Lanreotide-poederis een peptidegeneesmiddel met de chemische naam N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-fenylethyl) -2-methyloxiran-2-yl] methyl] -3- (fenylmethode) propyl] - D tryptofaanamide. De molecuulformule is C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 en het molecuulgewicht is 680,86. Het is een wit tot grijsachtig wit poeder, geurloos. De oplosbaarheid in water is laag, maar het heeft een goede oplosbaarheid in organische oplosmiddelen zoals methanol en ethanol. Het vereist meerdere chemische reacties, waaronder bescherming, ontscherming, condensatie en andere reactiestappen. Tijdens het syntheseproces is het noodzakelijk om de reactieomstandigheden, zoals temperatuur, pH-waarde, reactietijd, enz., strikt te controleren om de zuiverheid en opbrengst van het eindproduct te garanderen. Het is een groeihormoonanaloog met meerdere toepassingen en speelt een belangrijke rol bij de behandeling van ziekten zoals acromegalie, carcinoïdsyndroom, endocriene pancreastumoren, gastro-oesofageale refluxziekte en cystische fibrose van de pancreas. Bij gebruik van lalotudine is het belangrijk om het advies van de arts op te volgen en regelmatig gecontroleerd te worden om de effectiviteit en veiligheid van de medicatie te garanderen. Houd er rekening mee dat de producten geproduceerd door Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. primaire chemicaliën zijn en niet voor klinisch-medische doeleinden kunnen worden gebruikt.
|
Aangepaste kroonkurken en kurken:
|
|


|
Chemische formule |
C54H69N11O10S2 |
|
Exacte massa |
1095 |
|
Moleculair gewicht |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementaire analyse |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin is een kunstmatig gesynthetiseerde groeihormoonremmer-analoog, die remmende effecten uitoefent op verschillende hormonen, waaronder groeihormoon, schildklierstimulerend hormoon (TSH), insuline en glucagon. Lanreline lijkt op groeihormoonremmer en werkt via receptoren. Het heeft een hogere affiniteit voor perifere somatostatinereceptoren, een vergelijkbare activiteit en een zwakkere affiniteit voor het centrale zenuwstelsel. Hoewel groeihormoon-inhibine binnen enkele minuten in het lichaam wordt afgebroken, is de verzwakkingsperiode van Lanrelin langer, wat resulteert in een langduriger effect.

Lanreotide-poederis een kunstmatig gesynthetiseerde somatostatine-analoog met brede toepassingen op medisch gebied, voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verschillende endocriene ziekten en tumoren.
1. Behandeling van acromegalie
Acromegalie is een zeldzame chronische ziekte die voornamelijk wordt veroorzaakt door overmatige afscheiding van groeihormoon (GH) uit de hypofysevoorkwab. Patiënten ervaren vaak structurele veranderingen en endocriene metabolische stoornissen als gevolg van overmatige afscheiding van GH en insuline-zoals groeifactor-1 (IGF-1), wat hun kwaliteit van leven en levensduur ernstig beïnvloedt. Lanrui-peptide kan als somatostatine-analoog de GH-secretie effectief remmen, waardoor de symptomen en de kwaliteit van leven van patiënten worden verbeterd.
Lanrui-peptide wordt veel gebruikt bij de behandeling van acromegalie. Voor patiënten met actieve acromegalie, inclusief degenen die na een hypofyse-GH-tumoroperatie nog geen normale serum-GH-waarden hebben bereikt, en degenen die nog niet voldoende therapeutisch effect hebben bereikt na uitwendige bestraling van de hypofyse, maar nog steeds verhoogde serum-GH-waarden hebben, is lanrelitide een effectief therapeutisch medicijn. Het kan symptomen zoals hoofdpijn, overmatig zweten, vermoeidheid, gewrichtspijn, enz. bij patiënten verlichten door de GH-secretie te remmen en de IGF-1-niveaus te verlagen.
Het syndroom van Cushing is een klinisch syndroom dat wordt veroorzaakt door langdurige- overmatige uitscheiding van glucocorticoïden uit de bijnierschors vanwege verschillende redenen. Het wordt ook wel het endogeen syndroom van Cushing genoemd. Patiënten ervaren vaak symptomen zoals centrale obesitas, volle maan gezicht, verschijning met meerdere bloedmassa's, paarse lijnen en hypertensie. Lanrui-peptide heeft ook een bepaalde toepassingswaarde bij de behandeling van het syndroom van Cushing.
Lanrui-peptide kan de toestand van patiënten met het syndroom van Cushing onder controle houden door de secretie van adrenocorticotroop hormoon (ACTH) te remmen. Voor patiënten met het syndroom van Cushing kan het gebruik van lanreotide ongemaksymptomen zoals hypertensie en obesitas verlichten en hun levenskwaliteit verbeteren.
Neuro-endocriene tumoren zijn een type tumor dat afkomstig is van neuro-endocriene cellen, waaronder carcinoïdtumoren, neuro-endocriene tumoren van de pancreas, enz. Deze tumoren scheiden vaak verschillende hormonen en bioactieve stoffen af, wat bij patiënten tot een reeks symptomen leidt. Lanrui-peptide heeft ook significante effecten bij de behandeling van neuro-endocriene tumoren.
Bij patiënten met gastro-intestinale neuro-endocriene tumoren en carcinoïdsyndroom kan lanrelitide symptomen verlichten zoals ernstige diarree, blozen, verstoring van de elektrolytenbalans en exsudatieve polymorfe uitslag. Ondertussen kan Lanrui-peptide ook worden gebruikt voor de behandeling van gevorderde, goed gedifferentieerde of matig gedifferentieerde, niet-functionele en groeihormoonreceptor-positieve neuro-endocriene tumoren, zoals gastro-intestinale en pancreas neuro-endocriene tumoren.
Borstkanker is een van de meest voorkomende kwaadaardige tumoren bij vrouwen en vormt een ernstige bedreiging voor het leven en de gezondheid van vrouwen. Lanruitide heeft ook een zekere toepassingswaarde bij de adjuvante behandeling van borstkanker. Hoewel Lanruitide niet het belangrijkste behandelingsgeneesmiddel voor borstkanker is, kan het in sommige gevallen als aanvullende behandeling worden gebruikt om patiënten te helpen de symptomen te verminderen en hun levenskwaliteit te verbeteren.
Voor postmenopauzale patiënten met borstkanker kan Lanruitide bijvoorbeeld selectief binden aan de gonadotropine-releasing-hormoonreceptor, de signaaltransductieroute blokkeren met de aan G-eiwit-gekoppelde receptor, de intracellulaire calciumconcentratie verlagen, de celdeling remmen, tumorcelapoptose induceren en zo een anti-tumorrol spelen.
5. Andere toepassingen
(1) De behandeling van rectumkanker: Lanrui-peptide heeft ook een bepaalde toepassingswaarde bij de behandeling van rectumkanker. Hoewel de belangrijkste behandelmethoden voor rectumkanker chirurgie en chemotherapie zijn, kan lanrelitide worden gebruikt als adjuvante therapie om patiënten te helpen de symptomen te verlichten en hun levenskwaliteit te verbeteren.
(2) Behandeling van prostaatkanker: Lanrui-peptide kan de proliferatie van prostaatcellen effectief remmen, waardoor het doel van het verminderen van het prostaatvolume wordt bereikt. Daarom kan het worden gebruikt als adjuvante therapie voor prostaatkanker om patiënten te helpen de progressie van de ziekte onder controle te houden.
(3) Pijnbestrijding: Lanrui-peptide kan de neuronale activiteit verminderen en pijn verlichten door de activiteit van zenuwgroeifactoren te blokkeren. Dit kan een effectieve behandeling zijn voor sommige patiënten bij wie de pijn moeilijk onder controle te houden is.
(4) Verbetering van gastro-intestinale symptomen: Lanrui-peptide heeft als effect dat het de gastro-intestinale motiliteit bevordert, de spijsverterings- en absorptiefuncties verbetert en ongemaksymptomen zoals verlies van eetlust en een opgeblazen gevoel helpt verbeteren. Dit kan een effectieve adjuvante therapie zijn voor sommige patiënten met spijsverteringsziekten.

Aminozuurbescherming:Bescherm de vereiste aminozuren op de juiste manier om onnodige reacties tijdens vaste-fasesynthese te voorkomen. Veel voorkomende aminozuurbeschermende groepen zijn onder meer 9-fluormethylchloride (Fmoc), p-methoxybenzylester (Pbf), enz. Deze beschermende groepen kunnen tijdens het reactieproces bepaalde reactieplaatsen van aminozuren effectief blokkeren, waardoor de specificiteit van de reactie wordt gecontroleerd.
Vaste fasesynthese:Gebaseerd op de aminozuursequentie van Lanrelin, worden de beschermde aminozuren opeenvolgend verbonden met de hars via vaste-fasesynthese. In dit proces is het noodzakelijk om geschikte koppelingsmiddelen en koppelingsomstandigheden te selecteren om ervoor te zorgen dat elk aminozuur efficiënt kan verbinden met het vorige aminozuur. Gebruikelijke koppelingsmiddelen zijn onder meer dichloormethaan, dichloorchinoline, enz.
Vastefasesynthese door pyrolyse:Na voltooiing moet het gesynthetiseerde peptide van de hars worden afgesplitst. Dit proces maakt meestal gebruik van sterke zuur- of sterke base-oplossingen om de verbinding tussen aminozuren en hars te verbreken. Na pyrolyse moet het peptde worden gezuiverd om onzuiverheden en niet-gereageerde aminozuren te verwijderen.
Lineaire peptidecyclisatie:Na het verkrijgen van lineaire peptiden moeten ze worden gecycliseerd met specifieke oxidanten om de cyclische structuur van Lanrelin te verkrijgen. Veel voorkomende oxidatiemiddelen zijn onder meer jodiumoxidatiemiddelen, waterstofperoxideoxidatiemiddelen, enz. Dit proces moet worden uitgevoerd onder specifieke pH- en temperatuuromstandigheden om de efficiëntie van de cyclisatie en de stabiliteit van het product te garanderen.
Zuivering en kristallisatie:Na cyclisatie moet het peptde verder worden gezuiverd om blauwe straalpeptiden met een hoge-zuiverheid te verkrijgen. De zuiveringsmethoden omvatten gelfiltratie, ionenuitwisseling, enz. Kristallisatie is een belangrijke stap bij het verbeteren van de zuiverheid en stabiliteit van het product. Door kristallisatieomstandigheden zoals temperatuur, pH, concentratie, enz. te controleren, kunnen blauwe peptidekristallen van hoge kwaliteit worden verkregen.
Farmacokinetiek
De absorptiekinetiek van Lanrui-peptide bij gezonde vrijwilligers door intramusculaire injectie van het medicijn wordt gekenmerkt door snelle afgifte in de eerste fase, namelijk de afgifte van peptiden gebonden aan het oppervlak van deeltjes, gevolgd door een langzame afname in de tweede fase van afgifte. De eerste plasmapiek (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/l) was 1,4 ± 0,8 uur, en de tweede piek (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/l) was 1,9 ± 1,8 dagen, met een absolute biologische beschikbaarheid van 46,1 ± 16,7%. De gemiddelde retentietijd is 8,0 ± 1,0 dagen en de oppervlaktehalfwaardetijd-is 5,2 ± 2,5 dagen, wat de kenmerken van de langdurige afgifte van het medicijn bewijst. Bij patiënten met acromegalie is er na een enkele injectie een significante daling van de groeihormoon- en IGF-1-spiegels gedurende ten minste 14 dagen. Herhaalde medicatie gedurende enkele maanden zonder enige ophoping van geneesmiddelen.
Veelgestelde vragen
Wat doet het medicijn lanreotide?
+
-
Lanreotide-injectie wordt gebruikt voor de behandeling van mensen met acromegalie (aandoening waarbij het lichaam te veel groeihormoon produceert, waardoor de handen, voeten en gelaatstrekken groter worden, gewrichtspijn en andere symptomen) die niet met succes zijn behandeld of niet kunnen worden behandeld met een operatie of bestraling.
Zijn lanreotide en octreotide hetzelfde?
+
-
Er zijn kleine verschillen in de goedkeuring door de FDA: octreotide (Sandostatine) is goedgekeurd voor symptomen van carcinoïde / VIPoma-syndroom en Lanreotide (Somatuline) is goedgekeurd voor tumorcontrole.
Welke voedingsmiddelen moet u vermijden tijdens het gebruik van lanreotide?
+
-
Bovendien kunnen veranderingen in het voedingspatroon helpen. Vermijd dingen die de symptomen kunnen verergeren, zoalszwaar of vettig/vet, gekruid of zuur voedsel (citroenen, tomaten, sinaasappels). Probeer maagzuurremmers (zoals magnesiamelk, calciumtabletten zoals Tums), zoutstoffen of ginger ale om de symptomen te verminderen.
Hoe lang kun je lanreotide blijven gebruiken?
+
-
Als u lanreotide gebruikt om de groei van uw NET onder controle te houden, gaat u hiermee doorzolang het maar werkten de bijwerkingen vallen mee.
Populaire tags: lanreotide poeder cas 108736-35-2, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop








