Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van diltiazempoeder cas 42399-41-7 in China. Welkom bij groothandel bulk diltiazempoeder cas 42399-41-7 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Diltiazem-poeder, met de molecuulformule C22H26N2O4S, is een calciumionantagonist die klinisch wordt gebruikt voor hypertensie en angina pectoris bij coronaire hartziekten. Het is een organische verbinding die behoort tot de klasse van benzothiazepine-calciumkanaalblokkers, die meestal voorkomen in de vorm van hydrochloridezouten. De chemische formule van het hydrochloridezout is C22H27ClN2O4S, met een molecuulgewicht van 450,979. Het is een wit of gebroken wit kristallijn of kristallijn poeder, geurloos. Als representatief geneesmiddel voor niet-dihydropyridine-calciumkanaalblokkers kan het selectief inwerken op calciumkanalen van het L--type, de instroom van calciumionen in de cellen remmen en zo farmacologische effecten uitoefenen zoals vasodilatatie, verlaging van de bloeddruk en vermindering van het zuurstofverbruik in het myocard.
|
|
|
|
C.F |
C22H26N2O4S |
|
E.M |
414.16 |
|
M.W |
414.52 |
|
m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
|
E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Er zijn uitgebreide klinische onderzoeken uitgevoerd naar de effectiviteit ervan in Japan, Europa en de Verenigde Staten. Klinisch wordt het voornamelijk gebruikt voor de behandeling van hart- en vaatziekten zoals hoge bloeddruk, coronaire hartziekten, angina pectoris en aritmie. Bovendien heeft diltiazem ook farmacologische effecten, zoals het verbeteren van de bloedtoevoer naar het myocard en het remmen van de aggregatie van bloedplaatjes, en heeft het bepaalde therapeutische effecten op het voorkomen en behandelen van cardiovasculaire complicaties zoals beroerte en hartinfarct.Diltiazem-poederwerkt op de vasculaire gladde spieren en atrioventriculaire knooppunten van coronaire en perifere bloedvaten, remt de instroom van calciumionen in cellen en vertoont vasodilatatie en verlengt de geleidingstijd van de atrioventriculaire knooppunten, waardoor hypertensie, aritmie en angina pectoris effectief worden behandeld.
Momenteel worden diltiazem en andere atrioventriculaire knooppuntblokkers gebruikt als eerstelijnsgeneesmiddelen voor het controleren van de ventriculaire frequentie bij de meeste patiënten. Het mechanisme van de behandeling van aritmie is: door de instroom van calciumionen te remmen, wordt de helling van de vierfasige automatische depolarisatie verminderd, wat de sinusknoop en de autonome remming van de geleidbaarheid van de atrioventriculaire knoop remt, maar geen significant remmend effect heeft op de atrioventriculaire bypass; Remming van supraventriculaire snelle aritmie veroorzaakt door atriale elektrische stimulatie; Daarnaast zijn er vaatverwijders en milde negatieve inotrope effecten.
Vergeleken met thiazidediuretica en bètareceptorantagonisten was er geen significant verschil in totale mortaliteit en incidentie van ernstige cardiovasculaire voorvallen tussen diltiazem en thiazidediuretica. Als representatief geneesmiddel voor niet-dihydropyridine calciumkanaalblokkers kan diltiazem zich binden aan langzame calciumkanalen bij actiepotentiaal 2, waardoor wordt voorkomen dat calciumionen de cellen binnenstromen en aanzienlijke verwijding van kransslagaders en perifere bloedvaten veroorzaken. Diltiazem kan ook de uitstroom van kaliumionen en natriumionen blokkeren, waardoor de effectieve refractaire periode van de atrioventriculaire knoop wordt verlengd.
Het heeft een sterk verwijdend effect op de arteriële bloedvaten, vermindert de perifere vasculaire weerstand en produceert een aanzienlijk hypotensief effect, dat spasmen van de kransslagader kan elimineren, de bloedtoevoer naar de kransslagader kan verhogen en de bloedtoevoer naar het myocard kan verbeteren. Bovendien heeft het een zekere remmende werking op vasculair actieve stoffen zoals catecholamines, acetylcholine, histamine en bloedplaatjes. Diltiazem is een selectieve non-dihydropyridine-calciumkanaalblokker.
Bovendien is diltiazem, vergeleken met diuretica, bètablokkers of een combinatie van diuretica en bètablokkers, even effectief bij het voorkomen en behandelen van beroerte, hartinfarct en andere cardiovasculaire sterfgevallen. Diltiazem is effectiever dan dihydropyridine-calcumantagonisten bij het verminderen van cardiovasculaire complicaties. Het mogelijke mechanisme is het vermogen om linkerventrikelhypertrofie om te keren; Vergeleken met dihydropyridine-calciumantagonisten heeft diltiazem een lagere sympathische prikkelbaarheid en kent het geen complicaties zoals zwelling van de benen en blozen die vaak voorkomen bij dihydropyridine-calciumantagonisten.
Het heeft een breed scala aan toepassingen en aanzienlijke therapeutische effecten bij de behandeling van hart- en vaatziekten. Door de instroom van calciumionen in perifere bloedvaten, coronaire gladde spiercellen en atrioventriculaire knoopcellen te remmen, kan het de bloedvaten verwijden en de gladde spieren van omliggende slagaders ontspannen, waardoor de perifere vasculaire weerstand wordt verminderd en het antihypertensieve effect wordt uitgeoefend. Het kan klinisch worden gebruikt voor verschillende soorten hypertensie, vooral voor patiënten met hypertensie-noodsituaties gecompliceerd door aritmie en angina pectoris. Blokkade van calciumkanalen heeft een preventief en therapeutisch effect op ischemisch acuut nierfalen en heeft een zeker beschermend effect op de nieren bij hypertensieve patiënten.
Naast de eerder genoemde kerntoepassingen bij de behandeling van hart- en vaatziekten, heeft diltiazem ook klinische toepassingen in aanverwante ziekten en speciale scenario's uitgebreid, waardoor de therapeutische waarde ervan verder wordt uitgebreid. Het wordt klinisch gebruikt als adjuvante behandeling voor het fenomeen van Raynaud, vooral het secundaire fenomeen van Raynaud veroorzaakt door bindweefselziekten of vasculaire laesies. Door de perifere kleine slagaders te verwijden en de microcirculatie te verbeteren, kan diltiazem de spasmen van de digitale slagaders verlichten, symptomen verminderen zoals gevoelloosheid, pijn en verkleuring van vingers en tenen veroorzaakt door koude of emotionele opwinding, en de kwaliteit van leven van patiënten verbeteren.
Bij patiënten met pulmonale hypertensie, vooral bij patiënten met milde tot matige pulmonale arteriële hypertensie gecombineerd met coronaire hartziekten of aritmie, kan diltiazem de longbloedvaten verwijden, de pulmonale vasculaire weerstand verminderen, longcongestie en kortademigheid verlichten en de hartfunctie verbeteren, en dient als aanvullende behandelingsoptie onder strikte klinische monitoring.
Bij gebruik in combinatie met geneesmiddelen die de contractie en/of geleiding van het hart beïnvloeden, kan er een synergetisch effect optreden.diltiazem poedergebruikt, moet zorgvuldig worden bepaald. Diltiazem vindt biotransformatie plaats door cytochroom P450-oxidase in het lichaam, en de combinatie ervan met andere geneesmiddelen die dezelfde biotransformatie ondergaan kan leiden tot competitieve remming van het metabolisme. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van meerdere geneesmiddelen voor de behandeling. Bij het toevoegen of stopzetten van diltiazem moeten andere geneesmiddelen met dezelfde metabolische route, vooral die met een lage therapeutische index, hun dosering aanpassen om een redelijke geneesmiddelconcentratie in het bloed te behouden.
1. Diltiazem kan het effect van bètablokkers versterken en is gunstig voor personen met een normale hartfunctie. Maar het kan ook leiden tot hypotensie, linkerhartfalen en atrioventriculair blok. Oudere patiënten, patiënten met een disfunctie van het linkerhart en patiënten met aortastenose zijn bijzonder gevoelig voor deze aandoening. Diltiazem kan ook de plasmaconcentratie van bètablokkers die door leverenzymen worden gemetaboliseerd, met ongeveer 30% tot 40% verhogen. Bij gelijktijdig gebruik moet de hartfunctie van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd en moet de dosering van de medicatie worden aangepast.
2. Het heeft een synergetisch effect met anti-aritmica, zoals amiodaronhydrochloride, metoprololhydrochloride, enz. Gecombineerd gebruik kan de sinushartslag verder vertragen en het atrioventriculair blok verergeren. Bij gebruik in combinatie met kinidine kan het ook de kinidinetoxiciteit versterken. Daarom moeten het elektrocardiogram en de reacties van de patiënt worden gecontroleerd, en als er afwijkingen zijn, moet de medicatie worden verminderd of stopgezet.
3. Anesthetica hebben remmende effecten op de contractie, geleiding en autonomie van het myocard, evenals vaatverwijdende effecten. Ze hebben een synergetisch effect met calciumantagonisten, dus de dosering moet bij gelijktijdig gebruik zorgvuldig worden bepaald.
4. Nitraten hebben het effect dat ze de bloeddruk verhogen. Bij combinatiegebruik moet de bloeddruk worden gemeten en moet de dosering dienovereenkomstig worden aangepast.
5. Ximitiding kan cytochroom P450 remmen, de bloedconcentratie en het gebied onder de curve van diltiazem verhogen, dus de dosering van diltiazem moet worden aangepast. Hoewel ranitidine ook de bloedconcentratie van diltiazem kan verhogen, is dit niet significant.
6. Apurinehydrochloride en diltiazem kunnen wederzijdse metabolische enzymen beïnvloeden, waardoor een verhoging van de geneesmiddelconcentratie in het bloed ontstaat. Wanneer het in combinatie wordt gebruikt, moet het worden verminderd of stopgezet.
7. HIV-proteaseremmers, zoals ritonavir, saquinavir, enz., kunnen het metabolisme van diltiazem remmen en de bloedconcentratie van diltiazem verhogen. Bij gelijktijdig gebruik moet de dosering van diltiazem worden verlaagd of stopgezet.
8. Diltiazem kan de piekbloedconcentratie van afzosine aanzienlijk verhogen en het bloeddrukverlagende effect versterken. Het gebruik van calciumantagonisten in combinatie met alfuzosine moet zoveel mogelijk worden vermeden.
9. Diltiazem kan de metabolische enzymen van dihydropyridine-calciumkanaalblokkers zoals nifedipine remmen, waardoor een verhoging van de bloedconcentratie van dihydropyridine-calciumkanaalblokkers ontstaat. Daarom moeten klinische symptomen worden waargenomen bij gelijktijdig gebruik en moet de dosering worden verlaagd of stopgezet.
10. Diltiazem kan het metabolische enzym van theofylline remmen, het theofyllinemetabolisme vertragen en het effect van theofylline versterken. Tijdens klinische toepassing moeten klinische symptomen regelmatig worden waargenomen en als er afwijkingen worden gevonden, moet de dosering van theofylline worden verlaagd of moet de medicatie worden stopgezet.
11. Diltiazem-poederkan de metabolische enzymen van immunosuppressiva zoals tacrolimus remmen, wat leidt tot een verhoging van de geneesmiddelconcentratie in het bloed. Bij gecombineerd gebruik moet, als er afwijkingen worden gevonden, de dosering van immunosuppressiva worden verlaagd of stopgezet.
12. Diltiazem kan het metabolisme van carbamazepine remmen en de bloedconcentratie ervan verhogen. Bij combinatiegebruik moet aandacht worden besteed aan de symptomen van carbamazepinevergiftiging, zoals slaperigheid, misselijkheid, braken, duizeligheid enz., en moet de bloedconcentratie van carbamazepine regelmatig worden getest. Als er afwijkingen worden gevonden, moet de dosering worden verlaagd of stopgezet.
13. Diltiazem kan het metabolisme van natriumfenytoïne remmen, de bloedconcentratie van natriumfenytoïne verhogen en symptomen veroorzaken zoals bewegingsstoornissen en duizeligheid. Bij gebruik in combinatie moet aandacht worden besteed aan het observeren van klinische symptomen en als er afwijkingen worden gevonden, moet de medicatie worden verminderd of stopgezet.
14. Diltiazem kan het metabolisme van triazolam en midazolam remmen, de geneesmiddelconcentratie in het bloed verhogen en de effecten ervan versterken. Daarom moet bij combinatiegebruik met triazolam of midazolam worden gestart met een kleine dosis en moeten de klinische symptomen regelmatig worden waargenomen. Als er afwijkingen worden gevonden, moet de dosering worden verlaagd of stopgezet.
15. Diltiazem kan het effect van spierverslappers versterken. Bij combinatiegebruik moet de dosering worden verlaagd of stopgezet.
16. Diltiazem kan het cholesterolverlagende effect van simvastatine versterken, maar verhoogt het risico op spierziekten en rabdomyolyse. Bij gebruik in combinatie moeten patiënten nauwlettend worden gecontroleerd op symptomen van spierpijn of spierzwakte, en moeten de serumcreatinekinase (CK)-waarden regelmatig worden gecontroleerd. Zodra de CK-waarden een significante stijging vertonen en er een vermoeden of diagnose van myopathie of rabdomyolyse optreedt, moet de medicatie worden stopgezet.
17. Fentanyl wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 en diltiazem kan de halfwaardetijd van fentanyl verlengen. Bij combinatiegebruik moet de fentanyltoxiciteit worden gecontroleerd.
18. De combinatie van diltiazem en aspirine kan de door ADP geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie verder remmen en de bloedingstijd verlengen.
19. Gelijktijdige toediening met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of orale anticoagulantia verhoogt het risico op gastro-intestinale bloedingen.
20. Rifampicine kan de metabolische enzymen van diltiazem induceren, wat leidt tot een verlaging van de bloedconcentratie van diltiazem. Bij gelijktijdig gebruik moeten klinische symptomen worden waargenomen en indien nodig moet de dosis diltiazem worden verhoogd.
21. Ephedra bevat efedrine en pseudo-efedrine, die de werkzaamheid van antihypertensiva kunnen verminderen. Hypertensieve patiënten die met diltiazem worden behandeld, moeten het gelijktijdig gebruik van ephedra-preparaten vermijden.
22. Diltiazem kan de bloedconcentratie van digoxine met 20% verhogen, maar er zijn ook berichten dat het geen invloed heeft. Hoewel de resultaten tegenstrijdig zijn, moet de bloedconcentratie van digoxine gecontroleerd worden als u begint met het gebruik van digtiazem, de dosering aanpast of stopt met het gebruik om overmatig of onvoldoende digoxine te voorkomen.
bijwerking
Diltiazem-poederis een niet-dihydropyridine-calciumkanaalblokker die veel wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie, angina pectoris en bepaalde hartritmestoornissen. Hoewel het therapeutische effect aanzienlijk is, kan het tijdens het gebruik gepaard gaan met een reeks bijwerkingen.
Bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem
Als calciumkanaalblokker heeft Diltiazem een bijzonder significante invloed op het cardiovasculaire systeem. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer:
Bradycardie: Geneesmiddelen vertragen de geleidingssnelheid van de sinoatriale knoop en de atrioventriculaire knoop door de instroom van calciumionen te remmen, wat resulteert in een verlaging van de hartslag. Ernstige bradycardie kan duizeligheid, vermoeidheid en zelfs flauwvallen veroorzaken.
Aritmie: inclusief atrioventriculair blok, junctieritme en premature ventriculaire contracties. Deze reacties komen bij ongeveer 1% of minder van de patiënten voor en kunnen levensbedreigend zijn- en vereisen nauwlettend toezicht.
Verergerde angina: Bij sommige patiënten kan Diltiazem angina veroorzaken of verergeren als gevolg van spasmen van de kransslagaders of een verhoogd zuurstofverbruik van het myocard.
Hypotensie: Medicijnen verlagen de bloeddruk door de bloedvaten te verwijden, maar overmatige hypotensie kan leiden tot duizeligheid, donker worden van de ogen of flauwvallen, vooral bij het staan of plotseling opstaan.
Perifeer oedeem: als gevolg van vasodilatatie en vochtretentie kunnen patiënten oedeem van de onderste ledematen of enkels krijgen, meestal mild tot matig.
Bijwerkingen op het spijsverteringsstelsel
Diltiazem kan verschillende symptomen van het spijsverteringsstelsel veroorzaken, waaronder:
Constipatie: Medicijnen vertragen de darmperistaltiek door de instroom van calciumionen in de gladde spieren van de darm te remmen, wat leidt tot constipatie. Dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van Diltiazem op het spijsverteringsstelsel.
Misselijkheid, braken en diarree: deze symptomen kunnen alleen of gelijktijdig optreden, meestal gerelateerd aan directe stimulatie van het maagdarmslijmvlies door medicatie of veranderingen in de maag-darmmotiliteit.
Abnormale leverfunctie: Bij een zeer klein aantal patiënten kan sprake zijn van verhoogde serumtransaminasewaarden, wat wijst op beschadiging van de levercellen. Patiënten met langdurige- medicatie of een leverfunctiestoornis moeten hun leverfunctie regelmatig controleren.
Andere symptomen zijn onder meer een droge mond, abnormale smaak, verlies van eetlust en buikpijn, die meestal mild en draaglijk zijn.
Huid- en allergische reacties
Diltiazem kan huid- en allergische reacties veroorzaken, waaronder:
Milde huiduitslag en jeuk: Dit is de meest voorkomende huidreactie, die zich meestal manifesteert als verspreid erytheem of papels, vergezeld van milde jeuk.
Ernstige huidreacties, zoals het Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse (TEN). Deze reacties, hoewel zeldzaam, kunnen levensbedreigend zijn- en manifesteren zich als wijdverspreid erytheem, blaren en vervelling van de huid.
Vaatoedeem: Medicatie kan zwelling in het gezicht, de lippen, de tong of de keel veroorzaken, wat kan leiden tot ademhalings- of slikproblemen, waardoor een dringende behandeling nodig is.
Andere systeembijwerkingen
Ademhalingssysteem: Diltiazem kan ademhalingssymptomen veroorzaken, zoals ademhalingsmoeilijkheden, verstopte neus en faryngitis. Deze reacties kunnen verband houden met het relaxerende effect van geneesmiddelen op de gladde spieren van de bronchiën of de stimulatie van het ademhalingsslijmvlies.
Oog: Een klein aantal patiënten kan last krijgen van wazig zien of oogpijn, wat verband kan houden met de effecten van medicatie op de bloedvaten of zenuwen in het oog.
Musculoskeletaal systeem: Langdurige medicatie kan spierpijn of gewrichtspijn veroorzaken, wat verband kan houden met het directe effect of metabolische veranderingen van het geneesmiddel op spier- of gewrichtsweefsel.
Urinewegen: zeer weinig patiënten hebben last van frequent urineren of urineretentie, wat verband kan houden met het effect van geneesmiddelen op de gladde spieren van de blaas.
Veelgestelde vragen
Wat is het gebruik van diltiazempoeder?
+
-
Diltiazem wordt alleen of samen met andere geneesmiddelen gebruikt om angina pectoris (ernstige pijn op de borst) of hypertensie (hoge bloeddruk) te behandelen. Hoge bloeddruk verhoogt de belasting van het hart en de bloedvaten. Als dit lange tijd aanhoudt, functioneren het hart en de slagaders mogelijk niet goed.
Hoe diltiazem te gebruiken voor fissuren?
+
-
Breng een kleine hoeveelheid aan op uw vinger (ongeveer 2,5 cm) en plaats de crème net in de anus. Voor het aanbrengen van de zalf kan een vingerbedekking, zoals huishoudfolie of een wegwerphandschoen, worden gebruikt. Was de handen na gebruik en gooi de vingerbedekking op de juiste manier weg.
Kan diltiazem worden besprenkeld?
+
-
Lang-werkende capsules (24 uur):
Vraag uw apotheker hoe u dit medicijn moet innemen. Sommige producten mogen worden geopend en op een lepel appelmoes worden gestrooid. Sommige producten moeten in hun geheel worden doorgeslikt. Vraag uw apotheker of u dit product kunt openen.
Hoe lang moet ik diltiazem gebruiken?
+
-
Hoe lang je het moet innemen. Als u diltiazem gebruikt voor hoge bloeddruk of angina pectoris, zult u dit meestal langdurig gebruiken, zelfs voor de rest van uw leven. Neem contact op met uw arts als u wilt stoppen met het gebruik van diltiazem. Als u stopt, kan uw bloeddruk stijgen en dit kan uw risico op een hartaanval of beroerte vergroten.
Populaire tags: diltiazempoeder cas 42399-41-7, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop