Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van apelin-13 cas 217082-58-1 in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige Apelin-13 cas 217082-58-1 te koop hier vanuit onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Apelin-13, molecuulformule C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Als een endogene ligand voor de G-eiwit-gekoppelde receptor angiotensine II-eiwit J (APJ), is het een peptidesequentie bestaande uit 13 aminozuren die aanwezig zijn in het centrale en perifere zenuwstelsel. De unieke structuur en eigenschappen ervan verlenen het verschillende belangrijke fysiologische en pathologische functies in levende organismen. Structureel maakt de peptidesequentie van Apeli-13 het mogelijk om stevig te binden aan APJ-receptoren, waardoor G-eiwit-gekoppelde receptoren worden geactiveerd. De belangrijkste indicator voor dit activeringseffect is de EC50-waarde, de concentratie die nodig is om de helft van het maximale effect te bereiken. De EC50-waarde van Apeli-13 is 0,37 nM, wat wijst op het sterke bindingsvermogen ervan aan APJ-receptoren.
|
Aangepaste kroonkurken en kurken:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Apelin-13 | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 217082-58-1 | |
| Hoeveelheid | 37g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202512090051 | |
| MFG | 9 december 2025 | |
| EXP | 8 december 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.72% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.33% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.90% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.24% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 612 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
|
|
||
|
Chemische formule |
C69H111N23O16S |
|
Exacte massa |
1550 |
|
Moleculair gewicht |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Elementaire analyse |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
In termen van fysiologische functie werkt Apeli-13 voornamelijk op het perifere en centrale zenuwstelsel en speelt het een belangrijke rol bij het reguleren van de cardiovasculaire functie, vochthomeostase, hypertensie en insulinegevoeligheid. Vooral op het gebied van vasodilatatie en bloeddrukverlaging heeft Apeli-13 significante effecten laten zien. Hierdoor heeft het potentiële toepassingswaarde bij de behandeling van hart- en vaatziekten en hoge bloeddruk.
Apelin-13is een peptidehormoon dat bestaat uit 13 aminozuren en dat voornamelijk betrokken is bij het reguleren van verschillende fysiologische en pathologische processen door binding aan de G-eiwit-gekoppelde receptor APJ.
1. Cardiovasculair systeem:
-Vaatverwijdend effect: het kan vaatverwijding veroorzaken door in te werken op de gladde spiercellen van de bloedvaten, waardoor de vaatweerstand wordt verminderd, de bloedstroom toeneemt en de bloeddruk wordt verlaagd.
-Cardioprotectief effect: Studies hebben aangetoond dat het een beschermend effect heeft op het hart, myocardischemie-reperfusieschade kan verlichten, myocardiale fibrose kan voorkomen en kan bijdragen aan het herstel van de hartfunctie.
2. Metabolische regulatie:
-Glucosemetabolisme: het kan betrokken zijn bij het reguleren van het glucosemetabolisme, en sommige onderzoeken hebben aangetoond dat het de insulinegevoeligheid kan bevorderen en de bloedsuikerspiegel kan verlagen.
-Lipidenmetabolisme: het kan ook het lipidenmetabolisme beïnvloeden, de fysiologische functie van vetweefsel reguleren en potentiële therapeutische waarde hebben bij obesitas en aanverwante stofwisselingsziekten.
3. Neurosysteem:
-Neuroregulatie: de expressie en functie ervan in het centrale zenuwstelsel zijn uitgebreid bestudeerd. Het kan betrokken zijn bij neurale functies zoals eetlustregulatie, slaapregulatie en emotionele regulatie.
-Neurobescherming: sommige onderzoeken suggereren datApelin-13kan een beschermend effect hebben op het zenuwstelsel en het optreden en de ontwikkeling van neurodegeneratieve ziekten helpen voorkomen.
4. Immuunregulatie:
-Immuunregulatie: Studies hebben aangetoond dat Apelin-13 via meerdere routes kan deelnemen aan het immuunregulatieproces van het lichaam, waaronder het reguleren van de intensiteit van ontstekingsreacties en het moduleren van de activiteit van belangrijke immuuncellen (zoals macrofagen en lymfocyten). Door immuun- en ontstekingsreacties in evenwicht te brengen, heeft het potentiële therapeutische effecten op verschillende ontstekingsziekten, waardoor een nieuwe richting wordt geboden voor de klinische behandeling van dergelijke ziekten.
5. Tumorbiologie:
-Het optreden en de ontwikkeling van tumoren: Sommige in vitro en in vivo onderzoeken hebben aangetoond dat Apelin-13 een belangrijke regulerende rol kan spelen in de tumorbiologie. Het expressieniveau ervan in tumorweefsels en perifeer bloed hangt nauw samen met het optreden, de progressie en metastase op afstand van verschillende tumoren. Vanwege deze specifieke correlatie kan Apelin-13 een potentiële biomarker worden voor tumorgerichte behandeling en prognose-evaluatie, waardoor de nauwkeurigheid van de tumordiagnose en de evaluatie van het behandeleffect wordt verbeterd.
6. Overige functies:
-Reproductieve regulatie: kan betrokken zijn bij het reguleren van de functie van het voortplantingssysteem, waardoor de afscheiding van voortplantingshormonen en de functie van voortplantingscellen wordt beïnvloed.
-Botmetabolisme: sommige onderzoeken suggereren dat het een impact kan hebben op het botmetabolisme, betrokken kan zijn bij de proliferatie en differentiatie van botcellen, en mogelijke gevolgen kan hebben voor de gezondheid van de botten.
7. Ontstekingsregulatie:
Het kan de ontstekingsreactie reguleren door de afgifte van ontstekingsmediatoren en de activiteit van immuuncellen te beïnvloeden. Dit kan therapeutisch potentieel hebben voor ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis en inflammatoire darmziekten.
8. Angiogenese:
Sommige onderzoeken suggereren dat Apelin-13 nauw betrokken kan zijn bij het reguleren van het proces van angiogenese. Het kan de proliferatie en gerichte migratie van vasculaire endotheelcellen bevorderen, die de kerncomponenten zijn van de vorming van bloedvaten, en verder bijdragen aan de regeneratie en reparatie van beschadigde bloedvaten, waardoor het een positieve rol speelt bij vasculaire homeostase en weefselherstel.
9. Water-elektrolytenbalans:
Het kan potentiële diuretische en antihypertensieve effecten hebben door de water- en elektrolytenregulerende functie van de nieren te beïnvloeden, waardoor de vochtbalans en de bloeddrukregulatie worden beïnvloed.
10. Ontwikkeling van geneesmiddelen:
De APJ en de bijbehorende receptoren zijn een onderzoekshotspot geworden in de ontwikkeling van geneesmiddelen en zullen naar verwachting doelwitten worden voor de behandeling van hart- en vaatziekten, stofwisselingsziekten, neurologische ziekten en meer.
Apelin-13is een peptidehormoon en de farmacokinetische eigenschappen ervan zijn cruciaal voor het begrijpen van de absorptie-, distributie-, metabolisme- en uitscheidingsprocessen ervan in vivo.
Meestal toegediend via injectie of orale toediening. In het geval van orale toediening kan het worden afgebroken door maagzuur en gastro-intestinale enzymen, waardoor de absorptie-efficiëntie ervan wordt beïnvloed. Injectietoediening kan het maag-darmkanaal omzeilen en rechtstreeks in de bloedsomloop terechtkomen, wat resulteert in een snellere en volledigere absorptie.
De verdelingskenmerken binnen het lichaam worden niet volledig begrepen. Vanwege het kleine molecuulgewicht en de kleine peptidestructuur kan het verspreidingsbereik beperkt zijn door weefsel- en celmembranen, voornamelijk geconcentreerd in de bloedsomloop en enkele specifieke weefsels.
De metabolische routes en metabolieten zijn niet volledig opgehelderd. Vanwege de peptideachtige structuur kan het worden afgebroken en gemetaboliseerd door proteasen. De lever is misschien wel een van de belangrijkste stofwisselingsorganen, maar de specifieke metabolische routes en metabolieten vereisen verder onderzoek.
De excretieroute is nog niet volledig begrepen. Het kan worden uitgescheiden via routes zoals de nieren en de gal. Er zijn nog geen gedetailleerde onderzoeksrapporten over de uitscheidingskinetiek ervan.
-Op dit moment is er beperkt inzicht in de farmacokinetische parameters, zoals de klaringssnelheid, de halfwaardetijd, enz. Deze parameters zijn cruciaal voor het bepalen van de geneesmiddelconcentratie in vivo en het handhaven van de juiste behandelingsniveaus, en er is meer experimenteel onderzoek nodig om deze te bepalen.
De farmacokinetiek wordt beïnvloed door verschillende factoren, waaronder individuele verschillen, toedieningsroutes, doses en mogelijke interacties. Deze factoren kunnen de absorptie, distributie, metabolisme en uitscheidingsprocessen in het lichaam beïnvloeden.
Moleculaire structuur en samenstelling
Aminozuursequentie en modificaties
Apelin-13 bestaat uit 13 aminozuren, met als kernsequentie QRPRLSHKGPMPF (enkele-lettercode), overeenkomend met de trinucleotidesequentie Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-Zijn-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-terminale amidering: De C-terminale (Phe) van het natuurlijke Apelin-13 bestaat gewoonlijk in een amidevorm (dwz -NH₂), en deze modificatie verbetert de bindingsstabiliteit ervan aan de APJ-receptor.
Verschillen in derivaten: Sommige derivaten (zoals [Pyr1]-Apelin-13) worden gemodificeerd door N-terminale pyridineamidering (Pyr), waardoor de metabolische stabiliteit aanzienlijk wordt verbeterd terwijl de biologische activiteit behouden blijft.
Molecuulformule en molecuulgewicht
Natuurlijke Apelin-13: De molecuulformule is C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S, met een molecuulgewicht van 1550,83 Da (vrije basevorm).
Vorm van trifluoracetaat (TFA): Door de binding van het trifluorazijnzuur (TFA)-molecuul neemt het molecuulgewicht toe tot ongeveer 1651,94 Da (als C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, dat het TFA-gedeelte bevat).
[Pyr1]-Apelin-13: De molecuulformule is C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, met een molecuulgewicht van 1533,8 Da, aangezien de N-terminale modificatie één waterstofatoom reduceert.
Secundaire structuurkenmerken
-Helixneiging: In oplossing kan Apelin-13 lokale spiraalvormige structuren vormen, vooral in de hydrofobe gebieden (zoals Trp, Phe, Leu, enz.), die cruciaal zijn voor de binding ervan aan de APJ-receptor.
Hydrofobe kern: Hydrofobe aminozuren zoals tryptofaan (Trp), fenylalanine (Phe) en leucine (Leu) vormen de kern, stabiliseren de conformatie van de peptideketen en nemen deel aan receptorinteractie.
Fysische en chemische eigenschappen
Oplosbaarheid en stabiliteit
Oplosbaarheid:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/ml).
[Pyr1]-Apelin-13 heeft een oplosbaarheid van 1 mg/ml in water en de oplosbaarheid ervan moet worden geoptimaliseerd door het oplosmiddel aan te passen (zoals acetonitril/water met 0,1% TFA).
Stabiliteit:
Gevriesdroogd-poeder kan stabiel worden bewaard bij -20 graden gedurende minimaal 6 maanden. Na reconstitutie moet herhaald invriezen en ontdooien worden vermeden.
De stabiliteit onder zure omstandigheden (zoals pH 3,5-4,0) is relatief hoog en is gevoelig voor afbraak in neutrale of alkalische omgevingen.
Zure-base-eigenschappen
pI (evenwichtspunt): Niet direct gerapporteerd, maar op basis van de aminozuursamenstelling wordt geschat dat deze bijna neutraal is (pH 6,5-7,5).
pKa (zure dissociatieconstante): De voorspelde waarde is 3,56 ± 0,10, wat aangeeft dat het een negatieve lading draagt in de fysiologische pH, wat de interactie met receptoren of celmembranen kan beïnvloeden.
Dichtheid en morfologie
Dichtheid: De voorspelde waarde is 1,50 ± 0,1 g/cm³ (natuurlijke Apelin-13), en de derivaten kunnen vanwege aanpassingen kleine verschillen vertonen.
Morfologie: Meestal wit of gebroken{0}}wit gevriesdroogd-poeder, en na reconstitutie is het een transparante oplossing.
Chemische stabiliteit en afbraakroutes
Enzymatische gevoeligheid
Apelin-13 wordt gemakkelijk afgebroken door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) en neutrale endopeptidase (NEP) in serum, wat resulteert in een korte halfwaardetijd (ongeveer enkele minuten).
[Pyr1]-Apelin-13 is aanzienlijk bestand tegen de afbraak van DPP-4 door middel van N-terminale modificatie, waardoor de halfwaardetijd in het lichaam wordt verlengd.
Oxidatie en aggregatie
Zwavel{0}}bevattende aminozuren (zoals Met) zijn gevoelig voor oxidatie en moeten in het donker worden bewaard en worden toegevoegd met antioxidanten (zoals 0,1% BSA). Bij hoge concentraties kan er -plaatstructuur ontstaan, wat leidt tot aggregatie en neerslag. De opslagconcentratie moet worden gecontroleerd (minder dan of gelijk aan 1 mg/ml).
Biologische activiteit en chemische eigenschappencorrelatie
Receptorbindingsspecificiteit
Apelin-13 werkt via de G-eiwit-gekoppelde receptor APJ. Het C--terminale Phe-residu is cruciaal voor receptorbinding, en N-terminale modificaties (zoals Pyr) kunnen de bindingskinetiek beïnvloeden.
Signaalroute-activering
Na activering van de APJ-receptor remt het adenylaatcyclase (AC) via G i/o-eiwit en activeert het tegelijkertijd de PI3K/Akt- en MAPK/ERK-routes, waardoor de cardiovasculaire functie, het metabolisme en de neuroprotectie worden gereguleerd.
Structuur-Activiteitsrelatie (SAR)
Het verkorten van de peptideketen (zoals Apelin-12) of het vervangen van belangrijke residuen (zoals Phe → Ala) vermindert de activiteit aanzienlijk, wat aangeeft dat de volledige sequentie cruciaal is voor functioneel onderhoud.
Veelgestelde vragen
Is ACE2 werkelijk het enige afbraakenzym in het lichaam? -Buiten het lichaam worden 'sterren' een 'ondersteunende rol' binnen het lichaam
+
-
ACE2, dat in vitro wordt beschouwd als het belangrijkste afbrekende enzym (dat Pro ¹² - Phe ¹³-bindingen splitst), neemt in vivo feitelijk slechts een secundaire positie in. Hoewel ACE2 in vitro en biochemische analyse de Pro ¹² - Phe ¹³-binding aan het C--uiteinde efficiënt kan splitsen, hebben in vivo onderzoeken na intraveneuze toediening bij ratten ontdekt dat de splitsingsproducten van deze binding slechts een secundaire positie innemen; De echte belangrijkste afbraakplaats in het lichaam is de Pro ¹⁰ - Met ¹¹ binding. Ongewone onthulling: de resultaten van in vitro enzymatische hydrolyse-experimenten kunnen niet direct worden geëxtrapoleerd naar in vivo - er zijn significante verschillen tussen het werkelijke afbraakenzymspectrum in plasma en het in vitro-model.
Is het bloed van sepsispatiënten bijzonder giftig? --Enzymstorm in ziektetoestand
+
-
Het specifieke enzymsysteem dat wordt geactiveerd bij patiënten met een septische shock versnelt de afbraak van Apelin-13, waardoor het therapeutische effect ervan aanzienlijk wordt verminderd. Uit een onderzoek uit 2021 bleek dat, hoewel Apelin-13 de hemodynamiek bij zowel gezonde als septische schapen effectief kan verbeteren, specifieke enzymsystemen die vroeg in de ziekte worden geactiveerd, de endogene Apelin-reactiviteit kunnen verzwakken en de prognose bij menselijke sepsispatiënten negatief kunnen beïnvloeden. Dit betekent dat de stabiliteit van Apelin-13 niet alleen een kwestie is van het molecuul zelf, maar ook afhangt van de ziektetoestand van de gastheer - de bloed-"enzymomgeving" van gezonde individuen en ernstig zieke patiënten is compleet anders.
Wat is het verschil in stabiliteit tussen D-Apelin-13 en zijn natuurlijke vorm? --De sprong van "3 uur" naar "5 dagen"
+
-
Na het omkeren van de chiraliteit van het natuurlijke L-Apenlin-13 naar D--type, werd de stabiliteit ervan in muizenserum verlengd van 3 uur naar 5 dagen, en bleef de activiteit volledig behouden. Onderzoek toont aan dat L-Apenlin-13 binnen 3 uur volledig wordt afgebroken in muizenserum (de detectiepiek van massaspectrometrie verdwijnt), terwijl D-Apelin-13 na 5 dagen nog steeds kan worden gedetecteerd. In het functionele experiment was er geen statistisch significant verschil in het remmende vermogen van cAMP tussen de twee (beide met een remmingspercentage van ongeveer 25%). Ongebruikelijk mechanisme: nadat alle aminozuren zijn omgedraaid, zijn proteasen als moleculen die tegenover een "spiegelwereld" staan, die ze totaal niet kunnen herkennen en knippen.
Waarom is het belangrijkste slagveld van degradatie verschillend tussen in vitro en in vivo? --De conclusie in de reageerbuis kan niet direct worden geëxtrapoleerd
+
-
De Pro ¹² - Phe ¹³-binding die in vitro door ACE2 wordt gesplitst, neemt in vivo slechts een secundaire positie in, terwijl de echte hoofdplaats in vivo de Pro ¹⁰ - Met ¹¹-binding is. Uit onderzoek is gebleken dat, hoewel is gerapporteerd dat ACE2 de Pro ¹² - Phe ¹³-binding in vitro splitst, de splitsingsproducten van deze binding slechts een secundaire positie innemen na intraveneuze toediening aan ratten; De echte belangrijkste afbraakplaats in het lichaam is de Pro ¹⁰ - Met ¹¹ binding. Ongewone onthulling: de resultaten van in vitro enzymatische hydrolyse-experimenten kunnen niet direct worden geëxtrapoleerd naar in vivo - er zijn significante verschillen tussen het werkelijke afbraakenzymspectrum in plasma en het enkele enzymsysteem in vitro, wat een gemakkelijk over het hoofd geziene "in vitro in vivo kloof" is in de ontwikkeling van peptidegeneesmiddelen.
Populaire tags: apelin-13 cas 217082-58-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop