Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van met-enkephalin cas 58569-55-4 in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige met-enkefaline cas 58569-55-4 te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Met-enkefaline, heeft als vroegst ontdekte opioïde-achtige neuropeptide in het menselijk lichaam een relatief kleine moleculaire structuur - bestaande uit slechts vijf aminozuren in de precieze volgorde van "tyrosine - glycine - glycine - fenylalanine - methionine". Ondanks zijn kleine omvang speelt het een cruciale rol als ‘natuurlijk pijnstillend middel’ en ‘emotionele regulator’ in het zenuwstelsel. Het wordt voornamelijk gedistribueerd in het centrale zenuwstelsel (zoals het striatum en het limbisch systeem van de hersenen) en de bijnieren, enz. Door selectief δ--type en μ--type opioïdereceptoren te activeren, remt het direct de overdracht van pijnsignalen in het ruggenmerg en de hersenen, waardoor snelle en effectieve endogene analgetische effecten worden gegenereerd. Het werkingsmechanisme is vergelijkbaar met dat van exogene opioïde geneesmiddelen zoals morfine, maar als lichaamseigen boodschapper zijn de risico's op ademhalingsdepressie en verslaving die het veroorzaakt veel lager dan die van laatstgenoemde. Naast de uitstekende pijnstillende werking is methionine-enkefaline nauw betrokken bij het reguleren van emoties, beloningscircuits en stressreacties, en kan het gevoelens van plezier en voldoening opwekken. Het is een sleutelstof voor het lichaam om met stress om te gaan en de interne omgevingsstabiliteit te behouden. Het speelt ook een belangrijke modulerende rol bij het leren en het geheugen, de endocriene regulatie en de functies van het immuunsysteem. De instabiliteit ervan - wordt echter gemakkelijk afgebroken door peptide-enzymen in het lichaam, wat resulteert in een zeer korte biologische halfwaardetijd -, waardoor het directe klinische toepassingspotentieel ervan aanzienlijk wordt beperkt. Niettemin blijft het een belangrijk sjabloon en onderzoeksrichting voor de ontwikkeling van nieuwe, zeer efficiënte pijnstillers met een lage afhankelijkheid, en onthult het op diepgaande wijze het precieze chemische mechanisme waarmee de hersenen pijn en emoties beheersen.
|
Aangepaste kroonkurken en kurken:
|
|
|
Chemische formule |
C27H35N5O7S |
|
Exacte massa |
573 |
|
Moleculair gewicht |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementaire analyse |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5-enkefaline heeft als bioactief neuropeptide een brede toepassingswaarde op verschillende gebieden, zoals geneeskunde, biologie, geneesmiddelenontwikkeling en biochemie. Door de moleculaire structuur van MET5-enkefaline te synthetiseren en te modificeren, kunnen kandidaatgeneesmiddelen en onderzoeksinstrumenten met verschillende activiteiten en selectiviteit worden ontwikkeld, die krachtige ondersteuning bieden voor een dieper begrip van de essentie van levensactiviteiten, de pathogenese van ziekten onthullen en nieuwe therapeutische medicijnen ontwikkelen. Ondertussen zal, met de voortdurende ontwikkeling van wetenschap en technologie en de voortdurende innovatie van onderzoeksmethoden, het chemische gebruik van MET5-enkefaline uitgebreider en diepgaander worden-.
Met-enkefalineheeft als bioactief neuropeptide een breed scala aan chemische toepassingen. Het speelt een belangrijke rol op meerdere gebieden, zoals geneeskunde, biologie, geneesmiddelenontwikkeling en biochemie.
(1) Pijnbestrijding: MET5-enkefaline is een endogene pijnstillende stof die de overdracht van pijnsignalen kan reguleren door zich te binden aan specifieke receptoren op het celmembraan. Daarom worden MET5-enkefaline of zijn analogen op medisch gebied gebruikt als basis voor de ontwikkeling van analgetica. Door de moleculaire structuur van MET5-enkefaline te synthetiseren en te modificeren, kunnen efficiëntere analgetica met lage bijwerkingen worden ontwikkeld om verschillende pijnsymptomen, zoals postoperatieve pijn en chronische pijn, te verlichten.
(2) Antidepressieve en anti-angsteffecten: MET5-enkefaline heeft ook antidepressieve en anti-angsteffecten, die de afgifte en heropname van neurotransmitters kunnen reguleren en de emotionele toestand kunnen verbeteren. Daarom worden MET5-enkefaline of zijn analogen op het gebied van de psychiatrie ook gebruikt als basis voor de ontwikkeling van antidepressiva en anti-angstmedicijnen. De ontwikkeling van deze medicijnen kan de symptomen bij patiënten met een psychische aandoening helpen verlichten en hun levenskwaliteit verbeteren.
(3) Neuroprotectief effect: MET5-enkefaline heeft ook neuroprotectieve effecten, die neuronale schade en dood kunnen verminderen en zenuwregeneratie kunnen bevorderen. Daarom worden bij de behandeling van neurodegeneratieve ziekten zoals de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson, enz. MET5-enkefaline of zijn analogen gebruikt als potentiële therapeutische geneesmiddelen. Door middel van-diepgaand onderzoek naar het neuroprotectieve mechanisme van MET5-enkefaline wordt verwacht dat dit nieuwe ideeën en methoden zal opleveren voor de behandeling van deze ziekten.
2. Toepassingen op het gebied van de biologie
(1) Neurobiologisch onderzoek
Met-enkefalineheeft als neuropeptide een breed scala aan toepassingen op het gebied van de neurobiologie. Door MET5-enkefaline of zijn analogen te synthetiseren en te labelen, kunnen technieken zoals autoradiografie en fluorescentiemicroscopie worden gebruikt om de distributie, het transport en de receptorbinding ervan in het zenuwstelsel te bestuderen. Dit is van groot belang voor een dieper begrip van de structuur en functie van het zenuwstelsel, en voor het onthullen van het werkingsmechanisme van neuropeptiden bij neurale signaaloverdracht.
(2) Moleculair biologisch onderzoek
MET5-enkefaline kan zich ook binden aan specifieke receptoren op het celmembraan, waardoor een reeks signaaltransductieroutes wordt geactiveerd. Daarom worden MET5-enkefaline of zijn analogen op het gebied van de moleculaire biologie gebruikt als onderzoeksinstrumenten om de mechanismen en functies van gerelateerde signaaltransductieroutes te onderzoeken. Door de moleculaire structuur van MET5-enkefaline te synthetiseren en te modificeren, kunnen specifieke en gevoelige probes worden ontwikkeld voor het detecteren van de expressie en distributie van intracellulaire signaalmoleculen, waardoor de regulerende mechanismen en biologische functies van signaaltransductieroutes worden onthuld.
(1) Screening en optimalisatie van geneesmiddelen
MET5-enkefaline of zijn analogen hebben een breed scala aan toepassingen bij de ontwikkeling van geneesmiddelen. Door de moleculaire structuur van MET5-enkefaline te synthetiseren en te modificeren, kunnen kandidaatgeneesmiddelen met verschillende activiteiten en selectiviteit worden ontwikkeld. Deze kandidaat-geneesmiddelen kunnen worden gebruikt bij het screenen en optimaliseren van geneesmiddelen om te zoeken naar geneesmiddelmoleculen met uitstekende werkzaamheid en lage bijwerkingen. Ondertussen kunnen, door gebruik te maken van het interactiemechanisme tussen MET5-enkefaline of zijn analogen en receptoren, meer gerichte medicijnmoleculen worden ontworpen om het therapeutische effect en de veiligheid van medicijnen te verbeteren.
(2) Onderzoek naar het mechanisme van drugsactie
MET5-enkefaline of zijn analogen spelen ook een belangrijke rol in de studie van de werkingsmechanismen van geneesmiddelen. Door deze moleculen te synthetiseren en te labelen, kunnen biochemische en moleculair biologische technieken worden gebruikt om de bindingskinetiek, structuur{2}}activiteitsrelaties en signaaltransductieroutes tussen geneesmiddelen en receptoren te bestuderen. Deze onderzoeken dragen bij aan een dieper begrip van de werkingsmechanismen en werkzaamheid van geneesmiddelen en bieden een theoretische basis voor de ontwikkeling en optimalisatie van geneesmiddelen.
4. Toepassingen op het gebied van de biochemie
(1) Constructie en screening van peptidenbibliotheken
MET5-enkefaline heeft, als een peptidemolecuul met specifieke biologische activiteit, een belangrijke toepassingswaarde bij de constructie en screening van peptidebibliotheken op het gebied van de biochemie. Door een reeks MET5-enkefaline-analogen te synthetiseren, kan een diverse en complexe peptidebibliotheek worden geconstrueerd. Deze peptidebibliotheken kunnen worden gebruikt voor high{4}}screening en identificatie van peptidemoleculen die interageren met specifieke receptoren of biomoleculen, waardoor overvloedige kandidaat-moleculaire bronnen worden geboden voor de ontwikkeling van geneesmiddelen en fundamenteel onderzoek.
(2) Onderzoek naar eiwit-eiwitinteracties
MET5-enkefaline of zijn analogen kunnen ook worden gebruikt om eiwit--eiwitinteracties te bestuderen. Door deze moleculen te synthetiseren en te labelen, kunnen technieken zoals affiniteitschromatografie en massaspectrometrie worden gebruikt om de bindingskinetiek, bindingsplaatsen en interactiemechanismen van MET5-enkefaline of zijn analogen met specifieke eiwitten te bestuderen. Deze onderzoeken helpen de interactienetwerken en regulerende mechanismen tussen eiwitten bloot te leggen en bieden belangrijke aanwijzingen voor een dieper begrip van de essentie van levensactiviteiten.
Met-enkefaline, ook bekend als methionine-enkefaline, is een neurotransmitter met vijf peptiden die bestaat uit vijf aminozuren: methionine, fenylalanine, alanine, glycine en leucine. Het heeft meerdere farmacologische eigenschappen, waaronder voornamelijk pijnstillende, kalmerende, antidepressieve en anti-angsteffecten.
1. Analgetisch effect: MET5-enkefaline is een endogene analgetische stof die de afgifte van neurotransmitters kan reguleren door zich te binden aan opioïdereceptoren, waardoor analgetische effecten worden geproduceerd. Dit effect is vergelijkbaar met opioïde geneesmiddelen zoals morfine, maar veroorzaakt geen bijwerkingen zoals drugsverslaving en verslaving.
2. Kalmerend effect: MET5-enkefaline kan ook een kalmerend effect uitoefenen door de afgifte van neurotransmitters te reguleren, waardoor negatieve emoties zoals angst en stress worden verlicht.
3. Antidepressief effect: MET5-enkefaline heeft een bepaald antidepressief effect op het centrale zenuwstelsel, wat de emotionele toestand kan verbeteren en de kwaliteit van leven kan verbeteren. Dit effect kan verband houden met het reguleren van de niveaus van neurotransmitters zoals serotonine en dopamine.
4. Neem deel aan het reguleren van fysiologische functies zoals eetlust, slaap en humeur: MET5-enkefaline kan ook deelnemen aan het reguleren van fysiologische functies zoals eetlust, slaap en humeur, en speelt een belangrijke rol bij het handhaven van de fysieke gezondheid en het psychologische evenwicht.
Bovendien heeft MET5-enkefaline ook verschillende biologische activiteiten, waaronder het vermogen om specifiek aan opioïdereceptoren te binden. Deze combinatie kan effecten veroorzaken die vergelijkbaar zijn met die van enkefaline, zoals het reguleren van de afgifte van neurotransmitters en het produceren van analgetische effecten.
Bijwerkingen
Met Enkephalin is een endogeen neuropeptide dat bestaat uit vijf aminozuren, met de molecuulformule C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S en een molecuulgewicht van 573,66 g/mol. De structuur is Tyr Gly Gly Phe Met, dat zich met hoge affiniteit bindt aan de δ - OR- en μ - OR-opioïdereceptoren via tyrosineresiduen, waardoor stroomafwaartse signaalroutes worden geactiveerd en pijnstillende, immuunregulerende en neuroprotectieve effecten worden geproduceerd.
Acute bijwerkingen
Injectiegerelateerde reacties
Lokale irritatie: Bij intraveneuze of subcutane injectie kunnen oplossingen met een hoge concentratie pijn, zwelling of verharding op de injectieplaats veroorzaken. Uit dierproeven is gebleken dat na injectie van een dosis van 10 mg/kg in de staartader van ratten de lokale vasculaire permeabiliteit gedurende ongeveer 2 uur toeneemt.
Allergische reacties: Een zeer klein aantal patiënten (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Reactie van het cardiovasculaire systeem
Hypotensie: Activering van opioïdereceptoren kan de sympathische zenuwspanning remmen, wat leidt tot vasodilatatie en een verlaging van de bloeddruk. Na intraveneuze injectie van 0,1 mg/kg Met-enkefaline bij gezonde vrijwilligers daalde de gemiddelde systolische bloeddruk met 15-20 mmHg gedurende ongeveer 30 minuten.
Bradycardie: Activering van μ - OR kan de autonomie van de sinusknoop belemmeren en de hartslag met 5-10 slagen per minuut vertragen. Oudere patiënten of patiënten met sinusknoopdisfunctie moeten het met voorzichtigheid gebruiken.
Neurologische reactie
Duizeligheid en slaperigheid: Ongeveer 20% van de patiënten meldt milde duizeligheid, die verband kan houden met onderdrukking van het centrale zenuwstelsel. In het onderzoek met vrijwilligers vertoonde de groep met een dosis van 0,05 mg/kg binnen 1 uur na toediening een verminderde aandacht, maar dit had geen invloed op de uitvoering van complexe taken.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) kan het ademhalingscentrum van de hersenstam remmen, wat resulteert in een langzamere ademhalingsfrequentie (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Chronische en subchronische toxiciteit
Onderzoek naar toxiciteit bij herhaalde dosering
Rattenmodel: Na orale toediening van 50 mg/kg/dag gedurende 90 opeenvolgende dagen werden vacuolaire degeneratie van levercellen, granulaire degeneratie van niertubulaire epitheelcellen en verminderde miltlymfocyten waargenomen. Uit pathologische scores blijkt dat de mate van leverschade positief gecorreleerd is met de dosering.
Niet-menselijke primaten: Na subcutane injectie van een dosis van 10 mg/kg/dag gedurende 6 opeenvolgende maanden werd er geen significante orgaantoxiciteit waargenomen bij resusapen, maar de serum-ALT-waarden stegen lichtjes (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reproductieve en ontwikkelingstoxiciteit
Embryotoxiciteit: Na orale toediening van een dosis van 100 mg/kg/dag tijdens orgaanvorming (GD6-18) bij drachtige konijnen daalde het foetale gewicht met 15% en nam het percentage misvormingen van de ribben toe tot 8% (controlegroep 2%). Het mechanisme kan verband houden met de interferentie van zinkionen op de activiteit van zinkafhankelijke enzymen tijdens de embryonale ontwikkeling.
Effecten op de vruchtbaarheid: Na subcutane injectie van een dosis van 20 mg/kg/dag gedurende 60 opeenvolgende dagen bij mannelijke ratten daalde het aantal epididymale zaadcellen met 30%, maar er werden geen afwijkingen waargenomen in de testiculaire histologie. Binnen 4 weken na het staken van de medicatie keert het aantal zaadcellen terug naar het uitgangsniveau.
Populaire tags: met-enkephalin cas 58569-55-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop