Ziconotide CAS 107452-89-1

ZiconotideAcetaat is een peptidemedicijn dat bestaat uit d-fenylalanine-Ala, Gly, L-ordithine, L-tryptofaan en Cys, in totaal zes aminozuren, werden gesynthetiseerd door vaste-fase peptide-synthesemethode en vervolgens gemodificeerd, gesneden, gezuiverd, gezuiverd en ingevroren om te produceren. De moleculaire formule is C50H64N10O12S2, het molecuulgewicht is 1033.25, CAS 107452-89-1. Het is een wit of bijna wit los blok of poeder. Stabiel onder zuur tot neutrale omstandigheden, maar kan onstabiel zijn onder alkalische omstandigheden. Gemakkelijk op te lossen in water en methanol, enigszins oplosbaar in ethanol, bijna onoplosbaar in ether of chloroform. Vaak gebruikt op het gebied van biochemie en geneeskunde. Het is een antibacterieel medicijn dat remmende effecten heeft op verschillende bacteriën. Bovendien kan het ook worden gebruikt voor in vivo structureel en functioneel onderzoek, farmacologisch onderzoek en andere aspecten.

De chemische laboratoriumsynthesemethode van azijnzuurzeconomide omvat meestal meerdere stappen, waaronder aminozuurcondensatie, modificatie, splitsing en zuivering. Vanwege de complexe chemische reacties en precieze experimentele omstandigheden die betrokken zijn bij peptidesynthese, is het noodzakelijk om bepaalde organische synthese -ervaring en professionele vaardigheden te hebben. Het volgende is een mogelijke chemische laboratoriumsynthesemethode voorZiconotideAcetaat:

1. Materialen en reagentia

Aminozuren: D-fenylalanine-Ala, Gly, L-ordithine, L-tryptofaan en Cys (of hun thiolderivaten).

Reagentia: azijnzuuranhydride, DCC, NMM, TFA, HPLC -kwaliteit methanol en acetonitril, TLC -silicagelplaat, kolomchromatografie silicagel, geactiveerde koolstof.

Apparatuur: roterende verdamper, kolomchromatografiesysteem, dialysetas, krachtige vloeistofchromatografie.

2. Synthes stappen

(1) Synthese van peptideketens: D-fenylalanine-Ala, Gly, L-ordithine, L-tryptofaan en Cys zijn opeenvolgend verbonden om peptideketens te vormen. De klassieke vaste-fase peptidesynthesemethode (SPPS) kan worden gebruikt om de aminogroepen aminozuren te beschermen met 9- fluororenylmethoxycarbonyl (FMOC) die groepen beschermen en vervolgens aan de vaste fase drager te verbinden. Vervolgens werden andere aminozuurresiduen opeenvolgend toegevoegd aan elke aminogroep en werden FMOC -beschermende groepen verwijderd met behulp van ontschermingsreagentia zoals piperidine.

(2) Snijden en zuivering: na het voltooien van de peptideketensynthese wordt het peptide afgesneden van de vaste fase drager met behulp van een snijreagens (zoals TFA) en gezuiverd. Zuiveringsmethoden kunnen gelfiltratiechromatografie (GFC), omgekeerde fase high-performance vloeistofchromatografie (RP-HPLC) of capillaire elektroforese omvatten.

(3) Modificatie en ontscherming: modificeer de peptideketen indien nodig, zoals het toevoegen van estergroepen of het uitvoeren van andere chemische reacties. Gebruik na aanpassing geschikte ontschermingsreagentia om resterende chemische beschermingsgroepen te verwijderen en de vrije vorm van ziconotide acetaat te verkrijgen.

(4) Analyse en kwaliteitscontrole: via verschillende analytische methoden zoals massaspectrometrie (MS), nucleaire magnetische resonantie (NMR) en krachtige vloeistofchromatografie (HPLC), karakteriseren en analyseren het gesynthetiseerde ziconomideacetaat om ervoor te zorgen dat de structuur, zuiverheid en kwaliteit voldoet aan de vereisten.

(5) Kristallisatie en opslag: kristalliseer het gesynthetiseerde zecanopeptideacetaat om de stabiliteit en zuiverheid ervan te verbeteren. Na kristallisatie bewaar je de kristallen onder passende omstandigheden om hun stabiliteit en zuiverheid te behouden.

In het syntheseproces vanZiconotideAcetaat, de reactie van ziconotide acetaat met azijnzuuranhydride om ziconotide acetaat te verkrijgen is een belangrijke stap. Hier zijn de gedetailleerde stappen en overeenkomstige chemische vergelijkingen.

De reactievergelijking tussen ziconotide en azijnzuuranhydride:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂NCH₃COOH+(n +1) h₂O)

Onder hen vertegenwoordigt (cnh2n +2 o2nh2) ziconotid.

De reactievergelijking voor het verwijderen van overtollige azijnzuuranhydride:

(CNH₂n+2O₂NCH₃COOH+H₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃COOH)

Deze reactie is een hydrolysereactie, die hydrolyse bevordert door de pH -waarde aan te passen door zoutzuur of natriumhydroxide -oplossing.

1. Experimentele apparatuur en reagentia

Uitrusting: magnetische roerder, condensorbuis, druppeltrechter, ronde bodemkolf, roterende verdamper.

Reagentia: azijnzuuranhydride, watervrije pyridine, tolueen, zoutzuur, natriumhydroxide.

2. Experimentele stappen

(1) Voeg ziconotide en een geschikte hoeveelheid watervrij pyridine toe aan een kolf met een rond bodem met een magnetische roerder en roer gelijkmatig.

(2) Voeg langzaam azijnzuuranhydride toe aan het reactiemengsel terwijl de temperatuur onder de 30 graden wordt geregeld.

(3) Roer continu met magnetische kracht tijdens het reactieproces en observeer de voortgang van de reactie nauwkeurig. Wanneer het reactiemengsel viskeus wordt, kan de temperatuur op de juiste manier worden verhoogd om de reactie te bevorderen.

(4) Nadat de reactie is voltooid, giet u het reactiemengsel in het ijswatermengsel om de reactie te beëindigen.

(5) Verwijder het oplosmiddel en overtollige azijnzuuranhydride door een roterende verdamper om het ruwe product te verkrijgen.

(6) Zuiver het ruwe product per kolomchromatografie om ziconolacetaat verder te zuiveren.

(7) Zuiverheid werd gedetecteerd door krachtige vloeistofchromatografie om het doelproduct te verzamelen.

De moleculaire structuuranalyse van acetidide kan worden uitgevoerd vanuit de volgende aspecten:
1. Basisstructurele analyse

ZiconotideAcetaat is een peptidemedicijn dat bestaat uit meerdere aminozuren verbonden door peptidebindingen. Op basis van de bekende moleculaire formule en molecuulgewicht kan de basisstructuur van ziconotide -acetaat worden geanalyseerd.
Aminozuursequentieanalyse: op basis van moleculaire formule en molecuulgewicht kan de aminozuursequentie van azijnzuurzeconomide worden afgeleid. Vanwege de aanwezigheid van d-fenylalanine, zijn ziconotide acetaat-Ala, gly, L-ordithine, L-tryptofaan en Cys samengesteld uit zes aminozuren, dus de verbindingsvolgorde en modus van elk aminozuur kunnen worden berekend.
Geanalyse van ruimtelijke structuur: ziconotide -acetaat heeft een specifieke ruimtelijke structuur, die nauw verwant is aan de farmacologische effecten en biologische activiteiten. Röntgenkristallografie, nucleaire magnetische resonantie (NMR) en andere technieken kunnen worden gebruikt om de ruimtelijke structuur van ziconotide acetaat te analyseren. Door deze technieken kan de driedimensionale conformatie van azijnzuurzeconomide op atoomniveau worden verkregen en kan de biologische activiteit ervan worden bestudeerd.
2. Stereochemische analyse
Stereochemische analyse is de wetenschap van het bestuderen van de driedimensionale structuur van moleculen. Stereochemische analyse helpt om de biologische activiteit en het farmacologische werkingsmechanisme van zeconomideacetaat te begrijpen in zijn moleculaire structuuranalyse. De analyse van aminozuurconfiguratie (D-type of L-type) kan bijvoorbeeld de activiteit van geneesmiddelen beïnvloeden.

Ziconotide, Ook bekend als prialt of intrathecale ziconotide (ITZ), het is een efficiënte en zeer selectieve n-type calciumkanaalantagonist afgeleid van conus magus toxine. Het vertoont een groot potentieel bij chronisch pijnbeheer door specifiek op deze kanalen te werken, waardoor de synaptische transmissie effectief wordt verminderd. Het volgende is een gedetailleerde analyse van de ontwikkelingsperspectieven:

Marktpotentieel

Met de continue ontwikkeling van pijnbeheer neemt de vraag van patiënten naar efficiënte en lage bijwerking analgetische geneesmiddelen toe. Als een nieuw en efficiënt analgetisch medicijn heeft deze verbinding een enorm marktpotentieel. Het volgende is een gedetailleerde analyse van zijn marktpotentieel:

• Verhoogde de vraag van de patiënt: met de verouderende populatie en de continue toename van het aantal patiënten met chronische pijn, blijft de vraag naar zeer effectieve analgetica ook groeien. Als een analgetisch medicijn met een uniek werkingsmechanisme kan het voldoen aan de behoeften van deze groep patiënten en heeft het daarom brede marktperspectieven.
• Op grote schaal gebruikt in de klinische praktijk: het kan niet alleen worden gebruikt om chronische pijn zoals neuropathische pijn en kankerpijn te verlichten, maar ook voor andere soorten pijnbeheer. Dit brede scala aan applicaties maakt het concurrerender in de markt.
• Beleidsondersteuning: regeringen over de hele wereld vergroten voortdurend hun steun voor het gebied van pijnbeheer en hebben een reeks relevant beleid geïntroduceerd om de ontwikkeling ervan te bevorderen. Dit biedt sterke beleidsondersteuning voor de ontwikkeling en promotie van dergelijke analgetische geneesmiddelen.
• Voortgang van onderzoek en ontwikkeling: met de diepgaande studie van het werkingsmechanisme, is de vooruitgang van onderzoek en ontwikkeling ook voortdurend vooruit. In de toekomst wordt verwacht dat het doorbraken maakt bij het behandelen van meer soorten pijn, waardoor de marktruimte verder wordt uitgebreid.

Onderzoek voortgang en toekomstige onderzoeksrichtingen

In de afgelopen jaren is er voortdurende vooruitgang in het wetenschappelijk onderzoek op deze stof geweest, waardoor een solide basis is gelegd voor de toekomstige ontwikkelingsperspectieven. Het volgende is een gedetailleerde analyse van de voortgang van het wetenschappelijk onderzoek en toekomstige onderzoeksrichtingen:

• In diepgaande studie naar het werkingsmechanisme: onderzoekers hebben diepgaand onderzoek gedaan naar het bindende mechanisme tussen calciumkanalen van ziconomide en N-type, wat zijn unieke analgetische mechanisme onthult. Dit helpt ons niet alleen om het analgetische effect ervan beter te begrijpen, maar biedt ook een theoretische basis voor de toekomstige ontwikkeling van geneesmiddelen.
• Verkenning van nieuwe indicaties: naast chronisch pijnbeheer onderzoeken onderzoekers ook de toepassing van deze stof in andere indicaties. Studies hebben bijvoorbeeld aangetoond dat het potentiële effecten kan hebben, zoals anti -epileptische en antidepressiva. De verkenning van deze nieuwe indicaties zal de toepassingsbereik ervan verder uitbreiden.
• Optimalisatie van het medicijnafgiftesysteem: om het analgetische effect en de naleving van de patiënt van deze verbinding te verbeteren, bestuderen onderzoekers hoe ze het medicijnafgiftesysteem kunnen optimaliseren. Door bijvoorbeeld nieuwe apparaten voor medicijnafgifte te ontwikkelen of de bestaande methoden voor het leveren van geneesmiddelen te verbeteren, kan het bijvoorbeeld nauwkeuriger op het pijnlijke gebied richten, waardoor het analgetische effect wordt verbeterd.
• Combinatietherapieonderzoek: om het analgetische effect te verbeteren en bijwerkingen te verminderen, onderzoeken onderzoekers de combinatietherapie van deze stof met andere geneesmiddelen. Door redelijke combinaties van geneesmiddelen en doseringsaanpassingen kan het analgetische effect verder worden verbeterd en kan het risico op bijwerkingen worden verminderd.

Populaire tags: Ziconotide CAS 107452-89-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop