Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van scopolaminehydrobromidepoeder cas 114-49-8 in China. Welkom bij groothandel bulk scopolaminehydrobromidepoeder cas 114-49-8 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Scopolaminehydrobromidepoederis een verbinding van farmaceutische kwaliteit die behoort tot de tropaanalkaloïdenfamilie, afgeleid van het nachtschadeplantengeslacht Solanum of Datura. Het is een wit tot gebroken-wit, kristallijn poeder, zeer oplosbaar in water en alcohol, waardoor het een veelzijdige formulering is voor medisch gebruik. Tranaxine staat vooral bekend om zijn anticholinergische en kalmerende eigenschappen en werkt in op het centrale zenuwstelsel (CZS) om de normale werking van acetylcholine te verstoren, een neurotransmitter die cruciaal is voor tal van lichaamsfuncties, waaronder geheugen, leervermogen en spiercontrole.
Bij therapeutische toepassingen wordt het meestal gebruikt als pre-anesthetisch medicijn om angst en afscheidingen in de luchtwegen vóór de operatie te verminderen. Het kan ook misselijkheid en braken verlichten die gepaard gaan met bewegingsziekte, postoperatief herstel of bepaalde medische aandoeningen zoals chemotherapie. Vanwege de kans op bijwerkingen zoals slaperigheid, wazig zien en geheugenverlies (met name "droge mond" of anticholinergisch syndroom), wordt het gebruik ervan echter strikt gecontroleerd en voorgeschreven door beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.
|
|
|
|
Chemische formule |
C17H22BrNO4 |
|
Exacte massa |
383.07 |
|
Moleculair gewicht |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16.65 |
synthese methoden
Trost-synthesemethode
Scopolaminehydrobromidepoederis een type tropaanalkaloïde, en de synthese ervan omvat doorgaans complexe organisch-chemische reacties, met name de constructie van chirale centra en de transformatie van functionele groepen.
Wat betreft de vermelding van de "Trost-synthesemethode", hoewel deze niet direct wordt gebruikt voor de synthese van tranaxine, hebben de bijdragen van professor Trost en zijn team op het gebied van asymmetrische katalyse de mogelijkheid geboden voor een efficiënte en zeer selectieve synthese van veel complexe organische moleculen.
Selectie van uitgangsmaterialen en voorlopige conversie
- Meestal wordt niet rechtstreeks uitgegaan van dichloormethaan, maar van aromatische verbindingen die geschikte functionele groepen bevatten. Er kunnen bijvoorbeeld benzeenringverbindingen worden gebruikt die gemakkelijk omzetbare methyl- of halogeensubstituenten bevatten.
- Voer Friedel Crafts-acylerings- of alkyleringsreacties uit, introduceer specifieke zijketens of functionele groepen en leg de basis voor daaropvolgende synthesestappen.
De ruggengraat van tropaan construeren
- Deze stap vormt de kern van het synthetiseren van scopolamine en zijn analogen, waarbij meestal meerdere reacties betrokken zijn, waaronder cyclisatie, reductie, functionele groepsconversie, enz.
- Het basisskelet van tropaan kan worden opgebouwd uit aromatische verbindingen of andere tussenproducten via een reeks reacties zoals cycloadditie, oxidatie, reductie, enz.
Fijnafstelling van functionele groepen
- Na het verkrijgen van de ruggengraat van tropaan is het noodzakelijk om de functionele groepen verder te verfijnen om aan de structurele vereisten van scopolamine te voldoen.
- Dit kunnen reacties omvatten zoals verestering, acylering, aminering, halogenering, evenals mogelijke constructie of onderhoud van chirale centra.
Laatste conversie en zuivering
- Na de bovenstaande stappen moet de verkregen verbinding worden omgezet in tranaxine.
- Dit kan een reactie met broomwaterstofzuur inhouden om bromide-ionen te introduceren en tegelijkertijd zouten te vormen.
- Ten slotte wordt tranaxine met hoge-zuiverheid verkregen via geschikte zuiveringsmethoden zoals herkristallisatie, chromatografische scheiding, enz.
Robinson-synthesemethode
Normaal gesproken wordt morfine niet direct als uitgangsmateriaal gebruikt, omdat er een significant verschil in chemische structuur bestaat tussen scopolamine en morfine. De meest voorkomende uitgangsmaterialen kunnen voorlopers van tropinon of andere verwante alkaloïden zijn.
Door oxidatie, reductie, cyclisatie en andere reacties worden de uitgangsmaterialen omgezet in verbindingen die een tropaanskelet bevatten.
Introduceer noodzakelijke functionele groepen zoals hydroxyl-, ester- en aminegroepen op de ruggengraat van tropaan om aan de structurele vereisten van scopolamine te voldoen.
Bij deze stappen kunnen meer-stapsreacties betrokken zijn, zoals acylering, alkylering, oxidatie, enz.
Scopolamine is een verbinding met een chiraal centrum, dus er moet speciale aandacht worden besteed aan de constructie en het onderhoud van het chirale centrum tijdens het syntheseproces.
Geavanceerde technologieën zoals asymmetrische katalyse kunnen nodig zijn om zeer selectieve synthese te bereiken.
Na bovenstaande stappen moet de verkregen verbinding verder worden omgezet in scopolamine.
Ten slotte reageert het met broomwaterstofzuur om tranaxine te produceren.
Tranaxine met hoge zuiverheid kan worden verkregen door middel van geschikte zuiveringsmethoden zoals herkristallisatie, chromatografische scheiding, enz
muscarinereceptoren
Muscarinereceptoren zijn een klasse van G-eiwit-gekoppelde receptoren (GPCR's) die een cruciale rol spelen bij het mediëren van de werking van de neurotransmitter acetylcholine (ACh) in zowel het centrale zenuwstelsel (CZS) als het perifere zenuwstelsel (PNS). Ze zijn vernoemd naar de alkaloïde muscarine, een natuurlijk voorkomende stof die de effecten van ACh op deze receptoren nabootst.
Er zijn vijf belangrijke subtypes van muscarinereceptoren, aangeduid als M1 tot M5, elk met verschillende weefselverdelingen en functionele rollen. M1-receptoren worden voornamelijk aangetroffen in het centrale zenuwstelsel, vooral in de cortex en de hippocampus, waar ze cognitieve processen, opwinding en geheugen reguleren. M2-receptoren zijn overvloedig aanwezig in het hart, waar ze de hartslag en de contractiliteit remmen, en in het centrale zenuwstelsel, waar ze de afgifte van neurotransmitters moduleren.
M3-receptoren komen voornamelijk tot expressie in gladde spierweefsels, zoals die in de blaas, de darmen en de luchtwegen, en bemiddelen contractie- en secretoire reacties. M4-receptoren zijn ook aanwezig in het centrale zenuwstelsel, betrokken bij het moduleren van de afgifte van neurotransmitters en dragen bij aan de cognitieve functie. Ten slotte zijn de M5-receptoren minder goed-begrepen, maar wordt aangenomen dat ze betrokken zijn bij de regulatie van het lipidenmetabolisme en de insulinesecretie.
Ontregeling van de muscarinereceptorsignalering is betrokken bij verschillende aandoeningen, waaronder de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson, schizofrenie en bepaalde cardiovasculaire aandoeningen. Bijgevolg zijn muscarinereceptorantagonisten en -agonisten belangrijke therapeutische doelwitten voor de behandeling van deze aandoeningen, en bieden ze een middel om de reactie van het lichaam op ACh te moduleren en het evenwicht in kritische fysiologische processen te herstellen.
Scopolaminehydrobromideis een anticholinergicum dat een breed scala aan farmacologische effecten uitoefent door M-cholinergische receptoren te blokkeren, en de toepassingen ervan bestrijken meerdere klinische gebieden.
Kerntherapeutische gebieden: spasmen van gladde spieren en remming van de kliersecretie
Ziekten die verband houden met spasmen van gladde spieren
Gastro-intestinale koliek: Door de M-cholinerge receptoren in de gladde spieren van het maag-darmkanaal te blokkeren, wordt het prikkelende effect van acetylcholine verminderd en wordt spastische pijn verlicht. Vaak gebruikt voor buikpijn veroorzaakt door het prikkelbaredarmsyndroom, postoperatief opgeblazen gevoel in de darmen, enz.
Galblaas- en nierkoliek: Verlicht spasmen van gladde spieren in de galwegen en urinewegen en verlicht pijn veroorzaakt door cholecystitis, galstenen of nierstenen.
Bronchiale spasmen: verwijden de bronchiën en helpen bij de behandeling van acute astma-aanvallen of acute exacerbaties van chronische obstructieve longziekte (COPD).
Remming van de kliersecretie
Toediening vóór anesthesie: Verminder de afscheiding van speekselklieren, bronchiale klieren en zweetklieren om aspiratie en luchtwegobstructie tijdens anesthesie-inductie te voorkomen.
Speekselafscheiding: Beheers overmatig speeksel veroorzaakt door de ziekte van Parkinson of bijwerkingen van medicijnen, en verbeter de levenskwaliteit van patiënten.
Hyperhidrose: remt de afscheiding van de zweetklieren en verlicht lokale of systemische hyperhidrose.
Speciale symptoombehandeling: centrale en perifere synergetische effecten
Reisziekte (reisziekte, zeeziekte, luchtziekte)
Mechanisme: Door de prikkelbaarheid van de vestibulaire kern en de cerebellaire reticulaire vorming te remmen, vermindert het misselijkheid en braken veroorzaakt door overmatige stimulatie van de vestibulaire organen in het binnenoor.
Gebruik: Orale tabletten of pleisters voor transdermaal gebruik (zoals de samengestelde hydrobromide-scopolaminepleister) moeten 4 uur vóór het rijden op het haarloze gebied achter het oor worden aangebracht en het effect kan 12-72 uur aanhouden.
Voordelen: Gecombineerd gebruik met difenhydramine kan de therapeutische werkzaamheid vergroten, en pleisters voor transdermaal gebruik vermijden het first-pass-effect van orale toediening.
Tremorverlamming (ziekte van Parkinson)
Mechanisme: Als centraal anticholinergicum reguleert het de balans van dopamine en acetylcholine in de substantia nigra striata-route, waardoor de tremor in rust en de spierstijfheid worden verbeterd.
Let op: Het moet worden gebruikt in combinatie met levodopa, omdat de effectiviteit ervan beperkt is als het alleen wordt gebruikt en psychiatrische symptomen kan veroorzaken.
Manische psychose
Mechanisme: Verlicht opwinding, agressief gedrag en slaapstoornissen tijdens manische episodes door centrale remmende effecten.
Beperkingen: Momenteel is het geen eerstelijnsmedicijn- en wordt het vooral gebruikt als adjuvante therapie of bij patiënten die andere medicijnen niet verdragen.
Eerste hulp en vergiftigingsbehandeling: levensondersteuning en ontgifting
Septische shock
Mechanisme: Vergroot de perifere bloedvaten, verhoog de bloedstroom, verbeter de microcirculatie, terwijl het ademhalingscentrum wordt gestimuleerd en de zuurstoftoevoer naar het weefsel wordt verbeterd.
Gebruik: Intraveneuze injectie, bloeddruk en hartslag moeten worden gecontroleerd om overmatige hartritmestoornissen te voorkomen.
Organofosforvergiftiging door pesticiden
Mechanisme: Als anticholinergicum bestrijdt het muscarinesymptomen zoals pupilvernauwing, bronchospasme, speekselvloed en diarree.
Gebruik: Gebruikt in combinatie met acetylcholinesterase-activatoren (zoals chloorpromazine), intraveneus toegediend, waarbij de dosering wordt aangepast aan de mate van toxiciteit totdat een "atropine-achtig" effect wordt bereikt (droge mond, droge huid, verhoogde hartslag).
Let op: Nauwkeurige observatie van de aandoening is noodzakelijk om overmatige centrale excitatie (delirium, convulsies) of ademhalingsdepressie te voorkomen.
Oftalmologische toepassingen: lokale behandeling en contra-indicaties
Iridocyclitis
Mechanisme: Lokale oogdruppels kunnen de pupillen verwijden, posterieure adhesie van de iris voorkomen en ontstekingsreacties verlichten.
Gebruik: 1-2 keer per dag, met verwijde pupillen gedurende 7-10 dagen, waarbij sterke lichtstimulatie vermeden moet worden.
Taboe: Niet aanbevolen voor patiënten met hoekstenose of glaucoom, omdat dit acute aanvallen van hoekglaucoom kan veroorzaken.
Andere toepassingen: Interdisciplinaire verkenning
Preoperatieve voorbereiding op endoscopisch onderzoek
Doel: Om gastro-intestinale peristaltiek te verminderen en gastroscopie-, colonoscopie- of ERCP-procedures (endoscopische retrograde cholangiopancreatografie) te vergemakkelijken.
Voordelen: Gecombineerd gebruik met krampstillers zoals scopolamine kan het effect versterken.
postoperatieve ileus
Mechanisme: Bevorder het herstel van de gastro-intestinale peristaltiek en verkort de tijd voor herstel van de darmfunctie.
Let op: Alleen gebruiken nadat mechanische obstructie is uitgesloten.
structurele kenmerken
- Van der Waals forceert interactie
De benzeenring en de vijfledige heterocyclische ring inscopolaminehydrobromidepoederbeide hebben een semi-polariteit, wat resulteert in van der Waals-krachtinteracties met omringende moleculen, waardoor intermoleculaire aantrekkingskracht ontstaat.
- Ester-binding
De carbonzuurgroepen in tranaxinemoleculen ondergaan een veresteringsreactie met ethanolmoleculen, waarbij esterbindingen worden gevormd. De vorming van deze esterbinding verhoogt tot op zekere hoogte de chemische stabiliteit van het tranaxinemolecuul.
- Pyridine-heterocycli
Het centrum van het tranaxinemolecuul is een stikstof-bevattende zesledige heterocyclus (pyridinering). Er is ook een carbonzuurgroep en een methoxygroep op de pyridinering, die belangrijke onderdelen zijn van het anticholinerge effect.
- Viervoudige ring
Het tranaxinemolecuul bevat een quaternaire ringstructuur die kan worden geassocieerd met de μ Type I opioïdereceptoren die binden om anti-anesthetische effecten uit te oefenen.
- Hydroxy- en methoxygroepen
Tranaxinemoleculen bevatten ook meerdere hydroxyl- en methoxygroepen. Deze functionele groepen hebben bepaalde hydrolytische eigenschappen en kunnen in combinatie met cholinesterase een anticholinergisch effect veroorzaken.
Populaire tags: scopolaminehydrobromidepoeder cas 114-49-8, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop