Albuterol sulfaatpoeder CAS 51022-70-9

Albuterolsulfaatpoeder, CAS 51022-70-9, moleculaire formule C13H23NO7S, wit of bijna wit geurloos poeder. Zeer licht opgelost in ethanol; Bijna onoplosbaar in ether. Goede thermische stabiliteit, halfwaardetijd van 4-6 uur. Salbutamol werd ontdekt en ontwikkeld door Britse wetenschappers in 1962, voor het eerst op de markt gebracht in 1968, in 1988 in China geregistreerd en in 1975 in het binnenland geproduceerd. In 2012 werd het de enige vernevelde inhalatiebronchodilator om de nationale essentiële medicijnenlijst in te voeren. Bewaar in een afgesloten container op een koele en droge plaats en zorg voor een goede ventilatie of uitlaat in de werkruimte. Het wordt over het algemeen gebruikt om bronchospasme te behandelen bij patiënten met bronchiale astma, astmatische bronchitis en emfyseem. Dit product is alleen voor laboratoriumgebruik.

1. Vanaf p-hydroxyacetofenon wordt het gesynthetiseerd in 8 stappen van brominatie, hydrolyse, aminatie, hydrolyse, neutralisatie, katalytische hydrogenering, hydrogenolyse en zoutvorming, met een totale opbrengst van 11% ~ 13%. Bovendien zijn de reactieomstandigheden van deze methode hard, de "drie afval" -vervuiling is ernstig en de kosten zijn hoog.

2. 4- Bromoacetylsalicylaldehyde en 4-chlooracetylsalicylaldehyde werden verkregen uit salicylaldehyde en acylchloride door friedel ambachten acylering. Na condensatie, hydrolyse en zoutvorming in hetzelfde bad, werden ze omgezet in 5-11-dimethylethyl) amino] acetyl-2-hydroxybenzaldehyde hydrochloride. Vervolgens werd salbutamolsulfaat bereid door coöperatieve reductie van kaliumborohydride en zinkchloride bij kamertemperatuur en zoutvorming met zwavelzuur.

3. Salicylaldehyde en Tert butylamine nemen als uitgangsmaterialen, 2-chloor -1 - {[(1,1-dimethylethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl}-Ethylketone wordt bereid door condensatie, verestering en fries herschikking in drie stappen en één potreacties en vervolgens omgekeerd in {}}}}}}}}}}} {[(1,1-dimethylethyl) aminoacetyl} - 2- anteline benzaldehyde hydrochloride door condensatie, hydrolyse en zoutvorming in drie stappen en één potreactie, en vervolgens geneutraliseerd met natriummethoxide, katalytisch overgebracht naar gehydrogeneerd en gereduceerd, en gevormd.

Albuterolsulfaatpoeder, als een representatief medicijn van selectief - adrenerge receptoragonisten, is een kern medicijn geworden voor de behandeling van luchtwegaandoeningen, verloskunde en gynaecologie, cardiovasculaire ziekten en speciale populaties sinds de opkomst ervan in de jaren zestig vanwege de snelle, krachtige bronchodilatoreffect en multi -systeemregulerende functie.

Farmacologisch mechanisme: moleculaire sleutel voor precieze regulatie van ₂ receptoren

 

Door selectief ₂ receptoren te activeren op bronchiale gladde spier, baarmoeder gladde spier en vasculaire gladde spier, wordt adenylaatcyclase (AC) activering geactiveerd, die intracellulair cyclisch adenosinemonofosfaat (CAMP) -synthese (CAMP) -synthese (CAMP) -synthese (PKA) bevorderen. Deze signaalroute leidt naar:
Bronchiale ontspanning van gladde spieren: PKA fosforyleert myosine lichte ketenkinase (MLCK), vermindert zijn activiteit, vermindert myosine -actine -binding en ontspant direct de gladde spier van de luchtwegen; Tegelijkertijd de instroom van calciumionen remmen en de intracellulaire calciumconcentratie verminderen om bronchospasme te verlichten door een dubbel mechanisme.

 

Remmen van de afgifte van inflammatoire mediatoren: het remmen van de degranulatie van mestcellen door de cAMP/PKA -route, het verminderen van de afgifte van inflammatoire mediatoren zoals histamine en leukotriënen en het verlichten van luchtwegslijmvlies en slijmafscheiding.
Verbeterde ciliaire beweging: bevordert de frequentie van bronchiale ciliaire oscillatie, versnelt de functie van het slijmciliaire klaringssysteem en verbetert de sputumafvoer.
Baarmoeder gladde spierremming: activeert ₂ receptoren in baarmoeder gladde spiercellen, vermindert de intracellulaire calciumconcentratie, remt de frequentie en intensiteit van de uteruscontracties en verlengt de zwangerschapscyclus.
Vaatverwijdend effect: geactiveerd door ₂ receptoren leidt het tot ontspanning van vasculaire gladde spier, vermindert de perifere vasculaire resistentie en verbetert weefselperfusie.

Kernindicatie: volledig cyclusbeheer van luchtwegenziekten

 

1. Acute exacerbatie en preventie van bronchiale astma
Acute aanvalsbehandeling: het is de voorkeursmedicatie voor acute aanvallen aanbevolen door het Global Initiative for Astma (GINA). Het wordt 5-15 minuten na het inademen van kracht en duurt 4-6 uur. Het kan snel symptomen verlichten, zoals piepende piepende streepjes, strakheid van de borst en ademhalingsproblemen. Voor patiënten met matige tot ernstige aanvallen kan de combinatie van geïnhaleerde corticosteroïden (IC's) de ziekenhuisopnames aanzienlijk verminderen.
Preventie van lichaamsbeweging geïnduceerd astma (EIA): inhaleren van salbutamolsulfaat 15-20 minuten voordat inspanning wordt geïnduceerde door inspanning geïnduceerde hyperresponsiviteit van de luchtwegen kan belemmeren en EIA-aanvallen kan voorkomen. Onderzoek heeft aangetoond dat het preventieve effect ervan superieur is aan natriumsuccinaat en orale bèta -agonisten.
Chronische duurcontrole: hoewel geen langdurige controlemedicatie, kan regelmatig gebruik hyperresponsiviteit van de luchtwegen verminderen. Voor patiënten met mild persistente astma kan het gebruik van salbutamolsulfaat gecombineerd met lage dosis IC's indien nodig de frequentie van acute aanvallen verminderen.

2. Acute exacerbatie van chronische obstructieve longziekte (COPD)
Bronchiale spasmen Relief:

 

In het acute exacerbatiefase van COPD kan de inademing van salbutamolsulfaat in combinatie met iPratropium -bromide (anticholinerge geneesmiddel) de longfunctie aanzienlijk verbeteren (FEV ₁ met 15% -20%) en de ziekenhuistijdstijd.
Beheer van slijmhypersecretie: door het verbeteren van de ciliaire beweging en het remmen van slijmafscheiding, kan ademhalingsklachten veroorzaakt door sputumobstructie worden verlicht. Voor patiënten met hoge slijmafscheiding COPD kan de combinatie van oplossende geneesmiddelen (zoals ambroxol) de werkzaamheid verbeteren.

3. Astmatische bronchitis en emfyseem
Astmatische bronchitis: kan snel piepend en hoestende symptomen verlichten, vooral geschikt voor pediatrische patiënten. Onderzoek toont aan dat de werkzaamheid ervan superieur is aan theofylline -geneesmiddelen en de incidentie van bijwerkingen is lager.
Acute exacerbatie van emfyseem: voor patiënten met emfyseem vergezeld van bronchospasme kan de ventilatiefunctie worden verbeterd, kan arteriële partiële druk van koolstofdioxide (PACO ₂) worden verminderd en kan ademhalingsfalen worden voorkomen.

Toepassing voor speciale populaties: precieze interventie van verloskunde tot kindergeneeskunde

 

1. Obstetrische veld: preventie en behandeling van vroegtijdige geboorte en foetale bescherming
Voortijdige geboorteonderdrukking: het is de enige door de FDA goedgekeurde bèta -agonist voor vroegtijdige geboorteonderdrukking. Door de samentrekking van de baarmoeder gladde spier te remmen, wordt de zwangerschapscyclus met 24-48 uur verlengd, waardoor tijd wordt gekocht voor glucocorticoïden om de rijping van de foetale long te bevorderen. De aanbevolen dosering is elke 4-6 uur 2,4-4,8 mg oraal, of 10-20 μg/min intraveneus.
Behandeling voor intra -uteriene groeivertraging (IUGR): door de baarmoederplacenta -bloedvaten te verwijden, de foetale bloedtoevoer te vergroten en de groeisnelheid van IUGR -foetussen te verbeteren. Het combineren van lage dosis aspirine kan het therapeutische effect verder verbeteren.

Bedreigd miskraambeheer: voor bedreigde miskraam veroorzaakt door cervicale disfunctie, kunnen baarmoedercontracties worden onderdrukt en gecombineerd met cervicale cerclage -chirurgie, kan het succespercentage van foetale behoud aanzienlijk worden verbeterd.

 

2. Pediatrisch veld: astma en ademhalingskozers syndroom
Acute exacerbatie van astma bij kinderen: inhalatiemiddelen zijn de voorkeursmedicatie voor acute verergering van astma bij kinderen. Voor kinderen jonger dan 5 jaar wordt het aanbevolen om vernevelde inademing te gebruiken (dosis 0,15 mg/kg, maximaal 2,5 mg); Kinderen van meer dan of gelijk aan 5 kunnen een kwantitatieve aerosol (MDI) gebruiken met een mistopslagbus (dosering 100-200 μg/tijd).
Neonatale respiratory distress syndroom (NRDS): voor premature baby's met NRD's,Albuterolsulfaatpoederkan de secretie van longoppervlakteactieve stof (PS) stimuleren en de longcompliantie verbeteren. De combinatie van exogene PS -vervangingstherapie kan de behoefte aan mechanische ventilatie verminderen.
Premature baby apneu: door de bèta ₂ receptoren in het ademhalingscentrum van de hersenstam te activeren, wordt de frequentie van apneu -afleveringen verminderd. De aanbevolen dosering is elke 6-8 uur 0,2 mg/kg oraal.

Combinatietherapiestrategie: synergetische verbetering en compensatie van bijwerkingen

 

1. Gecombineerd gebruik met geïnhaleerde corticosteroïden (ICS)
Lange termijn controle van astma: het combineren van ICS (zoals budesonide) kan het dubbele doel bereiken van "snelle reliëf+langetermijncontrole". Onderzoek toont aan dat de combinatietherapiegroep de frequentie van acute aanvallen met 50% vermindert en de longfunctie aanzienlijk verbetert.
COPD-onderhoudstherapie: voor COPD-patiënten met frequente acute exacerbaties, kan de combinatie van ICS en langwerkende anticholinerge geneesmiddelen (LAMA) het risico op acute exacerbaties met 30%verminderen.
2. Gecombineerd gebruik met anticholinerge geneesmiddelen
Verknipt inhalatieplan: salbutamolsulfaat (2,5 mg) gecombineerd met ibratropiumbromide (0,5 mg) geneguliseerde inademing kan tegelijkertijd ₂ receptoren activeren en M -receptoren blokkeren, waardoor een synergistisch bronchoderatoreffect wordt geproduceerd. Geschikt voor patiënten met matige tot ernstige astma en acute exacerbatie van COPD.

 

Farmacokinetische voordelen: anticholinerge geneesmiddelen kunnen het slijmvlies oedeem veroorzaken door salbutamolsulfaat verminderen en de werkingsduur verlengen; ₂ Agonisten kunnen nadelige reacties tegengaan zoals droge mond veroorzaakt door anticholinerge geneesmiddelen.
3. Gecombineerd gebruik met theofylline -medicijnen
Acute exacerbatie van ernstige astma: gecombineerd met intraveneuze infusie van aminofylline kan het snel bronchospasme verlichten. Maar het is noodzakelijk om de bloedthespoflineconcentratie (doelbereik 10-20 μg/ml) nauwkeurig te volgen om bijwerkingen zoals aritmie te voorkomen.
Nachtelijke astma-controle: Salbutamol-sulfaat Tabletten met langdurige afgifte in combinatie met theofylline-tabletten met gecontroleerde afgifte kunnen de periode van verminderde gevoeligheid van ₂ receptoren 's nachts dekken en de frequentie van nachtelijke ontwaken verminderen.

Salbutamolsulfaat, als kerngeneesmiddel voor de behandeling van luchtwegaandoeningen en speciale populaties, is op grote schaal gevalideerd voor zijn klinische waarde. Door nauwkeurig ₂ receptoren te reguleren, bereikt het niet alleen snelle en effectieve bronchiëctasis, maar vertoont het ook unieke voordelen bij vroegtijdige geboortepreventie en foetale bescherming.

1. Methodenaam: Salbutamol -sulfaatbepaling van salbutamolsulfaat Niet -waterige oplossing titratie

Toepassing: deze methode maakt gebruik van niet-waterige oplossingstitratie om het gehalte van salbutamolsulfaat te bepalen ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Deze methode is geschikt voor de bepaling van salbutamolsulfaat.

Methodeprincipe: na het testartikel is enigszins opgelost met ijsazijn, koel het af, voeg 15 ml azijnzuuranhydride en 1 druppel kristalviolet-indicatoroplossing toe en titreer het met perchloorzuur titrant (0,1 mol / l) totdat de oplossing blauwgroen wordt. En de titratieresultaten werden gecorrigeerd met lege test. Elke 1 ml perchloorzuur titrant (0,1 mol / L) is gelijk aan 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reagens: water (vers koken tot kamertemperatuur), ijsazijn, azijnzuuranhydride, kristalviolet -indicatoroplossing, perchloorzuur titrant (0,1 mol/l), referentie kaliumwaterstofftalaat

Instrumenten en apparatuur:

Monsterbereiding: 1. Kristalviolet -indicatoroplossing: neem 0,5 g kristalviolet en voeg 100 ml ijsazijn toe om op te lossenAlbuterolsulfaatpoeder.

2. Perchloorzuur titrant (0,1 mol/L):

Voorbereiding: neem 750 ml watervrij gletsjerazijn (5.22 ml azijnzuuranhydride per 1 g water, voeg 8,5 ml perchloorzuur toe (70 ~ 72%), schud goed, afkoel, koel af, voeg een geschikte hoeveelheid watervrije aacetiezuur toe, schud goed en laat het voor het geteste monster van het watervoile zijn Vochtbepalingsmethode en vervolgens aangepast aan 0,01% ~ 0,2% met water en azijnzuuranhydride.

Kalibratie: neem ongeveer 0,16 g benchmark kalium waterstofftalaat gedroogd tot constant gewicht bij 105 graden, weeg precies, voeg 20 ml watervrij ijzige azijnzuur toe om op te lossen, voeg 1 druppel kristalviolet -indicatoroplossing toe, titreer langzaam tot blauw met deze oplossing met deze oplossing met een blanke test. Elke 1 ml perchloorzuur titrant (0,1 mol/l) is gelijk aan 20,42 mg kaliumwaterstofftalaat. Bereken de concentratie van de vloeistof volgens het verbruik van de vloeistof en de hoeveelheid kaliumwaterstofftalaat.

3. Referentie kalium waterstofftalaat

Opslag: doe het in een bruine glazen fles en houd het stevig.

Bedrijfsstappen: neem ongeveer 0,4 g van dit product, weeg nauwkeurig, voeg 10 ml ijsazijnzuur toe, lost het op bij milde temperatuur, koel het, voeg 15 ml azijnzuuranhydride toe en 1 druppel kristalviolet-indicatoroplossing, titreer het met perchloorzuurtitrant (0,1 mol / l) totdat de oplossing blauw-green is en corrigeert de titratietest. Elke 1 ml perchloorzuur titrant (0,1 mol / L) is gelijk aan 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Populaire tags: Albuterol sulfaatpoeder CAS 51022-70-9, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, koop, prijs, bulk, te koop