Abaloparatide, ook bekend als terlipide, is een synthetisch peptidemateriaal dat eruit ziet als wit tot gebroken wit poeder. Het is slecht oplosbaar in water, maar lost gemakkelijk op in methanol en ethanol. Stabiel onder zure omstandigheden, gebruikt de verbinding gewoonlijk azijnzuur als oplosmiddelmedium. De stof heeft meerdere chirale centra in de aminozuursequentie, heeft verschillende mogelijke stereo-isomeren en vertoont een zwakke zuurgraad met een pKa van 6,0. Bloomtechz herinnert gebruikers eraan dat het fysisch-chemische gedrag van abaloparatide wordt beïnvloed door doseringsvormen, productietechnieken en opslagomstandigheden. We implementeren gestandaardiseerde productie en strikte batchcontrole om stabiele productprestaties te behouden en betrouwbare en consistente abaloparatide met hoge-zuiverheid te leveren voor laboratoriumonderzoek en industriële toepassingen.
|
Aangepaste kroonkurken en kurken:
|
|
Fysische en chemische eigenschappen
Het is een wit tot gebroken{0}}wit gelyofiliseerd poeder, met een molecuulgewicht van ongeveer 3960 Da. Het is oplosbaar in water of fysiologische zoutoplossing en vormt een kleurloze tot lichtgele, heldere oplossing. Het gelyofiliseerde poeder is stabiel bij 2 - 8 graad, maar is gevoelig voor licht en moet op een donkere plaats worden bewaard. De commerciële formulering (zoals Tymlos®) is een steriele oplossing in een voor-gevulde injectiepen, met een pH-waarde van ongeveer 5.0 - 6.0, en bevat benzylalcohol als conserveermiddel.
Farmacologische kenmerken
Als selectieve PTH1-receptoragonist bevordert het de botvorming aanzienlijk door intermitterende toediening, verhoogt het de botdichtheid en vermindert het het risico op wervel- en niet- wervelfracturen. Vergeleken met teriparatide heeft het een lager risico op hypercalciëmie. Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat een dagelijkse subcutane injectie van 80 µg de lumbale botdichtheid binnen 18 maanden met 9,2% kan verhogen.
Abaloparatide COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Abaloparatide | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 247062-33-5 | |
| Hoeveelheid | 19g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090051 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
N/A |
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyseresultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.53% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.72% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.33% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.42% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 523 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 534 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden | |
|
|
||
Nieuwe mechanistische inzichten: voorbij botvorming
Modulatie van botmicroarchitectuur
Hoewel de anabole effecten van abaloparatide op trabeculair bot goed-gedocumenteerd zijn in preklinisch onderzoek, onderzoeken opkomende onderzoeken de invloed ervan op corticaal bot, een belangrijk onderzoeksdoel voor onderzoeken-aan heupfracturen. In een onderzoek van de Journal of Bone and Mineral Research uit 2023 werd gebruik gemaakt van perifere kwantitatieve computertomografie met hoge-resolutie (HR-pQCT) om abaloparatide te beoordelen. Onderzoeksgegevens gaven aan dat abaloparatide bijdraagt aan een grotere corticale dikte en verminderde porositeit in geteste modellen, wat gedifferentieerde prestaties laat zien in vergelijking met teriparatide in de geciteerde onderzoeksobservaties van het ACTIVE-onderzoek.
Alle bevindingen zijn uitsluitend afkomstig uit gepubliceerde academische literatuur en dienen uitsluitend als referentie voor laboratoriumonderzoek, en zijn niet indicatief voor therapeutische resultaten.
Anti-Ontstekings- en anti-Oxidatieve eigenschappen
Chronische ontstekingen en oxidatieve stress zijn erkende oorzaken van botverlies in preklinische osteoporosemodellen. Meerdere preklinische onderzoeken tonen aan dat abaloparatide deze biologische routes kan moduleren door pro-inflammatoire cytokines (bijv. TNF-, IL-6) te downreguleren en antioxiderende enzymen zoals superoxide-dismutase te stimuleren. Een 2022Osteoporose Internationaalstudie meldde dat met abaloparatide-diermodellen een onderdrukte osteoclastogenese en verhoogde osteoblastactiviteit vertoonden onder omstandigheden van inflammatoir botverlies, wat nieuwe onderzoeksrichtingen biedt voor verder verkennend onderzoek.
Synergie met Wnt/ -Catenin-signalering
De Wnt/{0}}catenine-route speelt een cruciale rol bij het reguleren van de differentiatie van osteoblasten. Uit onderzoek blijkt dat abaloparatide Wnt-liganden (bijv. Wnt10b) kan opreguleren en sclerostin, een endogene Wnt-antagonist, kan remmen, waardoor signalen voor botvorming worden bevorderd. Dit dubbele regulerende mechanisme, waarbij PTH1R-activering en modulatie van de Wnt-route betrokken is, onderscheidt abaloparatide van teriparatide in preklinisch onderzoek, dat geen directe regulerende effecten uitoefent op de Wnt-cascade. Bij Bloomtechz zijn we gespecialiseerd in op maat gemaakte vaste-fase-peptidesynthese (SPPS) van abaloparatide met hoge- zuiverheid, ter ondersteuning van uw preklinische en verkennende laboratoriumprojecten.
Ons technische team optimaliseert Fmoc/Boc-beschermde aminozuurassemblageschema's en selecteert op elkaar afgestemde condensatiereagentia om een nauwkeurige assemblage van de peptideketen te garanderen. De volledige productieworkflow omvat verlenging van de peptideketen, splitsing, ontscherming, meer-stapschromatografische zuivering en lyofilisatie. Elke batch ondergaat strikte HPLC-, LC-MS- en aminozuuranalyseverificatie om de productidentiteit en consistente zuiverheid te garanderen. We bieden flexibele op maat gemaakte synthesediensten, waaronder op maat gemaakte zuiverheidsgraden, batchweegschalen en gelyofiliseerde poederverpakkingsoplossingen om aan diverse onderzoeksvereisten te voldoen.
Productstabiliteit
Als synthetisch polypeptide met hoge activiteit vertoont Abaloparatide een strikte omgevingsgevoeligheid tijdens opslag en hantering, waardoor professionele conservering bij lage temperaturen vereist is om de volledige peptidestructuur en biologische activiteit te behouden. Bij Bloomtechz implementeren we gestandaardiseerde lyofilisatie-, vacuümafdichting- en inerte gasvulprocessen om vochtoxidatie en afbraak van de peptideketen tijdens de productie en verpakking te elimineren. Ons gevriesdroogde Abaloparatide-poeder van onderzoekskwaliteit behoudt een uitstekende stabiliteit op lange termijn onder standaard laboratoriumopslagomstandigheden van -20 graden, afgesloten en beschermd tegen licht en vochtigheid.
Versnelde stabiliteitstests en batchconsistentieverificatie bevestigen dat onze producten een stabiele zuiverheid, consistente moleculaire integriteit en lage proliferatie van onzuiverheden behouden gedurende de geldige opslagperiode, waardoor structurele hydrolyse, aggregatie of oxidatieve inactivatie worden vermeden die vaak wordt waargenomen bij niet-geoptimaliseerde peptidepreparaten. Voor internationaal transport gebruiken we professionele koelketenverpakkingen en oplossingen voor bescherming tegen constante temperaturen om de impact van temperatuurschommelingen te minimaliseren en een stabiele productkwaliteit te garanderen voor wereldwijde laboratoriumonderzoekstoepassingen.
Veiligheidsprofiel
Alle onderstaande veiligheidsbeschrijvingen zijn uitsluitend van toepassing op laboratoriumonderzoeksmaterialen en zijn niet bedoeld voor klinisch of therapeutisch gebruik. Bloomtechz controleert strikt de veiligheidsindicatoren van Abaloparatide van onderzoekskwaliteit gedurende de gehele synthese- en zuiveringsworkflow. Elke batch ondergaat een systematische kwaliteitscontrole, inclusief detectie van resterende oplosmiddelen, screening van zware metalen, testen van microbiële limieten en profilering van onzuiverheden, waarbij volledig wordt voldaan aan de internationale normen voor peptidengrondstoffen van onderzoekskwaliteit. Door meerstaps krachtige vloeistofchromatografiezuivering en professionele ontzoutingsbehandeling,
ons Abaloparatide-poeder vermindert effectief heteropeptideresiduen en experimenteel interfererende componenten, waardoor een hoge zuiverheid en lage niet-specifieke biologische reactiviteit wordt gegarandeerd voor in vitro celexperimenten en preklinische dierstudies. Als onderzoeksspecifiek peptidereagens moet Abaloparatide worden gebruikt door professioneel laboratoriumpersoneel met standaard beschermende procedures. Alle door Bloomtechz geleverde producten zijn uitsluitend bedoeld voor gebruik in laboratoriumonderzoek en kunnen niet worden gebruikt voor menselijke toediening, behandeling van dieren of commerciële klinische voorbereiding.
Indicaties: Behandeling van osteoporose en vermindering van het risico op fracturen
Vermindering van het risico op wervelfracturen en niet-{0}}wervelfracturen
Een klinisch fase III-onderzoek (ACTIVE) onder 2.463 postmenopauzale vrouwen met osteoporose toonde aan dat na dagelijkse subcutane injectie van 80 microgram Abaloparatide gedurende 18 maanden de incidentie van nieuwe wervelfracturen met 73% was verminderd vergeleken met de placebogroep, en de incidentie van niet- wervelfracturen met 43% was verminderd.
Bij Japanse postmenopauzale osteoporosepatiënten steeg na 78 weken behandeling met abaloparatide de botdichtheid van de lumbale wervelkolom, het totale heupgewricht en de femurhals met respectievelijk 12,5%, 4,3% en 4,3%, en er traden geen nieuwe wervelfracturen op.
Verbetering van markers voor het botmetabolisme
Tijdens de behandelingsperiode nam de serumspiegel van type I procollageen N-terminaal propeptide (PINP, een marker voor botvorming) aanzienlijk toe, tot wel 140% van het basisniveau, en bleef na 18 maanden behandeling 25% hoger dan het basisniveau.
De serumspiegel van collageencarboxy{0}}terminaal kruis-gekoppeld peptide (CTX, een marker voor botresorptie) in het serum steeg kortstondig in het vroege stadium van de behandeling en daalde vervolgens geleidelijk, wat erop wijst dat Abaloparatide een zwak bevorderend effect heeft op de botresorptie en de neiging heeft om in de loop van de tijd in evenwicht te blijven.
Nieuwe mechanistische inzichten: voorbij botvorming
Modulatie van botmicroarchitectuur
Hoewel de anabole effecten van abaloparatide op trabeculair bot goed bekend zijn-, benadrukt nieuw onderzoek de impact ervan op corticaal bot, dat van cruciaal belang is voor de preventie van heupfracturen. Een 2023Tijdschrift voor bot- en mineraalonderzoekOnderzoek met perifere kwantitatieve computertomografie met hoge- resolutie (HR-pQCT) heeft aangetoond dat abaloparatide de corticale dikte en porositeitsreductie effectiever vergroot dan teriparatide, wat mogelijk de superieure reductie van het risico op niet-wervelfracturen verklaart (ACTIVE-onderzoek: 43% vs. teriparatide 39%).
Anti-Ontstekings- en anti-Oxidatieve eigenschappen
Chronische ontstekingen en oxidatieve stress versnellen het botverlies bij osteoporose. Preklinische modellen suggereren dat abaloparatide deze processen kan verzachten door pro-inflammatoire cytokines (bijv. TNF-, IL-6) te downreguleren en antioxiderende enzymen (bijv. superoxide-dismutase) te versterken. Een 2022Osteoporose InternationaalUit een onderzoek is gebleken dat met abaloparatide-muizen een verminderde osteoclastogenese en verhoogde osteoblastactiviteit vertoonden in modellen voor inflammatoire botverlies, wat duidt op bredere therapeutische toepassingen die verder gaan dan leeftijd-gerelateerde osteoporose.
Synergie met Wnt/ -Catenin-signalering
De Wnt/{0}}catenine-route is cruciaal voor de differentiatie van osteoblasten. Abaloparatide lijkt de Wnt-liganden (bijv. Wnt10b) te verhogen en sclerostine, een Wnt-antagonist, te remmen, waardoor de botvorming wordt versterkt. Dit duale mechanisme-PTH1R-activatie en Wnt-pathwaymodulatie-kan de snelle BMD-winst verklaren in vergelijking met teriparatide, dat geen directe Wnt-interacties heeft.
referentie
[1] Hattersley G, Dean T, Mole M, et al. Abaloparatide vertoont een grotere anabole botvorming dan teriparatide in preklinische modellen door selectieve PTH1-receptorsignalering.Tijdschrift voor bot- en mineraalonderzoek. 2016;31 (8):1477-1487.
[2] Miller PD, Hattersley G, Riis BJ, et al. Effect van abaloparatide versus placebo op nieuwe wervelfracturen bij postmenopauzale vrouwen met osteoporose: een gerandomiseerde klinische studie.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. De PTH/PTHrP-receptor in bot: anabole signalering en overspraak van de Wnt-route.Cold Spring Harbor-perspectieven in de geneeskunde. 2018;8 (5):a031237.
[4]Velden CG. Vaste-fase-peptidesynthese: een praktisch overzicht van de Fmoc- en Boc-chemie voor de productie van lange- peptiden.Tijdschrift voor Peptidewetenschap. 2019;25 (11):e3195.
[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. Karakterisering van synthetische peptiden door HPLC, LC-MS en aminozuuranalyse: methodevalidatie voor peptide-API's van onderzoekskwaliteit-.Tijdschrift voor Chromatografie B. 2021;1175:122758.
Veelgestelde vragen
Welke zuiverheidsgraden van Abaloparatide-peptide kan Bloomtechz leveren voor onderzoeksprojecten?
+
-
Bloomtechz biedt abaloparatide van onderzoekskwaliteit- met meerdere zuiverheidsspecificaties, meestal groter dan of gelijk aan 95% en groter dan of gelijk aan 98%, geverifieerd door HPLC en LC-MS. We kunnen de zuiverheidsnormen aanpassen aan uw aangepaste laboratoriumvereisten en voor elke zending volledige batchtestdocumentatie inclusief COA leveren.
Wat is de MOQ voor Abaloparatide en hoe lang is de productiedoorlooptijd?
+
-
Onze minimale bestelhoeveelheid begint bij kleine gram-niveaus voor laboratoriumproeven. De doorlooptijd van bulkproductie is afhankelijk van de gevraagde batchgrootte en aangepaste syntheseparameters. Neem contact op met ons verkoopteam voor een nauwkeurige tijdlijn die is afgestemd op uw projectplanning.
Kan Bloomtechz aangepaste verpakkingen en OEM/ODM-diensten leveren voor Abaloparatide-peptide?
+
-
Ja. Wij ondersteunen gelyofiliseerde poederverpakkingen onder bescherming tegen inert gas, met opties voor ongelabelde injectieflacons, aangepaste verpakkingsspecificaties en private labeling. Onze OEM- en ODM-service omvat de synthese, zuivering, distributie en verpakking van peptiden om aan de behoeften van uw onderzoeksproject te voldoen.
Welke bewaarcondities worden aanbevolen voor Abaloparatide gevriesdroogd peptidepoeder?
+
-
Abaloparatide gevriesdroogd poeder moet worden bewaard bij -20 graden, beschermd tegen licht en vocht. Onder de juiste afgesloten opslagomstandigheden kan het product een goede stabiliteit behouden. We zullen gedetailleerde opslag- en verwerkingsinstructies op de verpakking en het gegevensblad markeren.
Kan ik een monster van Abaloparatide aanvragen voordat ik een bulkbestelling plaats?
+
-
Er is een monsterservice beschikbaar voor gekwalificeerde onderzoeksklanten. De monsterhoeveelheid is beperkt voor laboratoriumevaluatie. Dien bij ons een aanvraag in met uw projectachtergrond, en ons team zal een voorbeeldofferte en een leveringsplan regelen.
Populaire tags: abaloparatide cas 247062-33-5, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop