuur en de carbonzuurmonoesterstructuur, wat een belangrijke basis is voor de anticholinergische farmacologische eigenschappen. In termen van farmacokinetiek heeft het een goede biologische beschikbaarheid en metabolische effecten, en wordt het veel gebruikt in de klinische praktijk.
Veelgestelde vragen
Waar wordt scopolaminebutylbromide voor gebruikt?
+
-
Gebruik. Er wordt gebruik gemaakt van scopolamine (ook bekend als hyoscine).voor de behandeling van krampen (spasmen) van de maag, darmen, nieren en blaas. Het helpt bij het verlichten van ongemak veroorzaakt door aandoeningen zoals het prikkelbaredarmsyndroom, galstenen, nierstenen en een overactieve/spastische blaas.
Zijn Buscopan en scopolamine hetzelfde?
+
-
Hyoscinebutylbromide (scopolaminebutylbromide) [Buscopan/Buscapina] is een krampstillend medicijngeïndiceerd voor de behandeling van buikpijn geassocieerd met krampen veroorzaakt door gastro-intestinale (GI) spasmen.
Wat was de schemerverdoving tijdens de bevalling?
+
-
'Schemeringsanesthesie' of 'schemeringsslaap' was een combinatie uit het begin van de 20e- eeuw van de medicijnen morfine en scopolamine om geheugenverlies te veroorzaken en pijn tijdens de bevalling te verminderen, maar het gebruik ervan is stopgezet vanwege aanzienlijke risico's. De gevaren waren onder meer langdurige bevalling, een grotere behoefte aan een pincet en risico's voor het kind, wat leidde tot vervanging ervan door veiligere methoden. Tegenwoordig verwijst moderne "schemeringssedatie" naar IV-sedatie voor verschillende procedures, niet voor de bevalling, waarbij patiënten worden verdoofd maar nog steeds kunnen worden gewekt, met de nadruk op veiligheidsmonitoring.
Is scopolamine veilig voor borstvoeding?
+
-
Scopolamine wordt uitgescheiden in de moedermelk en voorzichtigheid is geboden bij het geven van borstvoeding, vooral bij langdurig gebruik-(zoals pleisters), omdat het de melkaanvoer kan verminderen of slaperigheid, slechte voeding en ontwikkelingsproblemen bij zuigelingen kan veroorzaken, hoewel enkelvoudige doses minder zorgwekkend zijn. Het is het beste om een arts te raadplegen om de voordelen tegen de risico's af te wegen en de baby te controleren op slaperigheid of slechte gewichtstoename.
Populaire tags: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop