Melittine CAS 20449-79-0

De geschiedenis van de menselijke samenleving gebruiktMelittineis lang, en het onderzoek naar bijengif en bijengifpeptiden wordt ook voortdurend dieper. Omdat Neuman et al. geïsoleerde melitine met behulp van elektroforese in 1952, het onderzoek naar meittine is begonnen, en veel onderzoeken hebben aangetoond dat mlittine een dodend effect heeft op verschillende tumorcellen, zowel in vivo als in vitro. In 1972 rapporteerde Habermant dat 1 μ Mol/L bijengifpeptide de proliferatie van tumorcellen kan voorkomen, maar de groei en de kloneringssnelheid van normale cellen niet remt. gebruikte mRNA-DNA-reverse-transcriptie om een ​​cDNA-bibliotheek van de bijengifklier te construeren met behulp van plasmide pBR322.

In 1996 vergeleek Arora het anti-hypoxische schadevermogen van normale rattenlevercellen met rattenleverkankercellen en bevestigde dat door melitine geactiveerde fosfolipase A2 (PLA2) de weerstand van leverkankercellen tegen hypoxie kan verlichten. DUnn et al. fuseerde het antilichaam SCFV-gen afgeleid van anti-menselijke myeloomcellen van muizen en lymfoomceloppervlakte-specifieke eiwitten met het bijengifpeptide-gen om een ​​anti-toxine-gen te construeren dat tumorcellen kan doden. Het gefuseerde gen werd tot expressie gebracht in E. coli, en het verfijnde anti-toxine demonstreerde zijn werkzaamheid bij het doden van tumorcellen in vitro.

Benachir et al. gebruikte calceïne als een fluorescerende marker om systematisch de membraanlekkage veroorzaakt door meittine te bestuderen. Er wordt aangenomen dat de binding tussenMelittineen blaasjes is zeer snel, en onder invloed van meittine geven sommige blaasjes al hun inhoud vrij, terwijl andere intact blijven. De verhouding van de inhoudsafgifte is gerelateerd aan de molaire verhouding van melitine/lipiden. Meer in het bijzonder kan melttin onderscheid maken tussen intacte en reeds uitgescheiden blaasjes, en het geeft aan dat de aanwezigheid van negatieve ladingen op het oppervlak van de fosfolipidedubbellaag een remmend effect heeft op het lytische vermogen van mlittin.

Melitine, een krachtig peptide dat is afgeleid van bijengif, vertoont een opmerkelijke reeks biologische activiteiten, waaronder antimicrobiële, -ontstekingsremmende, cytotoxische en analgetische effecten.

De unieke structuur en werkingsmechanismen maken het tot een veelbelovende kandidaat voor diverse therapeutische toepassingen, van de behandeling van multiresistente infecties- tot de bestrijding van kanker. Uitdagingen zoals hemolytische toxiciteit, immunogeniciteit en stabiliteit moeten echter worden aangepakt om het volledige potentieel ervan te realiseren.

Het analgetische effect van melitine wordt voornamelijk uitgeoefend via twee kernroutes in synergie, zonder afhankelijk te zijn van complexe regulatie, met een direct begin en een uitstekende targeting.
Blokkeer eerst de overdracht van pijnsignalen. Pijnsignalen moeten stap voor stap via neurale paden naar het centrale systeem worden verzonden om pijnsensatie te genereren. Melitine kan dit transmissieproces richten en verstoren, de transmissie en versterking van pijnsignalen remmen, de signaalontvangst in het pijncentrum verminderen.

De analgetische werkzaamheid van melittn heeft duidelijke kwantitatieve kenmerken en aanzienlijke veiligheidsvoordelen vergeleken met traditionele analgetische stoffen.
Ten eerste, het definiëren van de intensiteit van de analgesie. Experimentele resultaten hebben aangetoond dat de pijnstillende intensiteit van melitine ongeveer 40% bedraagt ​​van die van morfine, en dat het matige tot ernstige pijn effectief kan verlichten. Het kan in verschillende scenario's aan de pijnstillende behoeften voldoen en heeft een snelle werking en een stabiele werkingsduur. Het vereist geen frequente toediening om het analgetische effect te behouden.