Palonosetron Hcl CAS 135729-62-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van palonosetron hcl cas 135729-62-3 in China. Welkom bij groothandel bulk palonosetron hcl cas 135729-62-3 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Palonosetron hclis een zeer selectieve en krachtige tweede-generatie 5-HT₃-receptorantagonist. Het unieke isochinolineringsysteem en het thiazoolskelet in de moleculaire structuur geven het een kinetisch voordeel ten opzichte van de geneesmiddelen van de eerste- generatie. Dit medicijn bindt zich met hoge affiniteit aan de 5-HT₃-receptor via een allosterisch regulerend mechanisme, waardoor niet alleen de excitatietransmissie van perifere vagale zenuwuiteinden wordt geblokkeerd, maar wat nog belangrijker is: het kan de receptoractivatie van het braakcentrum in de medulla oblongata direct remmen, waardoor dubbele anti-emetische controle op zowel centraal als perifeer niveau wordt bereikt. Het belangrijkste kenmerk ervan is het negatieve synergie-effect - wanneer het medicijn zich bindt aan een receptorsubeenheid, veroorzaakt het een verandering in de gehele receptorconformatie, waardoor het bindingsvermogen van andere agonisten aan aangrenzende plaatsen aanzienlijk wordt verminderd. Dit ‘bezetting blokkeert’-mechanisme zorgt voor een aanhoudend en stabiel anti-emetisch effect. Vergeleken met kortwerkende geneesmiddelen zoals ondansetron, heeft palonosetron een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 40 uur in het lichaam, en heeft het potentiële kruisremmingseffecten op de NK-1 neurale route, gemedieerd door de P-stof. Dit maakt het preventieve effect op door chemotherapie geïnduceerd uitgesteld braken bijzonder prominent. Een enkele intraveneuze toediening van 0,25 mg kan gedurende de hele risicoperiode (acute en vertraagde fasen) voortdurend blokkerende effecten uitoefenen, en deze uitstekende integratie van farmacodynamiek en farmacokinetiek vestigt zijn onvervangbare hoeksteenpositie in zeer emetogene chemotherapieregimes.

Palonosetron-HCl, als een zeer specifieke 5-HT3 (5-hydroxytryptamine 3)-receptorantagonist, heeft een uitstekende werkzaamheid op medisch gebied aangetoond, met name bij de behandeling van door chemotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV). De moleculaire structuur is ingenieus ontworpen om 5-HT3-receptoren stevig te binden en te blokkeren. Deze sterke affiniteit zorgt ervoor dat het medicijn de door 5-HT (5-hydroxytryptamine) gemedieerde braakreflex effectief kan remmen, terwijl onnodige interacties met niet-doelreceptoren worden vermeden. Daarom heeft het vrijwel geen affiniteit voor andere typen receptoren of vertoont het slechts een extreem lage affiniteit, waardoor het risico op bijwerkingen aanzienlijk wordt verminderd.

5-HT3-receptoren spelen een cruciale rol in het menselijk lichaam, voornamelijk verspreid in belangrijke gebieden van het zenuwstelsel die verantwoordelijk zijn voor het reguleren van de braakreflex, waaronder het braakcentrum in de medulla oblongata en de chemoreceptorzone, evenals de perifere nervus vagus. Deze gebieden zijn cruciaal voor het behoud van normale fysiologische functies, maar ze zijn ook de belangrijkste actiepunten voor door chemotherapie veroorzaakte misselijkheid en braken.

Wanneer chemotherapiemedicijnen het lichaam binnenkomen, stimuleren ze de chromaffinecellen in de dunne darm om grote hoeveelheden 5-HT vrij te geven. Deze vrijgekomen 5-HT's binden zich vervolgens aan 5-HT3-receptoren die zich op de afferente vezels van de nervus vagus bevinden, waardoor een reeks complexe neurofysiologische reacties worden geactiveerd, wat uiteindelijk leidt tot het optreden van de braakreflex. Dit proces brengt niet alleen veel ongemak voor patiënten met zich mee, maar kan ook de therapietrouw en werkzaamheid van chemotherapie beïnvloeden.

Palonosetronhydrochloride kan, door zijn krachtige en selectieve 5-HT3-receptorantagonisme, effectief de binding van 5-HT aan deze receptoren voorkomen, waardoor de initiatie en het behoud van de braakreflex wordt geremd, wat een effectieve anti-emetische bescherming biedt voor patiënten die chemotherapie ondergaan. Bovendien kan palonosetronhydrochloride, vanwege de lage bijwerkingen, ook de levenskwaliteit van patiënten helpen verbeteren, waardoor ze chemotherapiekuren soepeler kunnen voltooien.

Het is een korte inleiding tot de synthese van palonosetronhydrochloride uit 1,8-naftaleendicarbonzuuranhydride als uitgangsmateriaal.

Er moet tetrahydronaftaleen als uitgangsmateriaal worden gebruikt, en de specifieke stappen zijn als volgt:

Palonosetron-HCl, behoort tot de klasse van serotonine-5-HT3-receptorantagonisten. Het vertoont een hoge werkzaamheid en affiniteit voor de 5-HT3-receptor, met een IC50-waarde van 0,24 nM voor 5-HT3A en een pKi-waarde van 10,4. Dit medicijn vertoont een langzame dissociatiesnelheid, waardoor de door 5-HT geïnduceerde versterking van cellulaire reacties op substantie P effectief wordt geremd, zowel in vitro als in vivo.

Het wordt toegediend als injectie, doorgaans in een dosis van 0,25 mg voor volwassenen, om CINV te voorkomen, intraveneus toegediend gedurende 30 seconden, ongeveer 30 minuten vóór aanvang van de chemotherapie. Voor postoperatieve misselijkheid en braken wordt een lagere dosis van 0,075 mg intraveneus toegediend gedurende 10 seconden onmiddellijk vóór de inductie van de anesthesie.

De opslag moet plaatsvinden op een gecontroleerde temperatuur van 20-25 graden (68-77 graden F), waarbij bij korte reizen temperaturen van 15-30 graden (59-86 graden F) mogelijk zijn, terwijl bevriezing wordt voorkomen en bescherming tegen licht wordt geboden.

Samenvattend,Palonosetron-HClis een effectief en cruciaal medicijn voor het beheersen van misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie, waardoor de levenskwaliteit van patiënten tijdens de behandeling wordt verbeterd.

Palonosetronhydrochloride is een zeer selectieve 5-HT3-receptorantagonist met affiniteit, behorend tot de tweede- generatie anti-emetica. Sinds zijn opkomst in het begin van de 21e eeuw is het een belangrijk medicijn geworden voor het voorkomen van door chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV) en postoperatieve misselijkheid en braken (PONV). Door chemotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV) is lange tijd een van de belangrijkste bijwerkingen bij de behandeling van kanker geweest en heeft ernstige gevolgen voor de levenskwaliteit en de therapietrouw van patiënten. Eind jaren tachtig tot begin jaren negentig betekende de succesvolle ontwikkeling van 5-HT3-receptorantagonisten van de eerste generatie, zoals Ondansetron, Granisetron en Dolasetron, een belangrijke doorbraak in de behandeling van CINV. De klinische praktijk heeft echter geleidelijk de voor de hand liggende beperkingen van de geneesmiddelen van de eerste generatie blootgelegd: hun halfwaardetijd is kort (meestal 3-9 uur), hun effectiviteit bij de behandeling van vertraagde CINV (misselijkheid en braken die optreedt binnen 24 uur tot enkele dagen na chemotherapie) is beperkt, en sommige patiënten kunnen nog steeds doorbraaksymptomen van braken ervaren. Deze tekortkomingen hebben de farmaceutische industrie ertoe aangezet op zoek te gaan naar nieuwe 5-HT3-receptorantagonisten met een langduriger werkzaamheid en een hogere receptoraffiniteit. In deze context heeft Helsinn Healthcare (nu Helsinn Group) in Zwitserland een onderzoeks- en ontwikkelingsprogramma gelanceerd voor een nieuw anti-emeticum. Het bedrijf heeft uitgebreide ervaring met ondersteunende tumortherapie en erkent de klinische waarde van de ontwikkeling van een nieuwe generatie 5-HT3-receptorantagonisten met een langere werkingsduur en een sterkere werkzaamheid. Deze strategische beslissing leidde rechtstreeks tot de ontdekking van Palonosetron.

Populaire tags: palonosetron hcl cas 135729-62-3, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop