Cloperastinehydrochlorideheeft als chemische stof een reeks specifieke fysische eigenschappen. Het is een kleurloos, semi-transparant kristal of wit fijn tot grof kristallijn poeder met een bepaalde mate van kristalliniteit, waardoor het een duidelijke vaste vorm krijgt. Molecuulformule C20H24ClNO · HCl of C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Deze stof heeft een bepaalde zuurgraad, die kan worden bepaald door de zure groepen (zoals chloride-ionen) in de moleculaire structuur. Deze stof bestaat uit vijf elementen: koolstof (C), waterstof (H), chloor (Cl), stikstof (N) en zuurstof (O). Onder hen heeft koolstof het hoogste aandeel (ongeveer 65,57%), gevolgd door chloor (ongeveer 19,36%). Het klinische gebruik van deze stof is voornamelijk voor de behandeling van droge hoest, dat wil zeggen hoest met geen of weinig slijm. Het verlicht de symptomen van droge hoest door het hoestcentrum te remmen en de hoestreflex te verminderen. Dit werkingsmechanisme maakt het aanzienlijk effectief bij de behandeling van symptomen van droge hoest veroorzaakt door infecties van de bovenste luchtwegen, acute bronchitis, chronische bronchitis en andere aandoeningen. Er moet echter worden opgemerkt dat dit product alleen voor laboratoriumgebruik is.
|
|
|
|
Chemische formule |
C20H24ClNO |
|
Exacte massa |
329 |
|
Moleculair gewicht |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Elementaire analyse |
C, 72,82; H, 7,33; Cl, 10,75; N, 4,25; O, 4.85 |
De synthesemethode vancloperastinehydrochloride(ook algemeen bekend als chloorfeniraminehydrochloride of hoestsiroophydrochloride) kan worden bereikt via verschillende routes, die voornamelijk afhankelijk zijn van de synthesetechnieken en reactieprincipes in de organische chemie.
Basis synthetische route
De synthese van chloorfeniraminehydrochloride omvat gewoonlijk meerdere stappen, waaronder de selectie van grondstoffen, de synthese van tussenproducten en de zoutvormingsreactie van het eindproduct. De basissyntheseroute kan de volgende sleutelstappen omvatten:
Selecteer geschikte uitgangsmaterialen, waaronder gewoonlijk verbindingen die benzeenringen, pyridineringen en andere structuren bevatten, evenals zuren die worden gebruikt voor zoutvorming, zoals waterstofchloride of zoutzuur.
Via een reeks organische reacties, zoals substitutiereacties, condensatiereacties, veretheringsreacties, enz., worden de uitgangsmaterialen omgezet in tussenproducten die het skelet van het beoogde geneesmiddel bevatten. Voor deze reacties zijn mogelijk katalysatoren, oplosmiddelen en specifieke reactieomstandigheden nodig, zoals temperatuur, druk, pH, enz.
Zuivering van tussenproducten om onzuiverheden te verwijderen en de zuiverheid van het product te verbeteren. Zuiveringsmethoden kunnen herkristallisatie, destillatie, extractie, enz. omvatten.
Het gezuiverde tussenproduct wordt gereageerd met waterstofchloride of zoutzuur om chloorfeniraminehydrochloride te produceren. Deze stap is een van de belangrijkste stappen in het syntheseproces, dat de eigenschappen en kwaliteit van het eindproduct bepaalt.
Cloperastinehydrochloride, als een niet-verslavende centrale hoestonderdrukker, heeft een kernwerkingsmechanisme door het medullaire hoestcentrum te remmen, de binnenkomende impulsen van de hoestreflexboog te blokkeren en zwakke antihistaminica en bronchospasmolytische effecten te bezitten. De indicaties bestrijken niet alleen veel voorkomende aandoeningen van de luchtwegen, maar strekken zich ook uit tot meerdere gebieden, zoals allergieën, postoperatief herstel en adjuvante therapie voor tumoren.
Ziekten van het ademhalingssysteem: volledige cyclusbehandeling, van acute infectie tot chronische obstructieve laesies
1. Acute infectie van de bovenste luchtwegen (URI)
Verkoudheid: Het virus dringt het slijmvlies van de bovenste luchtwegen binnen en veroorzaakt keelirritatie en een droge hoest, waardoor het hoestcentrum snel kan worden onderdrukt en de symptomen kunnen worden verlicht, vooral geschikt voor patiënten met nachtelijke hoest die de slaap beïnvloedt.
Acute faryngitis: Ontsteking van de keel leidt tot sensibilisatie van de hoestas, en medicatie vermindert de hoestfrequentie door centrale hoestonderdrukking, waardoor verdere schade aan de keel (zoals stembandoedeem) wordt vermeden.
Klinische gegevens: Bij verkoudheidspatiënten resulteerde een enkele orale dosis van 20 mg in een vermindering van 60% van de hoestfrequentie binnen 30 minuten, gedurende 4 uur, en een significante verbetering van de slaapkwaliteit.
2. Acute infectie van de onderste luchtwegen
Acute bronchitis: Virale of bacteriële infectie kan een ontsteking van het bronchiale slijmvlies veroorzaken, waardoor de hoestreflex wordt gestimuleerd. Het kan worden gebruikt in combinatie met slijmoplossende middelen (zoals ambroxol) om de droge hoest te onderdrukken en de afscheiding van sputum te bevorderen.
Longontsteking: Ontsteking van de longen leidt tot hoesten, gepaard gaand met dik sputum. Medicatie moet worden gebruikt om hoesten te onderdrukken terwijl het type infectie (bacterieel/viraal) wordt beoordeeld. Bacteriële longontsteking vereist een gecombineerde behandeling met antibiotica.
Klinisch geval: Een 35-jarige patiënt met acute bronchitis kreeg driemaal daags oraal 20 mg chloorfeniraminehydrochloride en 30 mg ambroxol toegediend. Na drie dagen nam de hoestfrequentie met 75% af en werd het sputum dun en gemakkelijk op te hoesten.
3. Chronische obstructieve longziekte (COPD)
Chronische bronchitis: Langdurig roken of milieuvervuiling kan leiden tot chronische ontsteking van de bronchiën, met afwisselend droge hoest en sputumproductie. Chloorfeniraminehydrochloride kan droge hoest verlichten, maar moet worden vermeden als het alleen wordt gebruikt (omdat het het slijm kan remmen).
Emfyseem: De vernietiging van de alveolaire structuur leidt tot een beperkte luchtstroom en hoesten is vaak een irriterende, droge hoest. Medicijnen kunnen worden gecombineerd met lang-werkende luchtwegverwijders (zoals tiotropiumbromide) om de symptomen te verbeteren.
Onderzoeksgegevens: Bij stabiele COPD-patiënten was de hoestscore van de combinatietherapiegroep (chloorfeniraminehydrochloride+tiotropiumbromide) met 40% verlaagd vergeleken met de groep die alleen met luchtwegverwijders werd behandeld.
4. Bijzondere longziekten
Tuberculose: Mycobacterium tuberculosis-infectie veroorzaakt een droge hoest en medicatie kan de symptomen verlichten, maar strikte naleving van de anti-tuberculosebehandelingsnormen (zoals "viervoudige therapie") is vereist.
Interstitiële fibrose van de longen: Interstitiële ontsteking van de longen leidt tot droge hoest en kan worden gecombineerd met glucocorticoïden (zoals prednison) om de ontstekingsreactie te verlichten.
Klinisch geval: Een 60-jarige patiënt met longtuberculose werd driemaal daags behandeld met 10 mg clopidogrelhydrochloride op basis van antituberculosetherapie. Na twee weken daalde de hoestfrequentie met 50% en verbeterde de kwaliteit van leven.
Allergische ziekten: uitgebreide interventie van de luchtwegen tot de huid
1. Ademhalingsallergieën
Allergische rhinitis: de afgifte van histamine veroorzaakt congestie en oedeem van het neusslijmvlies, wat leidt tot verstopte neus, loopneus en hoesten. Het kan de door histamine gemedieerde hoestreflex remmen en neussymptomen verlichten.
Hoestvariant astma (CVA): een type astma dat wordt gekenmerkt door droge hoest, waarbij medicatie kan worden gecombineerd met inhalatiecorticosteroïden (zoals budesonide) om luchtwegontsteking onder controle te houden.
Onderzoeksgegevens: Bij CVA-patiënten bereikte het hoestverminderingspercentage van de combinatietherapiegroep (chloorfeniraminehydrochloride+budesonide) 92%, wat 15% hoger was dan dat van de hormoongroep alleen.
2. Huidallergieën
Urticaria: De verwijding van kleine bloedvaten in de huid en slijmvliezen kan roodheid en jeuk veroorzaken, wat de door histamine gemedieerde vasodilatatie kan verlichten en de jeuksymptomen kan verlichten.
Medicijnuitslag: Een huiduitslag veroorzaakt door een medicijnallergie, waarbij medicijnen antihistaminica (zoals loratadine) kunnen helpen allergische reacties onder controle te houden.
Klinisch geval: Een 25-jarige patiënt met urticaria kreeg eenmaal daags oraal 10 mg chloorfeniraminehydrochloride en 10 mg loratadine toegediend. Na 3 dagen verdween de uitslag en verdween de jeuk volledig.
Postoperatieve en post{0}}traumatische symptomen: gezamenlijke behandeling van pijn en hoest
1. Postoperatieve hoest
Borstoperaties: zoals longresectie en thoracoscopie, postoperatief hoesten kan incisiepijn of pneumothorax veroorzaken. Het kan het hoestcentrum remmen en de stimulatie van de incisie veroorzaakt door hoesten verminderen.
Chirurgie in de bovenbuik: zoals cholecystectomie of subtotale gastrectomie, kan postoperatief hoesten de druk in de buik verhogen en de wondgenezing beïnvloeden. Medicijnen kunnen worden gebruikt in combinatie met pijnstillers (zoals paracetamol).
Klinische gegevens: Bij patiënten die een borstoperatie ondergingen, resulteerde postoperatief gebruik van 20 mg clopidogrelhydrochloride driemaal daags in een vermindering van de hoestfrequentie met 65% en een vermindering van de incisiepijnscore met 40%.
2. Posttraumatische hoest
Ribfractuur: Hoesten kan wrijving veroorzaken op de fractuurplaats, wat tot ernstige pijn leidt. Chloorfeniraminehydrochloride kan hoest onderdrukken en vereist fixatie op de borst (zoals een bandage op de borst).
Na tracheale intubatie: Patiënten die mechanische beademing ondergaan, ervaren vaak een irriterende, droge hoest na extubatie. Medicatie kan de symptomen verlichten en het herstel van de luchtwegen bevorderen.
Klinisch geval: Een 40-jarige patiënt met een ribfractuur kreeg driemaal daags 10 mg clopidogrelhydrochloride oraal toegediend. Na drie dagen nam de hoestfrequentie met 70% af en nam de pijn aanzienlijk af.
Tumorgerelateerde symptomen: belangrijke adjuvante therapie voor het verbeteren van de kwaliteit van leven
1. Longkanker
Primaire longkanker: Droge hoest veroorzaakt door tumorstimulatie of compressie van de bronchiën kan de symptomen verlichten, maar de stadiëring van de tumor en het behandelplan (zoals een operatie/chemotherapie) moeten worden geëvalueerd.
Na radiotherapie bij longkanker: Stralingsschade aan het bronchiale slijmvlies leidt tot droge hoest en medicatie kan worden gebruikt in combinatie met slijmvliesbeschermers (zoals sucralfaat).
Onderzoeksgegevens: Bij patiënten met gevorderde longkanker is het verbeteringspercentage van hoestsymptomen na gebruik van chloorhexidinehydrochloride 60% en is de slaapkwaliteit van patiënten aanzienlijk verbeterd.
2. Mediastinale tumoren
Thymoom/neurogene tumor: De tumor drukt de luchtpijp of de bronchiën samen, waardoor een droge hoest ontstaat. Medicatie kan de symptomen verlichten, maar er moet prioriteit worden gegeven aan de behandeling van de tumor (zoals chirurgische resectie).
Klinisch geval: Een 55-jarige patiënt met een mediastinale tumor werd driemaal daags behandeld met 20 mg clopidogrelhydrochloride in afwachting van een operatie. De hoestfrequentie was met 50% verminderd en de preoperatieve toestand was stabiel.
Cloperastinehydrochlorideremt HERGK+-stromen op een sterke concentratie-afhankelijke manier met een IC50-waarde van 27 nM. Van de hoestonderdrukkers heeft cloperastine hoeststillende en anti-anemische activiteit en wordt het ook gebruikt bij bronchomusculaire chemotherapie. Cloperastine is een centraal werkende hoestonderdrukker die ook antihistaminische en opioïde activiteit heeft, maar geen verdovend effect.
Farmacologische toepassingen
Als een niet-verslavende centrale hoestonderdrukker oefent clepivastine zijn hoestonderdrukkende effect voornamelijk uit door remming van het hoestcentrum. Het hoestonderdrukkende effect is zwakker dan dat van codeïne, maar het is niet-tolerant en niet-verslavend, waardoor het op grote schaal wordt gebruikt in de klinische praktijk. Cloperastine is effectief bij het verlichten van frequente droge hoest zonder sputum, veroorzaakt door acute ontsteking van de bovenste luchtwegen, chronische bronchitis, tuberculose en longkanker. Het mechanisme van hoestonderdrukking omvat het remmen van bronchiale gladde spierspasmen, het verlichten van bronchiale mucosale congestie en oedeem, en draagt zo bij aan de onderdrukking van hoest. Bovendien vermindert het H1-receptorblokkerende effect van clepivastine ook allergische reacties, wat verder helpt bij de onderdrukking van hoest.
Cloperastine is een antihistaminicum dat H1-receptoren blokkeert en de histaminestimulatie van mestcellen en eosinofielen vermindert, waardoor de symptomen van allergische reacties worden verminderd. Deze eigenschap maakt Cloperastine effectief bij de behandeling van symptomen veroorzaakt door allergische reacties zoals allergische rhinitis en urticaria. Bovendien kan Cloperastine de maagzuursecretie remmen en schade aan het maagslijmvlies verminderen door competitief antagonisme van histamine H2-receptoren op maagwandcellen, wat geschikt is voor de behandeling van ongemakkelijke symptomen veroorzaakt door overmatig maagzuur, zoals brandend maagzuur en zure reflux.
Cloperastine heeft een bepaald kalmerend effect, dat de slaapkwaliteit kan verbeteren en op zijn beurt angst en spanning helpt verlichten. Dit werkingsmechanisme maakt Cloperastine waardevol bij de behandeling van slapeloosheid. Er moet echter worden opgemerkt dat langdurig gebruik van Cloperastine op de -termijn tot afhankelijkheid kan leiden. Daarom moet het middel worden gebruikt onder begeleiding van een arts en moet de fysieke toestand van de patiënt nauwlettend worden gecontroleerd.
Cloperastine kan bronchiale spasmen van gladde spieren op milde wijze verlichten, een eigenschap die behulpzaam is bij de behandeling van ademhalingsstoornissen zoals bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte (COPD). Door de bronchiale spieren te ontspannen verbetert loperastine de ademhaling van de patiënt en vermindert het symptomen zoals kortademigheid.
Cloperastine kan bijwerkingen veroorzaken zoals slaperigheid en duizeligheid. U dient daarom geen motorvoertuig te besturen of ander werk te doen dat tijdens het gebruik een hoge mate van concentratie vereist.
- Bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven moet Cloperastine met voorzichtigheid en onder medisch toezicht worden gebruikt om te voorkomen dat de gezondheid van de foetus of het kind wordt aangetast.
- Als de patiënt gepaard gaat met duidelijke hoestsymptomen, kan het gebruik van loperastine voor hoestonderdrukking de hoestreflex remmen, waardoor het sputum niet gemakkelijk ophoest. Het moet dan worden gebruikt in combinatie met slijmoplossende medicijnen.
- Het specifieke gebruik en de dosering van loperastine moet door de arts worden bepaald op basis van de leeftijd, het gewicht en de conditie van de patiënt, enz. Patiënten moeten de instructies van de arts opvolgen.
Samenvattend kan worden gezegd dat loperastine, als medicijn met een centraal hoestonderdrukkend effect en antihistaminica en opioïde{0}}-achtige activiteit (maar geen anesthetisch effect), een breed scala aan toepassingen heeft bij hoest, antihistaminica, remming van het centrale zenuwstelsel en ontspanning van de bronchiale spieren. Bij het gebruik ervan moeten echter de mogelijke bijwerkingen en contra-indicaties in acht worden genomen, en het medicijn moet rationeel worden gebruikt onder begeleiding van een arts.
veelgestelde vragen
Wat is het werkingsmechanisme van cloperastinehydrochloride?
Het werkingsmechanisme van Cloperastine Hydrochloride omvat meerdere routes die gezamenlijk bijdragen aan de werkzaamheid ervan bij het verlichten van hoestsymptomen. In de eerste plaats functioneert Cloperastine Hydrochloride doorwaarbij een centrale werking wordt uitgeoefend op het hoestcentrum in de medulla oblongata van de hersenen.
Wat zijn de bijwerkingen van cloperastine HCL?
Populaire tags: cloperastinehydrochloride cas 14984-68-0, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop