Gosereline acetaatis een hormoongebaseerd medicijn dat een wit tot grijsachtig wit poeder is, geurloos en smakeloos. De moleculaire formule is C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 en het molecuulgewicht is 1329.49. De oplosbaarheid in water is 20 mg\/ml en het is duidelijk en kleurloos. Bovendien is het ook oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals methanol, ethanol, aceton, enz. Het is een synthetische decapeptideverbinding met een complexe chemische structuur. Het molecuul bevat meerdere functionele groepen zoals aminozuurresiduen en estergroepen, die een zekere impact hebben op de stabiliteit, oplosbaarheid en andere eigenschappen. Het is een hormoongeneesmiddel met meervoudig gebruik en wordt veel gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker, endometriose, borstkanker en andere velden.
|
Op maat gemaakte flesdoppen en kurken:
|
|
|
Chemische formule |
C61H88N18O16 |
|
Exacte massa |
1329 |
|
Molecuulgewicht |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementaire analyse |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Op het gebied van chemie heeft het specifiek gebruik. Het volgende is een gedetailleerde beschrijving van de toepassing ervan op het gebied van chemie:
Synthetisch onderzoek en drugsonderzoek en ontwikkeling
- Het is een gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) antagonist die kan worden gebruikt om het werkingsmechanisme en signaaltransductieroutes van GnRH-receptoren te bestuderen. Door te gebruikenGosereline acetaat, het regulerende effect van GnRH op gonadale hormoonafscheiding kan worden bestudeerd, waardoor de hormoonregulatiemechanismen in het reproductieve systeem verder worden begrepen.
- Het is een belangrijke verbinding in onderzoek en ontwikkeling van geneesmiddelen, die wordt gebruikt om geneesmiddelen te ontwikkelen om hormoonafhankelijke ziekten zoals prostaatkanker, endometriose en borstkanker te behandelen. Het bestuderen van het werkingsmechanisme en de werkzaamheid kan helpen bij het ontdekken van nieuwe therapeutische doelen en methoden, en de voortgang van onderzoek en ontwikkeling van geneesmiddelen bevorderen.
Chemische synthese en biologische analyse
- Synthese omvat meerdere chemische reacties en stappen, die zorgvuldig ontworpen syntheseroutes en precieze bewerkingen vereisen. Door de synthesemethoden te bestuderen en te verbeteren, is het nuttig om de synthese -efficiëntie en opbrengst te verbeteren, waardoor ondersteuning wordt geboden voor de ontwikkeling van chemische synthesetechnologie.
- gebruikt in biologische analyse om de expressie en functie van gonadotropine-releasing hormoonreceptoren te detecteren. Door deze stof als een sonde te gebruiken, kunnen biologisch gedrag zoals de lokalisatie, expressieniveaus en signaaltransductie van GnRH -receptoren in cellen worden bestudeerd.
5. Farmacologisch onderzoek
gebruikt in farmacologisch onderzoek om de effecten en effecten van geneesmiddelen op het reproductieve systeem te bestuderen. Door deze stof te gebruiken, kunnen de effecten van het medicijn op de gonadale hormoonsecretie en de reproductieve orgaanfunctie worden waargenomen, waardoor de werkzaamheid en veiligheid van het medicijn worden geëvalueerd.
(1) Farmacologisch onderzoek richt zich vooral op de volgende aspecten:
Hormoonregulatie: het is een antagonist van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) die de afgifte van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) kan remmen. Door de niveaus van deze hormonen te reguleren, is het mogelijk om de functie van het reproductieve systeem te beïnvloeden, zoals het remmen van ovulatie en testosteronsynthese.
(2) Tumorbehandeling: in termen van tumorbehandeling wordt het voornamelijk gebruikt voor hormoonafhankelijke ziekten zoals prostaatkanker, endometriose en borstkanker. Door de afgifte van LH en FSH te remmen, kunnen serumtestosteron- of estradiolniveaus worden verlaagd, waardoor het tumorvolume wordt verminderd, de symptomen verbetert en de overlevingstijd verlengt.
(3) Endometriose en baarmoederfibromen: endometriose en baarmoederfibromen zijn veel voorkomende gynaecologische aandoeningen. Door de afgifte van LH te remmen en serum estradiolspiegels te verlagen, kunnen symptomen van endometriose en baarmoederfibromen worden verlicht.
(4) Behandeling van onvruchtbaarheid: bij de behandeling van vrouwelijke onvruchtbaarheid kan het worden gebruikt om de afgifte van gonadotropines te regelen, waardoor de ovulatie wordt bevorderd. Door de niveaus van gonadotropines te reguleren, kan het helpen de vruchtbaarheid te verbeteren en de kansen op succesvolle zwangerschap te vergroten.
(5) Assisted Reproductive Technology: in geassisteerde reproductieve technologie wordt het gebruikt om de release van gonadotropines te regelen om onvruchtbare paren te helpen vruchtbaarheid te bereiken. Door de niveaus van LH en FSH te reguleren, kan de ovulatie worden bevorderd en kan het succespercentage van geassisteerde reproductieve technologieën zoals in vitro bemesting worden verbeterd.
Het actieprincipe vanGosereline acetaatomvat voornamelijk de regulering van hormonen. Het is een synthetisch analoog van luteïniserend hormoon dat hormoon (GnRH) vrijgeeft dat, wanneer ze lang worden gebruikt, de secretie van luteïniserend hormoon in de hypofyse -klier kan belemmeren, wat leidt tot een afname van mannelijk serumtestosteron en vrouwelijk serum estradiol. Dit remmende effect kan ervoor zorgen dat de meeste prostaattumoren achteruitgaan en de symptomen verbeteren. Voor vrouwelijke patiënten vermindert het de serumestradiolspiegels door de afgifte van LH te remmen, waardoor symptomen van endometriose en baarmoederbomen worden verlicht.
Het werkingsmechanisme omvat voornamelijk de volgende aspecten:
1. Hormoonregulering
Door het hormoonregulerende systeem in het lichaam te simuleren, wordt een chemische stof vergelijkbaar met gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) continu vrijgegeven. Dit kan leiden tot aanhoudende stimulatie van de GnRH -receptoren in de hypofyse, waardoor de secretie van gonadotropines (LH en FSH) wordt verminderd. Door de niveaus van deze hormonen te reguleren, kunnen ze de functie van het reproductieve systeem beïnvloeden en kunnen ze worden gebruikt om hormoongerelateerde ziekten te behandelen.
2. Tumorbehandeling
Bij de behandeling van hormoonafhankelijke ziekten zoals prostaatkanker, wordt het therapeutische effect bereikt door serumtestosteronniveaus te verlagen. Door de afgifte van LH te remmen en de productie van testosteron te verminderen, helpt het om het tumorvolume te verminderen en de symptomen te verbeteren. Voor andere hormoonafhankelijke ziekten zoals borstkanker omvat het werkingsmechanisme ook de regulatie van gerelateerde hormonen, waardoor de groei en verspreiding van tumoren wordt geremd.
3. De behandeling van endometriose en baarmoederfibromen
Endometriose en baarmoederfibromen zijn veel voorkomende gynaecologische ziekten. Door de afgifte van LH te remmen en serum estradiolspiegels te verlagen, kunnen symptomen van endometriose en baarmoederfibromen worden verlicht. Dit werkingsmechanisme helpt de pijn- en ongemaksymptomen van patiënten te verbeteren en hun kwaliteit van leven te verbeteren.
4. Zwangerschapsbehandeling en geassisteerde reproductieve technologie
Bij de behandeling van vrouwelijke onvruchtbaarheid en geassisteerde reproductieve technologie omvat het werkingsmechanisme het beheersen van de afgifte van gonadotropines, waardoor de ovulatie wordt bevorderd. Door de niveaus van gonadotropines te reguleren, kan het helpen de vruchtbaarheid te verbeteren en de kansen op succesvolle zwangerschap te vergroten.
toxicologische effecten
1. Carcinogeniciteit:
In een {1- jaar en 23 weken herstelperiode rattendierstudie, subcutane implantatie van ongeveer 80 mcg\/kg\/dag en 150 mcg\/kg\/dag (mannelijke ratten) of 50mcg\/kg\/dag en 100 mcg\/kg\/dag (vrouwelijke ratten) resulteerde in een verhoogde incidentie van adenomas in het lichaam. In een studie van mannelijke ratten na 72 weken of mannelijke ratten na 101 weken, resulteerde de onderhuidse implantatie van vergelijkbare doses van dit product ook in een verhoogde incidentie van hypofyse -adenomen. De correlatie tussen hypofyse -adenoom van ratten en het menselijk lichaam is nog niet duidelijk. In muisstudies kan subcutane implantatie van dit product (dosering: 2400 mcg\/kg\/dag, eenmaal per 3 weken gedurende 2 jaar) leiden tot een toename van de incidentie van spinale en femorale weefselcellen. Het is nog niet mogelijk om het veelvoud van blootstelling aan menselijke dosis te berekenen op basis van de verkregen onderzoeksgegevens voor dieren. Bij muizen resulteerde langdurig herhaald gebruik van doses meerdere keren hoger dan die welke door mensen werden gebruikt, veranderingen in weefselstructuur in het spijsverteringskanaal, gemanifesteerd als goedaardige proliferatie van het pylorische gebied van de maag en proliferatie van insulinecellen (ook gerapporteerd als spontane letsel). De relatie tussen deze fenomenen en de klinische praktijk is nog steeds onduidelijk.
Een echt geval over het gebruik van gosereline -acetaat bij de behandeling van borstkanker:
1. Medische geschiedenis en diagnose:
Mevrouw Zhang werd gediagnosticeerd met ductaal invasief carcinoom van de rechterborst in 2015 en onderging een gemodificeerde radicale chirurgie. Postoperatieve pathologieresultaten toonden PT4N2M1 met lymfeknoopmetastase. Na chemotherapie en radiotherapie heeft mevrouw Wang orale tamoxifen gebruikt voor adjuvante therapie. In 2018 vond ze echter een massa met zwelling op de rechter borstwand en zwelling en beperkte beweging van het rechter bovenste ledemaat. Na verder onderzoek kreeg ze de diagnose postoperatieve lokale herhaling van rechterborstkanker met botmetastase.
2. Behandelingsproces:
Eerste chemotherapie:
Mevrouw Wang werd voor het eerst behandeld met chemotherapie -regime (epirubicine hydrochloride + cyclofosfamide + paclitaxel liposoom) + tamoxifen + zoledroninezuur. Na drie cycli chemotherapie bleef de aandoening stabiel, maar de borste echografie vertoonde nog steeds een tumorigene laesie.
Aanpassing van chemotherapie -regime:
Vervolgens werd haar behandelingsregime aangepast aan chemotherapie (paclitaxel liposoom + lopressor) + letrozol + gosereline acetaat + zoledroninezuur. Aan het einde van de 6e cyclus van chemotherapie ontwikkelde ze koorts en andere bijwerkingen. Na anti-infectie, leukocyten, bloedplaatjes en hemoglobine-stimulerende behandelingen, keerden de bloedroutine-indexen weer normaal.
Follow-up chemotherapie en onderhoudstherapie:
Het volgende chemotherapie -regime was chemotherapie (paclitaxel) + trastuzumab + letrozol + gosereline acetaat + zoledroninezuur. Na het voltooien van chemotherapie ontving mevrouw Zhang onderhoudstherapie op basis van trastuzumab (intraveneus) + capecitabine tabletten (orale) + letrozol + gosereline acetaat + zoledroninezuur.
3. Gosereline -acetaat werd toegepast:
Gosereline -acetaat werd in haar behandelingsregime gebruikt als een belangrijk endocriene therapie -medicijn. Het werkt om de groei van borstkanker te remmen door de afgifte van gonadotropines uit de hypothalamus te remmen en de productie van oestrogeen door de eierstokken te verminderen. Gosereline -acetaat werd elke 28 dagen subcutaan toegediend in de vorm van 3,6 mg injecteerbare implantaten.
4. Evaluatie van therapeutische werkzaamheid:
Na de implementatie van het bovenstaande behandelingsprogramma was de toestand van mevrouw Zhang aanzienlijk verlicht. Ultrasone resultaten van de borst toonden aan dat het hypoechoïsche gebied op de rechter borstwand geleidelijk afnam en uiteindelijk geen duidelijke abnormale echo's werden gezien. Dit geeft aan dat gosereline -acetaat een significante werkzaamheid heeft bij de behandeling van borstkanker.
5. Conclusie:
Deze case toont het effectieve gebruik van gosereline -acetaat bij de behandeling van borstkanker. Door te combineren met andere chemotherapeutische geneesmiddelen en endocriene therapeutische geneesmiddelen, kan goserelineacetaat het oestrogeenniveau van de patiënt aanzienlijk verminderen en de groei en verspreiding van borstkankercellen remmen, waardoor de therapeutische werkzaamheid wordt verbeterd en de overleving van de patiënt wordt verlengd.
Houd er rekening mee dat de bovenstaande gevallen alleen voorbeelden zijn en niet betekenen dat alle borstkankerpatiënten hetzelfde behandelingseffect kunnen verkrijgen. Het behandelplan moet worden gepersonaliseerd volgens de specifieke situatie van de patiënt en onder begeleiding van de arts.
Populaire tags: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop