Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van zidovudinepoeder cas 30516-87-1 in China. Welkom bij groothandel bulk zidovudinepoeder cas 30516-87-1 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Zidovudine-poederis een organische verbinding met de chemische formule C10H13N5O4 en CAS 30516-87-1. Wit tot lichtgeel kristallijn poeder. Het is gemakkelijk oplosbaar in methanol, N, N--dimethylformamide of dimethylsulfoxide, oplosbaar in ethanol en enigszins oplosbaar in water. De chemische naam is 3 '- azido-3' - deoxybenzoxil, ook bekend als deoxybenzoxil. Ontwikkeld door GlaxoSmith Kline in Groot-Brittannië en goedgekeurd door de Amerikaanse FDA voor opname op de lijst in 1987, is het het eerste anti-AIDS-virusmedicijn ter wereld en momenteel het basismedicijn voor 'cocktailtherapie' bij de behandeling van AIDS, dat wordt gebruikt om AIDS te voorkomen. Het wordt voornamelijk gebruikt als antiviraal medicijn voor de behandeling van patiënten met AIDS of AIDS-gerelateerde syndromen en HIV-infectie.
|
Chemische formule |
C10H13N5O4 |
|
Exacte massa |
267 |
|
Moleculair gewicht |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Elementaire analyse |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudine-poederis een nucleoside reverse transcriptaseremmer (NRTI) met verschillende toepassingen op farmaceutisch gebied. Naast de behandeling van AIDS-virus (HIV)-infectie en AIDS zijn er nog andere toepassingen:
1. Behandeling van HIV-infectie:
Zidovudine is een antiretroviraal geneesmiddel dat kan worden gebruikt om HIV-1-infectie te behandelen. Het vertraagt de replicatie en overdracht van het virus in het menselijk lichaam door de activiteit van virale reverse transcriptase te remmen en de transcriptie van viraal RNA in DNA te voorkomen. Zidovudine wordt gewoonlijk gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen om de effectiviteit van de behandeling te verbeteren.
2. Verticale transmissie voorkomen:
Wanneer zwangere vrouwen aan HIV lijden, kan zidovudine worden gebruikt om verticale overdracht te voorkomen, wat betekent dat het virus wordt overgedragen van de moeder op de foetus. Tijdens de zwangerschap en de bevalling kan het toedienen van zidovudine aan zwangere vrouwen en pasgeborenen het risico op verticale overdracht aanzienlijk verminderen.
3. AIDS-behandeling:
Zidovudine kan worden gebruikt voor de behandeling van AIDS-symptomen en complicaties veroorzaakt door een HIV-infectie. Het kan de progressie van de ziekte vertragen, de overlevingstijd van de patiënt verlengen en de kwaliteit van leven verbeteren. De combinatie van zidovudine en andere antiretrovirale geneesmiddelen vormt een zeer actieve antiretrovirale therapie.
4. Preventie van overdracht van seksueel contact:
Voor personen die niet met HIV zijn geïnfecteerd maar wel een hoog{0}}risicoblootstelling hebben, kan zidovudine ook als preventief medicijn worden gebruikt. Deze methode wordt Post Exposure Profylaxe (PEP) genoemd en voorkomt effectief het optreden van virale infecties door zidovudine kort na de blootstelling te gebruiken.
5. Behandeling van het hepatitis B-virus (HBV) met zidovudine:
Zidovudine kan ook worden gebruikt voor de behandeling van het hepatitis B-virus (HBV). Hoewel het niet het voorkeursgeneesmiddel is, kan het in sommige gevallen als alternatieve of combinatietherapie worden gebruikt. Zidovudine vertraagt de replicatie en overdracht van het virus door de synthese van HBV-DNA en de activiteit van HBV-reverse transcriptase te remmen.
6. Verminder het risico op neonatale infectie door verticale overdracht via zidovudine te voorkomen:
Wanneer zwangere vrouwen besmet zijn met HIV, neemt het risico op verticale overdracht toe als ze niet worden behandeld. Zidovudine kan, als een van de anti-hiv-medicijnen, worden gebruikt om het risico op verticale overdracht te verminderen. Het geven van zidovudine aan zwangere vrouwen kan het risico op HIV-overdracht op de foetus verminderen.
7. Preventie na contact:
Zidovudine kan worden gebruikt voor profylaxe na blootstelling (PEP). Wanneer personen worden blootgesteld aan HIV, kan vroeg gebruik van antiretrovirale geneesmiddelen zoals zidovudine het optreden van virale infecties aanzienlijk verminderen.
8. Particuliere gezondheidszorg:
In sommige bijzondere omstandigheden kan zidovudine ook worden gebruikt voor persoonlijke gezondheidszorgdoeleinden. Zidovudine kan bijvoorbeeld worden gebruikt als preventieve maatregel voor gezondheidswerkers of laboratoriummedewerkers in situaties waarin het risico op accidentele blootstelling aan HIV groot is.
De belangrijkste toepassingen van zidovudine omvatten de volgende aspecten:
1. HIV-infectie voorkomen:Het voorkomen van virale infectie door het replicatieproces van HIV te verstoren. Het kan het proces blokkeren waarbij virussen de cellen binnendringen via receptoren en de synthese van viraal RNA remmen. Daarom kan het gebruik ervan voor mensen die al met HIV zijn geïnfecteerd, helpen de virusreplicatie onder controle te houden en de infectiviteit te verminderen.
2. Beheers het verloop van HIV:Het kan ook worden gebruikt om de progressie van HIV onder controle te houden. Onderzoek heeft aangetoond dat langdurig gebruik-de progressie van de ziekte kan vertragen en het risico op ernstige complicaties zoals longontsteking en lymfoom kan verminderen.
3. Ondersteun het herstel van het immuunsysteem:Tijdens antiretrovirale therapie kunnen sommige patiënten een achteruitgang in de werking van het immuunsysteem ervaren. Het verbeteren van de functie van het immuunsysteem kan de immuunreconstructie van patiënten ondersteunen. Dit helpt het reactievermogen van het lichaam op andere behandelmethoden te verbeteren en de daarmee samenhangende symptomen te verlichten.
Zidovudine-poeder(AZT) zijn na decennia van onderzoek verschillende stoffen zoals B-thymidine, D-mannitol, 5-methyluroxim, D-xylose gebruikt als uitgangsmaterialen voor de synthetisering van zidovudine. Onder hen is het proces voor het synthetiseren van zidovudine met behulp van B-thymidine als uitgangsmateriaal relatief volwassen, en er zijn hoofdzakelijk twee routes. Route 1 omvat het gebruik van B-thymidine als uitgangsmateriaal om een etherreactie te ondergaan met trifenylmethylchloride om de lichte primaire alcoholgroep op positie 5 '- te beschermen; Vervolgens vindt er een Mitsunobu-reactie plaats en vindt intramoleculaire dehydratie plaats om een zuurstofbrug te vormen; Genereer aziden onder invloed van natriumazide; Verwijder ten slotte de bescherming van Kiddzivudine. Route 2 gebruikt B-borst als grondstof, gevolgd door vorming, dehydratatie, azidatie en ontscherming om Zivudine te bereiden.
De specifieke stappen voor het optimaliseren van route 1:
Voeg achtereenvolgens 15 g B-borstfles en 150 ml N'N--dimethylmethyleendiamine (DMF) en 70 ml triethylamine toe aan een driehalsfles van 500 ml. Voeg 24 g trifenylchloride (TrC1) in batches toe terwijl u roert. Reageer gedurende 6 uur bij 80°C, koel langzaam af tot kamertemperatuur en blus de reactie met 35 ml water. Ijswaterbad ondersteunde koeling tot 0°C, voeg langzaam druppelsgewijs 12,2 g methylsulfonylchloride (MsC1) toe. Zorg er tijdens het druppelsgewijs proces voor dat de interne temperatuur niet boven de 10C uitkomt. Na de druppel verhoogt u de temperatuur tot 20-25°C en laat u 2,5 uur reageren. Nadat de reactie is voltooid, voegt u langzaam druppelsgewijs 200 ml natriumhydroxideoplossing (0,5 mol/l) toe en regelt u de interne temperatuur zodat deze niet hoger wordt dan 40 °C. Reageer na de druppel gedurende 2 uur bij 60°C, voeg 50 ml water toe om de reactie te blussen, koel op natuurlijke wijze af tot kamertemperatuur, roer gedurende 30 minuten, filtreer en spoel de filterkoek met 20 ml water. De filterkoek werd gedroogd tot constant gewicht in een vacuümdroogoven bij 70°C, waarbij 16,3 g witte vaste stof werd verkregen.
geschiedenis
Vergeleken met de eerdere plaag in de geschiedenis heeft de algehele respons op AIDS grote vooruitgang geboekt. In minder dan drie jaar werd de oorzaak van HIV geïdentificeerd, en nog maar twee jaar later werd bloedonderzoek op de markt gebracht. In 1987 werd het eerste anti-hiv-medicijn - het antiretrovirale enzymgeneesmiddelZidovudine-poeder(AZT) - werd goedgekeurd voor de behandeling van AIDS, en AZT was ook een van de essentiële geneesmiddelen voor de drievoudige therapie, de cocktailtherapie, die in 1995 werd voorgesteld. Sinds de introductie van zidovudine op de lijst hebben anti-AIDS-geneesmiddelen zich in tientallen varianten ontwikkeld. De ontwikkeling van anti-hiv-medicijnen heeft ook geleid tot de ontwikkeling van andere antivirale medicijnen, waardoor de levens van veel patiënten zijn gered.
Zidovudine werd oorspronkelijk in 1964 gesynthetiseerd door chemicus Jerome Horowitz van de Michigan Cancer Foundation. Oorspronkelijk ontwikkeld als een anti-tumormedicijn, werd het verlaten nadat bleek dat het niet effectief was tegen muizentumoren. Horowitz publiceerde zijn ontdekking, die later talloze mensen bleek te hebben gered, alleen als sms in de Journal of Organic Chemistry.
Kort nadat Carlo zijn ontdekking van het reverse transcriptase-virus had aangekondigd, vormden Samuel Broder, destijds directeur van het National Cancer Institute in de Verenigde Staten, en zijn collega's Hiroaki Mitsuya en Robert Yarcoan een team om antivirale reagentia te screenen. Hiroaki was verantwoordelijk voor het opzetten van een anti-HIV-screeningsmodel in vitro, en meer dan 50 farmaceutische bedrijven leverden monsters, waaronder destijds zidovudine.
Op 20 maart 1987 keurde de FDA zidovudine goed voor de behandeling van AIDS, met de handelsnaam retrovir.
Zidovudine werd goedgekeurd voor preventieve behandeling. In het begin was de dosering zidovudine veel hoger dan nu, namelijk 400 mg per vier uur. Momenteel wordt zidorf vaak gebruikt in combinatie met andere medicijnen, met een dosering van tweemaal daags 300 mg.
De succesvolle notering van zidovudine heeft ook de interesse van veel farmaceutische bedrijven gewekt, terwijl vele andere reverse-transcriptaseremmers dit voorbeeld volgden. Vanwege de eenvoudige chemische structuur en unieke effecten van zidovudine werd in de jaren negentig ook een grote klasse geneesmiddelen gelanceerd die de protease van HIV-virusaanvallen op gastheren kunnen remmen, zoals saquinavir, Fosamprenavir (Lexiva, GW433908) en Atazavir (ATV). De opkomst van deze medicijnen heeft nieuwe wapens toegevoegd aan de strijd tegen AIDS.
Dr. He Dayi, een Chinees-Amerikaanse wetenschapper, ontdekte dat de combinatie van 2 tot 4 soorten reverse transcriptase en proteaseremmers, twee soorten anti-aidsmedicijnen, een veel betere werkzaamheid heeft dan de behandeling met alleen zidovudine. Vanwege het cocktailachtige bereidingsproces wordt het ook wel ‘cocktailtherapie’ genoemd. Door het gebruik van meerdere medicijnen kan cocktailtherapie de virusreplicatie sterk remmen en gedeeltelijk beschadigde menselijke immuunsystemen herstellen, waardoor de pijn van de patiënt wordt verminderd en de kwaliteit van leven wordt verbeterd.
Deze therapie is toegepast in de klinische praktijk, waarvan een groot aantal AIDS-patiënten heeft geprofiteerd. Tot nu toe is het de meest effectieve behandeling om het AIDS-virus onder controle te houden en de incidentie ervan te vertragen. Dit type therapie blijkt ook zeer effectief te zijn bij het terugdringen van de overdracht van het HIV-virus van moeder op kind. Uit gegevens blijkt dat behandeling met AZT alleen de kans op overdracht van moeder op kind met 66% kan verminderen, en duale therapie met AZT+3TC (lamivudine) kan de overdrachtssnelheid van HIV-1 van moeder op kind verlagen tot 1,6%. Vanwege zijn uitvinding werd He Dayi in 1996 door het tijdschrift Time gekozen tot Persoon van het Jaar.
Als kerngrondstof voor anti-HIV-therapie is de stabiliteit vanZidovudine-poederbepaalt rechtstreeks de werkzaamheid en medicatieveiligheid van haar preparaten. Het is een wit tot gebroken{1}}wit kristallijn poeder, waarvan de moleculaire structuur een azidogroep en een deoxythymidine-skelet bevat. De fysisch-chemische eigenschappen zijn zeer gevoelig voor factoren zoals licht, temperatuur en vochtigheid, waardoor wetenschappelijke controle vereist is om de stabiliteit te garanderen.
Intrinsieke chemische stabiliteit
Het vaste product vertoont een goede stabiliteit onder standaard opslagomstandigheden. Wanneer afgesloten en opgeslagen op een koele en droge plaats (temperatuur 15-30 graden, relatieve vochtigheid minder dan of gelijk aan 65%), is het niet vatbaar voor oxidatie, hydrolyse of structurele degradatie, met een typische houdbaarheid van meer dan 2 jaar. Er wordt geen significante verzwakking waargenomen in zowel de zuiverheid van het geneesmiddel als de antivirale activiteit. Hoewel de azidogroep in zijn molecuul een zekere mate van reactiviteit heeft, is deze niet gemakkelijk te ontleden in de vaste toestand zonder externe stimulatie, en kan deze alleen reageren onder hoge temperaturen of in de aanwezigheid van sterke oxidatiemiddelen.
De stabiliteit ervan neemt enigszins af in de waterige oplossingstoestand. Een waterige oplossing van 0,1 mol/l kan 24 uur stabiel worden bewaard bij kamertemperatuur, waarbij de optimale stabiliteit wordt bereikt bij een pH van 4,0–6,0. Buiten dit pH-bereik kan hydrolyse optreden, wat resulteert in een verminderde werkzaamheid. Daarom is tijdens de productie van het preparaat een strikte pH-controle van de waterige oplossing vereist. Bovendien worden injecties meestal bereid voor onmiddellijk gebruik of geconserveerd via een vries-droogproces.
Stabiliteit van de formulering
Verschillende preparaten die ervan worden gemaakt, vertonen verschillen in stabiliteit als gevolg van variaties in productieprocessen en hulpstoffen. Orale tabletten en capsules hebben een aanzienlijk verbeterde stabiliteit nadat ze zijn verwerkt met coating- en tabletteer-/vultechnieken. Ze kunnen onder gespecificeerde opslagomstandigheden 1 à 2 jaar stabiel blijven en zijn effectief bestand tegen de invloeden van omgevingsvochtigheid en kleine temperatuurschommelingen.
Orale oplossingen, die in vloeibare vorm zijn, hebben een relatief slechte stabiliteit. Ze vereisen de toevoeging van conserveermiddelen en pH-regelaars, en moeten in het donker en onder koeling (2–8 graden) worden bewaard om microbiële besmetting en afbraak van geneesmiddelen te voorkomen. Gevriesdroogde-injecteerbare preparaten hebben de beste stabiliteit. Na waterverwijdering via vriesdrogen- wordt de activiteit van medicijnmoleculen vergrendeld, waardoor stabiele opslag bij kamertemperatuur mogelijk wordt. De gereconstitueerde oplossing moet echter binnen 4 uur worden gebruikt om afbraak in waterige toestand te voorkomen.
Belangrijkste beïnvloedende factoren en controlemaatregelen
Licht is de kernfactor die de stabiliteit ervan beïnvloedt. Sterk licht, vooral ultraviolet licht, kan de moleculaire afbraak versnellen, wat leidt tot verkleuring van het geneesmiddel en vermindering van de zuiverheid. Daarom is volledige-procesbescherming tegen licht vereist tijdens productie, opslag en transport, waarbij voor de verpakking bruine verpakkingscontainers of lichte-afschermende materialen worden gebruikt.
Een te hoge temperatuur zal de hydrolyse- en oxidatiereacties intensiveren. De stabiliteit van het poeder neemt aanzienlijk af als de temperatuur boven de 30 graden komt. Een strikte controle van de omgevingstemperatuur bij opslag is dus essentieel, waarbij blootstelling aan direct zonlicht en omgevingen met hoge -temperaturen wordt vermeden. Een te hoge luchtvochtigheid kan ervoor zorgen dat het poeder vocht absorbeert en agglomereert, wat op zijn beurt degradatie veroorzaakt. Het is noodzakelijk om een droge opslagomgeving te handhaven en voor de productie van preparaten moeten laag-hygroscopische hulpstoffen worden geselecteerd.
Bovendien is dit medicijn gevoelig voor reacties bij contact met sterke oxidatiemiddelen, zure of alkalische stoffen. Het moet apart worden bewaard om gemengde opslag en besmetting te voorkomen, om de veiligheid en effectiviteit van medicatie te garanderen.
Veelgestelde vragen
Waar wordt zidovudine voor gebruikt?
Er wordt zidovudine gebruiktvoor de behandeling van een infectie met het humaan immunodeficiëntievirus (HIV).. Zidovudine wordt gegeven aan HIV-positieve zwangere vrouwen om de kans te verkleinen dat de infectie wordt doorgegeven aan de baby. Zidovudine behoort tot een klasse geneesmiddelen die nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's) worden genoemd.
Kan zidovudine worden vermalen?
300 mg-tabletten hebben vaak geen breukstreep – kunnen in een apotheek in tweeën worden gesneden met een tablettensnijder.Tabletten kunnen worden vermalen en gecombineerd met een kleine hoeveelheid voedsel of water en onmiddellijk worden ingenomen.
Hoe verdunt u zidovudine?
Verdund1 ml van de 10 mg/ml zidovudine-injectie met 4 ml 5% glucose (totaal volume 5 ml). De resulterende oplossing bevat 2 mg/ml zidovudine. Toedienen gedurende 30 tot 60 minuten. Snelle infusie of bolus moet worden vermeden.
Is zidovudine gevaarlijk?
Zidovudine-tabletten zijn in verband gebracht met hematologische toxiciteit, waaronder neutropenie en ernstige bloedarmoede, vooral bij patiënten met gevorderde HIV-1-ziekte [zie Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen (5.1)].
Populaire tags: zidovudine poeder cas 30516-87-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop